Memantinol-beschichtete 10 mg N30-Tabletten
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Wirkstoffe
Memantine
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Pillen
Zusammensetzung
Eine Durchstechflasche enthält den Wirkstoff - Retinalamin 5 mg (ein Komplex aus wasserlöslichen Polypeptidfraktionen), den Hilfsstoff - Glycin 17 mg (Stabilisator).
Pharmakologische Wirkung
Memantin ist ein potenziell abhängiger nicht kompetitiver NMDA-Rezeptor-Inhibitor mit mäßiger Affinität. Es moduliert die Wirkung von pathologisch erhöhten tonischen Glutamat-Gehalten, die zu neuronaler Dysfunktion führen können.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme wird schnell und vollständig aufgenommen. Die Cmax im Plasma beträgt 3–8 h nach Verabreichung. Die Pharmakokinetik ist im Dosisbereich von 10 bis 40 mg linear. Bei täglicher Einnahme einer Tagesdosis von 20 mg führt das Plasma zu einem Css von 70 bis 150 ng / ml (0,5-1 umol) mit ausgeprägten individuellen Schwankungen. Vd beträgt etwa 10 l / kg. Etwa 45% des Memantins ist an Plasmaproteine gebunden. Bei normaler Nierenfunktion wird keine Kumulierung des Arzneimittels beobachtet. Etwa 80% des Memantins liegt als unveränderte Verbindung im Blutkreislauf vor. Die Hauptmetaboliten sind N-3,5-Dimethylgludantan, ein Gemisch aus 4- und 6-Hydroxy-Memantin-Isomeren und 1-Nitroso-3,5-Dimethyl-Adamantan. Keiner dieser Metaboliten hat eine antagonistische Aktivität gegenüber NMDA-Rezeptoren. Die Beteiligung von Cytochrom P450 am Metabolismus in In-vitro-Studien wurde nicht identifiziert. In Studien mit der Aufnahme von 14C-Memantin wurde mündlich festgestellt, dass durchschnittlich 84% der Dosis innerhalb von 20 Tagen entfernt wurden, wobei mehr als 99% des Arzneimittels durch die Nieren ausgeschieden wurden. Memantin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Der Entzug erfolgt monoexponentiell, T1 / 2 liegt zwischen 60 und 100 Stunden In Studien an Probanden mit normaler Nierenfunktion betrug die Gesamtclearance 170 ml / min / 1,73 m2. Ein Teil der gesamten renalen Clearance wurde aufgrund der Sekretion durch die Nierentubuli erzielt. Die renale Ausscheidung umfasst auch die tubuläre Reabsorption, die durch kationische Transportproteine erreicht werden kann. Die Rate der renalen Ausscheidung unter alkalischen Bedingungen des Urins kann um den Faktor 7–9 abnehmen. Die Alkalisierung des Urins kann eine Folge einer drastischen Ernährungsumstellung sein, beispielsweise ein Übergang von der Verwendung überwiegend Fleischprodukte zu Vegetarismus oder der intensive Einsatz von alkalischen Magenpuffern. Die Beziehung von Pharmakokinetik und Pharmakodynamik.Bei Erhalt einer Erhaltungsdosis von 20 mg / Tag entspricht die Konzentration von Memantin in der Zerebrospinalflüssigkeit dem Wert von Ki (Inhibitionskonstante), der für Memantin im Bereich der Stirnhirnrinde des Gehirns 0,5 μmol beträgt.
Hinweise
Demenz ist bei Alzheimer-Krankheit mäßig bis schwer.
Gegenanzeigen
Individuelle Überempfindlichkeit gegen Memantin oder eine der Komponenten, aus denen das Arzneimittel besteht; Schwangerschaft und Stillen; Alter bis 18 Jahre; Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft kontraindiziert, weil Es gibt keine klinischen Daten zur Wirkung von Memantin auf den Schwangerschaftsverlauf. An Tieren durchgeführte Studien weisen auf die Möglichkeit des Arzneimittels hin, eine intrauterine Wachstumsverzögerung bei Exposition gegenüber identischen oder geringfügig höheren Memantinkonzentrationen im Vergleich zu denen beim Menschen zu verursachen. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Es ist nicht bekannt, ob Memantin in die Muttermilch übergeht. Frauen, die Memantin einnehmen, sollten daher nicht stillen.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament sollte einmal täglich und unabhängig von der Mahlzeit immer zur gleichen Zeit eingenommen werden. Erwachsene: Titration: Maximale Tagesdosis von 20 mg / Tag. Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, wird die Dosis des Arzneimittels durch sukzessive Erhöhung der wöchentlichen Dosis um 5 mg in den ersten drei Wochen titriert. Ab der 4. Woche wird dem Patienten eine Memantin-Einnahme in einer Dosis von 20 mg / Tag (zwei Tabletten zu je 10 mg) verordnet. Die empfohlene Erhaltungsdosis von 20 mg pro Tag.
Nebenwirkungen
In klinischen Studien mit mäßiger bis schwerer Demenz unterschieden sich die Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Einnahme von Memantin nicht von der bei Placebo. Sehr selten: Konvulsionen Selten: Pilzinfektionen, Verwirrung, Halluzinationen (bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit im Stadium schwerer Demenz), Gangstörungen, Venenthrombose / Thromboembolie, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit; häufig - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, Schläfrigkeit, Schwindel, Ungleichgewicht, Bluthochdruck, Atemnot, Verstopfung, erhöhte Leberfunktionstests, Kopfschmerzen; Häufigkeit nicht festgelegt - Psychotische Reaktionen (in der Zeit nach der Anwendung von Memantin nach der Registrierung), Pankreatitis, Hepatitis.
Überdosis
Es liegen nur begrenzte Daten zu Überdosierungen vor, die während der klinischen Studien und nach der Registrierung bei der Anwendung von Memantin gewonnen wurden. Symptome: Bei einer relativ großen Überdosis (200 mg einmal oder 105 mg / Tag für 3 Tage) fehlten Ermüdung, Schwäche und / oder Durchfall oder Symptome. Im Falle einer Überdosis in einer Dosis von weniger als 140 mg oder einer unbekannten Dosis traten bei den Patienten Nebenwirkungen des Zentralnervensystems auf - Verwirrtheit, Übermüdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Erregung, Aggressivität, Halluzinationen, Gangstörungen und / oder Verdauungssystem - Erbrechen, Durchfall . Im schwersten Fall einer Überdosis überlebte der Patient nach der Einnahme einer Dosis von 2000 mg Memantin, er hatte Nebenwirkungen des Zentralnervensystems (10 Tage lang Koma, dann Diplopie und Agitation). Der Patient erhielt eine symptomatische Behandlung und Plasmapherese. Der Patient erholte sich ohne weitere Komplikationen. In einem anderen Fall einer schweren Überdosis überlebte und erholte sich der Patient nach der Einnahme von Memantin in einer einmaligen Dosis von 400 mg. Der Patient hatte Nebenwirkungen des Zentralnervensystems - Angstzustände, Psychosen, visuelle Halluzinationen, Senkung der Schwelle für Krampfbereitschaft, Schläfrigkeit, Benommenheit und Bewusstseinsverlust. Behandlung: symptomatisch. Standardtherapeutische Maßnahmen müssen durchgeführt werden, um Substanzen aus dem Magen zu entfernen, z. B. Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle, Ansäuern des Harns, Zwangsdiurese. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Levodopa-Präparaten, Dopamin-Rezeptor-Agonisten und Anticholinergika kann die Wirkung der letzteren verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Barbituraten und Neuroleptika kann die Wirkung der letzteren vermindert sein. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Dantrolen oder Baclofen sowie bei Antispasmodika kann sich ihre Wirkung ändern (erhöhen oder verringern), daher sollten die Dosierungen der Arzneimittel angepasst werden. Die gleichzeitige Anwendung von Memantin mit Amantadin aufgrund des Risikos der Entwicklung einer Psychose sollte vermieden werden. Memantin und Amantadin gehören zur Gruppe der NMDA-Rezeptorantagonisten. Das Risiko der Entwicklung einer Psychose ist auch erhöht, wenn es gleichzeitig mit Ketamin, Dextromethorphan und Phenytoin angewendet wird.Bei gleichzeitiger Einnahme von Cimetidin, Ranitidin, Procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin können die Memantinkonzentrationen im Plasma ansteigen. Es ist möglich, den Hydrochlorothiazid-Spiegel während der Einnahme von Memantin zu reduzieren, indem die Ausscheidung aus dem Körper erhöht wird. Möglicherweise eine Erhöhung der INR bei Patienten, die gleichzeitig orale Antikoagulanzien (Warfarin) einnehmen. Es wird empfohlen, den MF oder den INR ständig zu überwachen. Die gleichzeitige Anwendung mit Antidepressiva, SSRIs und MAO-Hemmern erfordert eine sorgfältige Überwachung der Patienten. Laut pharmakokinetischen Studien wurden bei jungen gesunden Probanden mit einer gleichzeitigen Einnahme von Memantin mit Glyburid / Metformin oder Donepezil die Auswirkungen von Arzneimittelwechselwirkungen nicht identifiziert. Klinische Studien zeigten auch nicht die Auswirkung von Memantin auf die Pharmakokinetik von Galantamin bei jungen gesunden Freiwilligen. In In-vitro-Studien inhibierte Memantin die Isoenzyme von CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, Monooxygenase, die Flavin, Epoxyhydrolase oder Sulfatierung enthielten.
Besondere Anweisungen
Es wird empfohlen, bei Patienten mit Thyreotoxikose, Epilepsie, Krämpfen (einschließlich Anamnese) sowie bei Patienten mit einer Prädisposition für Epilepsie mit Vorsicht anzuwenden. Die gleichzeitige Verwendung von Antagonisten von NMDA-Rezeptoren (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan) und Memantin sollte vermieden werden. Diese Verbindungen wirken auf das gleiche Rezeptorsystem wie Memantin, bei dem Nebenreaktionen (hauptsächlich vom ZNS) häufiger auftreten können und ausgeprägter sind. In Anbetracht der Verlangsamung des Memantins bei Patienten mit alkalischen Urinzuständen müssen Patienten mit Faktoren, die die pH-Wertsteigerung im Urin beeinflussen, genauer überwacht werden (abrupte Ernährungsumstellung, z. B. bei einem Wechsel von überwiegend Fleischprodukten zu Vegetarismus, intensiver Konsum von alkalischen Magenpuffern). sowie in Fällen von renaler tubulärer Azidose oder schwerer Harnwegsinfektion, die durch Bakterien der Gattung Proteus verursacht werden. Die Daten zur Verabreichung von Memantin bei Patienten mit Myokardinfarkt (in der Anamnese), bei chronischer Herzinsuffizienz der III - IV - Funktionsklasse (gemäß der NYHA - Klassifikation) und unkontrollierter arterieller Hypertonie sind begrenzt, daher ist eine sorgfältige medizinische Überwachung dieser Patienten erforderlich. Der Einfluss des Medikaments für medizinische Zwecke auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren, Mechanismen.Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit im Stadium mäßiger und schwerer Demenz ist die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen und komplexe Mechanismen zu steuern, in der Regel beeinträchtigt. Darüber hinaus kann Memantin eine Änderung der Reaktionsgeschwindigkeit verursachen, daher sollten Patienten davon Abstand nehmen, mit komplexen Mechanismen zu fahren oder zu arbeiten.
Verschreibung
Ja