Sumatriptan-OBL-Pillen p / o. 50 mg N2
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Wirkstoffe
Sumatriptan
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Sumatriptan (in Form von Succinat) 50 mg.
Pharmakologische Wirkung
Heilmittel für die Behandlung von Migräne; Serotonin-5-HT1-Rezeptoragonist. Die therapeutische Wirkung von Sumatriptan scheint auf zwei Mechanismen zurückzuführen zu sein: Die Substanz regt Serotonin-5-HT1-Rezeptoren der glatten Gefäßmuskulatur des Arteria carotis an und verursacht deren Verengung. Die Halsschlagadern versorgen das Kopfgewebe mit Blut. Meningen mit der Erweiterung der Gefäße der Gehirnmembranen im Zusammenhang mit dem Auftreten von Migräneanfällen. Darüber hinaus aktiviert Sumatriptan die Rezeptoren der Enden der afferenten Fasern des Trigeminusnervs in der Dura mater, wodurch die Sekretion sensorischer Neuropeptide reduziert wird. Sumatriptan durchdringt die BBB nicht gut und besitzt laut experimentellen Daten nicht die eigentlichen analgetischen Eigenschaften.Die Wirkung von Sumatriptan tritt normalerweise 30 Minuten nach der Einnahme und 10-15 Minuten nach der s / c-Verabreichung auf.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme wird schnell aufgenommen. Nach 45 Minuten sind 70% der maximalen Plasmakonzentration erreicht. Cmax im Plasma beträgt 54 ng / ml. Bioverfügbarkeit - 14% (aufgrund des präsystemischen Stoffwechsels und unvollständiger Resorption). Die Plasmaproteinbindung beträgt 14 bis 21.% Metabolisiert durch Oxidation unter Beteiligung von Monoaminoxylase (vorwiegend Isoenzym A), um Metaboliten zu bilden, wobei das Indol-Acetanalogon Sumatriptan, das keine pharmakologische Wirkung gegen 5-HT1-Serotoninrezeptoren besitzt, und dessen Glucuronid besteht. Von den Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Hinweise
Migräne (Linderung von Anfällen mit oder ohne Aura).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, hemiplegische, basilare oder ophthalmoplegische Formen der Migräne, koronare Herzkrankheit (KHK) (einschließlich Verdacht darauf), Angina pectoris (einschließlich Prinzmetal-Angina pectoris), Herzinfarkt (auch in der Vorgeschichte) , arterieller Hypertonie (unkontrolliert), okklusive periphere arterielle Erkrankung, Schlaganfall oder vorübergehender Hirnkreislauf (einschließlich Anamnese), Leber- und / oder Nierenversagen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die klinischen Erfahrungen mit Sumatriptan während der Schwangerschaft sind begrenzt und für die Anwendung kontraindiziert. In der Stillzeit ist Vorsicht geboten. Es wird nicht empfohlen, 24 Stunden nach der Einnahme von Sumatriptan zu stillen.
Dosierung und Verabreichung
Innen Beginnen Sie die Behandlung so schnell wie möglich nach dem Beginn eines Migräneanfalls (obwohl das Medikament in jedem Stadium des Anfalls gleich wirksam ist). Zur Linderung akuter Migräneattacken bei Erwachsenen - 50 mg. ggf. 100 mg (die Pille sollte unzerkaut mit Wasser geschluckt werden.) Verschwinden die Symptome der Migräne nicht und nehmen nach der ersten Dosis nicht ab, so wird zur Erleichterung eines anhaltenden Anfalls nicht mehr verordnet. Zur Linderung nachfolgender Anfälle (mit der Verringerung oder dem Verschwinden der Symptome und anschließendem Wiederaufnehmen) können Sie innerhalb der nächsten 24 Stunden eine zweite Dosis einnehmen, vorausgesetzt, das Intervall zwischen der Einnahme beträgt mindestens 2 Stunden. Für jede 24 Stunden beträgt die maximale Dosis 300 mg / Tag .
Nebenwirkungen
Seit dem Herz-Kreislauf-System: eine Abnahme des Blutdrucks (BP), ein vorübergehender Blutdruckanstieg (kurz nach Aufnahme beobachtet), Bradykardie. Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich ventrikulär); in einigen Fällen - schwere Herzrhythmusstörungen (bis zum Kammerflimmern), vorübergehende EKG-Veränderungen des ischämischen Typs, Myokardinfarkt, in seltenen Fällen Raynaud-Syndrom. Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit und Erbrechen; in einigen Fällen eine leichte Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen. Gefühl von Bauchschmerzen, Dysphagie, ischämische Kolitis: vom Nervensystem: Schwindel, Schwäche (meist mild oder mäßig ausgeprägt und vorübergehend); selten - Schläfrigkeit, Müdigkeit (häufiger bei oraler Einnahme); in einigen Fällen - epileptische Anfälle (in der Regel mit Epilepsie in der Anamnese) Von den Sinnen: manchmal - Diplopie, blitzende Fliegen vor den Augen, Nystagmus, Skotom, verminderte Sehschärfe, sehr selten - teilweiser Sehverlust (kann mit dem Befall selbst einhergehen Migräne) Allergische Reaktionen: Hautausschlag (einschließlich - Urtikaria und erythematöser Ausschlag), Juckreiz der Haut, anaphylaktische Reaktionen. Andere: Myalgie. "Flut" von Blut ins Gesicht.
Überdosis
Symptome: Bei einer Verabreichung von 400 mg werden keine anderen Nebenwirkungen als die oben aufgeführten beobachtet: Behandlung: Magenspülung, 10-stündige Beobachtung des Patienten, symptomatische Therapie.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lithiumsalzen werden Fälle der Entwicklung des Serotonin-Syndroms beschrieben: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Moclobemid erhöht sich die Bioverfügbarkeit von Moclobemid ohne klinische Manifestationen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rizatriptan besteht das Risiko einer additiven Hyperstimulation von Serotonin-5-HT1-Rezeptoren; mit Ergotamin - die Entwicklung eines Vasospasmus ist möglich Bei gleichzeitiger Anwendung von Zubereitungen aus Johanniskraut können sich serotonerge Wirkungen verstärken und Nebenwirkungen auftreten.
Besondere Anweisungen
Sumatriptan wird nicht zur Vorbeugung von Migräneanfällen verwendet, sondern wird bei Leber- und Nierenerkrankungen sowie bei Patienten mit Epilepsie oder anderen Störungen der Gehirnfunktion mit Vorsicht angewendet. Bei der Behandlung von Anfällen ist es ratsam, die Behandlung so früh wie möglich zu beginnen, jedoch die Einführung von Sumatriptan während der Aura-Periode Andere Symptome können das Auftreten von Kopfschmerzen nicht verhindern: Bei der Behandlung mit Sumatriptan treten manchmal Symptome auf, die Angina-Attacken ähneln - Schmerzen, ein Engegefühl in der Brust. In diesem Zusammenhang sollte Sumatriptan nicht bei Verdacht auf undiagnostizierte kardiovaskuläre Erkrankungen verwendet werden, bevor eine geeignete Untersuchung durchgeführt wird.Wenn die Verabreichung der ersten Dosis von Sumatriptan nicht beeinträchtigt wird, muss die Diagnose überprüft werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht belegt Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen: Während der Migräne sowie während der Therapie mit Sumatriptan kann sich Schläfrigkeit entwickeln. Daher sollten die Patienten während der Nutzungsdauer äußerst vorsichtig sein, um ein Auto zu fahren, und andere potenziell gefährliche Aktivitäten ausüben, die eine hohe Rate an psychomotorischen Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja