Pastillas Biprol 5 mg 50 pzas.

Bisoprolol

Pastillas

Bisoprolol fumarato 5 mg adyuvantes: celulosa microcristalina - 44.5 mg, ludipress lce (lactosa monohidrato - 94.7-98.3%, povidona - 3-4%) - 40 mg, almidón de maíz - 8 mg, dióxido de silicio, coloidal (aerosil) - 0.5 mg, Crospovidona (collidon cl) - 1 mg, estearato de magnesio - 1 mg. Composición de recubrimiento de la película: dióxido de titanio - 0.287 mg, macrogol (polietilenglicol 4000) - 0.287 mg, hipromelosa - 1.32 mg, talco - 0.106 mg.

El bloqueador adrenérgico beta1 selectivo sin actividad simpaticomimética interna, no posee propiedades estabilizadoras de la membrana, reduce la actividad de la renina plasmática, reduce la necesidad de miocardio en el oxígeno, reduce la frecuencia cardíaca en reposo y bajo carga. Tiene efectos hipotensivos, antiarrítmicos y antianginosos. Cuando se usa en dosis bajas, bloquea los receptores adrenérgicos β1 del corazón, reduce la formación de cAMP estimulada por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de los iones de calcio, tiene un crono negativo, dromo, batmo y efecto inotrópico, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica. en dosis altas tiene un efecto beta2-adrenoblokiruyuschee. La OPSS al inicio del fármaco (en las primeras 24 horas) aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad de los receptores α-adrenérgicos y la eliminación de st Los adrenorreceptores β2), luego de 1-3 días regresan al original, y con el uso prolongado del fármaco - disminuye. El efecto hipotensor se asocia con una disminución en el volumen sanguíneo diminuto, la estimulación simpática de los vasos periféricos, una disminución en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona ( para pacientes con hipersecreción de renina inicial), recuperación de la sensibilidad en respuesta a una disminución de la presión arterial y efecto sobre el sistema nervioso central. En el caso de la hipertensión arterial, el efecto inicial se produce después de 2 a 5 días, estable, después de 1 a 2 meses, debido a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca y una disminución de la contractilidad, alargamiento de la diástole y una mejora en la perfusión miocárdica. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y aumentar el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos puede aumentar la demanda de oxígeno del miocardio, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático,aumento del cAMP (hipertensión arterial), una disminución en la velocidad de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópicos y una desaceleración en la conducción AV (principalmente en antegrada y, en menor medida, en direcciones retrógradas a través del nodo AV) y por vías adicionales. Las dosis, a diferencia de los bloqueadores beta no selectivos, tienen un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculo periférico liso). sus arterias, bronquios y útero) y el metabolismo de los carbohidratos, no causa el retraso de los iones de sodio en el cuerpo; La gravedad de la acción aterogénica no difiere de la del propranolol. Cuando se usa en dosis altas (200 mg o más), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos, principalmente en los bronquios y los músculos lisos vasculares.

Absorción y distribución cuando la ingestión se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal (absorción - 80-90%); La ingesta de alimentos no afecta la absorción. La Cmax en plasma se alcanza después de 1 a 3 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30%. En pequeñas cantidades penetra en la barrera hematoencefálica, barrera placentaria, excretada en la leche materna. Metabolismo y eliminación Metabolizado en el hígado, T1 / 2 - 10-12 horas. Excreta por los riñones (50%, sin cambios); Menos del 2% se excreta en la bilis.

- hipertensión arterial; - cardiopatía isquémica: prevención de accidentes cerebrovasculares.

- shock (incluyendo cardiogénico); - colapso; - edema pulmonar; - insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - bloqueo de los grados AV II y III; - síndrome del seno; síndrome de debilidad del nódulo sinusal; - bradicardia severa; - angina de Prinzmetal; - cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca); - hipotensión arterial (presión arterial sistólica menor de 100 mmHg, especialmente en el infarto de miocardio); - asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica en la historia; tomando inhibidores AO (excepto los inhibidores de la MAO tipo B); etapas tardías de la circulación periférica alterada (enfermedad de Raynaud); feocromocitoma (sin uso simultáneo de alfabloqueantes); acidosis metabólica; edad menor de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); - Hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros bloqueadores beta. Con precaución, el fármaco se prescribe a pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal crónica, miastenia.tirotoxicosis, diabetes mellitus, bloqueo AV de grado I, depresión (incluida la historia), psoriasis y ancianos

Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.

El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia es posible si el beneficio para la madre supera el riesgo de efectos secundarios en el feto y el niño.

En el interior, por la mañana, con el estómago vacío, las tabletas no se mastican. El medicamento se prescribe en una dosis de 5 mg 1 vez / día. Si es necesario, aumente la dosis a 10 mg 1 vez / día. La dosis máxima diaria es de 20 mg. En pacientes con insuficiencia renal con un CC de menos de 20 ml / min o con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima diaria es de 10 mg.

Sistema nervioso central y periférico: fatiga, debilidad, mareos, dolor de cabeza, trastornos del sueño, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, astenia, miastenia grave, parestesia en las extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y síndrome) Rayno), temblor. En la parte del órgano de la visión: visión disminuida, disminución de la secreción del líquido lagrimal, sequedad y dolor de los ojos, conjuntivitis. En la parte del sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, latidos cardíacos infusión, alteración de la conducción miocárdica, bloqueo AV (hasta el desarrollo de bloqueo transversal completo y paro cardíaco), arritmia, debilitamiento de la contractilidad miocárdica,desarrollo (agravación) de la insuficiencia cardíaca crónica (hinchazón de los tobillos, pies, dificultad respiratoria), disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, manifestación de angiospasmo (alteración de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), dolor en el pecho, síndrome de abstinencia, aumento de los ataques de angina Desde el sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, cambios en la actividad de las enzimas hepáticas (aumento de ALT y ACT), nivel de bilirrubina, alteración Función hepática (orina oscura, esclerótica o piel amarillenta, colestasis), cambios en el sabor. En el sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes susceptibles: laringos y broncoespasmo. lado del sistema endocrino: hiperglucemia (en pacientes con diabetes tipo 2), hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina), estado hipotiroideo. Reacciones alérgicas: prurito, erupción cutánea, urticaria. Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración, hiperemia a Azhi, exantema, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exacerbación de los síntomas de la psoriasis Triglicéridos, síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial) .Efecto en el feto: durante el uso del fármaco puede ser retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia fetal.

Síntomas: arritmias, latidos prematuros ventriculares, bradicardia severa, bloqueo AV, marcada reducción de la presión arterial, insuficiencia cardíaca crónica, cianosis de uñas y palmas, dificultad para respirar, broncoespasmo, mareos, síncope, calambres. Tratamiento: lavado gástrico, prescripción de adsorbentes. Si es necesario, lleve a cabo una terapia sintomática: con bloqueo AV desarrollado en / en la introducción de atropina (1-2 mg), epinefrina o estadificación de un marcapasos temporal; con extrasístole ventricular - lidocaína (no se utilizan medicamentos de clase I I). Con una disminución de la presión arterial, el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; Si no hay signos de edema pulmonar, inyecte por vía intravenosa soluciones de sustitución de plasma; con ineficacia - la introducción de epinefrina, dopamina, dobutamina (para mantener la acción cronotrópica e inotrópica y eliminar la pronunciada disminución de la presión arterial).En la insuficiencia cardíaca, se prescriben glucósidos cardíacos, diuréticos, glucagón; con convulsiones - en / en diazepam; con broncoespasmo - beta2-inhaladores adrenérgicos.

El uso de alérgenos utilizados para la inmunoterapia o extractos de alérgenos para las pruebas cutáneas durante el tratamiento con Biprol aumenta el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia. Al mismo tiempo que se usan medicamentos radiopacos de yodo para la administración intravenosa, el riesgo de reacciones anafilácticas aumenta. con bisoprolol fenitoína para el uso en la introducción, fármacos para anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) shayut acción cardiodepressive gravedad y reducir la probabilidad de uso simultáneo de bisoprolol AD.Pri altera la eficacia de la insulina y de fármacos hipoglucémicos orales, enmascarando los síntomas de desarrollar hipoglucemia (taquicardia, aumento de la presión arterial) .Si simultánea lidocaína aplicación bisoprolol reduce aclaramiento y xantinas (excepto dyphylline) y aumenta su concentración en plasma, especialmente en pacientes con un aumento inicial del aclaramiento de teofilina bajo la influencia del tabaquismo. El efecto hipotensor del bisoprolol reduce el H VS (retraso en el Na + y bloqueo de la síntesis de prostaglandinas en los riñones), GCS y estrógenos (retraso en los iones), con el uso simultáneo de glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem), amiodorón y otros fármacos antiarrínicos aumentan el riesgo de riesgo o empeoramiento de la bradicardia, bloqueo AV, paro cardíaco e insuficiencia cardíaca. Cuando se usa simultáneamente con bisoprolol, la nifedipina puede causar una disminución significativa en la PA. Cuando se usa simultáneamente con bisoprolol diuréticos, clonidina, simpaticolíticos, hidralazina y otros fármacos antihipertensivos pueden provocar una disminución excesiva de la presión arterial. El bisoprolol prolonga el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes y el efecto anticoagulante de las cumarinas. Antidepresivos tri- y tetracíclicos, antipsicóticos (neuropticas)los fármacos sedantes e hipnóticos aumentan el efecto inhibitorio del bisoprolol en el sistema nervioso central. No se recomienda usar el bisoprolol con inhibidores de la MAO simultáneamente debido a un aumento significativo del efecto hipotensor (el intervalo entre los inhibidores de la MAO y el bisoprolol debe ser de al menos 14 días) La ergotamina aumenta el riesgo de desarrollar trastornos circulatorios periféricos. Con el uso simultáneo de sulfasalazina aumenta la concentración Plasma Bisoprolol. Cuando se usa simultáneamente, la rifampicina reduce el bisoprolol T1 / 2.

El monitoreo de la condición de los pacientes que toman Biprol debe incluir medir la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento, diariamente, luego una vez cada 3-4 meses), realizar un ECG y medir la glucosa en la sangre en pacientes con diabetes mellitus (1 vez cada 4-5 meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda monitorizar la función renal (1 vez en 4 a 5 meses). Antes de comenzar el tratamiento, se recomienda realizar un estudio de la función de la respiración externa en pacientes con enfermedades respiratorias en la historia. Menos de 50 latidos / min. Aproximadamente en el 20% de los pacientes con angina, los bloqueadores beta son ineficaces. Las principales razones son la aterosclerosis coronaria grave con un umbral isquémico bajo (FC de menos de 100 latidos / min) y un aumento del volumen diastólico final del ventrículo izquierdo que interrumpe el flujo sanguíneo subendocárdico. En los pacientes que fuman, la efectividad de los bloqueadores beta es menor. En el contexto del tratamiento, puede haber una disminución en la producción de lágrimas. Cuando se usa en pacientes con feocromocitoma, existe el riesgo de desarrollar hipertensión arterial paradójica (a menos que sea efectivo Individual bloqueo adrenoceptor de α-) .Si tirotoxicosis Biprol puede enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La cancelación brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que en este caso los síntomas pueden aumentar y, en la diabetes mellitus, el medicamento puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia.A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, la hipoglucemia inducida por la insulina prácticamente no aumenta y no retrasa el restablecimiento de la concentración de glucosa en la sangre a un nivel normal. Al tomar clonidina al mismo tiempo, su recepción se puede detener solo unos días después de la retirada de Biprol. El efecto de las dosis habituales de epinefrina en pacientes con una historia alérgica cargada. Si es necesario, un plan quirúrgico planificado El tratamiento de la retirada del fármaco se realiza 48 horas antes del inicio de la anestesia general. Si el paciente tomó el medicamento antes de la operación, debe elegir un medicamento para anestesia general con un efecto inotrópico mínimamente negativo. La activación recíproca del nervio vago puede eliminarse mediante la administración intravenosa de atropina (1-2 mg). Medicamentos que reducen las reservas de catecolamina (incluso (Reserpine) puede mejorar la acción de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución pronunciada de la presión arterial o cicatrices. ikardii.Patsientam bronhospasticheskimi con condiciones o enfermedades se puede administrar bloqueadores cardioselectivos en caso de intolerancia y / o la ineficacia de otros fármacos antihipertensivos. La sobredosis es peligrosa para el desarrollo de broncoespasmo. En caso de bradicardia creciente (menos de 50 latidos / min) en pacientes de edad avanzada, una pronunciada disminución de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg), bloqueo AV, reduce la dosis o interrumpe el tratamiento. Terapia en el desarrollo de la depresión. No puede interrumpir bruscamente el tratamiento debido al riesgo de desarrollar arritmias graves e infarto de miocardio. La cancelación se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (en un 25% en 3 a 4 días). El medicamento debe cancelarse antes del examen del contenido en sangre y orina de catecolaminas, normetanefrina y ácido de vanilina-almendra; Títulos de anticuerpos antinucleares. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

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