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有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ビソプロロールフマル酸塩5mgアジュバント：微晶質セルロース44.5mg、甘草甘味料（乳糖1水和物94.7~98.3％、ポビドン3~4％）40mg、コーンスターチ8mg、二酸化ケイ素コロイド（アエロジル）0.5mg、クロスポビドン（コリドンCel）1mg、ステアリン酸マグネシウム1mg、フィルムコーティング組成物：二酸化チタン0.287mg、マクロゴール（ポリエチレングリコール4000）0.287mg、ヒプロメロース1.32mg、タルク0.106mg。
薬理効果
内部交感神経活性を有さない選択的β1アドレナリン遮断薬は、膜安定化特性を持たず、血漿レニン活性を低下させ、酸素中の心筋の必要性を低減し、安静時および負荷時の心拍数を低下させる。それは降圧、抗不整脈および抗狭心症作用を有する。低用量で使用すると、心臓のβ1-アドレナリン受容体を遮断し、カテコールアミンで刺激されたcAMP形成をATPから減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、陰性クロノ、ドロモ、バットモおよび変力作用をもたらし、伝導性および興奮性を阻害し、 α-アドレナリン作動性受容体の活性が相殺され、stの排除の結果として（最初の24時間で）薬物の開始時のOPSSが増加するβ2-アドレナリン受容体）、1-3日後に元の状態に戻り、薬物の長期使用が減少する - 降圧効果は、微小血液量の減少、末梢血管の交感神経刺激、レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系の活性の低下に関連する血圧の低下および中枢神経系への影響に応答した感受性の回復を含むが、これらに限定されない。動脈性高血圧の場合、最初の効果は2〜5日後に起こり、1-2ヶ月後に安定します。心筋梗塞の効果は、心拍数の低下や収縮性の低下、拡張期の延長、心筋灌流の改善による心筋酸素需要の減少によるものです。左心室の拡張末期圧を増加させ、心室の筋線維の伸長を増加させることにより、特に慢性心不全患者の心筋の酸素需要を増加させることができる抗不整脈効果は、不整脈因子（頻脈、交感神経系活性、洞および異所性のペースメーカーの自発的な興奮の速度の低下、およびAV伝導の減速（主に順行性であり、程度は低いが、AV結節を介した逆行性の方向）およびさらなる経路に沿って低下する。用量は、非選択的β遮断薬とは対照的に、β2-アドレナリン受容体を含む臓器（膵臓、骨格筋、平滑筋末梢それらの動脈、気管支および子宮）および炭水化物代謝は、体内のナトリウムイオンの遅延を引き起こさない;アテローム発生作用の重症度はプロプラノロールの重症度と異ならない。高用量（200mg以上）で使用される場合、主に気管支および血管平滑筋においてβ-アドレナリン受容体のサブタイプの両方に対して遮断効果を有する。
薬物動態
吸収と分配摂取は胃腸管からよく吸収される（吸収率80〜90％）。食物摂取は吸収に影響しない。血漿中のCmaxは1〜3時間後に達成され、血漿タンパク質への結合は約30％である。少量では、血液脳関門、胎盤障壁に浸透し、母乳中に排泄されます。代謝と排泄肝臓では、T1 / 2〜10-12時間が代謝され、腎臓によって排泄されます（50％ 2％未満が胆汁中に排泄される。
適応症
- 動脈性高血圧; - 虚血性心疾患：脳卒中の予防。
禁忌
- 虚血性心疾患を含むショック（心原性を含む） - 虚脱 - 肺水腫 - 急性心不全 - 代償不全期における慢性心不全 - AV IIおよびIII度遮断 - 洞性症候群、洞結節性衰弱症候群、 - 重度の徐脈; - Prinzmetal狭心症; - 心不全の徴候なしの心筋肥大; - 動脈低血圧（収縮期血圧が100mmHg未満、特に心筋梗塞において）; - 気管支喘息および歴史的な慢性閉塞性肺疾患;摂取抑制剤AO（MAOタイプB阻害剤を除く）; - 末梢循環障害の後期段階（レイノー病）; - 褐色細胞腫（アルファ遮断薬を同時に使用しない）; - 代謝性アシドーシス; - 18歳まで（効力および安全性が確立されていない。 - 薬物や他のβ遮断薬の成分に対する過敏症。注意して、この薬剤は、肝不全、慢性腎不全、重症筋無力症、糖尿病、AVブロックI度、うつ病（病歴を含む）、乾癬、ならびに高齢者の治療に使用することができる。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
母親への利益が胎児と子供の副作用のリスクを上回る場合、妊娠中および授乳中に薬剤を使用することが可能です。
投与量および投与
午前中は空腹にあり、錠剤は噛まれていません。薬は1日1回5mgの用量で処方されています。必要に応じて、1日1回10mgまで用量を増やしてください。最大1日の投与量は20mgである.20ml /分未満のCCまたは肝機能障害を有する腎機能障害の患者では、最大1日の投与量は10mgである。
副作用
CNSおよび末梢神経系：疲労、衰弱、めまい、頭痛、睡眠障害、うつ病、不安、混乱または短期記憶喪失、幻覚、無力症、重症筋無力症、四肢の感覚異常（間欠性跛行および症候群の患者）眼の痛み、眼の痛み、結膜炎、心臓血管系の部分：洞静脈、鼓動心筋伝導障害、AV-遮断（完全な横断的遮断および心停止の発生まで）、不整脈、心筋収縮の弱化、慢性心不全（足首の腫脹、足の腫れ、息切れ）、降圧、起立性低血圧、血管痙攣の発現（末梢循環障害の増加、下肢の冷却、レイノー症候群）、胸痛、離脱症候群（狭心症発作の増加、 AD）消化器系から：口腔粘膜の乾燥、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘または下痢、肝臓酵素の活性の変化（ALTおよびACTの上昇）、ビリルビンレベル、外乱呼吸器系：鼻詰まり、高用量（選択性の喪失）および/または咽頭および気管支痙攣の影響を受けやすい患者での呼吸が困難である。内分泌系の側：高血糖（2型糖尿病の患者）、低血糖（インスリンを受けている患者）、甲状腺機能低下の状態アレルギー反応：掻痒、発疹、蕁麻疹皮膚科学的反応：発汗、充血アジ、発疹、乾癬様皮膚反応、乾癬症状の悪化トリグリセリド、離脱症候群（狭心症発作の増加、血圧の上昇）。胎児への影響：薬物の使用中は、子宮内発育遅延、低血糖症、胎児徐脈であり得る。
過剰摂取
症状：不整脈、心室早発鼓動、深刻な徐脈、AV遮断、血圧の顕著な低下、慢性心不全、指および手のひら爪のチアノーゼ、呼吸困難、気管支痙攣、めまい、失神、けいれん治療：胃洗浄、吸着剤の処方。必要に応じて、対症療法を施行する：アトロピン（1-2mg）、エピネフリンの導入または一時的なペースメーカーの設置/展開中に発生したAV遮断を用いて;心室期外収縮リドカイン（IクラスA薬は使用しない）。血圧が下がると、患者はTrendelenburgの位置にいるはずです。肺水腫の兆候がない場合は、静脈血漿代替溶液を注入する;効果がない - エピネフリン、ドーパミン、ドブタミン（経時的および変力的作用を維持し、血圧の顕著な低下を排除するため）の導入。心不全では、強心配糖体、利尿薬、グルカゴンが処方される。ジアゼパムの/ inの痙攣を伴う。気管支痙攣 - β2-副腎刺激物質吸入で。
他の薬との相互作用
任命しながら皮膚試験のための免疫療法のために使用される治療Biprolomアレルゲンまたはアレルゲン抽出物の適用は、アナフィラキシーreaktsiy.Priのリスクの増加に/上のためのヨウ素含有の放射線不透過性ビソプロロール薬物の重篤な全身性のアレルギー反応またはanafilaksii.Pri同時使用のリスクを増加させます導入の際にはビソプロロールフェニトイン、吸入全身麻酔薬（炭化水素の誘導体）同時アプリケーションビソプロロールリドカイン.IF shayut重症度cardiodepressiveアクションとビソプロロールAD.Priの同時使用の可能性を減らす低血糖症を開発の症状をマスキング、インスリンのと経口血糖降下薬の効率を変える（頻脈、血圧上昇は）（ジフィリンを除く）のクリアランス及びキサンチンを低減し、その濃度を増加させ血漿中、特に喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者では、ビソプロロールの降圧効果はH太陽（遅延Na +および腎臓によるプロスタグランジン合成の遮断）、SCSおよびエストロゲン（遅延Na +イオン）。他の抗不整脈薬amiodoron同時強心配糖体、メチルドパ、レセルピンおよびグアンファシンの使用、カルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル、ジルチアゼム）でのリスクを高めますビオプロロールと同時に使用すると、ニフェジピンはBPの有意な減少をもたらす可能性があります。ビソプロロールと同時に使用すると利尿薬、クロニジン、交感神経遮断薬、ヒドララジン、および他の降圧薬は、AD.Bisoprololは薬物および抗凝固効果kumarinov.Tri-および四環系抗うつ薬、抗精神病薬（神経弛緩薬）エタノール神経筋遮断を非脱分極の作用を延長する過剰な低下につながる可能性が（MAO阻害剤とビソプロロールの服用間隔は少なくとも14日間でなければならない）、降圧効果の有意な増加のために、MAO阻害剤と共にビソプロロールを同時に使用することは推奨されない。エルゴタミンは、末梢循環障害を発症するリスクを増大させる。スルファサラジンを併用すると、血漿ビソプロロール同時に使用する場合、リファンピシンはT1 / 2ビソプロロールを減少させる。
注意事項
Biprolを服用している患者の状態を監視するには、心拍数と血圧（毎日、3〜4ヶ月に1回）を測定し、ECGを行い、糖尿病患者の血糖を測定する（4-5ヶ月ごとに1回）。高齢者では、腎機能をモニターすることが推奨されています（4-5ヶ月で1回）。治療を始める前に、呼吸器疾患の患者さんの外来機能を研究することをお勧めします。アンギナ患者の約20％で、ベータ遮断薬は効果がありません。主な理由は、低虚血閾値（HRが100拍/分未満）および心内膜血流を妨げる左心室の拡張期血圧の増加を伴う重度の冠動脈アテローム性動脈硬化症である。褐色細胞腫患者に用いた場合、奇形性動脈性高血圧症が発症する危険性があります（有効でない限りα-）.IF甲状腺中毒症Biprolの単一アドレナリン受容体遮断薬は、甲状腺機能亢進症の特定の臨床徴候（例えば、頻脈）をマスクすることができます。甲状腺中毒症患者の急激な解消は禁忌です。この場合、症状が増悪する可能性があります。糖尿病では、低血糖によって引き起こされる頻脈を隠す可能性があります。非選択的β-アドレナリン遮断薬とは対照的に、インスリン誘発低血糖症は実際には増加せず、血液中のグルコース濃度の回復を正常なレベルにまで遅らせることはありません。アレルギー歴のある患者のエピネフリンの通常の投与による効果。必要に応じて、計画された外科手術全身麻酔の開始の48時間前に薬物離脱の処置を行う。患者は手術前に薬剤を服用していた場合、全身麻酔薬を選択する必要がありますが、負の変力作用がないため、迷走神経の逆作動は、アトロピン（1-2mg）の静脈内投与によって排除することができます。 Reserpine）は、ベータブロッカーの作用を増強することができるため、このような薬の組み合わせをとる患者は、血圧や瘢痕の顕著な減少を検出するために、常に医師の監視下におくべきである。状態または疾患を有するikardii.Patsientamのbronhospasticheskimiは不耐症および/または他の降圧薬の非有効の場合には心臓選択的遮断薬を投与することができます。高齢者では徐脈が増す場合（100mmHg未満の収縮期血圧）、AV遮断は用量を減らすか、または治療を中止することが推奨されます。重度の不整脈や心筋梗塞のリスクがあるため、治療を突然中断することはできません。 2週間以上（3〜4日で25％）用量を減らして徐々に中止し、カテコールアミン、ノルメタネフリンおよびバニリン - アーモンド酸の血中および尿中の含有量を調べる前に薬物を取り除く必要があります。抗核力価抗体と抗ウイルス抗体力価の向上ビヒクルと制御機構を駆使する能力への影響治療期間中、ビヒクルを運転し、精神運動反応の注意と速度の集中を必要とする潜在的に危険な活動に注意を払わなければならない。
処方箋
はい