Cápsulas de fluconazol 50 mg 7 pzas.
Condition: New product
999 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Fluconazol
Composicion
Fluconazol 50 mg; Excipientes: lactosa monohidrato; almidón pregelatinizado; sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio; lauril sulfato de sodio.
Efecto farmacologico
Agente antifúngico, tiene un efecto altamente específico, inhibiendo la actividad de las enzimas de los hongos, dependiente del citocromo P450. Bloquea la conversión de lanosterol de células fúngicas en lípidos de membrana: ergosterol; aumenta la permeabilidad de la membrana celular, interrumpe su crecimiento y replicación. El fluconazol, que es altamente selectivo para los hongos del citocromo P450, casi no inhibe estas enzimas en el cuerpo humano (en comparación con el itraconazol, clotrimazol, econazol y ketoconazol, es menos supresivo para las células gamma dependientes de las células) en microsomas hepáticos humanos). No posee actividad antiadrogénica. Es activo en micosis oportunistas, incl. causada por Candida spp. (incluidas las formas generalizadas de candidiasis en el contexto de inmunosupresión), Cryptococcus neoformans y Coccidioides immitis (incluidas las infecciones intracraneales), Microsporum spp. y Trichophyton spp. En caso de micosis endémicas causadas por Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incluyendo inmunosupresión).
Farmacocinética
Después de la ingestión, el fluconazol se absorbe bien, la ingesta de alimentos no afecta la tasa de absorción del fluconazol, su biodisponibilidad - 90%; el tiempo para alcanzar la concentración máxima después de la administración oral en un estómago vacío 150 mg del medicamento - 0.5-1.5 horas, Cmax es el 90% de la concentración en plasma con inyección intravenosa en una dosis de 2,5 a 3,5 mg / l T1 / 2 de fluconazol es de 30 h. La comunicación con proteínas plasmáticas es de 11 a 12%. La concentración plasmática es directamente dependiente de la dosis. El nivel de concentración de equilibrio del 90% se alcanza a los 4 o 5 días del tratamiento farmacológico (cuando se toma 1 vez por día). La administración de una dosis de carga (el primer día), que es 2 veces más alta que la dosis diaria habitual, permite alcanzar un nivel de concentración correspondiente al 90% de equilibrio. concentración, para el segundo día; el fluconazol penetra bien en todos los fluidos biológicos del cuerpo. La concentración del principio activo en la leche materna, líquido articular, saliva, esputo y líquido peritoneal es similar a sus niveles plasmáticos. Los valores constantes en la secreción vaginal se alcanzan 8 horas después de la ingestión y se mantienen a este nivel durante al menos 24 horas. El fluconazol penetra bien en el líquido cefalorraquídeo (LCR); en la meningitis fúngica, la concentración en el LCR es aproximadamente el 85% de su nivel plasmático.En el líquido del sudor, se alcanzan concentraciones de la epidermis y del estrato córneo (acumulación selectiva) que exceden los niveles séricos. Después de ingerir 150 mg en el séptimo día, la concentración en el estrato córneo de la piel es de 23,4 mcg / g, y 1 semana después de la toma de la segunda dosis: 7,1 mcg / g; concentración en las uñas después de 4 meses de aplicación a una dosis de 150 mg una vez a la semana: 4,05 mcg / g en sano y 1,8 mcg / g en las uñas afectadas. El volumen de distribución es cercano al contenido total de agua en el cuerpo; es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. Se excreta principalmente por los riñones (80% - sin cambios, 11% - en forma de metabolitos). El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No se encontraron metabolitos de fluconazol en sangre periférica. La farmacocinética de fluconazol depende significativamente del estado funcional de los riñones y existe una relación inversa entre la vida media y el aclaramiento de creatinina. Después de la hemodiálisis durante 3 horas, la concentración plasmática de fluconazol se reduce en un 50%.
Indicaciones
Lesiones sistémicas causadas por Cryptococcus, que incluyen meningitis, sepsis, infecciones de los pulmones y la piel, tanto en pacientes con una respuesta inmunitaria normal como en pacientes con diversas formas de inmunosupresión (incluso en pacientes con SIDA, en trasplantes de órganos); Prevención de la infección criptocócica en pacientes con sida. Candidiasis generalizada: candidemia, candidiasis diseminada (con lesiones del endocardio, órganos abdominales, órganos respiratorios, ojos y órganos urogenitales), incluso en pacientes que reciben un tratamiento con terapia citoestática o inmunosupresora, así como en presencia de otros factores que predisponen a Su desarrollo - tratamiento y prevención. Candidiasis de las membranas mucosas: cavidad bucal, faringe, esófago, candidiasis broncopulmonar no invasiva, candiduria, candidiasis atrocitaria oral mucocutánea y crónica (asociada al uso de prótesis dentales). Candidiasis genital: vaginal (aguda y recurrente), balanitis. Prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos en el contexto de la quimioterapia o la radioterapia; Prevención de la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con sida. Micosis de la piel: pies, cuerpo, ingle, onicomicosis, pitiriasis versicolor, infecciones de la piel. Micosis endémicas profundas (coccidioidosis, esporotricosis e histoplasmosis) en pacientes con inmunidad normal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento (incluso a otros antifúngicos azoles en la historia); administración simultánea de terfenadina (en el contexto de la administración continua de fluconazol a una dosis de 400 mg / día o más) o astemizol, así como otros medicamentos que prolongan el intervalo QT; niños de hasta 4 años; con precaución: insuficiencia hepática y / o renal, la aparición de una erupción contra el fondo de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, administración simultánea de terfenadina y fluconazol a una dosis inferior a 400 mg / día, simultánea recibir medicamentos potencialmente hepatotóxicos, alcoholismo, condiciones potencialmente arriargogénicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (cardiopatía orgánica, desequilibrio electrolítico, administración simultánea de medicamentos, causando arritmias), embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso del medicamento en mujeres embarazadas no es práctico, con la excepción de las formas graves o potencialmente mortales de infecciones fúngicas, cuando el beneficio potencial de usar fluconazol para la madre excede en gran medida el riesgo para el feto. Dado que la concentración de fluconazol en la leche materna y el plasma es la misma, el uso del medicamento durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
En el interior; adultos y niños mayores de 15 años (que pesan más de 50 kg) con meningitis criptocócica e infecciones criptocócicas de otros sitios el primer día generalmente se prescriben 400 mg (8 cápsulas 50 mg cada una) y luego continúan el tratamiento a una dosis de 200 mg (4 cápsulas). en 50 mg) - 400 mg (8 cápsulas en 50 mg) una vez al día. La duración del tratamiento para las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada por el examen micológico; para la meningitis criptocócica, el tratamiento debe ser de al menos 6 a 8 semanas. Para prevenir la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar el ciclo completo de tratamiento primario, el fluconazol se prescribe a una dosis de 200 mg (4 cápsulas de 50 mg) por día durante un período prolongado Para la candidemia, la candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas, la dosis en el primer día es de 400 mg (8 cápsulas 50 mg) y luego de 200 mg (4 cápsulas 50 mg) por día. Con una eficacia clínica insuficiente, la dosis del medicamento puede aumentarse a 400 mg (8 cápsulas de 50 mg) por día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. En el caso de la candidiasis orofaríngea, el medicamento generalmente se prescribe 150 mg una vez al día, la duración del tratamiento es de 7-14 días.Si es necesario, en pacientes con inmunidad marcadamente reducida, el tratamiento puede ser más prolongado; Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar el ciclo completo de tratamiento primario, 150 mg una vez a la semana. - 50 mg 1 vez al día durante 14 días en combinación con fármacos antisépticos locales para el tratamiento de la prótesis; En otras localizaciones de candidiasis (excepto genital), por ejemplo, con esofagitis, broncopulmonar no invasiva Lesión de nom, candiduria, candidiasis de la piel y membranas mucosas, etc., la dosis efectiva suele ser de 150 mg / día con una duración de tratamiento de 14 a 30 días; para la candidiasis vaginal, fluconazol se toma una vez por vía oral a una dosis de 150 mg. Para reducir la frecuencia de las recurrencias de la candidiasis vaginal, el medicamento se puede usar en una dosis de 150 mg una vez al mes. La duración de la terapia se determina individualmente, varía de 4 a 12 meses. Algunos pacientes pueden necesitar un uso más frecuente. Para la balanitis inducida por Candida, el fluconazol se administra por vía oral una vez a una dosis de 150 mg / día. Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada es de 50 a 400 mg una vez al día, dependiendo del riesgo de desarrollar una infección micótica. Para la prevención de la candidiasis en pacientes con tumores malignos, la dosis recomendada de fluconazol es de 150 a 400 mg 1 vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección micótica. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia grave o prolongada esperada, la dosis recomendada es de 400 mg / día. El fluconazol se prescribe unos días antes de la aparición esperada de neutropenia; después de aumentar el número de neutrófilos en más de 1 mil / μl, el tratamiento continúa durante otros 7 días. Con micosis de la piel, incluidas micosis de los pies, piel de la región inguinal y candidiasis de la piel, la dosis recomendada es de 150 mg una vez por semana o 50 mg una vez al día El régimen de dosificación depende del efecto clínico y micológico. La duración de la terapia en casos normales es de 2 a 4 semanas, sin embargo, con micosis de los pies, puede ser necesaria una terapia más prolongada (hasta 6 semanas). Para pitya verpus, 300 mg (2 cápsulas de 150 mg) una vez a la semana durante 2 semanas.algunos pacientes requieren una tercera dosis de 300 mg por semana, mientras que en algunos casos una dosis única de 300-400 mg es suficiente; Un régimen de tratamiento alternativo es el uso de 50 mg 1 vez al día durante 2 a 4 semanas. Con la onicomicosis, la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana. El tratamiento debe continuarse hasta que se reemplace la uña infectada (la uña no infectada crece). Por lo general, toma de 3 a 6 meses y de 6 a 12 meses para volver a crecer las uñas en los dedos y los pies, respectivamente. Para las micosis endémicas profundas, es posible que deba usar el medicamento en una dosis de 200 mg (4 cápsulas 50 mg cada una) - 400 mg (8 cápsulas por 50 mg) por día hasta 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; puede ser de 11 a 24 meses con coccidioidomicosis, de 2 a 17 meses con paracoccidioidomicosis, de 1 a 16 meses con esporotricosis y de 3 a 17 meses con histoplasmosis. En niños, al igual que con infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento depende de la clínica y micológica. efecto En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria que exceda la de los adultos, es decir, No más de 400 mg / día. El medicamento se usa diariamente 1 vez por día.
Efectos secundarios
Desde el sistema digestivo: pérdida de apetito, cambios en el sabor, dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea, flatulencia, rara vez - disfunción hepática (ictericia, hepatitis, gepatonekroz, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, la necrosis hepatocelular ), incluyendo severo;; Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, fatiga excesiva, raramente - convulsiones .; Del lado de los órganos que forman la sangre: raramente - leucopenia, trombocitopenia (hemorragia, petequias), neutropenia, agranulocitosis; reacciones alérgicas Eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides (como angioedema, hinchazón de la cara, urticaria, picazón de la piel). Desde el lado del sistema cardiovascular : aumentar la duración del intervalo QT, fibrilación / aleteo ventricular; Otros: función renal poco frecuente, alopecia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Sobredosis
Síntomas: alucinaciones, comportamiento paranoico; Tratamiento: sintomático - lavado gástrico, diuresis forzada. La hemodiálisis durante 3 horas reduce la concentración plasmática en aproximadamente un 50%.
Interacción con otras drogas.
Con el uso de fluconazol con warfarina, la PV aumenta (en promedio, un 12%). A este respecto, se recomienda controlar cuidadosamente el rendimiento de la PV en pacientes que reciben el medicamento en combinación con anticoagulantes cumarínicos. El fluconazol aumenta la vida media del plasma de los agentes hipoglucemiantes orales (derivados de sulfonilurea (clorpropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamida) en personas sanas). Se permite el uso combinado de fluconazol y agentes hipoglucemiantes orales en pacientes con diabetes, pero el médico debe ser consciente de la posibilidad de hipoglucemia. El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede conducir a un aumento de la concentración de fenitoína en plasma en un grado clínicamente significativo. Por lo tanto, si es necesario, el uso conjunto de estos medicamentos debe controlar la concentración de fenitoína con la corrección de su dosis para mantener el nivel del medicamento dentro del intervalo terapéutico. La combinación con rifampicina conduce a una disminución del AUC en un 25% y acorta la vida media en plasma de fluconazol en un 20%. Por lo tanto, es recomendable aumentar la dosis de fluconazol en pacientes que reciben rifampicina al mismo tiempo. Se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre de los pacientes que reciben fluconazol, ya que el uso de fluconazol y ciclosporina en pacientes con un riñón trasplantado (la ingesta de fluconazol en una dosis de 200 mg / día) lleva a un aumento lento en la concentración plasmática de ciclosporina. Los pacientes que reciben dosis altas de teofilina o que tienen probabilidad de desarrollar intoxicación por teofilina deben controlarse El propósito de la detección temprana de los síntomas de una sobredosis de teofilina, ya que recibir fluconazol conduce a una disminución en la tasa promedio de depuración plasmática de la teofilina del plasma. Con el uso simultáneo de fluconazol con terfenadina y cisaprida, se describen casos de reacciones cardíacas no deseadas, incluida la taquicardia ventricular paroxística (torsades de points) y el uso simultáneo de fluconazol y de hidrocitamina. fluconazol en plasma en un 40%, hay informes de la interacción de fluconazol y rifabutina, acompañados por un aumento en los niveles séricos de este último.Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina, se describen casos de uveítis. Los pacientes que reciben rifabutina y fluconazol al mismo tiempo deben ser observados cuidadosamente. En los pacientes que reciben la combinación de fluconazol y zidovudina, hay un aumento en la concentración de zidovudina, que es causada por una disminución en la conversión de este último a su metabolito principal, por lo tanto, un aumento en los efectos secundarios de zidovudina conexión con la cual aumenta el riesgo de efectos psicomotores (más pronunciado cuando se usa fluconazol por vía oral que i / v); aumenta la concentración de tacrolimus, debido a lo que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Instrucciones especiales
El tratamiento debe continuar hasta la remisión clínica y hematológica. La terminación prematura del tratamiento conduce a la recurrencia. Durante el tratamiento, es necesario controlar los parámetros sanguíneos, la función renal y hepática. Si se produce una violación de las funciones de los riñones y el hígado, debe suspenderse el medicamento. En casos raros, el uso de fluconazol estuvo acompañado de cambios tóxicos en el hígado, incluidos Mortal, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. En el caso de los efectos hepatotóxicos asociados con el fluconazol, no dependen notablemente de la dosis diaria total, la duración de la terapia, el sexo y la edad del paciente. El efecto hepatotóxico del fluconazol generalmente ha sido reversible; Sus síntomas desaparecieron tras el cese de la terapia. Cuando aparecen signos clínicos de daño hepático que pueden estar asociados con el fluconazol, debe suspenderse el medicamento. Los pacientes con SIDA tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves con el uso de muchos medicamentos. En los casos en que se desarrolle una erupción en pacientes con una infección de hongos en la superficie y se considere que está definitivamente asociado con el fluconazol, el medicamento debe suspenderse. Cuando aparece una erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, se deben vigilar cuidadosamente y se debe cancelar el fluconazol cuando se produce un cambio bulloso o eritema multiforme. Se debe tener cuidado al tomar fluconazol con cisaprida, rifabutina u otros fármacos metabolizados por el sistema del citocromo P 450.
Prescripción
Si