Fluconazole כמוסות 50 מ"ג 7 יח '
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
פלוקונזולה
הרכב
Fluconazole 50 מ"ג; מרכיבים: מונוהידראט לקטוז; עמילן pregelatinized; סיליקה קולואידית נטול מים; מגנזיום סטארט; נתרן לוריל סולפט.
השפעה פרמקולוגית
סוכן antifungal, יש השפעה ספציפית מאוד, מעכב את פעילותם של אנזימים של פטריות, תלוי ציטוכרום P450. בלוקים ההמרה של lanosterol השומנים קרום התא פטרייתיים - ארגוסטרול; מגביר את החדירות של קרום התא, משבש את הצמיחה ואת השכפול.פלקונזולה, להיות סלקטיבי מאוד עבור פטריות ציטוכרום P450, כמעט אינו מעכב אנזימים אלה בגוף האדם (לעומת איטרקונזול, clotrimazole, econazole ו ketoconazole, זה פחות מדכא תאים התאים התלויים גמא) ב microsomes כבד האדם). אין פעילות אנטי-ארוגנית, היא פעילה במיקוזות אופורטוניסטיות, כולל. הנגרמת על ידי קנדידה spp. (כולל צורות הכוללות של דלקת קנדידה על רקע הדיכוי החיסוני), Cryptococcus neoformans ו Coccidioides immitis (כולל זיהומים תוך גולגולתיים), Microsporum spp. ו Trichophyton spp. במקרה של מיקוסים אנדמיים הנגרמים על ידי בלוסטומיס דרמטידיס, Histoplasma capsulatum (כולל אימונוס דיכוי).
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה, fluconazole נספג היטב, צריכת המזון אינה משפיעה על קצב הקליטה של fluconazole, הזמינות הביולוגית שלה - 90%, זמן להגיע לריכוז מקסימלי לאחר מתן אוראלי על קיבה ריקה 150 מ"ג של התרופה - 0.5-1.5 שעות, Cmax הוא 90% מהריכוז ב פלזמה עם הזרקה תוך ורידי במינון של 2.5-3.5 מ"ג / l T1 / 2 של fluconazole הוא 30 ח תקשורת עם חלבונים פלזמה הוא 11-12%. ריכוז הפלזמה תלוי במינון ישיר. הרמה של 90% של ריכוז שיווי המשקל היא להגיע עד 4-5 יום טיפול תרופתי (כאשר נלקח פעם אחת ביום) .המינון של מינון הטעינה (ביום הראשון), שהוא פי 2 גבוה יותר מאשר המנה היומית הרגילה, מאפשר להשיג רמת ריכוז המקביל לשיווי משקל של 90% ריכוז, עד היום השני; Fluconazole חודר היטב לתוך כל הנוזלים הביולוגיים של הגוף. ריכוז החומר הפעיל בחלב אם, נוזל מפרקי, רוק, כיח ונוזל פריטוניאלי דומה לרמות הפלסמה שלו. ערכים קבועים של הפרשות הנרתיק הם הגיעו בשעה 8 שעות לאחר מתן אוראלי ומתוחזקים ברמה זו במשך לפחות 24 שעות fluconazole חודר היטב לתוך הנוזל השדרתי (CSF) -. בשנת ריכוז קרום המוח פטרייתיים ב CSF הוא כ 85% של רמתו בפלסמה.ב נוזלי הזיעה, האפידרמיס ואת שכבת הקרנית (ריכוז סלקטיבי) ריכוזים החורגים רמות הסרום מושגות. לאחר בליעה של 150 מ"ג ביום השביעי, הריכוז בשכבת הקרנית של העור הוא 23.4 מיקרוגרם / גרם, ושבוע לאחר מתן המנה השנייה - 7.1 מיקרוגרם / גרם; ריכוז הציפורניים לאחר 4 חודשים של יישום במינון של 150 מ"ג פעם בשבוע - 4.05 מיקרוגרם / גרם בבריאה 1.8 מיקרוגרם / גרם בציפורניים שנפגעו. נפח ההפצה קרוב לתכולת המים הכוללת בגוף, הוא מעכב את האיזואנזים CYP2C9 בכבד. מופרש בעיקר על ידי הכליות (80% - ללא שינוי, 11% - בצורה של מטבוליטים). Fluconazole אישור הוא פרופורציונלי קריאטינין אישור. לא נמצאו מטבוליטים של דגימת הדם ההיקפית של פלוקונזולה. פרמקוקינטיקה של Fluconazole תלויה באופן משמעותי במצב התפקודי של הכליות, ויש קשר הפוך בין מחצית החיים לבין קריאטינין. לאחר ההמודיאליזה במשך 3 שעות, ריכוז הפלזמה של fluconazole מצטמצם ב -50%.
אינדיקציות
נגעים מערכתיים הנגרמים על ידי Cryptococcus, כולל דלקת קרום המוח, אלח דם, זיהומים של הריאות והעור, הן בחולים עם תגובה חיסונית רגילה והן בחולים עם צורות שונות של דיכוי חיסוני (כולל בחולי איידס, בהשתלת איברים); מניעת זיהום קריפטוקוקלי בחולי איידס. דלקת קנדידאזיס כללית: קנדידמיה, הפצת קנדידיאזיס (עם נגעים באנדוקארדיום, איברי בטן, איברי נשימה, עיניים ואברי אוגן), כולל בחולים שקיבלו קורס של טיפול ציטוסטטי או אימונוסופרסיבי, וכן בנוכחות גורמים אחרים שנולדו התפתחותם - טיפול ומניעה. קנדידיאזיס של הריריות הריריות: חלל הפה, הלוע, הוושט, לא פולשנית bronchopulmonary קנדידיאזיס, כאנדורליה, mucocutaneous וכרוני אוראלי קנדידיאזי אוראלי (הקשורים ללבוש שיניים תותבות). קנדידיאזיס באברי המין: נרתיקי (אקוטית וחוזרת), בלניטיס. מניעת זיהומים פטרייתיים בחולים עם גידולים ממאירים על רקע כימותרפיה או הקרנות; מניעת הישנות של קנדידיזיס אוופרינגיאל בחולי איידס. עור mycoses: רגליים, הגוף, המפשעה, onychomycosis, pityriasis versicolor, דלקות עוריות. מייקוזות אנדמיות עמוקות (coccidioidosis, sporotrichosis ו histoplasmosis) בחולים עם חסינות תקינה.
התוויות נגד
רגישות יתר לתרופה (כולל לתרופות אנטי-פטרייתיות אחרות בהיסטוריה); ניהול סימולטני של טרפאנדין (על רקע ניהול רצוף של fluconazole במינון של 400 מ"ג ליום או יותר) או אסטמיזול, כמו גם תרופות אחרות המרחיבות את מרווח QT; ילדים עד גיל 4, עם זהירות: אי ספיקת כבד ו / או אי ספיקת כליות, הופעת פריחה על רקע fluconazole בחולים עם זיהום פטרייתי שטחי וזיהומים פטרייתיים פולשניים / מערכתיים, ניהול בו זמנית של טרפאנדין ופולוקונזולה במינון של פחות מ 400 מ"ג ליום, בו זמנית קבלת תרופות פוטנציאליות של הפטופוקסיה, אלכוהוליזם, תנאים פרו-אריתמוגניים פוטנציאליים בחולים עם גורמי סיכון מרובים (מחלות לב אורגניות, חוסר איזון אלקטרוליטי, טיפול סימולטני של תרופות, גרימת הפרעות קצב), הריון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה אצל נשים הרות אינו מעשי, למעט צורות חמורות או מסכנות חיים של זיהומים פטרייתיים, כאשר היתרון הפוטנציאלי בשימוש ב- Fluconazole עבור האם עולה בהרבה על הסיכון לעובר, מאחר וריכוז fluconazole בחלב אם ופלסמה הוא זהה, השימוש בתרופה במהלך ההנקה הוא התווית.
מינון ומינהל
בפנים, מבוגרים וילדים מעל גיל 15 (במשקל של יותר מ -50 ק"ג) עם דלקת קרום המוח של קריפטוקוקל וזיהומים קריפטוקוקליים של אתרים אחרים ביום הראשון הם בדרך כלל מרשם 400 מ"ג (8 כמוסות 50 מ"ג כל אחד), ולאחר מכן להמשיך טיפול במינון של 200 מ"ג (4 כמוסות על 50 מ"ג) - 400 מ"ג (8 כמוסות על 50 מ"ג) פעם ביום. משך הטיפול עבור זיהומים קריפטוקוקליים תלוי ביעילות הקלינית שאושרה על ידי בדיקה מיקולוגית; עבור דלקת קרום המוח של קריפטוקוקל, הטיפול צריך להיות לפחות 6-8 שבועות.כדי למנוע הישנות של דלקת קרום המוח של חולי איידס, לאחר השלמת מהלך הטיפול הראשוני, fluconazole נקבעת במינון של 200 מ"ג (4 כמוסות של 50 מ"ג) ליום למשך תקופה ארוכה זמן ההחלמה הוא: 400 מ"ג (8 כמוסות 50 מ"ג), ולאחר מכן 200 מ"ג (4 כמוסות 50 מ"ג) ביום. עם היעילות הקלינית מספקת, את המינון של התרופה ניתן להגדיל עד 400 מ"ג (8 כמוסות של 50 מ"ג) ליום. משך הטיפול תלוי ביעילות הקלינית ובמקרה של קנדידיזיס אורופרינגי, התרופה ניתנת בדרך כלל ל -150 מ"ג פעם ביום, משך הטיפול הוא 7-14 ימים.אם יש צורך, בחולים עם חסינות מופחתת במידה ניכרת, הטיפול עשוי להיות ארוך יותר, כדי למנוע הישנות של קנדידה של חולי איידס לאחר השלמת מהלך הטיפול הראשוני, 150 מ"ג פעם בשבוע.במקרה של דלקת קרום הפה האטרופית הקשורה ללבוש שיניים תותבות - 50 מ"ג פעם ביום למשך 14 ימים בשילוב עם תרופות אנטיספטיות מקומיות לטיפול בתותבת, ובמיקומים אחרים של קנדידיזיס (למעט איברי המין), לדוגמה, עם esophagitis, bronchopulmonary לא פולשני נוגדן, קנדידריה של העור והרירית, וכו ', המינון האפקטיבי הוא בדרך כלל 150 מ"ג ליום עם משך הטיפול של 14-30 ימים.לנדידה קנדידיאזיס, Fluconazole נלקחת פעם אחת בעל פה במינון של 150 מ"ג. כדי להפחית את התדירות של הישנות של הנרתיק קנדידיזיס, התרופה יכולה לשמש במינון של 150 מ"ג פעם בחודש. משך הטיפול נקבע בנפרד, הוא נע בין 4 ל -12 חודשים. חלק מהמטופלים עשויים להזדקק לשימוש תכוף יותר: עבור המעי הגס, המינון המומלץ הוא 50-400 מ"ג פעם ביום, בהתאם לסיכון לפתח זיהום פטרייתי. למניעת קנדידיזיס בחולים עם גידולים ממאירים, המינון המומלץ של Fluconazole הוא 150-400 מ"ג פעם ביום, בהתאם למידת הסיכון לפתח זיהום פטרייתי. אם קיים סיכון גבוה להדבקה כללית, למשל, בחולים עם נויטרופניה חדה או ממושכת צפויה, המינון המומלץ הוא 400 מ"ג ליום. Fluconazole הוא prescribed כמה ימים לפני המראה הצפוי של neutropenia; לאחר הגדלת מספר הנויטרופילים יותר מ -1,000 / μl, הטיפול נמשך 7 ימים נוספים עם מיקוסים של העור, כולל mycoses של הרגליים, העור של אזור המפשעה, קנדידיאזיס של העור, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג פעם בשבוע או 50 מ"ג פעם ביום , משטר המינון תלוי באפקט הקליני והמיקולוגי. משך הטיפול בתרופות רגילות הוא 2-4 שבועות עם זאת, עם mycoses של הרגליים, טיפול ארוך יותר עשוי להיות נדרש (עד 6 שבועות). עבור pitya verpus, 300 מ"ג (2 כמוסות של 150 מ"ג) פעם בשבוע במשך 2 שבועות,חלק מהחולים נדרש מנה שלישית 300 מ"ג בשבוע, ואילו בחלק מהמקרים זה מנה אחת מספיקה של 300-400 מ"ג; משטר טיפול אלטרנטיבי הוא שימוש של 50 מ"ג פעם ביום במשך 2-4 שבועות.עם מינון, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג פעם בשבוע. יש להמשיך בטיפול עד החלפת הציפורן הנגועה (מסמר נברא נגוע). זה בדרך כלל לוקח 3-6 חודשים ו 6-12 חודשים לצמיחה חוזרת של הציפורניים על האצבעות והרגליים, בהתאמה, עבור מייקוזות אנדמיות עמוקות, ייתכן שיהיה עליך להשתמש בתרופה במינון של 200 מ"ג (4 כמוסות 50 מ"ג כל אחד) - 400 מ"ג (8 כמוסות לכל 50 מ"ג) ליום עד 2 שנים. משך הטיפול נקבע בנפרד; זה יכול להיות 11-24 חודשים עם coccidioidycycosis, 2-17 חודשים עם paracoccidioididycycosis, 1-16 חודשים עם sporotrichosis, ו 3-17 חודשים עם histoplasmosis.בילדים, כמו עם דלקות דומות אצל מבוגרים, משך הטיפול תלוי קלינית ומיקולוגית אפ אצל ילדים, התרופה לא אמורה לשמש מנה יומית, אשר יהיה גבוהה יותר מזה של מבוגרים, כלומר, לא יותר מ 400 מ"ג / יום. התרופה משמשת מדי יום בפעם אחת ביום.
תופעות לוואי
מתוך מערכת העיכול: אובדן תיאבון, שינויים בטעם, כאבי בטן, הקאות, בחילות, שלשולים, גזים, לעיתים נדירות - בעיות בתפקוד הכבד (צהבת, הפטיטיס, gepatonekroz, היפרבילירובינמיה, פעילות aminotransferase אלאנין מוגברת, aminotransferase aspartate, פעילות phosphatase אלקליין מוגברת, נמק hepatocellular ), כולל חמורה, סחרחורת, עייפות מוגזמת, לעיתים נדירות - עוויתות: מצד איברים יוצרי דם: לעיתים נדירות - לוקופניה, טרומבוציטופניה (דימום, פטקיאיה), נויטרופניה, אגרנולוציטוזה. אריתמה רב-שכבתית (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), אפידרמיס רעיל (תסמונת ליאל), תגובות אנפילקטואדיות (כולל אנגיואדמה, נפיחות בפנים, אורטיקריה, עור מגרד) .ממשקל הלב וכלי הדם להגדיל משך הזמן של מרווח QT, פרפור בחדר / רפרוף.: אחרים: תפקוד כלייתי לעיתים נדירות, אלופציה, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypokalemia.
מנת יתר
תסמינים: הזיות, התנהגות פרנואידית, טיפול: סימפטומטי - שטיפת קיבה, הכפלה בכפייה. המודיאליזה למשך 3 שעות מפחיתה את ריכוז הפלסמה בכ -50%.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ביישום של fluconazole עם עליות MF וורפרין (ממוצע של 12%). בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר PV הביצועים בעיון אצל חולים שקיבלו את התרופה בשילוב עם תרופות נגד קרישת דם coumarin; fluconazole מגדיל את זמן מחצית החיים בפלזמה של היפוגליקמיות אוראלי - sulfonylureas (chlorpropamide, גליבנקלאמיד, glipizide, tolbutamide) אצל אנשים בריאים .. השימוש המשולב ב- Fluconazole וסוכני היפוגליקמיה אוראליים בחולים עם סוכרת מותר, אך הרופא צריך להיות מודע לאפשרות של היפוגליקמיה.השימוש בו זמנית של fluconazole ו phenytoin יכול להוביל לעלייה ריכוז phenytoin פלזמה לרמה משמעותית מבחינה קלינית. לכן, אם יש צורך להשתמש, במקביל בתרופות אלה צריך לפקח על הריכוז של פניטואין מותאם המינון כדי לשמור על רמות התרופה בטווח הטיפולי ;. שילוב ריפמפיצין מוביל לירידה AUC ו- 25% קיצור זמן מחצית החיים של fluconazole מפלסמה ידי 20%. לכן מומלץ להגדיל את המינון של Fluconazole בחולים המקבלים ריפמפיצין בו זמנית, מומלץ לעקוב אחר הריכוז של ציקלוספורין בדם של חולים שקיבלו את Fluconazole, שכן fluconazole ו ציקלוספורין בחולים עם השתלת כליה (הקבלה fluconazole, 200 מ"ג / יום) תוצאות עלייה איטית בריכוז ציקלוספורין בפלסמה. חולים המקבלים מינון גבוה של תאופילין או שיש להם סיכוי לפתח רעילות תאופילין יש להשגיח עם המטרה של גילוי מוקדם של סימפטומים של מנת יתר של תיאופילין, מאז הממשל של fluconazole וכתוצאה מכך שיעור מרווח פלזמה ממוצע נמוך יותר של תאופילין ;. ביישום של fluconazole עם terfenadine ו cisapride תיאר מקרים ותגובות בלתי רצויות של הלב, כולל טכיקרדיה חדרית התקפי (torsades דה נקודות);. fluconazole ו hydrochlorothiazide סימולטני עשויה להוביל להגדלת ריכוזי fluconazole בפלזמה ב -40%, יש דיווחים על אינטראקציה של fluconazole ו rifabutin, מלווה בעלייה ברמות הסרום של האחרון.עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו rifabutin, מקרים של uveitis מתוארים. בחולים שקיבלו את השילוב של fluconazole ו- zidovudine, יש עלייה בריכוז של זידובדין, הנגרמת על ידי ירידה בהמרתם של המטבוליטים העיקריים, ולכן יש לצפות לתופעות לוואי של זידובודין. אשר מגביר את הסיכון של השפעות פסיכומוטוריות (בולטת ביותר בעת שימוש fluconazole בעל פה מאשר אני / V), מגביר את הריכוז של tacrolimus, בשל מה מגביר את הסיכון Nephrotoxicity.
זהיר
הטיפול צריך להימשך עד הפוגה קלינית והמטולוגית. הפסקת טיפול מוקדמת גורמת להישנות המחלה במהלך הטיפול יש צורך לפקח על פרקי הדם, תפקוד הכליות והכבד. אם מתרחשת הפרה של תפקודי הכליות והכבד, יש להפסיק את התרופה, ובמקרים נדירים, השימוש ב- fluconazole מלווה בשינויים רעילים בכבד, כולל קטלני, בעיקר בחולים עם מחלות כרוכות חמורות. במקרה של השפעות הכבד הקשורות fluconazole, הם לא תלויים במידה ניכרת במינון היומי הכולל, משך הטיפול, המין והגיל של המטופל. אפקט hepatotoxic של fluconazole יש בדרך כלל הפיך; הסימפטומים שלו נעלמו לאחר הפסקת הטיפול. כאשר מופיעים סימנים קליניים של נזק לכבד, אשר עשויים להיות קשורים עם fluconazole, יש להפסיק את התרופה, וחולים עם איידס נוטים יותר לפתח תגובות עור חמורות בשימוש בסמים רבים. במקרים בהם פריחה מתפתחת בחולים עם זיהום פטרייתי על פני השטח ונחלתם כמשויכת בהחלט ל- fluconazole, יש להפסיק את התרופה. כאשר יש פריחה בחולים עם זיהומים פטרייתיים פולשניים / סיסטמיים, יש לעקוב בזהירות אחר כך, כאשר יש צורך בשינוי בולוס או במולקולה, כאשר יש צורך בטיפול בפולקונזולה עם ריאבוטין, ריספוטין או תרופות אחרות המטבולות על ידי מערכת ציטוכרום P 450.
מרשם
כן