Newvelong comprimidos recubiertos con película prol, dI 75 mg N30
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Ingredientes activos
Venlafaxina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Tabletas de la acción prolongada, recubiertas con película 1 pestaña. Venlafaxina (en forma de clorhidrato) 75 mg.
Efecto farmacologico
La venlafaxina es un antidepresivo estructuralmente nuevo que es un racemato con dos enantiómeros activos. El mecanismo de acción antidepresiva de la venlafaxina se asocia con su efecto potenciador sobre la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central. La venlafaxina y su principal metabolito, la O-desmetilvenlafaxina (AGE) son inhibidores fuertes de la recaptación de serotonina y de la noradrenalina y los inhibidores débiles de la recaptación de dopamina. Por inhibición de la recaptación de serotonina, la venlafaxina es inferior a los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Farmacocinética
Absorción: no menos del 92% de la dosis de venlafaxina, una vez que se toma por vía oral. La biodisponibilidad absoluta de venlafaxina es de alrededor del 45%. Después de una dosis única de comprimidos de venlafaxina Cmax, la venlafaxina y la EFA en plasma se alcanzan dentro de 6.0 ± 1.5 y 8.8 ± 2.2 h, respectivamente. La acción prolongada del fármaco T1 / 2 es de 15 ± 6 h y está limitada por la velocidad de absorción. La venlafaxina y la EPT en un 27% y un 30%, respectivamente, están unidas a proteínas plasmáticas. La venlafaxina experimenta un metabolismo de primer paso pronunciado en el hígado con la participación del citocromo P450 (isoenzima CYP2D6) con la formación del metabolito activo O-desmetilvenlafaxina. La venlafaxina también se metaboliza por las isoenzimas de CYP3A3 / 4 a N-desmetilvenlafaxina y otros metabolitos. En pacientes con actividad reducida de la isoenzima CYP2D6, hay una exposición 2-3 veces mayor a la venlafaxina y una exposición 2-3 veces menor al metabolito activo EFA. La depuración plasmática de venlafaxina es de 1.3 l / h / kg y de 0.4 l / h / kg para el metabolito activo EFA. T1 / 2 venlafaxina es de 15 horas y EFA -11h. Grupos específicos de pacientes El sexo y la edad no afectan significativamente la farmacocinética de venlafaxina. No hubo acumulación de venlafaxina o EFA durante la administración prolongada en sujetos sanos. En insuficiencia hepática y renal de moderada a grave, hubo una disminución en el metabolismo de la venlafaxina y la eliminación de la EPT, lo que condujo a un aumento de la Cmax, una disminución del aclaramiento y una prolongación de T1 / 2. La disminución en el aclaramiento total del fármaco es más pronunciada en pacientes con aclaramiento de creatinina (CC) por debajo de 30 ml / min. La ingesta de venlafaxina con alimentos no afecta ni a la absorción de venlafaxina ni a la posterior formación de EPT.
Indicaciones
- Depresión (tratamiento, prevención de recurrencias).
Contraindicaciones
- Administración simultánea con inhibidores de la MAO - Deficiencia de lactasa - Intolerancia a la lactosa - Malabsorción de glucosa-galactosa - Embarazo - Período de lactancia - Edad hasta 18 años - Hipersensibilidad a la venlafaxina u otro componente del medicamento. , antecedentes de convulsiones, hipertensión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado, antecedentes de estados maníacos, hiponatremia, hipovolemia, deshidratación, uno diuréticos de la correa, la predisposición suicida para el sangrado de la piel y las membranas mucosas, la insuficiencia renal / hepática.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado en embarazo y lactancia.
Posología y administración.
La venlafaxina debe tomarse por vía oral con alimentos, no masticarse y exprimirse con un líquido 1 vez / día, preferiblemente al mismo tiempo, por la mañana o por la noche. Una dosis efectiva para tratar la depresión generalmente se encuentra entre 75 mg y 225 mg. El tratamiento debe comenzar con 75 mg 1 vez / día. Aparecerá un efecto notable después de 2 a 4 semanas de tratamiento con una dosis adecuada estándar. Si el resultado clínico no es satisfactorio, la dosis puede aumentarse a 150 mg, luego a 225 mg. La dosis diaria máxima permitida es de 375 mg, pero debe tenerse en cuenta que no se conoce bien el uso de dosis altas. En todos los casos, las dosis altas deben administrarse bajo estrecha supervisión médica. Las dosis pueden aumentarse con un intervalo de aproximadamente 2 semanas o más, al menos 4 días entre cada aumento. Si después de 2-4 semanas no se observa una dinámica positiva, se debe suspender el tratamiento. Tratamiento de apoyo En general, se acepta que los episodios agudos de depresión profunda requieren de 4 a 6 meses de tratamiento. Algunos pacientes pueden requerir un tratamiento más prolongado. El médico debe sobreestimar periódicamente la utilidad del tratamiento a largo plazo con venlafaxina para cada paciente individualmente. La cancelación del medicamento debe realizarse gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia: con 1 ciclo de tratamiento durante 6 semanas o más, el período de retiro gradual del medicamento debe ser de al menos 2 semanas y depende de la dosis, la duración del tratamiento y las características individuales del paciente.En caso de insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular - 10-70 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 25-50%. En hemodiálisis, la dosis diaria debe reducirse en un 50%, el medicamento debe tomarse después del final de la sesión de hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave, la dosis diaria debe reducirse en un 50% o más.
Efectos secundarios
A menudo es difícil distinguir los efectos indeseables de los síntomas de la depresión. El grado de la mayoría de los efectos secundarios depende de la dosis. Clasificación de frecuencia: Muy a menudo:> 1/10; A menudo:> 1/100 es menor que 1/10; Con poca frecuencia:> 1/1000 menos de 1/100; Raramente:> 1/10 000 es menor que 1/1000; Muy raramente: menos de 1/10 000 incluyendo mensajes individuales; Desde el sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia; muy raramente, trastorno de formación de la sangre (que incluye agranulocitosis, anemia aplásica, neutropenia y pancitopenia). Por parte del sistema inmunológico: con poca frecuencia - fotosensibilidad; muy raramente - la anafilaxia. Por parte del sistema endocrino: muy raramente - hiperprolactinemia. Trastornos metabólicos y nutricionales: a menudo, hipercolesterolemia (especialmente asociada con el tratamiento a largo plazo y, posiblemente, con el uso de dosis grandes), pérdida de peso; con poca frecuencia - hiponatremia, aumento de peso; Raramente - síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. Trastornos del sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza, aumento del tono muscular, parestesia, sedación, temblor, insomnio, somnolencia, nerviosismo, agresión, sueños anormales, trastornos del orgasmo (hombres), bostezos, pérdida de apetito, anorexia, debilidad, fatiga, astenia con poca frecuencia - mioclonia, apatía, alucinaciones, excitación, trastornos del orgasmo (mujeres); raramente - síndrome serotoninérgico, síndrome neuroléptico maligno, convulsiones, acatisia, manía o hipomanía; muy raramente, reacciones extrapiramidales (incluyendo distopía y discinesia), disquinesias tardías, delirio. De los órganos sensoriales: a menudo - trastornos de la acomodación, midriasis, anomalías de la percepción; con poca frecuencia - acúfenos del lado del sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial, vasodilatación (muy a menudo una sensación de calor de la marea), equimosis, sangrado de las membranas mucosas; con poca frecuencia - arritmias (incluida la taquicardia), disminución de la presión arterial, hipotensión postural,desmayo en raras ocasiones, hemorragia (incluida la hemorragia cerebral), hemorragia gastrointestinal; muy raramente: prolongación del intervalo QT y expansión del complejo QRS, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular (incluida la torsade des pointes), descompensación de la insuficiencia cardíaca, insuficiencia cardíaca. Por parte del sistema respiratorio: muy raramente - eosinofilia pulmonar con insuficiencia respiratoria, dolor en el pecho. En la parte del sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, boca seca, dispepsia; con poca frecuencia - bruxismo, cambio en el gusto, diarrea; pruebas de función hepática alterada; raramente, hepatitis; muy raramente - pancreatitis. En la parte de la piel: a menudo - sudoración excesiva (incluida la sudoración profusa durante la noche); con poca frecuencia - dermatitis, alopecia, fotosensibilización, erupción; muy raramente - eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, prurito, prurito, urticaria. En la parte del sistema musculoesquelético: muy raramente - rabdomiolisis. Del sistema genitourinario: a menudo - una violación de la micción (más a menudo - micción intermitente), trastornos de la eyaculación, disfunción eréctil, disminución de la libido; con poca frecuencia - retención urinaria. Menorragia, alteración del orgasmo en la mujer. Cambios en los parámetros de laboratorio: raramente - aumento del tiempo de sangrado. Si se produce abstinencia: mareos, dolor de cabeza, astenia, fatiga, trastornos del sueño (cambios en la naturaleza de los sueños, somnolencia o insomnio, dificultad para conciliar el sueño), hipomanía, ansiedad, aumento de la irritabilidad nerviosa, confusión, parestesia, aumento de la sudoración, sequedad de boca, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea (la mayoría de estas reacciones son leves y no requieren tratamiento).
Sobredosis
Síntomas: (a menudo se producen mientras tomo etanol): conciencia alterada (desde somnolencia hasta coma), así como agitación, trastornos gastrointestinales como vómitos, diarrea; temblor, cambio de electrocardiograma (ECG) (prolongación del intervalo QT, bloqueo del haz de His, extensión del complejo QRS), taquicardia o bradicardia sinusal y ventricular, disminución o (débil) aumento de la presión arterial, convulsiones, rabdomiolisis, midriasis Tratamiento: sintomático; control del ECG y funciones de los órganos vitales; en riesgo de aspiración, no se recomienda el vómito; lavado gástrico (si se produjo una sobredosis recientemente o si los síntomas de sobredosis persisten); carbón activado.La diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de intercambio no son eficaces. No hay un antídoto específico.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de venlafaxina con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) es inaceptable. El uso de venlafaxina es posible no antes de 14 días desde el momento de la finalización de la terapia con inhibidores de la MAO y debe suspenderse no menos de 7 días antes del inicio de la toma de cualquier inhibidor de la MAO debido al riesgo de aumentar los efectos secundarios. Mejora el efecto del etanol sobre las reacciones psicomotoras. Cuando se toma por vía oral, reduce el aclaramiento total de haloperidol en un 42%, aumenta su AUC en un 70% y la Cmax en un 88%. La venlafaxina no afecta el metabolismo de la imipramina y su metabolito 2-hidroxi-imipramina, aunque el aclaramiento renal total de la 2-hidroxidesipramina se reduce, y el AUC y la Cmáx aumentan en aproximadamente un 35%. La cimetidina inhibe el metabolismo de primer paso de la venlafaxina, pero no afecta la farmacocinética de la O-desmetilvenlafaxina (EFA). En la mayoría de los pacientes, solo se espera un ligero aumento en la actividad farmacológica total de venlafaxina y EFA (más pronunciada en pacientes ancianos y en violación de la función hepática). Con el uso simultáneo de venlafaxina con antidepresivos (inhibidores selectivos de la recaptación de serotoninia) (ISRS), se han observado convulsiones prolongadas. El riesgo de un aumento de los efectos secundarios, incluidas las convulsiones, con el uso simultáneo de venlafaxina con clozalina, aumenta debido a un aumento en la concentración de clozapina en la sangre. Venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes que toman medicamentos que aumentan el riesgo de sangrado, como anticoagulantes, derivados del ácido salicílico y AINE. Con el uso simultáneo de la warfarina, un aumento del tiempo de protrombina, tiempo de tromboplastina parcial o cociente normalizado internacional requerida cuidado mientras que los inhibidores de venlafaxina aplicando isoenzima CYP2D6 (por ejemplo, quinidina, paroxetina, fluoxetina, perfenazina, haloperidol, levomepromazina) como venlafaxina puede interrumpir la acción de otros sustratos CYP2D6 isoenzima, aumentando su concentración plasmática. Se pueden observar altas concentraciones de venlafaxina en pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2D6. Con el uso simultáneo de medicamentos inhibidores de la isoenzima CYP3A3 / 4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir), la concentración de venlafaxina en el plasma sanguíneo puede aumentar.No interactúa con las preparaciones de litio, así como con los medicamentos que son metabolizados por las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C9 (incluyendo alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida). No afecta la concentración de fármacos en plasma, con un alto grado de unión a proteínas.
Instrucciones especiales
En pacientes (menores de 24 años) con depresión u otros trastornos mentales, los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos suicidas y comportamientos suicidas. Por lo tanto, al prescribir venlafaxina a pacientes menores de 24 años, el riesgo de suicidio debe correlacionarse con el beneficio de su uso. En estudios a corto plazo, el riesgo de suicidio no aumentó en personas mayores de 24 años, mientras que en personas mayores de 65 años se redujo algo. Cualquier trastorno depresivo en sí aumenta el riesgo de suicidio. Por lo tanto, durante el tratamiento con antidepresivos, todos los pacientes deben ser monitoreados con el fin de detectar tempranamente las anomalías o los cambios de comportamiento, así como las tendencias suicidas. Para los pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento de los ISRS / ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina) puede afectar los niveles de glucosa. La dosis de insulina y / o antidiabéticos orales debe ajustarse. Durante el tratamiento, los pacientes con hipovolemia o pacientes deshidratados (incluyendo pacientes ancianos y que reciben diuréticos) pueden desarrollar hiponatremia y / o síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. La dosificación cuidadosa y la monitorización regular se utilizan en los siguientes casos: - glaucoma de ángulo estrecho, aumento de la presión intraocular (debido a que la venlafaxina tiene un débil efecto m-anticolinérgico), - enfermedades del sistema cardiovascular (alteración de la conducción, angina, infarto reciente de miocardio, arritmia ventricular , hipertensión o hipotensión). Durante el tratamiento a largo plazo con venlafaxina, es necesario controlar la concentración de colesterol sérico. Con la aparición de hipercolesterolemia, se debe considerar el cambio a otro antidepresivo. Los pacientes que toman venlafaxina pueden tener un mayor riesgo de sangrado de la piel o mucosidad. Durante el tratamiento con la droga se recomienda abstenerse de tomar alcohol.Impacto en la capacidad de conducir y controlar los mecanismos Durante el período de tratamiento con venlafaxina, se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar trabajos que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si