Newvelong comprimés pelliculés prol, dI 75 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Venlafaxine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Comprimés à action prolongée, pelliculés 1 comprimé. venlafaxine (sous forme de chlorhydrate) 75 mg.
Effet pharmacologique
La venlafaxine est un antidépresseur de structure nouvelle qui est un racémique avec deux énantiomères actifs. Le mécanisme d'action antidépresseur de la venlafaxine est associé à son effet potentialisateur sur l'activité des neurotransmetteurs dans le système nerveux central. La venlafaxine et son principal métabolite, la O-déméthylvenlafaxine (EFA), sont de puissants inhibiteurs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline, ainsi que de faibles inhibiteurs du recaptage de la dopamine. Par inhibition de la recapture de la sérotonine, la venlafaxine est inférieure aux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine.
Pharmacocinétique
Absorption - pas moins de 92% de la dose de venlafaxine, une fois par voie orale. La biodisponibilité absolue de la venlafaxine est d'environ 45%. Après une dose unique de comprimés de venlafaxine Cmax, la venlafaxine et l’AEF dans le plasma sont atteintes en 6,0 ± 1,5 et 8,8 ± 2,2 h, respectivement. L'action prolongée du médicament T1 / 2 est de 15 ± 6 h et est limitée par le taux d'absorption. La venlafaxine et les EFA sont liés aux protéines plasmatiques à 27% et 30%, respectivement. La venlafaxine subit un métabolisme de premier passage prononcé dans le foie avec la participation du cytochrome P450 (isoenzyme CYP2D6) à la formation du métabolite actif O-desméthylvenlafaxine. La venlafaxine est également métabolisée par les isoenzymes du CYP3A3 / 4 en N-desméthylvenlafaxine et d'autres métabolites. Chez les patients présentant une activité réduite de l'isoenzyme CYP2D6, il existe une exposition à la venlafaxine deux à trois fois plus importante et une exposition au métabolite actif, deux à trois fois plus faible. La clairance plasmatique de la venlafaxine est de 1,3 l / h / kg et de 0,4 l / h / kg pour le métabolite actif EFA. T1 / 2 venlafaxine est 15 heures et EFA -11h. Groupes de patients spécifiques Le sexe et l'âge n'affectent pas de manière significative la pharmacocinétique de la venlafaxine. L'administration prolongée de venlafaxine ou d'EFA n'a été observée pendant l'administration prolongée chez des sujets en bonne santé. Dans les cas d'insuffisance hépatique et rénale modérée à sévère, on a observé une diminution du métabolisme de la venlafaxine et l'élimination de l'EPT, ce qui a entraîné une augmentation de la Cmax, une diminution de la clairance et une prolongation de T1 / 2. La diminution de la clairance totale du médicament est plus prononcée chez les patients présentant une clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml / min. La prise de venlafaxine avec des aliments n'affecte ni l'absorption de la venlafaxine ni la formation ultérieure d'EPT.
Des indications
- dépression (traitement, prévention des récidives).
Contre-indications
- administration simultanée d’inhibiteurs de la MAO - déficit en lactase - intolérance au lactose - malabsorption du glucose-galactose - grossesse - période de lactation - jusqu’à 18 ans - hypersensibilité à la venlafaxine ou à un autre composant du médicament. , antécédents de convulsions, hypertension intra-oculaire, glaucome à angle fermé, antécédents d'états maniaques, hyponatrémie, hypovolémie, déshydratation, un diurétiques ceinture, prédisposition suicidaire à des saignements de la peau et des muqueuses, une insuffisance rénale / hépatique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
La venlafaxine doit être prise par voie orale avec des aliments, sans être mâchée ni pressée avec un liquide 1 fois par jour, de préférence au même moment, le matin ou le soir. Une dose efficace pour traiter la dépression se situe généralement entre 75 mg et 225 mg. Le traitement doit commencer par 75 mg 1 fois / jour. Un effet notable apparaît après 2-4 semaines de traitement avec une dose standard adéquate. Si les résultats cliniques ne sont pas satisfaisants, la dose peut être augmentée à 150 mg, puis à 225 mg. La dose quotidienne maximale autorisée est de 375 mg, mais il convient de garder à l’esprit que l’utilisation de doses élevées n’est pas bien comprise. Dans tous les cas, des doses élevées doivent être administrées sous surveillance médicale étroite. Les doses peuvent être augmentées avec un intervalle d'environ 2 semaines ou plus, au moins 4 jours entre chaque augmentation. Si après 2 à 4 semaines de dynamique positive n’est pas observée, le traitement doit être interrompu. Traitement de soutien Il est généralement admis que les crises de dépression profonde nécessitent 4 à 6 mois de traitement. Certains patients peuvent nécessiter un traitement plus long. Le médecin doit surestimer périodiquement l'utilité d'un traitement au long cours par la venlafaxine pour chaque patient individuellement. L’annulation du médicament doit être effectuée progressivement pour éviter le syndrome de sevrage: après un traitement de 6 semaines ou plus, la période de retrait progressif du médicament doit être d’au moins 2 semaines et dépend de la dose, de la durée du traitement et des caractéristiques individuelles du patient.En cas d'insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire - 10 à 70 ml / min), la dose quotidienne doit être réduite de 25 à 50%. En hémodialyse, la dose quotidienne doit être réduite de 50%, le médicament doit être pris après la fin de la séance d'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérément sévère, la dose quotidienne doit être réduite de 50% ou plus.
Effets secondaires
Il est souvent difficile de distinguer les effets indésirables des symptômes de la dépression. Le degré d'effets secondaires dépend de la dose. Classement de fréquence: Très souvent:> 1/10; Souvent:> 1/100 est inférieur à 1/10; Rarement:> 1/1000 moins de 1/100; Rarement:> 1/10 000 est inférieur à 1/1000; Très rarement: moins de 1/10 000, messages individuels compris; Du système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie; très rarement, trouble de la formation du sang (incluant agranulocytose, anémie aplastique, neutropénie et pancytopénie). Du côté du système immunitaire: rarement - photosensibilité; très rarement - anaphylaxie. Du système endocrinien: très rarement - hyperprolactinémie. Troubles métaboliques et nutritionnels: souvent - hypercholestérolémie (surtout associée à un traitement à long terme et, éventuellement, à l’utilisation de fortes doses), perte de poids; rarement - hyponatrémie, prise de poids; rarement - syndrome de sécrétion inadéquate d'hormone antidiurétique. Troubles du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête, augmentation du tonus musculaire, paresthésie, sédation, tremblements, insomnie, somnolence, nervosité, agressivité, rêves anormaux, troubles de l'orgasme (hommes), bâillement, perte d'appétit, anorexie, faiblesse, fatigue l'asthénie; rarement - myoclonie, apathie, hallucinations, excitation, troubles de l'orgasme (femmes); rarement - syndrome sérotoninergique, syndrome malin des neuroleptiques, convulsions, acathisie, manie ou hypomanie; très rarement, réactions extrapyramidales (y compris dystopie et dyskinésie), dyskinésies tardives, délire. Des organes sensoriels: souvent - troubles de l'accommodation, mydriasis, anomalies de la perception; rarement - acouphènes Du côté du système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, vasodilatation (très souvent, sensation de chaleur de la marée), ecchymose, saignement des muqueuses; rarement - arythmies (y compris tachycardie), baisse de la pression artérielle, hypotension posturale,évanouissement; rarement, hémorragie (y compris hémorragie cérébrale), saignements gastro-intestinaux; très rarement - allongement de l'intervalle QT et expansion du complexe QRS, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire (y compris torsade des pointes), décompensation de l'insuffisance cardiaque, insuffisance cardiaque. Du côté du système respiratoire: très rarement - éosinophilie pulmonaire avec insuffisance respiratoire, douleur thoracique. Du côté du système digestif: souvent - constipation, perte d’appétit, nausée, vomissements, bouche sèche, dyspepsie; rarement - bruxisme, changement de goût, diarrhée; altération de la fonction hépatique; rarement, l'hépatite; très rarement - pancréatite. Sur la partie de la peau: souvent - transpiration excessive (y compris transpiration abondante la nuit); rarement - dermatite, alopécie, photosensibilisation, éruption cutanée; très rarement - érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson, prurit, prurit, urticaire. De la part du système musculo-squelettique: très rarement - rhabdomyolyse. Du système génito-urinaire: souvent - une violation de la miction (le plus souvent - miction intermittente), des troubles de l'éjaculation, un dysfonctionnement érectile, une diminution de la libido; rarement - rétention urinaire. ménorragie, orgasme altéré chez les femmes. Modifications des paramètres de laboratoire: rarement - augmentation du temps de saignement. En cas de sevrage: vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil (modification de la nature des rêves, somnolence ou insomnie, difficulté à s'endormir), hypomanie, anxiété, irritabilité nerveuse accrue, confusion, paresthésie, transpiration accrue, sécheresse de la bouche, perte d'appétit, nausée, vomissement, diarrhée (la plupart de ces réactions sont bénignes et ne nécessitent pas de traitement).
Surdose
Symptômes: (surviennent souvent lors de la prise d'éthanol): troubles de la conscience (de la somnolence au coma), agitation, troubles gastro-intestinaux tels que vomissements, diarrhée; tremblement, changement d'électrocardiogramme (allongement de l'intervalle QT, blocage du faisceau du faisceau de His, expansion du complexe QRS), tachycardie ou bradycardie sinusale et ventriculaire, diminution ou augmentation (faible) de la pression artérielle, convulsions, rhabdomyolyse, mydriase. Traitement: symptomatique; contrôle de l'ECG et des fonctions des organes vitaux; au risque d'aspiration, le vomissement n'est pas recommandé; lavage gastrique (en cas de surdosage récent ou si les symptômes de surdosage persistent); charbon actif.Une diurèse forcée, une dialyse, une hémoperfusion ou une transfusion d'échange ne sont pas efficaces. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation simultanée de venlafaxine et d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) est inacceptable. L'utilisation de venlafaxine est possible au plus tôt 14 jours après l'arrêt du traitement par inhibiteurs de la MAO et doit être arrêtée au moins 7 jours avant le début de la prise d'un inhibiteur de la MAO en raison du risque d'augmentation de ses effets indésirables. Améliore l'effet de l'éthanol sur les réactions psychomotrices. Pris par voie orale, il réduit la clairance totale de l'halopéridol de 42%, augmente son AUC de 70% et la Cmax de 88%. La venlafaxine n'a pas d'incidence sur le métabolisme de l'imipramine et de son métabolite, la 2-hydroxy-imipramine, bien que la clairance rénale totale de la 2-hydroxydésipramine soit réduite et que l'ASC et la Cmax augmentent d'environ 35%. La cimétidine inhibe le métabolisme de premier passage de la venlafaxine, mais n’affecte pas la pharmacocinétique de la O-déméthylvenlafaxine (EFA). Chez la majorité des patients, on ne s'attend à une légère augmentation de l'activité pharmacologique totale de la venlafaxine et de l'EPT (plus prononcée chez les patients âgés et en violation de la fonction hépatique). L’utilisation simultanée de venlafaxine et d’antidépresseurs (inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine) (ISRS) a provoqué des crises prolongées. Le risque d'augmentation des effets indésirables, y compris de convulsions, associé à l'utilisation simultanée de venlafaxine et de clozaline, est accru en raison d'une augmentation de la concentration sanguine de clozapine. La venlafaxine doit être utilisée avec prudence chez les patients prenant des médicaments qui augmentent le risque de saignement, tels que les anticoagulants, les dérivés de l'acide salicylique et les AINS. Avec l'utilisation simultanée de la warfarine, une augmentation du temps de prothrombine, le temps de céphaline ou rapport international normalisé requis prudent lors de l'application des inhibiteurs de la venlafaxine isoenzyme CYP2D6 (par exemple, la quinidine, la paroxétine, la fluoxétine, la perphénazine, l'halopéridol, la lévomépromazine) comme la venlafaxine peut perturber l'action d'autres substrats L'isoenzyme CYP2D6 augmente leur concentration plasmatique. De fortes concentrations de venlafaxine peuvent être observées chez les patients présentant une activité faible de l'isoenzyme CYP2D6 et l'utilisation simultanée de médicaments - inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A3 / 4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir), la concentration de venlafaxine dans le plasma sanguin peut être augmentéeIl n'interagit pas avec les préparations de lithium, ni avec les médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP3A4, CYP1A2 et CYP2C9 (notamment l'alprazolam, la caféine, la carbamazépine, le diazépam, le tolbutamide). N'affecte pas la concentration de médicaments dans le plasma, avec un degré élevé de liaison aux protéines.
Instructions spéciales
Chez les patients (moins de 24 ans) souffrant de dépression ou d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, comparés au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription de venlafaxine, les patients de moins de 24 ans doivent établir une corrélation entre le risque de suicide et les avantages de leur utilisation. Dans les études à court terme, le risque de suicide n'a pas augmenté chez les personnes de plus de 24 ans, tandis qu'il a été légèrement réduit chez les personnes de plus de 65 ans. Tout trouble dépressif en soi augmente le risque de suicide. Par conséquent, pendant le traitement par antidépresseurs, tous les patients doivent être surveillés afin de détecter rapidement les anomalies ou les changements de comportement, ainsi que les tendances suicidaires. Pour les patients atteints de diabète sucré, le traitement des ISRS / ISRS (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline) peut affecter les niveaux de glucose. La dose d'insuline et / ou d'antidiabétiques oraux doit être ajustée. Pendant le traitement, les patients présentant une hypovolémie ou des patients déshydratés (y compris les patients âgés et recevant des diurétiques) peuvent développer une hyponatrémie et / ou un syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique. Une posologie prudente et une surveillance régulière sont utilisées dans les cas suivants: - glaucome à angle fermé, augmentation de la pression intra-oculaire (la venlafaxine ayant un faible effet anticholinergique), , hypertension ou hypotension). Au cours d'un traitement prolongé par la venlafaxine, il est nécessaire de contrôler la concentration de cholestérol sérique. En cas d'hypercholestérolémie, il faut envisager un autre antidépresseur. Les patients prenant de la venlafaxine peuvent présenter un risque accru de saignements de la peau ou des muqueuses. Pendant le traitement avec le médicament est recommandé de ne pas prendre d'alcool.Impact sur l'aptitude à conduire et à maîtriser les mécanismes Au cours de la période de traitement par la venlafaxine, il faut être vigilant lors de la conduite de véhicules ou lors de travaux nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui