Tabletki powlekane Newvelong prol, dI 75 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Wenlafaksyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Tabletki o przedłużonym działaniu, 1 tabletka powlekana. wenlafaksyna (w postaci chlorowodorku) 75 mg.
Efekt farmakologiczny
Wenlafaksyna jest strukturalnie nowym antydepresantem, który jest racematem z dwoma aktywnymi enancjomerami. Mechanizm działania przeciwdepresyjnego wenlafaksyny związany jest z jej nasilającym działaniem na aktywność neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Wenlafaksyna i jej główny metabolit, O-desmethylvenlafaxine (EFA), są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabych inhibitorów wychwytu zwrotnego dopaminy. Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny powoduje, że wenlafaksyna jest gorsza niż selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.
Farmakokinetyka
Wchłanianie - nie mniej niż 92% dawki wenlafaksyny, przyjmowanej doustnie. Bezwzględna biodostępność wenlafaksyny wynosi około 45%. Po podaniu pojedynczej dawki tabletek Cmax wenlafaksyny, wenlafaksyna i EFA w osoczu osiągają odpowiednio 6,0 ± 1,5 i 8,8 ± 2,2 godziny. Czas działania leku T1 / 2 wynosi 15 ± 6 hi jest ograniczony szybkością wchłaniania. Wenlafaksyna i EFA odpowiednio o 27% i 30% są związane z białkami osocza. Wenlafaksyna ulega wyraźnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie z udziałem cytochromu P450 (izoenzym CYP2D6) z utworzeniem aktywnego metabolitu O-desmetylovenlafaksyny. Wenlafaksyna jest również metabolizowana przez izoenzymy CYP3A3 / 4 do N-demetylenlafaksyny i innych metabolitów. U pacjentów ze zmniejszoną aktywnością izoenzymu CYP2D6, występuje 2-3-krotnie większa ekspozycja na wenlafaksynę i 2-3-krotnie mniejsza ekspozycja na aktywny metabolit EFA. Klirens wenlafaksyny w osoczu wynosi 1,3 l / h / kg i 0,4 l / h / kg dla aktywnego metabolitu EFA. Wenlafaksyna T1 / 2 trwa 15 godzin, a EFA - 11 godzin. Specyficzne grupy pacjentów Płeć i wiek nie wpływają znacząco na farmakokinetykę wenlafaksyny. Nie obserwowano kumulacji wenlafaksyny lub EFA podczas długotrwałego podawania u zdrowych osób. W umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby i nerek wystąpił spadek metabolizmu wenlafaksyny i eliminacja EFA, co doprowadziło do wzrostu Cmax, zmniejszenia klirensu i wydłużenia T1 / 2. Spadek całkowitego klirensu leku jest najsilniejszy u pacjentów z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min. Przyjmowanie wenlafaksyny z pokarmem nie wpływa ani na wchłanianie wenlafaksyny, ani na późniejsze powstawanie NNKT.
Wskazania
- depresja (leczenie, zapobieganie nawrotom).
Przeciwwskazania
- jednoczesne podawanie z inhibitorami MAO - niedobór laktazy - nietolerancja laktozy - zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - ciąża - okres laktacji - wiek do 18 lat - nadwrażliwość na wenlafaksynę lub inny składnik leku. , drgawki, nadciśnienie śródgałkowe, jaskra z zamkniętym kątem, historia stanów maniakalnych, hiponatremia, hipowolemia, odwodnienie, diuretyki taśmowe samobójczy skłonność do krwawienia ze skóry i błon śluzowych, nerek / niewydolności wątroby.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Wenlafaksynę należy przyjmować doustnie z pokarmem, a nie żuć i wyciskać z płynem 1 raz dziennie, najlepiej o tej samej porze, rano lub wieczorem. Skuteczna dawka do leczenia depresji zwykle mieści się między 75 mg a 225 mg. Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 75 mg 1 raz na dobę. Zauważalny efekt pojawi się po 2-4 tygodniach leczenia standardową odpowiednią dawką. Jeśli wynik kliniczny nie jest satysfakcjonujący, dawkę można zwiększyć do 150 mg, a następnie do 225 mg. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 375 mg, ale należy pamiętać, że stosowanie dużych dawek nie jest dobrze zrozumiałe. We wszystkich przypadkach duże dawki należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarza. Dawki można zwiększać w odstępach około 2 tygodni lub dłużej, co najmniej 4 dni od każdego wzrostu. Jeżeli po 2-4 tygodniach dodatniej dynamiki nie zaobserwowano, leczenie należy przerwać. Leczenie wspomagające Ogólnie przyjmuje się, że ostre nawroty głębokiej depresji wymagają 4-6 miesięcy leczenia. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dłuższego leczenia. Lekarz powinien okresowo przeceniać przydatność długotrwałego leczenia wenlafaksyną indywidualnie dla każdego pacjenta. Rezygnacja z leku powinna być przeprowadzana stopniowo w celu uniknięcia zespołu odstawienia: w 1 cyklu leczenia przez 6 tygodni lub dłużej, okres stopniowego wycofywania leku powinien wynosić co najmniej 2 tygodnie i zależy od dawki, czasu trwania leczenia i indywidualnych cech pacjenta.W przypadku upośledzenia czynności nerek (szybkość filtracji kłębuszkowej - 10-70 ml / min) dawkę dobową należy zmniejszyć o 25-50%. Podczas hemodializy dawkę dobową należy zmniejszyć o 50%, lek należy zażyć po zakończeniu hemodializy. U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością wątroby dawkę dobową należy zmniejszyć o 50% lub więcej.
Efekty uboczne
Często trudno jest odróżnić działania niepożądane od objawów depresji. Stopień większości działań niepożądanych zależy od dawki. Częstotliwość: Bardzo często:> 1/10; Często:> 1/100 jest mniejsze niż 1/10; Rzadko:> 1/1000 mniej niż 1/100; Rzadko:> 1/10 000 to mniej niż 1/1000; Bardzo rzadko: mniej niż 1/10 000 w tym pojedyncze wiadomości; Z układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość; bardzo rzadko, zaburzenie tworzenia krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia i pancytopenia). Ze strony układu odpornościowego: rzadko - światłoczułość; bardzo rzadko - anafilaksja. Ze strony układu hormonalnego: bardzo rzadko - hiperprolaktynemia. Zaburzenia metaboliczne i żywieniowe: często - hipercholesterolemia (szczególnie związana z długotrwałym leczeniem i ewentualnie z dużymi dawkami), utrata masy ciała; nieczęsto - hiponatremia, zwiększenie masy ciała; rzadko - zespół niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Układ nerwowy: często - zawroty głowy, ból głowy, zwiększenie napięcia mięśniowego, parestezje, uspokojenie, drżenie, bezsenność, senność, nerwowość, agresja, zaburzenia snu, zaburzenia orgazmu (mężczyźni), ziewanie, utrata apetytu, anoreksja, osłabienie, zmęczenie, astenia; rzadko - mioklonia, apatia, halucynacje, pobudzenie, zaburzenia orgazmu (kobiety); rzadko - zespół serotoninergiczny, złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, akatyzja, maniak lub hipomanja; bardzo rzadko, reakcje pozapiramidowe (w tym dystopię i dyskinezy), późne dyskinezy, delirium. Z narządów zmysłów: często - zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, anomalie percepcji; rzadko - szum w uszach Z boku układu sercowo-naczyniowego: często - wzrost ciśnienia krwi, rozszerzenie naczyń krwionośnych (bardzo często uczucie gorąca pływów), wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych; rzadko - arytmie (w tym tachykardia), obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne,omdlenie; rzadko, krwotok (w tym krwotok mózgowy), krwawienie z przewodu pokarmowego; bardzo rzadko - wydłużenie odstępu QT i ekspansja kompleksu QRS, migotanie komór, częstoskurcz komorowy (w tym torsade des pointes), dekompensacja niewydolności serca, niewydolność serca. Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - eozynofilia płucna z niewydolnością oddechową, ból w klatce piersiowej. Ze strony układu pokarmowego: często - zaparcie, utrata apetytu, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, niestrawność; nieczęsto - bruksizm, zmiana smaku, biegunka; zaburzenia czynności wątroby; rzadko, zapalenie wątroby; bardzo rzadko - zapalenie trzustki. Na części skóry: często - nadmierne pocenie się (w tym obfite pocenie się w nocy); rzadziej - zapalenie skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło, wysypka; bardzo rzadko - wysięk wielopostaciowy rumienia, zespół Stevensa-Johnsona, świąd, świąd, pokrzywka. Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - rabdomioliza. Z układu moczowo-płciowego: często - naruszenie oddawania moczu (najczęściej - przerywane oddawanie moczu), zaburzenia wytrysku, zaburzenia erekcji, zmniejszenie libido; rzadko - zatrzymanie moczu. krwotok miesiączkowy, zaburzenia orgazmu u kobiet. Zmiany w parametrach laboratoryjnych: rzadko - zwiększony czas krwawienia. W przypadku wystąpienia odstawienia: zawrotów głowy, bólu głowy, osłabienia, zmęczenia, zaburzeń snu (zmiana charakteru snu, senności lub bezsenności, trudności z zasypianiem), hipomanii, lęku, zwiększonej drażliwości nerwowej, dezorientacji, parestezji, zwiększonego pocenia się, suchości w ustach, utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka (większość z tych reakcji jest łagodna i nie wymaga leczenia).
Przedawkowanie
Objawy: (często występują podczas przyjmowania etanolu): zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), a także pobudzenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak wymioty, biegunka; drżenie, zmiana elektrokardiogramu (wydłużenie odstępu QT, blokada wiązki His, wydłużenie zespołu QRS), tachykardia zatokowa i komorowa lub bradykardia, zmniejszenie lub (słaby) wzrost ciśnienia krwi, drgawki, rabdomioliza, rozszerzenie źrenic. Leczenie: objawowe; kontrola EKG i funkcje ważnych narządów; zagrożone aspiracją, wymioty nie są zalecane; płukanie żołądka (jeśli przedawkowanie wystąpiło niedawno lub objawy przedawkowania utrzymują się); węgiel aktywny.Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja lub transfuzja wymienna nie są skuteczne. Nie ma konkretnego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest niedopuszczalne. Użycie wenlafaksyny może nie wcześniej niż 14 dni po zakończeniu terapii inhibitorów MAO i powinna być zakończona co najmniej 7 dni przed podaniem jakiegokolwiek inhibitora MAO, ze względu na ryzyko wystąpienia efektów ubocznych amplifikacji. Wzmacnia działanie etanolu na reakcje psychomotoryczne. Po podaniu doustnym zmniejsza całkowity klirens haloperydolu o 42%, zwiększa jego AUC o 70%, a Cmax o 88%. Wenlafaksyna nie wpływa na metabolizm imipraminy i jego metabolitu 2-hydroksy-imipraminę, chociaż całkowity klirens nerkowy zmniejsza się 2-gidroksidezipramina i Cmax i AUC wzrosło odpowiednio o 35%. Cymetydyna hamuje metabolizm pierwszego przejścia wenlafaksyną, ale nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne G desmetilvenlafaksina (EFA). U większości pacjentów spodziewany jest jedynie niewielki wzrost całkowitej aktywności farmakologicznej wenlafaksyny i EFA (nasilony u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby). Przy równoczesnym stosowaniu wenlafaksyny z lekami przeciwdepresyjnymi (selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny) (SSRI), odnotowano przedłużone napady padaczkowe. Wzmocnienie zwiększa ryzyko wystąpienia działań ubocznych, w tym drgawki, podczas gdy zastosowanie wenlafaksyny z klozalinom, ze względu na wzrost stężenia leku we krwi klozapiny. Należy zachować ostrożność stosując wenlafaksynę u pacjentów przyjmujących leki zwiększające ryzyko krwawienia, takie jak leki przeciwzakrzepowe, pochodne kwasu salicylowego i NLPZ. Przy jednoczesnym wykorzystaniu warfaryny, zwiększenie czasu protrombinowego czasu częściowej tromboplastyny lub międzynarodowy współczynnik znormalizowany wymaganej uważać podczas stosowania inhibitorów wenlafaksyny izoenzymu CYP2D6 (na przykład, chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna, perfenazyna, haloperidol, lewomepromazyna), jak wenlafaksyna mogą zakłócić działanie innych substratów Izoenzym CYP2D6, zwiększający stężenie w osoczu. Wysokie stężenie wenlafaksyny u pacjentów o niskiej aktywności CYP2D6 izoenzym z jednoczesnym wykorzystaniem leków - inhibitory izoenzym CYP3A3 / 4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) stężenia wenlafaksyny w osoczu krwi może być zwiększona.Nie wchodzi w interakcje z preparatami litu, a także z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2 i CYP2C9 (w tym alprazolam, kofeina, karbamazepina, diazepam, tolbutamid). Nie wpływa na stężenie leków w osoczu, o wysokim stopniu wiązania z białkami.
Instrukcje specjalne
U pacjentów (poniżej 24 lat) z depresją lub innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo zwiększają ryzyko myśli samobójczych i zachowań samobójczych. Dlatego przepisując wenlafaksynę pacjentom młodszym niż 24 lata, ryzyko samobójstwa powinno być skorelowane z korzyścią dla ich stosowania. W badaniach krótkoterminowych ryzyko samobójstwa nie wzrosło u osób w wieku powyżej 24 lat, podczas gdy u osób w wieku powyżej 65 lat było ono nieco mniejsze. Każde zaburzenie depresyjne zwiększa ryzyko samobójstwa. Dlatego podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi wszyscy pacjenci powinni być monitorowani w celu wczesnego wykrywania nieprawidłowości lub zmian zachowań, a także tendencji samobójczych. U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI / SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny) może wpływać na poziom glukozy. Należy dostosować dawkę insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Podczas leczenia u pacjentów z hipowolemią lub odwodnionymi pacjentami (w tym u pacjentów w podeszłym wieku i przyjmujących leki moczopędne) może wystąpić hiponatremia i (lub) zespół niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Ostrożne dawkowanie i regularne monitorowanie stosuje się w następujących przypadkach: - jaskra z wąskim kątem przesączania, zwiększone ciśnienie śródgałkowe (ponieważ wenlafaksyna ma słaby efekt m -antycholinergiczny), - choroby układu sercowo-naczyniowego (zaburzenia przewodzenia, dławica piersiowa, niedawno przebyte zawał serca, komorowe zaburzenia rytmu serca nadciśnienie lub niedociśnienie). Podczas długotrwałego leczenia wenlafaksyną należy kontrolować stężenie cholesterolu w surowicy. W przypadku wystąpienia hipercholesterolemii należy rozważyć przejście na inny lek przeciwdepresyjny. Pacjenci przyjmujący wenlafaksynę mogą mieć zwiększone ryzyko krwawienia skóry lub śluzu. Podczas leczenia lekiem zaleca się powstrzymanie się od spożywania alkoholu.Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i kontroli W okresie leczenia wenlafaksyną należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania prac wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak