Pastillas de nifedipina 10 mg 50 pzas.
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Ingredientes activos
Nifedipina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Nifedipina 10 mg
Efecto farmacologico
Un bloqueador selectivo de los canales de calcio de clase II derivado de la dihidropiridina. Inhibe la ingesta de calcio en cardiomiocitos y células del músculo liso vascular. Tiene efectos antianginosos e hipotensivos. Reduce el tono de los músculos lisos de los vasos sanguíneos. Expande las arterias coronarias y periféricas, disminuye el sistema focal redondo, la presión arterial y, ligeramente, la contractilidad del miocardio, disminuye la poscarga y la demanda de oxígeno del miocardio. Mejora el flujo sanguíneo coronario. Prácticamente no posee actividad antiarrítmica. No inhibe la conductividad del miocardio.
Farmacocinética
Cuando la ingestión se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Metabolizado por "primer paso" a través del hígado. La unión a proteínas es del 92-98%. Metabolizado en el hígado para formar metabolitos inactivos. T1 / 2: alrededor de 2 horas. Se excreta principalmente por los riñones como metabolitos y en cantidades mínimas en forma inalterada; El 20% se excreta a través de los intestinos como metabolitos.
Indicaciones
Prevención de ataques de angina (incluyendo angina vasoespástica), en algunos casos, alivio de ataques de angina de pecho; hipertensión arterial, crisis hipertensiva; La enfermedad de Raynaud.
Contraindicaciones
Hipotensión (presión arterial sistólica por debajo de 90 mmHg), colapso, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca grave, estenosis aórtica grave; Hipersensibilidad a la nifedipina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de nifedipina durante el embarazo. No se recomienda el uso de nifedipina durante el embarazo. Dado que la nifedipina se excreta en la leche materna, debe evitarse su uso durante la lactancia o debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento. En estudios experimentales, se identificaron los efectos embriotóxicos, fetotóxicos y teratogénicos de la nifedipina.
Posología y administración.
Individual Para la administración oral, la dosis inicial es de 10 mg 3-4 veces / día. Si es necesario, aumente gradualmente la dosis a 20 mg 3-4 veces / día. En casos especiales (variante de angina de pecho, hipertensión arterial grave) durante un breve período de tiempo, la dosis puede aumentarse a 30 mg 3 a 4 veces por día. Para el alivio de la crisis hipertensiva, así como un ataque de angina, puede aplicar sublingualmente 10-20 mg (rara vez 30 mg). En / en para el alivio de la angina de pecho o crisis hipertensiva - 5 mg durante 4-8 horas.Intracoronario para el alivio de los espasmos agudos de las arterias coronarias, se inyecta un bolo de 100 a 200 mcg. Con las estenosis de los vasos coronarios grandes, la dosis inicial es de 50 a 100 mcg. La dosis máxima diaria: cuando se administra por vía oral - 120 mg, con a / en la introducción - 30 mg.
Efectos secundarios
Desde el sistema cardiovascular: hiperemia cutánea, sensación de calor, taquicardia, hipotensión arterial, edema periférico; en raras ocasiones: bradicardia, taquicardia ventricular, asistolia, aumento de los ataques de angina. Por parte del sistema digestivo: náuseas, ardor de estómago, diarrea; raramente, función hepática alterada; en casos raros - hiperplasia gingival. Con la administración a largo plazo en dosis altas, son posibles los síntomas dispépticos, el aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y la colestasis intrahepática. Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: dolor de cabeza. Con la administración a largo plazo en dosis altas, son posibles parestesias, dolor muscular, temblor, trastornos visuales leves y trastornos del sueño. Desde el sistema hemopoyético: en casos aislados - leucopenia, trombocitopenia. Desde el sistema urinario: un aumento de la diuresis diaria. Con la administración a largo plazo en dosis altas, la disfunción renal es posible. Por parte del sistema endocrino: en casos aislados - ginecomastia. Reacciones alérgicas: erupción cutánea. Reacciones locales: con a / en la introducción de una posible sensación de ardor en el lugar de la inyección. Dentro de 1 minuto después de la administración intracoronaria, una manifestación del efecto inotrópico negativo de nifedipina, un aumento en la frecuencia cardíaca, hipotensión; Estos síntomas desaparecen gradualmente después de 5-15 minutos.
Sobredosis
Síntomas: dolor de cabeza, enrojecimiento de la piel de la cara, disminución de la presión arterial, depresión del nódulo sinusal, bradicardia, arritmia. Tratamiento: lavado gástrico con cita de carbón activado, terapia sintomática dirigida a estabilizar la actividad del sistema cardiovascular. El calcio es el antídoto. Está indicada la administración intravenosa lenta de cloruro de calcio al 10% o gluconato de calcio, seguido de un cambio a una infusión a largo plazo. Con una disminución pronunciada en la presión arterial - dopamina intravenosa o dobutamina. En caso de alteraciones de la conductividad, está indicada la administración de atropina, isoprenalina o el establecimiento de un marcapasos artificial.Con el desarrollo de la insuficiencia cardíaca, la administración intravenosa de estrofantina. Las catecolaminas deben usarse solo cuando la circulación sanguínea que amenaza la vida es insuficiente (debido a su eficiencia reducida, se requiere una dosis alta y, como resultado, aumenta el riesgo de una mayor tendencia a la arritmia debido a la intoxicación) Se recomienda controlar la glucosa en sangre y los electrolitos (iones de potasio, calcio), ya que la liberación de insulina se ve afectada. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de fármacos antihipertensivos, diuréticos, derivados de fenotiazina, se potencia el efecto antihipertensivo de la nifedipina. Con el uso simultáneo con agentes anticolinérgicos, la memoria y los trastornos de la atención en pacientes de edad avanzada son posibles. Con el uso simultáneo de betabloqueantes se puede desarrollar hipotensión severa; en algunos casos - el desarrollo de la insuficiencia cardíaca. Con el uso simultáneo con nitratos, el efecto antianginal de la nifedipina aumenta. Con el uso simultáneo con preparaciones de calcio, la efectividad de la nifedipina se reduce debido a la interacción antagonista causada por un aumento en la concentración de iones de calcio en el líquido extracelular. Se describen casos de desarrollo de debilidad muscular con uso simultáneo con sales de magnesio. Con el uso simultáneo con digoxina, es posible retardar la eliminación de la digoxina del cuerpo y, en consecuencia, aumentar su concentración en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo con diltiazem aumenta el efecto antihipertensivo. Con el uso simultáneo con teofilina, los cambios en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo son posibles. La rifampicina induce la actividad de las enzimas hepáticas, acelerando el metabolismo de la nifedipina, lo que conduce a una disminución de su eficacia. Con el uso simultáneo con fenobarbital, fenitoína, carbamazepina disminuye la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo. Existen informes de un aumento en la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo y un aumento en su AUC con el uso simultáneo con fluconazol, itraconazol. Con el uso simultáneo con fluoxetina puede aumentar los efectos secundarios de nifedipina.En algunos casos, el uso simultáneo de quinidina puede disminuir la concentración de quinidina en el plasma sanguíneo y, con la supresión de la nifedipina, es posible un aumento significativo de la concentración de quinidina, que se acompaña de la prolongación del intervalo QT en el ECG. La cimetidina y, en menor medida, la ranitidina, aumentan la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, aumentan su efecto antihipertensivo. El etanol puede aumentar el efecto de la nifedipina (hipotensión excesiva), que causa mareos y otras reacciones indeseables.
Instrucciones especiales
Nifedipino debe usarse solo en la clínica bajo la estricta supervisión de un médico en infarto agudo de miocardio, trastornos cerebrales graves, diabetes mellitus, función hepática anormal y función renal, en caso de hipertensión maligna e hipovolemia, así como en pacientes sometidos a hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, debe evitarse el uso de altas dosis de nifedipina. Los pacientes ancianos tienen más probabilidades de disminuir el flujo sanguíneo cerebral debido a la vasodilatación periférica grave. Cuando se ingiere para acelerar el efecto, se puede masticar nifedipina. Si aparece en el fondo del tratamiento del dolor en el esternón, se debe suprimir la nifedipina. Cancelar nifedipina debe ser gradual, ya que con un cese repentino de la recepción (especialmente después de un tratamiento prolongado) puede desarrollarse un síndrome de abstinencia. Cuando la administración intracoronaria en presencia de estenosis de dos vasos no puede ingresar a la nifedipina en el tercer vaso abierto debido al peligro de una acción inotrópica negativa pronunciada. Durante el curso del tratamiento, evite el consumo de alcohol debido al riesgo de una disminución excesiva de la presión arterial. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control Al inicio del tratamiento, debe evitar conducir vehículos y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren la velocidad de las reacciones psicomotoras. En el curso de un tratamiento adicional, el grado de restricción se determina según la tolerancia individual de la nifedipina.
Prescripción
Si