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有効成分
ニフェジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
ニフェジピン10 mg
薬理効果
ジヒドロピリジンから誘導された選択的クラスIIカルシウムチャンネルブロッカー。心筋細胞および血管平滑筋細胞におけるカルシウム摂取を阻害する。それは、抗狭心症および降圧作用を有する。血管の平滑筋の緊張を緩和します。それは、冠状動脈および末梢動脈を拡張し、ラウンド焦点系、動脈圧およびわずかに心筋の収縮性を減少させ、後負荷および心筋酸素要求を減少させる。冠動脈の血流を改善する。実際には、抗不整脈作用はない。心筋伝導性を阻害しない。
薬物動態
摂取が胃腸管から急速に吸収されるとき。肝臓を介して "最初のパス"によって代謝。タンパク質への結合は92〜98％である。肝臓で代謝されて不活性な代謝産物を形成する。 T1 / 2 - 約2時間。主に代謝物として腎臓から排出され、微量で未変化の状態で排泄される。 20％が腸を介して代謝産物として排泄される。
適応症
狭心症（血管攣縮性狭心症を含む）の予防、場合によっては、狭心症の発症の軽減;動脈性高血圧、高血圧性の危機;レイノー病。
禁忌
低血圧（90mmHg未満の収縮期血圧）、虚脱、心原性ショック、重度の心不全、重度の大動脈狭窄;ニフェジピンに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のニフェジピンの安全性に関する十分かつ厳密に管理された研究は行われていない。妊娠中のニフェジピンの使用はお勧めしません。ニフェジピンは母乳中に排泄されるので、授乳中の使用は避けるか、または治療中に母乳育児を中止すべきである。実験的研究では、ニフェジピンの胚毒性、胎児毒性および催奇性作用が確認された。
投与量および投与
個人。経口投与の場合、最初の投与量は10mg 3〜4回/日である。必要に応じて、1日に3-4回20mgまで徐々に投与量を増やしてください。短時間の特別な症例（異型狭心症、重度の動脈性高血圧症）では、用量を1日3〜4回30mgに増やすことができる。高血圧の危機の緩和と狭心症の発作のために、舌下に10-20mg（まれに30mg）を投与することができます。狭心症または高血圧症の救済のための入院 - 4〜8時間5mg。冠状動脈の急性痙攣を軽減するための冠動脈内に、100〜200μgのボーラスが注入される。大きな冠状動脈の狭窄では、初期投与量は50〜100mcgである。最大1日量：経口投与の場合 - 120mg、導入時 - 30mg。
副作用
心血管系以来：皮膚充血、暖かさの感覚、頻脈、動脈低血圧、末梢浮腫;まれに - 徐脈、心室頻脈、収縮不全、狭心症発作の増加。消化器系の部分では、悪心、胸やけ、下痢、まれに、肝機能障害;まれなケース - 歯肉の過形成。高用量の長期投与では、消化不良症状、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、肝内胆汁うっ滞が可能である。中枢神経系と末梢神経系の側から：頭痛。高用量の長期投与では、知覚異常、筋肉痛、振戦、軽度の視覚障害、睡眠障害が可能です。造血系から：単離された症例 - 白血球減少症、血小板減少症。泌尿器系から：毎日の利尿の増加。高用量の長期投与では、腎機能障害が起こり得る。内分泌系の部分では：分離症例で - 女性化乳房。アレルギー反応：皮膚発疹。局所的な反応：注射部位に起こりうる灼熱感の導入で/冠動脈内投与後1分以内に、ニフェジピンの陰性変力作用の発現、心拍数の上昇、動脈低血圧が可能である。これらの症状は5〜15分後に徐々に消える。
過剰摂取
症状：頭痛、顔面の紅潮、血圧低下、洞結節のうつ、徐脈、不整脈。治療：活性炭の任命による胃洗浄、心臓血管系の活動を安定させることを目的とした対症療法。カルシウムは解毒剤であり、10％塩化カルシウムまたはグルコン酸カルシウムの徐静脈内投与が指示され、続いて長期注入に切り替わる。血圧の顕著な低下 - 静脈内ドーパミンまたはドブタミン。導電性障害の場合、アトロピン、イソプレナリンまたは人工心臓ペースメーカーの投与が示される。心不全の発症、ストロファンチンの静脈内投与。カテコールアミンは、生命を脅かす血液循環が不十分な場合にのみ使用してください（効率が低下し、高用量が必要となり、その結果、中毒により不整脈の傾向が増加するリスクがあります）。インスリンの放出が妨げられるので、血糖と電解質（カリウムイオン、カルシウム）のコントロールが推奨されます。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
抗高血圧薬、利尿薬、フェノチアジン誘導体との併用により、ニフェジピンの抗高血圧効果が高まる。抗コリン作用薬と同時に使用することにより、高齢患者における記憶および注意障害が可能になる。ベータブロッカーを同時に使用すると、重度の低血圧が発生することがあります。いくつかのケースで - 心不全の発症。硝酸塩を同時に使用することにより、ニフェジピンの抗狭心症効果が増強される。カルシウム製剤と同時に使用すると、細胞外液中のカルシウムイオンの濃度の増加によって引き起こされる拮抗作用によりニフェジピンの有効性が低下する。マグネシウム塩と同時に使用する筋衰弱の発症の症例が記載されている。ジゴキシンと同時に使用することにより、ジゴキシンの体内排泄が遅くなり、結果的に血漿中の濃度が上昇する可能性があります。ジルチアゼムと同時に使用すると降圧効果が高まる。テオフィリンと同時に使用することにより、血漿中のテオフィリン濃度の変化が可能である。リファンピシンは、肝臓酵素の活性を誘導し、ニフェジピンの代謝を促進し、その有効性が低下する。フェノバルビタール、フェニトインと同時に使用すると、カルバマゼピンは血漿中のニフェジピンの濃度を低下させる。血漿中のニフェジピン濃度の上昇、およびフルコナゾール、イトラコナゾールとの同時使用によるそのAUCの増加の報告がある。フルオキセチンを併用すると、ニフェジピンの副作用が増える可能性があります。ある場合には、キニジンの同時使用は、血漿中のキニジンの濃度を低下させる可能性があり、ニフェジピンの使用を廃止すると、ECG上のQT間隔の延長を伴うキニジンの濃度の有意な増加が可能である。シメチジンおよびそれほどではないが、ラニチジンは、血漿中のニフェジピンの濃度を増加させ、したがってその降圧効果を高める。エタノールは、めまいやその他の望ましくない反応を引き起こすニフェジピン（過度の低血圧）の効果を高めることがあります。
注意事項
ニフェジピンは、急性心筋梗塞、重度の脳循環障害、糖尿病、異常な肝臓および腎臓機能、悪性高血圧症および血液量減少症、ならびに血液透析を受けている患者のための医師の厳格な監督下で診療所でのみ使用されるべきである。肝臓および/または腎機能障害のある患者では、高用量のニフェジピンの使用は避けるべきである。高齢の患者は、末梢血管拡張が重篤なために脳血流を低下させる可能性がより高い。効果を高めるために摂取すると、ニフェジピンは噛むことができます。胸の痛みの治療中に現れた場合は、ニフェジピンを廃止する必要があります。急速な受診停止（特に長期治療後）で離脱症候群が発症する可能性があるため、ニフェジピンの投与を中止する必要があります。 2つの血管の狭窄の存在下での冠動脈内投与が、顕著な負の変力作用の危険のために第3の開放血管にニフェジピンを入れることができない場合。治療の過程で、血圧が過度に低下する危険性があるため、アルコール消費は避けてください。車両と制御機構を駆動する能力への影響治療の開始時に、精神運動反応のスピードを必要とする車両や潜在的に危険な活動を避けるべきです。さらなる治療の過程で、制限の程度は、ニフェジピンの個々の耐性に依存して決定される。
処方箋
はい