Pastillas Nitrocor sublingual 40 pzas.
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Ingredientes activos
Nitroglicerina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 comprimido o cápsula contiene nitroglicerina 0,0005 g, en un tubo de poliestireno 40 comprimidos, en un envase de cartón 1 tubo o en un blister de 20 cápsulas, en un envase de cartón de 2 envases.
Efecto farmacologico
Vasodilatador periférico con efecto predominante sobre los vasos venosos. Agente antianginal. El mecanismo de acción está asociado con la liberación del principio activo óxido nítrico en los músculos lisos de los vasos sanguíneos. El óxido nítrico provoca la activación de guanilato ciclasa y aumenta el nivel de GMPc, lo que en última instancia conduce a la relajación del músculo liso. Bajo la influencia del trinitrato de glicerilo, las arteriolas y los esfínteres precapilares se relajan en menor medida que las grandes arterias y venas. Esto se debe en parte a las reacciones reflejas, así como a la formación menos intensa de óxido nítrico de las moléculas de la sustancia activa en las paredes de las arteriolas. La acción de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) se asocia principalmente con una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la precarga (dilatación de las venas periféricas y una disminución del flujo sanguíneo a la aurícula derecha) y una poscarga (disminución de la OPS). Contribuye a la redistribución del flujo sanguíneo coronario en las áreas subendocárdicas isquémicas del miocardio. Aumenta la tolerancia al esfuerzo físico en pacientes con enfermedad coronaria, angina. En la insuficiencia cardíaca, promueve la descarga del miocardio, principalmente debido a una disminución en la precarga. Reduce la presión en la circulación pulmonar.
Farmacocinética
Después de que la ingestión se absorbe desde el tracto gastrointestinal, es el efecto del primer paso a través del hígado. Con el uso sublingual, este efecto está ausente y la concentración terapéutica en el plasma sanguíneo se alcanza en unos pocos minutos. Metabolizado en el hígado con la participación de la nitrato reductasa. De los metabolitos de la nitroglicerina, los derivados dinitro pueden causar vasodilatación pronunciada; es posible que determinen el efecto terapéutico de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) cuando se toman por vía oral. La unión a proteínas plasmáticas es del 60%. T1 / 2 después de la ingestión - 4 horas, con uso sublingual - 20 minutos, después de la administración intravenosa - 1-4 minutos. Se excreta principalmente por los riñones.
Indicaciones
Angina de pecho
Contraindicaciones
Glaucoma, hipertensión craneal, alteración de la circulación cerebral, marcada aterosclerosis cerebral.
Precauciones de seguridad
Desde el sistema cardiovascular: mareos, cefalea, taquicardia, hiperemia cutánea, fiebre, hipotensión arterial; Raramente (especialmente en sobredosis) - colapso, cianosis. Por parte del aparato digestivo: náuseas, vómitos. Desde el lado del sistema nervioso central: rara vez (especialmente en caso de sobredosis): ansiedad, reacciones psicóticas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna) solo es posible en los casos en que los beneficios previstos para la madre superan el riesgo potencial para el feto o el bebé.
Posología y administración.
Nitrokor se usa por vía sublingual (en una posición sentada): se aplican 1-2 gotas debajo de la lengua o se aplican a un pedazo pequeño de azúcar, que se coloca debajo de la lengua, sin tragar, hasta su completa reabsorción. El intervalo entre la reutilización debe ser de al menos 30 s, si es necesario, para aliviar los ataques de angina - 5 min (mientras se mantiene el dolor después de tomar 3 dosis durante 15 min, es necesaria la hospitalización). Para la prevención de 1 gota durante 5-10 minutos antes de la carga o tensión esperada. La dosis única máxima de Nitrokor - 4 gotas, diariamente - 16 gotas.
Efectos secundarios
Tinnitus, cefalea, mareos, hipotensión, taquicardia.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con vasodilatadores, inhibidores de la ECA, bloqueadores de los canales de calcio, bloqueadores beta, diuréticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, etanol, los medicamentos que contienen etanol pueden aumentar el efecto hipotensor del trinitrato de glicerilo. Con el uso simultáneo de betabloqueantes, los bloqueadores de los canales de calcio aumentan la acción antianginal. Con el uso simultáneo con simpaticomiméticos, se puede reducir el efecto antianginal del trinitrato de glicerilo, lo que, a su vez, puede reducir el efecto presor de simpaticomiméticos (como resultado, es posible la hipotensión arterial). Con el uso simultáneo de agentes con actividad anticolinérgica (incluyendoLos antidepresivos tricíclicos, disopiramida) desarrollan hiposalivación, sequedad de boca. Hay pruebas limitadas de que el ácido acetilsalicílico, usado como analgésico, aumenta la concentración de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) en el plasma sanguíneo. Esto puede ir acompañado de un aumento del efecto hipotensor y dolores de cabeza. En varios estudios, se observó una reducción en el efecto vasodilatador de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) durante el tratamiento a largo plazo con ácido acetilsalicílico. Se cree que es posible mejorar el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico en el contexto del uso de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo). Con el uso simultáneo de nitroglicerina disminuye el efecto de la acetilcolina, histamina, norepinefrina. En el contexto de la inyección intravenosa de nitroglicerina, es posible una disminución en el efecto anticoagulante de la heparina. Con el uso simultáneo, es posible aumentar la biodisponibilidad de la dihidroergotamina y reducir el efecto antianginal de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo). Con el uso simultáneo con procainamida puede aumentar el efecto hipotensor y el desarrollo de colapso. Con el uso simultáneo de rizatriptán, el sumatriptán aumenta el riesgo de desarrollar espasmos de las arterias coronarias; con sildenafil - el riesgo de hipotensión arterial grave e infarto de miocardio; con quinidina - es posible el colapso ortostático; Con etanol - debilidad severa y mareos.
Instrucciones especiales
Se utiliza con precaución en pacientes con aterosclerosis cerebral grave, alteración de la circulación cerebral, con tendencia a la hipotensión ortostática, con anemia grave, en pacientes de edad avanzada, así como con hipovolemia y alteración de la función hepática (parenteral). Con el uso prolongado se puede desarrollar tolerancia a la acción de los nitratos. Para evitar la aparición de tolerancia, se recomienda observar un descanso de 10 a 12 horas en su uso durante cada ciclo de 24 horas. Si el uso cutáneo de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) causa un ataque de angina, debe interrumpirse tomando trinitrato de glicerilo debajo de la lengua. Durante el período de tratamiento para evitar el consumo de alcohol.Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control: El trinitrato de glicerilo puede reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo que debe considerarse al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas.
Prescripción
Si