Pariet comprimidos 10 mg 14 pzas.
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Ingredientes activos
Rabeprazol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Rabeprazol (Rabeprazol) Concentración del ingrediente activo (mg): 10 mg
Efecto farmacologico
El fármaco se caracteriza por su efecto antiulceroso.
Farmacocinética
Absorción El rabeprazol se absorbe rápidamente desde el intestino y sus concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 3,5 horas después de una dosis de 20 mg. Los cambios en las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de rabeprazol son lineales en el rango de dosis de 10 a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral de 20 mg (en comparación con la administración intravenosa) es de aproximadamente el 52%. Además, la biodisponibilidad no cambia con el uso repetido de rabeprazol. En voluntarios sanos, T1 / 2 del plasma es de aproximadamente 1 hora (con un rango de 0.7 a 1.5 horas), y el aclaramiento total es de 3.8 ml / min / kg. En pacientes con daño hepático crónico, el AUC se duplica en comparación con los voluntarios sanos, lo que indica una disminución en el metabolismo de primer paso, y el T1 / 2 del plasma aumentó de 2 a 3 veces. Ni el momento de la ingesta de drogas durante el día, ni los antiácidos afectan la absorción de rabeprazol. Tomar el fármaco con alimentos grasos disminuye la absorción de rabeprazol durante 4 horas o más, sin embargo, ni la Cmáx ni el grado de absorción cambian. Distribución En humanos, el grado de unión del rabeprazol con proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 97%. Metabolismo y eliminación de personas sanas No se encontró rabeprazol sódico sin cambios en la orina. Alrededor del 90% del rabeprazol se excreta en la orina principalmente como dos metabolitos: un conjugado de ácido mercapturico (M5) y un ácido carboxílico (M6), y también en forma de dos metabolitos desconocidos detectados durante el análisis toxicológico. La parte restante del rabeprazol sódico administrado se elimina con heces y la eliminación total es del 99,8%. Estos datos indican una pequeña excreción de metabolitos de rabeprazol sódico con bilis. El principal metabolito es el tioéter (M1). El único metabolito activo es desmetilo (M3), sin embargo, se observó en baja concentración solo en un participante del estudio después de tomar 80 mg de rabeprazol. Etapa de insuficiencia renal terminal Pacientes con insuficiencia renal estable en la fase terminal que necesitan hemodiálisis (depuración de creatinina <5 ml / min /1.73m2), la eliminación de rabeprazol sódico es similar a la de voluntarios sanos.El AUC y la Cmax en estos pacientes fueron aproximadamente un 35% más bajos que en voluntarios sanos. En promedio, T1 / 2 de rabeprazol fue de 0,82 h en voluntarios sanos, 0,95 h en pacientes durante la hemodiálisis y 3,6 h después de la hemodiálisis. La depuración del fármaco en pacientes con enfermedad renal que necesitaban hemodiálisis fue aproximadamente dos veces mayor que en voluntarios sanos Cirrosis crónica compensada Los pacientes con cirrosis hepática crónica compensada toleran rabeprazol sódico en una dosis de 20 mg 1 vez por día, aunque el AUC se duplica y la Cmax aumenta 50% en comparación con los voluntarios sanos del sexo apropiado Pacientes ancianos En pacientes ancianos, la eliminación de rabeprazol es algo más lenta. Después de 7 días de tomar rabeprazol, 20 mg por día en personas de edad avanzada tuvieron aproximadamente el doble del AUC, y la Cmáx aumentó en un 60% en comparación con los voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no hubo signos de acumulación de rabeprazol. Polimorfismo de CYP2C19 En pacientes con un metabolismo lento de CYP2C19 después de 7 días de tomar rabeprazol en una dosis de 20 mg por día, el AUC aumenta 1.9 veces y T1 / 2 1.6 veces comparado con los mismos parámetros en "metabolizadores rápidos" , mientras que aumenta en un 40%.
Indicaciones
Úlcera péptica en la fase aguda y anastomosis de la úlcera; úlcera péptica del duodeno en la fase aguda; enfermedad de reflujo gastroesofágico erosiva o esofagitis por reflujo; terapia de mantenimiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico; enfermedad de reflujo gastroesofágico no erosiva; Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por hipersecreción patológica; en combinación con un tratamiento antibiótico adecuado para la erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica.
Contraindicaciones
Embarazo periodo de lactancia; niños hasta 12 años; Hipersensibilidad al rabeprazol, a los bencimidazoles sustituidos o a los componentes auxiliares del medicamento. Para usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave, en niños.
Precauciones de seguridad
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos sobre la seguridad del rabeprazol durante el embarazo. Los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron signos de alteración de la fertilidad o defectos del desarrollo fetal debidos al rabeprazol; sin embargo, en ratas en pequeñas cantidades, el fármaco penetra en la barrera placentaria.Pariet no debe usarse durante el embarazo a menos que el efecto positivo esperado en la madre supere el posible daño al feto. No se sabe si el rabeprazol se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios relevantes en mujeres lactantes. Al mismo tiempo, se encontró rabeprazol en la leche de ratas activadoras y, por lo tanto, Pariet no debe administrarse a mujeres en período de lactancia.
Posología y administración.
Las tabletas de la droga Pariet deben tragarse enteras, no masticadas ni trituradas. Se estableció que ni la hora del día ni la ingesta de alimentos afectan la actividad del rabeprazol sódico.
Efectos secundarios
Reacciones alérgicas sistémicas agudas; trombocitopenia, neutropenia, leucopenia; hipomagnesemia aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis, ictericia, encefalopatía hepática; nefritis intersticial; Erupción bullosa, urticaria, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, mialgia, artralgia, ginecomastia.
Sobredosis
Síntomas: los datos sobre sobredosis intencional o accidental son mínimos. No se observaron casos de sobredosis grave con rabeprazol. Tratamiento: terapia sintomática y de apoyo. El antídoto específico es desconocido. El rabeprazol se une bien a las proteínas plasmáticas, por lo que se excreta poco por diálisis.
Interacción con otras drogas.
El rabeprazol sódico, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), se metaboliza con la participación del sistema del citocromo P450 (CYP450) en el hígado. Los estudios en microsomas hepáticos humanos mostraron que el rabeprazol sódico se metaboliza por las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4. Los estudios sobre voluntarios sanos demostraron que el rabeprazol sódico no tiene interacciones farmacocinéticas ni clínicamente significativas con los medicamentos que son metabolizados por el sistema del citocromo P450: un paciente, un paciente y un paciente reciben una prueba de índice fisiológico. diazepam (independientemente de si los pacientes metabolizan el diazepam en gran medida o de forma débil). Se estudió una terapia de combinación con antibacteriano. drogas alnymi. Este estudio cruzado cuadrilátero involucró a 16 voluntarios sanos que recibieron 20 mg de rabeprazol, 1000 mg de amoxicilina, 500 mg de claritromicina o una combinación de estos tres medicamentos (RAK - rabeprazol, amoxicilina, claritromicina).El AUC y la Cmax para claritromicina y amoxicilina fueron similares cuando se comparó la terapia de combinación con la monoterapia. El AUC y la Cmax para rabeprazol aumentaron en un 11% y 34%, respectivamente, y para la 14-hidroxi-claritromicina (el metabolito activo de la claritromicina), el AUC y la Cmax aumentaron en un 42% y 46%, respectivamente, para la terapia de combinación en comparación con la monoterapia. Este aumento en los indicadores de exposición para rabeprazol y claritromicina no fue reconocido como clínicamente significativo. Interacciones debido a la inhibición de la secreción gástrica El rabareprazol sódico proporciona una supresión sostenida y prolongada de la secreción de jugo gástrico. Por lo tanto, puede haber interacción con sustancias para las cuales la absorción depende del pH. Cuando se toma simultáneamente con rabeprazol sódico, la absorción de ketoconazol se reduce en un 30% y la absorción de digoxina aumenta en un 22%. Por lo tanto, algunos pacientes deben ser monitoreados para abordar la necesidad de ajustar la dosis mientras toman rabeprazol sódico con ketoconazol, digoxina u otros medicamentos para los cuales la absorción depende del pH. Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg con omeprazol (40) mg una vez al día) o con atazanavir 400 mg con lansoprazol (60 mg una vez al día), los voluntarios sanos mostraron una disminución significativa en los efectos de atazanavir. La absorción de atazanavir es dependiente del pH. Aunque no se ha estudiado la administración conjunta con rabeprazol, se esperan resultados similares para otros inhibidores de la bomba de protones. Por lo tanto, no se recomienda la administración simultánea de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones, incluido el rabeprazol. Agentes antiácidos En estudios clínicos, se utilizaron agentes antiácidos junto con rabeprazol sódico. No se observaron interacciones clínicamente significativas de rabeprazol sódico con gel de hidróxido de aluminio o hidróxido de magnesio Ingesta de alimentos En un estudio clínico, no hubo interacciones clínicamente significativas durante la administración de rabeprazol sódico con un alimento pobre en grasas. La ingesta de rabeprazol sódico al mismo tiempo que los alimentos enriquecidos con grasas puede disminuir la absorción de rabeprazol hasta 4 horas o más, sin embargo, la Cmax y el AUC no cambian. concentración, 50 veces mayor que la Cmax para voluntarios sanos después de 20 días de tomar 20 mg de rabeprazol.El grado de inhibición es similar al del omeprazol para concentraciones equivalentes. Metotrexato Según los datos sobre eventos adversos, los datos de estudios farmacocinéticos publicados y los datos de un análisis retrospectivo, se puede suponer que la administración simultánea de IPP y metotrexato (principalmente en dosis altas) puede conducir a un aumento en la concentración de metotrexato y / o su metabolito hidroximetotrexato y aumentan T1 / 2. Sin embargo, no se han llevado a cabo estudios especiales de interacción farmacológica de metotrexato con IBP.
Instrucciones especiales
Las tabletas de drogas Pariet no pueden ser masticadas o trituradas. Las tabletas deben tragarse enteras. Se ha establecido que ni la hora del día ni la ingesta de alimentos afectan la actividad del rabeprazol sódico. En un estudio especial en pacientes con disfunción hepática leve o moderada, no hubo diferencias significativas en la frecuencia de los efectos secundarios de la droga Pariet en comparación con individuos sanos seleccionados por sexo y edad. pero, a pesar de esto, se recomienda precaución en la primera cita del medicamento Pariet a pacientes con insuficiencia hepática grave. El AUC de rabeprazol sódico en pacientes con insuficiencia hepática severa es aproximadamente dos veces mayor que en pacientes sanos. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática no necesitan ajustar la dosis del medicamento Pariet Hipomagnesia Cuando se tratan con inhibidores de la bomba de protones durante al menos 3 meses en casos excepcionales Hubo casos de hipomagnesemia sintomática o asintomática. En la mayoría de los casos, estos mensajes se recibieron un año después del tratamiento. Los efectos secundarios graves fueron tetania, arritmia y convulsiones. La mayoría de los pacientes requirieron tratamiento para la hipomagnesemia, incluido el reemplazo de magnesio y la interrupción del tratamiento con inhibidores de la bomba de protones. En pacientes que recibirán tratamiento a largo plazo o que tomen inhibidores de la bomba de protones con medicamentos como la digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (como diuréticos), los profesionales médicos deben controlar los niveles de magnesio antes de comenzar el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones y durante el período de tratamiento. No deben tomarse simultáneamente con el medicamento Pariet otros agentes que reducen la acidez,por ejemplo, bloqueadores del receptor H2 o inhibidores de la bomba de protones Fracturas óseas De acuerdo con estudios observacionales, se puede suponer que la terapia con inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede aumentar el riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis de la cadera, la muñeca o la columna vertebral. El riesgo de fracturas aumentó en los pacientes que recibieron altas dosis de IPP durante mucho tiempo (un año o más). Uso simultáneo de rabeprazol con metotrexato. El hidroximetotrexato y el aumento de T1 / 2, lo que puede conducir a la manifestación de toxicidad del metotrexato. Si se necesitan dosis altas de metotrexato, se puede considerar la posibilidad de interrumpir temporalmente el tratamiento con IPP. La terapia con IPP con Clostridium difficile puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales, como Clostridium difficile. Pacientes que toman Pariet para el tratamiento sintomático a corto plazo de ERGE ) sin receta, debe consultar a un médico en los siguientes casos: - uso de remedios para aliviar los síntomas de la acidez estomacal y los trastornos digestivos durante 4 semanas o más; - la aparición de nuevos Síntomas o cambio de los síntomas observados previamente en pacientes mayores de 55 años: casos de pérdida de peso involuntaria, anemia, hemorragia gastrointestinal, disfagia, dolor al tragar, vómitos constantes o vómitos con sangre y contenido epigástrico, casos de úlceras estomacales o Operaciones de estómago y anamnesis, ictericia, etc. (incluida la función hepática y renal anormal). Los pacientes que sufren síntomas recurrentes de trastornos digestivos o acidez estomacal durante un período prolongado deben ser controlados regularmente por un médico. Los pacientes mayores de 55 años que toman medicamentos de venta libre para aliviar los síntomas de la acidez estomacal y los trastornos digestivos deben informar a su médico de cabecera. Los pacientes no deben tomar otros medicamentos para reducir la acidez, como los bloqueadores del receptor H2 o los inhibidores de la bomba de protones, al mismo tiempo que Pariet. Al usar otros medicamentos, los pacientes deben consultar con un farmacéutico o médico antes de comenzar el tratamiento con el medicamento de venta libre Pariet.Los pacientes deben informar al médico antes de comenzar a usar Pariet sin receta si se les prescribe un examen endoscópico. No use Pariet antes de tomar la prueba de aliento con urea. Los pacientes con insuficiencia hepática grave deben consultar a un médico antes de comenzar el tratamiento con Pariet sin receta por un período corto Tratamiento sintomático de las manifestaciones de GERD y NERD (por ejemplo, acidez estomacal). El efecto sobre la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control. Aubin farmacodinámica de rabeprazol y su perfil de efectos adversos, es poco probable que Pariet afecta a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, en caso de somnolencia, estas actividades deben evitarse.
Prescripción
Si