Pastillas de perindopril 4 mg 30 pzas.
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Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Perindopril erbumin 4 mg. Excipientes: lactosa (azúcar de leche), celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica (primelloza), estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
Inhibidor de la ECA. Es un profármaco a partir del cual se forma el metabolito activo del perindoprilato en el cuerpo. Se cree que el mecanismo de la acción antihipertensiva está asociado con la inhibición competitiva de la actividad de la ECA, lo que conduce a una disminución en la tasa de conversión de angiotensina I en angiotensina II, que es un potente vasoconstrictor. Como resultado de una disminución en la concentración de angiotensina II, se produce un aumento secundario en la actividad de la renina plasmática debido a la eliminación de la retroalimentación negativa durante la liberación de la renina y una disminución directa en la secreción de aldosterona. Debido a la acción vasodilatadora, reduce el puño redondo (poscarga), la presión de atasco en los capilares pulmonares (precarga) y la resistencia en los vasos pulmonares; aumenta el volumen del corazón y la tolerancia a la carga. El efecto antihipertensivo se desarrolla dentro de la primera hora después de tomar perindopril, alcanza un máximo después de 4-8 horas y dura 24 horas. En estudios clínicos con perindopril (monoterapia o en combinación con un diurético), se reduce significativamente el riesgo de accidente cerebrovascular recurrente (como isquemia y hemorrágico), así como el riesgo de accidentes cerebrovasculares fatales o incapacitantes; Complicaciones cardiovasculares mayores, incluyendo infarto de miocardio, incluyendo fatal demencia asociada con apoplejía; deterioro cognitivo severo. Estos beneficios terapéuticos se observaron tanto en pacientes con hipertensión como en presión arterial normal, independientemente de la edad, el sexo, la presencia o ausencia de diabetes mellitus y el tipo de accidente cerebrovascular. Se ha demostrado que, con el uso de perindopril tertbutilamina en una dosis de 8 mg / día (equivalente a 10 mg de perindopril arginina) en pacientes con enfermedad coronaria estable, existe una disminución significativa en el riesgo absoluto de complicaciones provistas por el criterio principal de eficacia (mortalidad por enfermedades cardiovasculares, tasa de infarto de miocardio no fatal) y / o paro cardíaco con posterior reanimación exitosa) en un 1,9%.En pacientes con infarto de miocardio previo o revascularización coronaria, la reducción del riesgo absoluto fue del 2,2% en comparación con el grupo de placebo. Perindopril se usa tanto en monoterapia como en combinaciones fijas con indapamida, con amlodipina.
Farmacocinética
Después de la administración oral, perindopril se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmax se alcanza en 1 hora. La biodisponibilidad es del 65-70%. En el proceso de metabolismo, el perindopril se biotransformó con la formación de un metabolito activo: el perindoprilato (alrededor del 20%) y 5 compuestos inactivos. La Cmax de perindoprilato en plasma se alcanza entre 3 y 5 h después de la administración. La unión del perindoprilato a las proteínas plasmáticas es insignificante (menos del 30%) y depende de la concentración del principio activo. El Vd de perindoprilato libre está cerca de 0.2 l / kg. No se acumula. La administración repetida no conduce a la acumulación y T1 / 2 corresponde al período de su actividad. Cuando se toma con las comidas, el metabolismo del perindopril disminuye. T1 / 2 perindopril es de 1 hora. El perindoprilato se excreta por los riñones; T1 / 2 de su fracción libre es de 3 a 5 horas. En pacientes ancianos, así como en insuficiencia renal y cardíaca, la excreción de perindoprilato disminuye.
Indicaciones
Hipertension Insuficiencia cardiaca crónica. Prevención del accidente cerebrovascular recurrente (terapia de combinación con indapamida) en pacientes que han tenido un accidente cerebrovascular o una circulación cerebral transitoria de tipo isquémico. Enfermedad arterial coronaria estable: riesgo reducido de complicaciones cardiovasculares en pacientes con enfermedad arterial coronaria estable.
Contraindicaciones
Angioedema en la historia, uso simultáneo con aliskiren y fármacos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes o insuficiencia renal (TFG inferior a 60 ml / min / 1.73 m2), embarazo, lactancia, niñez y adolescencia hasta los 18 años, aumento de la sensibilidad al perindopril, mayor Sensibilidad a otros inhibidores de la ECA.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Perindopril está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna).
Posología y administración.
La dosis inicial es de 1-2 mg / día en 1 recepción. Dosis de mantenimiento: 2 a 4 mg / día para la insuficiencia cardíaca congestiva, 4 mg (con menos frecuencia, 8 mg) para la hipertensión en 1 recepción. En caso de insuficiencia renal, se requiere la corrección del régimen de dosificación en función de los valores de CC.
Efectos secundarios
Por parte del sistema hematopoyético: eosinofilia, disminución de hemoglobina y hematocrito, trombocitopenia, leucopenia / neutropenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica en pacientes con deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Metabolismo: hipoglucemia, hiperpotasemia, reversible tras la retirada del fármaco, hiponatremia. Trastornos del sistema nervioso: parestesia, dolor de cabeza, mareos, vértigo, trastornos del sueño, labilidad del estado de ánimo, somnolencia, desmayos, confusión. De los sentidos: alteraciones visuales, acúfenos. Desde el sistema cardiovascular: reducción excesiva de la presión arterial y síntomas relacionados, vasculitis, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, angina, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, posiblemente debido a una reducción excesiva de la presión arterial en pacientes de grupos de alto riesgo. Por parte del sistema respiratorio: tos, falta de aire, broncoespasmo, neumonía eosinofílica, rinitis. Por parte del aparato digestivo: estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, alteración del gusto, dispepsia, diarrea, sequedad de la mucosa oral, pancreatitis, hepatitis (colestásica o citolítica). Por parte de la piel y grasa subcutánea: picazón, erupción cutánea, fotosensibilidad, pénfigo, aumento de la sudoración. Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, eritema multiforme. Desde el sistema musculoesquelético: espasmos musculares, artralgia, mialgia. Por parte del sistema urinario: insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda. Sistema reproductivo: disfunción eréctil. Reacciones generales: astenia, dolor torácico, edema periférico, debilidad, fiebre, caídas. De los parámetros de laboratorio: un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas y la bilirrubina en el suero, un aumento en la concentración de urea y creatinina en el plasma sanguíneo.
Interacción con otras drogas.
El riesgo de hiperpotasemia se incrementa mientras que la aplicación de perindopril con otros fármacos que pueden causar hiperpotasemia: drogas aliskiren y aliskirensoderzhaschie, sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II, los AINE, heparina, immunopodepressanty tales como ciclosporina o tacrolimus, trimetoprim.El uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes o insuficiencia renal (FG inferior a 60 ml / min) aumenta el riesgo de hiperpotasemia, deterioro de la función renal y aumenta la frecuencia de morbilidad y mortalidad cardiovascular (esta combinación está contraindicada en pacientes de estos grupos). No se recomienda el uso simultáneo con aliskiren en pacientes que no tienen diabetes o disfunción renal, porque posible aumento del riesgo de hiperpotasemia, deterioro de la función renal y aumento de la incidencia de morbilidad y mortalidad cardiovascular. En la literatura, se ha informado que en pacientes con enfermedad aterosclerótica establecida, insuficiencia cardíaca o diabetes mellitus con daño a órganos diana, la terapia concomitante con un inhibidor de la ECA y un antagonista del receptor de angiotensina II se asocia con una mayor incidencia de hipotensión, síncope, hipercalemia y deterioro de la función renal insuficiencia renal) en comparación con el uso de un solo fármaco que afecta a la RAAS. El bloqueo doble (por ejemplo, en combinación con un inhibidor de la ECA con un antagonista del receptor de angiotensina II) debe limitarse a casos individuales con un control cuidadoso de la función renal, el potasio y la presión arterial. El uso simultáneo con estramustina puede aumentar el riesgo de efectos secundarios, como el angioedema. Con el uso simultáneo de medicamentos, el litio y el perindopril pueden ser un aumento reversible en la concentración de litio en el suero sanguíneo y los efectos tóxicos asociados (no se recomienda esta combinación). El uso simultáneo con medicamentos hipoglucemiantes (insulina, agentes hipoglucemiantes para administración oral) requiere cuidados especiales, ya que Inhibidores de la ECA, incl. perindopril, puede aumentar el efecto hipoglucemiante de estos medicamentos hasta el desarrollo de hipoglucemia. Como regla, esto se observa en las primeras semanas de terapia simultánea en pacientes con insuficiencia renal. El baclofeno aumenta el efecto antihipertensivo del perindopril, mientras que la aplicación puede requerir un ajuste de la dosis de este último. En pacientes que reciben diuréticos, especialmente aquellos que eliminan líquidos y / o sales, se puede observar una disminución excesiva de la presión arterial al comienzo del tratamiento con perindopril.cuyo riesgo de desarrollo puede reducirse suspendiendo el diurético, reabasteciendo la pérdida de líquido o sal antes de comenzar el tratamiento con perindopril, y también utilizando perindopril en una dosis inicial baja con su aumento gradual adicional. En la insuficiencia cardíaca crónica en el caso del uso de diuréticos, perindopril se debe usar en una dosis baja, posiblemente después de reducir la dosis del diurético ahorrador de potasio utilizado simultáneamente. En todos los casos, la función renal (concentración de creatinina) debe controlarse en las primeras semanas de uso de los inhibidores de la ECA. El uso de eplerenona o espironolactona en dosis de 12,5 mg a 50 mg / día e inhibidores de la ECA (incluido el perindopril) en dosis bajas: en el tratamiento de la clase funcional II-IV de la insuficiencia cardíaca según la clasificación de la NYHA con una fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 40% y antes Si se utilizan inhibidores de la ECA y diuréticos de "bucle", existe el riesgo de desarrollar hiperpotasemia (con posible muerte), especialmente en caso de incumplimiento de las recomendaciones con respecto a esta combinación. Antes de usar esta combinación, debe asegurarse de que no haya hiperpotasemia y disfunción renal. Se recomienda controlar regularmente la concentración de creatinina y potasio en la sangre: semanalmente en el primer mes de tratamiento y mensualmente en el siguiente. El uso simultáneo de perindopril con AINE (ácido acetilsalicílico en una dosis que tiene un efecto antiinflamatorio, inhibidores de la COX-2 y AINE no selectivos) puede conducir a una disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. El uso simultáneo de los inhibidores de la ECA y los AINE puede provocar un deterioro de la función renal, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda y un aumento del potasio sérico, especialmente en pacientes con función renal reducida. Utilice esta combinación con cuidado en pacientes ancianos. Los pacientes deben recibir una cantidad adecuada de líquido; Se recomienda controlar cuidadosamente la función renal, tanto al principio como durante el proceso de tratamiento. El efecto antihipertensivo del perindopril puede potenciarse cuando se usa simultáneamente con otros fármacos antihipertensivos, vasodilatadores, incluidos los nitratos de acción corta y prolongada.El uso simultáneo de gliptin (linagliptin, saxagliptin, sitagliptin, vitagliptin) con inhibidores de la ECA (incluyendo perindopril) puede aumentar el riesgo de desarrollar angioedema debido a la supresión de dipeptidil peptidasa IV glyptin. El uso simultáneo de perindopril con antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y medicamentos de anestesia general puede llevar a un aumento de la acción antihipertensiva. Los simpaticomiméticos pueden debilitar el efecto antihipertensivo del perindopril. Cuando se utilizan inhibidores de la ECA, incl. perindopril, en pacientes que recibieron medicación intravenosa con oro (aurotiomalato de sodio), se describió un complejo sintomático en el que se produjo un enrojecimiento de la piel de la cara, náuseas, vómitos e hipotensión arterial.
Instrucciones especiales
Se debe tener precaución al usar perindopril para la estenosis de la arteria renal bilateral o la estenosis de la arteria renal de un solo riñón; insuficiencia renal enfermedades sistémicas del tejido conectivo; terapia con inmunosupresores, alopurinol, procainamida (riesgo de desarrollar neutropenia, agranulocitosis); reducción de bcc (ingesta de diuréticos, dieta restringida en sal, vómitos, diarrea); angina de pecho; enfermedades cerebrovasculares; hipertensión renovascular; diabetes clase funcional de insuficiencia cardíaca IV según la clasificación NYHA; simultáneamente con diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, sustitutos de sal comestible que contienen potasio, con preparaciones de litio; con hiperpotasemia; intervención quirúrgica / anestesia general; hemodiálisis utilizando membranas de alto flujo; terapia desensibilizante; aféresis LDL; condición después del trasplante de riñón; estenosis aórtica / estenosis mitral / miocardiopatía hipertrófica obstructiva; En pacientes de la raza Negroid. Se han notificado casos de hipotensión arterial, síncope, accidente cerebrovascular, hiperpotasemia y insuficiencia renal (incluida la insuficiencia renal aguda) en pacientes susceptibles, especialmente cuando se utilizan concomitantemente con fármacos que afectan la RAAS. Por lo tanto, no se recomienda el bloqueo doble de RAAS resultante de la combinación de un inhibidor de la ECA con un antagonista del receptor de angiotensina II o aliskiren.Antes de comenzar el tratamiento con perindopril, se recomienda la prueba de función renal en todos los pacientes. Durante el tratamiento con perindopril, la función renal, la actividad de las enzimas hepáticas en la sangre deben controlarse regularmente, deben realizarse análisis de sangre periférica (especialmente en pacientes con enfermedades difusas del tejido conectivo, en pacientes que reciben inmunodepresores, alopurinol). Los pacientes con una deficiencia de sodio y líquidos antes del tratamiento deben realizarse correcciones de agua y electrolitos.
Prescripción
Si