Perindopril טבליות 4 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1. perindopril erbumin 4 מ"ג. מרכיבים: לקטוז (סוכר חלב), תאית microcrystalline, סודיום croscarmellose (primelloza), מגנזיום stearate.
השפעה פרמקולוגית
מעכבי ACE. זהו prodrug שממנו מטבוליט פעיל של perindoprilat נוצרת בגוף. הוא האמין כי מנגנון הפעולה antihypertensive קשורה עם עיכוב תחרותי של פעילות ACE, אשר מוביל לירידה בשיעור aniotensin אני המרה אנגיוטנסין II, שהוא vasoconstrictor עוצמה. כתוצאה מירידה בריכוז של אנגיוטנסין II, עלייה משנית בפעילות רנין פלזמה מתרחשת עקב חיסול משוב שלילי במהלך שחרור רנין ירידה ישירה בהפרשת אלדוסטרון. בשל פעולה vasodilating, זה מפחית את האגרוף עגול (afterload), הלחץ של חסימה נימים ריאתי (preload) ואת ההתנגדות של כלי ריאתי; מגביר את נפח הלב ואת סובלנות העומס. השפעת hypotensive מפתחת במהלך השעה הראשונה לאחר perindopril הבליעה, להגיע למקסימום לאחר 4-8 שעות ונמשכת 24 שעות. בניסויים קליניים עם perindopril (יחידני או בשילוב עם משתן) הראתה הפחתה משמעותית את הסיכון מחדש ההתרחשות של שבץ (כגון איסכמי, ו hemorrhagic), כמו גם את הסיכון של שבץ קטלני או השבתה; סיבוכים קרדיווסקולריים גדולים, כולל אוטם שריר הלב, כולל קטלני; דמנציה הקשורה לשבץ; פגיעה קוגניטיבית חמורה. יתרונות טיפוליים אלה צוינו הן בחולים עם יתר לחץ דם והן בלחץ דם תקין, ללא קשר לגיל, מין, נוכחות או היעדר סוכרת וסוג של שבץ. הוא מגלה כי טיפול perindopril t-butylamine במינון של 8 מ"ג / יום (שווה ערך ל 10 מ"ג של ארגנין perindopril) בחולים עם מחלת לב כלילית יציבה, יש ירידה משמעותית את הסיכון המוחלט של סיבוכים, ספק את קריטריון היעילות העיקרי (תמותת ממחלות לב וכלי דם, את השכיחות של אוטם לא קטלני בשריר לב ו / או דום לב עם החייאה מוצלחת) ואחריו 1.9%.בחולים עם אוטם שריר קודם או רה-וסקולריזציה כלילית, הפחתת הסיכון המוחלט הייתה 2.2% בהשוואה לקבוצת הפלסבו. Perindopril משמש הן כטיפול יחיד והן כצירוף קבוע עם אינדפמיד, עם אמלודיפין.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, perindopril נספג במהירות בדרכי העיכול. Cmax הוא הגיע תוך שעה 1. הזמינות הביולוגית היא 65-70%. בתהליך של מטבוליזם, perindopril biotransformed עם היווצרות של מטבוליט פעיל - perindoprilat (כ 20%) ו 5 תרכובות לא פעיל. Cmax של perindoprilat בפלזמה הוא הגיע בין 3 ל 5 שעות לאחר הממשל. הכריכה של perindoprilat לחלבונים פלזמה הוא חסר משמעות (פחות מ -30%) והוא תלוי ריכוז של החומר הפעיל. VD של freeindoprilat הוא קרוב ל 0.2 l / kg. לא מצטבר. ניהול חוזר אינו מוביל לצבירה ו T1 / 2 מתאים לתקופה של פעילותו. כאשר נלקח עם הארוחות, metindolism perindopril מאט. T1 / 2 perindopril הוא שעה 1. פרינדופרילט מופרש על ידי הכליות; T1 / 2 של השבר החופשי שלה הוא 3-5 שעות.במטופלים קשישים, כמו גם אי ספיקת כליות לב, הפרשת perindoprilat מאטה.
אינדיקציות
יתר לחץ דם. אי ספיקת לב כרונית. מניעת שבץ חוזר (טיפול משולב עם indapamide) בחולים אשר סבלו משבץ או ממחזור חולף חולף בסוג איסכמי. מחלות עורקים כליליים יציבים: ירידה בסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים בחולים עם מחלת עורקים כלילית יציבה.
התוויות נגד
אנגיואדמה היסטורית, שימוש סימולטני בסמים המכילים aliskiren ו- aliskiren בחולים עם סוכרת או תפקוד כלייתי לקוי (GFR פחות מ -60 מ"ל / דקה / 1.73 מ '), הריון, הנקה, ילדות והתבגרות עד 18 שנים, רגישות מוגברת ל- perindopril, רגישות למעכבי ACE אחרים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Perindopril הוא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה (breastfeeding).
מינון ומינהל
המינון הראשוני הוא 1-2 מ"ג ליום בקליטה אחת. מינון תחזוקה - 2-4 מ"ג ליום עבור אי ספיקת לב מוגברת, 4 מ"ג (פחות פעמים - 8 מ"ג) - עבור יתר לחץ דם בקליטה אחת. במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, תיקון של משטר המינון נדרש בהתאם לערכים CC.
תופעות לוואי
מאת מערכת hematopoietic: אאוזינופיליה, ירד המוגלובין המטוקריט, טרומבוציטופניה, לויקופניה / נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, pancytopenia, אנמיה המוליטית בחולים עם חסר מולד של גלוקוז-6-phosphate dehydrogenase. מטבוליזם: היפוגליקמיה, היפרקלמיה, הפיך לאחר הפסקת התרופה, hyponatremia. ממערכת העצבים: paresthesia, כאב ראש, סחרחורת, ורטיגו, הפרעות שינה, מצב רוח רְפִיפוּת, נמנום, התעלפות, בלבול. מן החושים: הפרעות ראייה, טינטון. מערכת לב וכלי דם: מופרזת ירידה בלחץ דם ותסמינים הקשורים, וסקוליטיס, טכיקרדיה, דפיקות לב, הפרעות בקצב לב, תעוקת לב, אוטם שריר לב ושבץ מוחי, ככל הנראה בשל אובדן מוגזם של לחץ דם בחולים בסיכון גבוה. מערכת הנשימה: שיעול, קוצר נשימה, סימפונות, דלקת ריאות אאוזינופילית, נזלת. מערכת העיכול: עצירות, בחילות, הקאות, כאבי בטן, טעם הפרעה, הפרעות בעיכול, שלשול, יובש של רירית הפה, דלקת בלבלב, הפטיטיס (cholestatic או cytolytic). לעור תת עורית רקמות: העור גירוד, פריחה, רגישות לאור, בּוּעֶנֶת, הזעה מוגברת. תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, אורטיקריה, אריתמה multiforme. מהמערכת השריר-שלדית: התכווצויות שרירים, ארתרלגיה, מיאלגיה. מצד מערכת השתן: אי ספיקת כליות, אי ספיקת כליות חריפה. מערכת הרבייה: תפקוד לקוי של זיקפה. תגובות כלליות: אסתניה, כאבים בחזה, בצקת פריפריה, חולשה, חום, נפילות. מהפרמטרים המעבדה: עלייה בפעילות של transaminases בכבד bilirubin בסרום, עלייה בריכוז של אוריאה ו creatinine בדם הדם.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
הסיכון של היפרקלמיה גדל תוך יישום של perindopril עם תרופות אחרות שיכולות לגרום היפרקלמיה: תרופות aliskiren ו aliskirensoderzhaschie, מלחים של אשלגן, משתנים המשמרים-אשלגן, מעכבי ACE, היריבים הקולטן לאנגיוטנסין II, NSAIDs, הפרין, immunopodepressanty כגון ציקלוספורין או tacrolimus, וסרימתופרים.עם שימוש בו זמנית עם aliskiren בחולים עם סוכרת או תפקוד כליות לקוי (GFR פחות מ 60 מ"ל / min) מגביר את הסיכון של hyperkalemia, הידרדרות של תפקוד הכליות ולהגדיל את התדירות של תחלואה ותמותה קרדיווסקולארית (שילוב זה הוא התווית בחולים של קבוצות אלה). לא מומלץ להשתמש בו זמנית עם aliskiren בחולים שאין להם סוכרת או כליות, כי עלייה אפשרית בסיכון להיפרקלמיה, הידרדרות תפקוד הכליות ועלייה בתחלואה ובתמותה קרדיווסקולארית. בספרות, דווח כי בחולים עם מחלת טרשת עורקים, אי ספיקת לב או סוכרת עם פגיעה באיבר מטרה, טיפול מקביל עם מעכבי ACE ואנטגוניסט קולטן אנגיוטנסין II קשור עם שכיחות גבוהה יותר של לחץ דם, סינקופה, היפרקלמיה והידרדרות תפקוד הכליות (כולל חריפה) אי ספיקת כליות) בהשוואה לשימוש בתרופה אחת בלבד המשפיעה על ה- RAAS. חסימה כפולה (למשל, בשילוב עם מעכב ACE עם אנטגוניסט קולטן אנגיוטנסין II) צריכה להיות מוגבלת במקרים בודדים עם ניטור זהיר של תפקוד כליות, אשלגן ולחץ דם. שימוש בו זמנית עם אסטרמוסטין עלול להוביל לסיכון מוגבר לתופעות לוואי, כגון אנגיואדמה. עם שימוש בו זמנית של סמים lithium ו perindopril עשוי להיות גידול הפיך בריכוז של ליתיום בסרום הדם ואת ההשפעות הרעילות הקשורות (שילוב זה אינו מומלץ). שימוש סימולטני בתרופות היפוגליקמיות (אינסולין, חומרים היפוגליקמיים לצורך טיפול בעל פה) דורש טיפול מיוחד, שכן מעכבי ACE, כולל perindopril, יכול לשפר את ההשפעה היפוגליקמית של תרופות אלה עד התפתחות היפוגליקמיה. ככלל, זה נצפו בשבועות הראשונים של הטיפול בו זמנית בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. Baclofen משפר את ההשפעה antihypertensive של perindopril, בעוד היישום עשוי לדרוש התאמת מינון של האחרון. בחולים המקבלים משתנים, במיוחד אלו הנוטלים נוזלים ו / או מלחים, ניתן לראות ירידה מופרזת בלחץ הדם בתחילת הטיפול ב- perindopril,את הסיכון להתפתחות של אשר ניתן לצמצם על ידי הפסקת סוכן משתן, לחדש את אובדן נוזל או מלח לפני תחילת הטיפול perindopril, וגם באמצעות perindopril במינון נמוך נמוך עם עלייה הדרגתית נוספת שלה. במקרה של אי ספיקת לב כרונית במקרה של שימוש במשתנים, יש להשתמש במינון נמוך במינון נמוך, אולי לאחר הפחתת המינון של משתן האשלגן המשמש את האשלגן בו זמנית. בכל המקרים, תפקוד הכליות (ריכוז קריאטינין) יש לפקח בשבועות הראשונים של השימוש במעכבי ACE. השימוש ב- eplerenone או spironolactone במינונים של 12.5 מ"ג עד 50 מ"ג ליום ומעכבי ACE (כולל perindopril) במינונים נמוכים: בטיפול במחלת לב אי-תפקוד II-IV על פי סיווג NYHA עם חלק פליטה של החדר השמאלי פחות מ -40% ומעלה מעכבי ACE ומשתמשי "לולאה" משומשים, קיים סיכון לפתח היפרקלמיה (עם מוות אפשרי), במיוחד במקרה של אי ציות להמלצות בנוגע לצירוף זה. לפני השימוש בצירוף זה, עליך לוודא שאין hyperkalemia ו תפקוד כלייתי. מומלץ לפקח באופן קבוע על ריכוז קריאטין ואשלגן בדם - שבועי בחודש הראשון של הטיפול חודשי בחודש שלאחר מכן. השימוש בו-זמנית ב- perindopril עם NSAIDs (חומצה אצטילסליצילית במינון בעל השפעה אנטי-דלקתית, מעכבי COX-2 ו- NSAIDs שאינם סלקטיביים) עלול להוביל לירידה באפקט האנטי-היפרטנסיבי של מעכבי ACE. השימוש בו זמנית במעכבי ACE ו- NSAIDs עלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכלייתי, כולל התפתחות אי ספיקת כליות חריפה, ועלייה באשלגן בסרום, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות מופחת. השתמש בשילוב זה עם טיפול בחולים קשישים. המטופלים צריכים לקבל כמות נאותה של נוזל; מומלץ לעקוב בזהירות אחר תפקוד הכליות, הן בהתחלה והן במהלך תהליך הטיפול. ההשפעה של antideypertensive של perindopril יכול להיות משופר בעת שימוש בו זמנית עם תרופות אחרות antihypertensive, vasodilators, כולל חנקות של פעולה קצרה וממושכת.שימוש סימולטני בגליפטין (linagliptin, saxagliptin, Sitagliptin, vitagliptin) עם מעכבי ACE (כולל perindopril) עשוי להגביר את הסיכון לפתח אנגיואדמה עקב דיכוי גלוטפטין dipeptidyl pptidase IV. השימוש בו זמנית של perindopril עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות הרדמה כלליות יכול להוביל להגדלת פעילות antihypertensive. סימפטומימטים יכולים להחליש את ההשפעה האנטי-היפרטית של perindopril. בעת שימוש במעכבי ACE, כולל. perindopril, בחולים שקיבלו תרופת זהב IV (סודיום אאורתיומאלאט), תיאר תסמין סימפטום, שבו היה שטיפה של העור של הפנים, בחילה, הקאות, לחץ דם עורקי.
זהיר
יש לנקוט זהירות בעת שימוש perindopril עבור היצרות עורק הכליה דו צדדית או היצרות הכליות של הכליה אחת; אי ספיקת כליות; מחלות רקמות מערכתיות; טיפול עם immunosuppressants, allopurinol, procainamide (הסיכון לפתח neutropenia, agranulocytosis); ירידה בכמות הדם (צריכת משתן, תזונה מוגבלת מלח, הקאות, שלשולים); אנגינה פקטוריס; מחלות מוחיות; יתר לחץ דם של כלי דם; סוכרת; אי ספיקת לב כרונית IV מעמד תפקודי על פי הסיווג NYHA; תכשירים נגד אשלגן, אשלגן, תחליפים המכילים אשלגן למלח אכיל, עם תכשירי ליתיום; עם hyperkalemia; התערבות כירורגית / הרדמה כללית; המודיאליזה באמצעות ממברנות זרימה גבוהה; טיפול רגיש; apheresis LDL; מצב לאחר השתלת כליה; היצרות אב העורקים / היצרות מיטרלית / קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית; בחולים של גזע הגזע. מקרים של לחץ דם עורקי, סינקופה, שבץ, היפרקלמיה ותפקוד כלייתי לקוי (כולל אי ספיקת כליות חריפה) דווחו בחולים רגישים, במיוחד כאשר משתמשים בהם יחד עם תרופות המשפיעות על RAAS. לכן, חסימה כפולה של RAAS הנובעת משילוב של מעכבי ACE עם אנטגוניסט קולטן אנגיוטנסין II או אלסקירן אינה מומלצת.לפני תחילת הטיפול ב- perindopril, מומלץ לבדוק את תפקוד הכליות לכל החולים. במהלך הטיפול ב- perindopril, תפקוד הכליות, יש לבדוק באופן קבוע את פעילות אנזימי הכבד בדם, יש לבצע בדיקות דם היקפיות (במיוחד בחולים עם מחלות רקמת חיבור מפוזרות, בחולים המקבלים אימונודפרסנטים, allopurinol). חולים עם מחסור של נתרן ונוזלים צריכים לתקן את הפרעות המים והאלקטרוליטים לפני הטיפול.
מרשם
כן