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Ingrédients actifs
Desloratadine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substance active: 5 mg de désloratadine Adjuvants: cellulose microcristalline, amidon de maïs prégélatinisé, mannitol, talc, stéarate de magnésium
Effet pharmacologique
Desal - agent antiallergique - inhibiteur des récepteurs de l'histamine H1, préparation antihistaminique à action prolongée, inhibiteur des récepteurs de l'histamine H1 en périphérie. La desloratadine est le principal métabolite actif de la loratadine. Inhibe une cascade de réactions d'inflammation allergique, incl. la libération de cytokines pro-inflammatoires, y compris les interleukines IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, la libération de proinflammatoires chimiokines production d'anion superoxyde par adhérence activée des polynucléaires neutrophiles et la chimiotaxie des éosinophiles molécules d'adhésion sélection tels que la P-sélectine, IgE libération médiée d'histamine, de prostaglandine D2 et de leucotriène C4, empêchant ainsi le développement et facilitant le déroulement des réactions allergiques, ayant une action antiprurigineuse et anti-exsudative, réduisant la perméabilité du lyarov, empêche le développement d'un œdème, des spasmes de muskulatury.Preparat lisse aucun effet sur le système nerveux central, pratiquement aucun effet sédatif (ne cause pas la somnolence) et ne modifie pas la vitesse des réactions psychomotrices lorsqu'il est pris à des doses recommandées. Ne provoque pas l'allongement de l'intervalle QT sur l'ECG L'action de la desloratadine commence dans les 30 minutes qui suivent l'ingestion et dure 24 heures.
Pharmacocinétique
Absorption Après avoir pris le médicament à l'intérieur de la desloratadine est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Déterminé dans le plasma sanguin après 30 min et la Cmax atteinte en environ 3 heures Aucun changement cliniquement significatif de la concentration plasmatique de desloratadine n’a été observé lors d’administrations répétées de kétoconazole et d’érythromycine. La biodisponibilité de la desloratadine est proportionnelle à la dose lorsqu’elle est comprise entre 5 mg et 20 mg. Distribution La liaison aux protéines plasmatiques est comprise entre 83 et 87%. Lorsqu'il est utilisé chez l'adulte et l'adolescent pendant 14 jours à une dose de 5 mg à 20 mg 1 fois / jour, il n'y a aucune preuve de cumul cliniquement significatif de desloratadine. Le degré de cumul de la desloratadine correspond à la valeur de T1 / 2 et à la fréquence d'utilisation 1 fois / jour.Les valeurs de l'ASC et de la Cmax chez les enfants étaient similaires à celles des adultes recevant 5 mg de desloratadine, mais l'ingestion simultanée d'aliments ou de jus de pamplemousse n'affecte pas la distribution de la desloratadine (à la dose de 7,5 mg 1 fois / jour). Ne pénètre pas par la BHE .. Métabolisme Les enzymes responsables du métabolisme de la desloratadine n'étant pas encore connues, des interactions avec certains médicaments ne peuvent pas être complètement exclues. Ce n'est pas un inhibiteur du CYP3A4 et du CYP2D6 et n'est pas un substrat ni un inhibiteur de la glycoprotéine P. Elle est largement métabolisée dans le foie par hydroxylation pour former de la 3-OH-desloratadine qui se glucurise ensuite. Excrétion La phase terminale T1 / 2 dure environ 27 heures La desloratadine est éliminée de l'organisme sous forme d'un composé glucuronide et en petite quantité, sous une forme inchangée (avec urine inférieure à 2%). et à travers les intestins - moins de 7%).
Des indications
Pour soulager ou éliminer les symptômes: rhinite allergique (éternuement, congestion nasale, rhinorrhée, démangeaisons au nez, démangeaisons au palais, démangeaisons au palais, démangeaisons au palais, rougeurs aux yeux, larmoiement), urticaire (démangeaisons cutanées, éruptions cutanées).
Contre-indications
- Hypersensibilité à la substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament; - Grossesse; - période d'allaitement; - âge jusqu'à 12 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); Avec prudence devrait utiliser le médicament en cas d'insuffisance rénale sévère.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’utilisation du médicament pendant la grossesse n’est pas recommandée en raison de l’absence de données cliniques sur la sécurité de son utilisation au cours de cette période. La desloratadine est excrétée dans le lait maternel et son utilisation pendant l’allaitement n’est donc pas recommandée.
Posologie et administration
Adultes et adolescents (12 ans et plus) - 5 mg (1 comprimé) 1 fois par jour.
Effets secondaires
Les effets indésirables suivants ont été signalés le plus souvent: fatigue accrue (1,2%), sécheresse de la muqueuse buccale (0,8%), maux de tête (0,6%). Lors de l’utilisation du médicament chez les adultes et les adolescents à la dose recommandée de 5 mg / somnolence n’est pas supérieure, Les effets indésirables suivants ont été très rarement observés lors du suivi post-commercialisation: Troubles mentaux: hallucinations. Du côté du système nerveux central: vertiges, somnolence,insomnie, hyperactivité psychomotrice. Du système cardiovasculaire: tachycardie, sensation de battement de coeur. Du système digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements, dyspepsie, diarrhée. Du foie et des voies biliaires: activité accrue des enzymes hépatiques, augmentation de la concentration de bilirubine, Hépatite Du système musculo-squelettique: myalgie Réactions allergiques: anaphylaxie, angioedème, prurit, éruption cutanée, urticaire.
Surdose
Symptômes: une réception à une dose supérieure à la dose recommandée de 9 fois (45 mg) n’a pas conduit à l’apparition de symptômes cliniquement significatifs. Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif; si nécessaire, traitement symptomatique. La desloratadine n'est pas excrétée par hémodialyse, l'efficacité de la dialyse péritonéale n'a pas été établie.
Interaction avec d'autres médicaments
Aucune interaction cliniquement significative avec d'autres médicaments n'a été constatée (y compris avec le kétoconazole et l'érythromycine) La desloratadine n'augmente pas l'effet de l'éthanol sur le système nerveux central.
Instructions spéciales
Desal doit être pris avec prudence en cas d’insuffisance rénale prononcée, car aucun effet de la desloratadine sur la conduite n’a été observé au cours des études. Cependant, il convient de garder à l'esprit qu'il est très rare que certains patients développent une somnolence. Dans ce cas, vous devez faire preuve de prudence lorsque vous conduisez et travaillez avec des mécanismes.