Euphyllinum solution injectable ampoules 2,4% 5 ml N10
État : Neuf
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Description
Solution injectable 2,4% d'aminophylline en ampoules - un médicament avec un effet bronchodilatateur.
La composition
Aminophylline, incl. théophylline, éthylènediamine.
Effet pharmacologique
Bronchodilatateur, inhibiteur de la PDE. C'est le sel théophylline d'éthylène diamine (qui facilite la solubilité et augmente l'absorption). Il a un effet bronchodilatateur, apparemment dû à un effet relaxant direct sur les muscles lisses des voies respiratoires et les vaisseaux sanguins des poumons. On pense que cette action est provoquée par l'inhibition sélective de l'activité de PDE spécifiques, ce qui entraîne une augmentation de la concentration intracellulaire en AMPc. Les résultats d'études expérimentales in vitro montrent que le rôle principal semble jouer les types d'isoenzymes III et IV. La suppression de l’activité de ces isoenzymes peut également entraîner des effets indésirables de l’aminophylline (théophylline), notamment: vomissements, hypotension et tachycardie. Bloque les récepteurs de l'adénosine (purine), qui peuvent constituer l'un des facteurs d'action sur les bronches. Réduit l'hyperréactivité des voies respiratoires associée à la phase tardive de la réaction provoquée par l'inhalation d'allergènes par un mécanisme inconnu qui n'est pas lié à l'inhibition de la PDE ni au blocage de l'action de l'adénosine. Il a été rapporté que l'aminophylline augmente le nombre et l'activité des suppresseurs de T dans le sang périphérique. Augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une diminution de la gravité et de la fréquence des épisodes d'apnée La normalisation de la fonction respiratoire contribue à saturer le sang en oxygène et à réduire la concentration de dioxyde de carbone. Renforce la ventilation des poumons dans les conditions d'hypokaliémie. Il a un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence cardiaque, augmente le flux sanguin coronaire et augmente le besoin en oxygène dans le myocarde. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). Il a un effet périphérique veineux, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans la circulation pulmonaire.Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Étend les voies biliaires extrahépatiques. Stabilise les membranes des mastocytes, inhibe la libération de médiateurs de réactions allergiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire (inhibe le facteur d'activation plaquettaire et la PgE2α), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la thrombose et normalise la microcirculation. Il a un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique. À fortes doses, il a un effet épileptogène.
Pharmacocinétique
Dans le corps, l'aminophylline est métabolisée à des valeurs de pH physiologiques avec libération de théophylline libre. Des propriétés bronchodilatatrices apparaissent aux concentrations plasmatiques de théophylline de 10 à 20 mcg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique. L'effet stimulant sur le centre respiratoire est réalisé à une concentration inférieure - 5-10 μg / ml. La liaison de la théophylline aux protéines plasmatiques est d’environ 40%. Chez les nouveau-nés, ainsi que chez les adultes atteints de maladies, la liaison diminue. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60% chez les adultes, 36% chez les nouveau-nés et 36% chez les patients atteints de cirrhose du foie. Pénètre à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum du fœtus est légèrement supérieure à celle du sérum de la mère). Il est excrété dans le lait maternel. La théophylline est métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450, dont la plus importante est la CYP1A2. Au cours du métabolisme, de l'acide 1,3-diméthylurique, de l'acide 1-méthylurrique et de la 3-méthylxanthine sont formés. Ces métabolites sont excrétés dans l'urine. Inchangé chez les adultes est de 10%. Chez les nouveau-nés, une partie importante est excrétée sous forme de caféine (en raison de l'immaturité des voies de son métabolisme ultérieur), inchangée - 50%. Des différences individuelles significatives dans le taux de métabolisme hépatique de la théophylline expliquent la variabilité prononcée des valeurs de clairance, des concentrations plasmatiques et de la demi-vie. Le métabolisme hépatique est influencé par des facteurs tels que l'âge, la dépendance au tabac, le régime alimentaire, les maladies et la pharmacothérapie. T1 / 2 de théophylline chez les patients non-fumeurs atteints d’asthme bronchique sans pratiquement aucune modification pathologique d’autres organes et systèmes est de 6-12 heures 45 h T1 / 2 de théophylline est augmenté chez les personnes âgées et chez les patients insuffisants cardiaques ou hépatiques.La clairance diminue avec l'insuffisance cardiaque, une fonction hépatique anormale, l'alcoolisme chronique, l'œdème pulmonaire, la maladie pulmonaire obstructive chronique. L'éthylènediamine n'affecte pas la pharmacocinétique de la théophylline.
Des indications
Pour usage parentéral: état asthmatique (traitement adjuvant), apnée néonatale, trouble de la circulation cérébrale de type ischémique (dans le cadre d'une thérapie combinée), insuffisance ventriculaire gauche avec bronchospasme et trouble respiratoire de type Cheyne-Stokes, syndrome oedémateux de la genèse rénale (dans le cadre d'une thérapie complexe) , insuffisance cardiaque aiguë et chronique (dans le cadre d'un traitement d'association). Pour administration orale: syndrome broncho-obstructif de diverses origines (y compris l'asthme bronchique, la MPOC, y compris l'emphysème pulmonaire, la bronchite obstructive chronique), l'hypertension dans la circulation pulmonaire, le coeur pulmonaire, l'apnée du sommeil, l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique (dans le cadre d'un traitement d'association) ).
Contre-indications
Hyper- ou hypotension artérielle sévère, tachyarythmie, ulcère gastrique et duodénal au stade aigu, gastrite hyperacide, dysfonctionnement sévère du foie et / ou des reins, épilepsie, accident vasculaire cérébral, hémorragie rétinienne, hémorragie rétinienne, utilisation concomitante de l'éphédrine, des enfants et des enfants, enfants et enfants (jusqu'à 3 ans, pour les formes orales prolongées - jusqu'à 12 ans), hypersensibilité à l'aminophylline et à la théophylline.
Précautions de sécurité
C Méfiez-vous de l'insuffisance coronarienne sévère (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, l'angine de poitrine), l'athérosclérose distribuée, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, extrasystoles ventriculaires fréquentes, l'augmentation de la préparation convulsive, avec le foie et / ou d'insuffisance rénale, l'ulcère gastrique et ulcère duodénal (dans l'histoire) avec saignement récent du tractus gastro-intestinal, hypothyroïdie non contrôlée (possibilité de cumul) ou thyrotoxicose, avec hyperthermie prolongée, gastro-oesophagien Au reflux, l'hypertrophie de la prostate, chez les patients âgés, chez les enfants (surtout par voie orale). Une correction du schéma posologique de l'aminophylline peut être nécessaire en cas d'insuffisance cardiaque, de dysfonctionnement hépatique, d'alcoolisme chronique,fièvre, orz. Les patients âgés peuvent nécessiter une réduction de la dose. Lors du remplacement de la forme posologique d'aminophylline utilisée par une autre, il est nécessaire de procéder à une observation clinique et à un contrôle de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin. L'aminophylline n'est pas utilisée simultanément avec d'autres dérivés de xanthine. Pendant le traitement, évitez de manger des aliments contenant des dérivés de xanthine (café fort, thé). Avec prudence, utilisé simultanément avec des anticoagulants, avec d'autres dérivés de la théophylline ou de la purine. Évitez l'utilisation simultanée avec les bêta-bloquants. L'aminophylline ne doit pas être utilisé simultanément avec une solution de glucose. Ne pas utiliser par voie rectale chez les enfants
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La théophylline pénètre dans la barrière placentaire. L'utilisation d'aminophylline pendant la grossesse peut entraîner la création de concentrations potentiellement dangereuses de théophylline et de caféine dans le plasma du nouveau-né. Les nouveau-nés dont les mères ont reçu de l'aminophylline pendant la grossesse (en particulier au troisième trimestre) ont besoin d'un suivi médical pour contrôler les éventuels symptômes d'intoxication à la théophylline. La théophylline est excrétée dans le lait maternel. Lorsque l'aminophylline est utilisée chez une mère allaitante pendant l'allaitement, le bébé peut être irritable. Ainsi, l'utilisation de l'aminophylline pendant la grossesse et l'allaitement est possible dans les cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.
Posologie et administration
Individuel, en fonction des preuves, âge, situation clinique, voie d'administration, dépendance à la nicotine.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: vertiges, troubles du sommeil, anxiété, tremblements, convulsions. Du côté du système cardiovasculaire: sensation de rythme cardiaque, troubles du rythme cardiaque, avec administration i / v rapide - apparition de douleurs dans la région cardiaque, diminution de la pression artérielle, tachycardie (y compris chez le fœtus lors de l'admission au troisième trimestre de la grossesse), arythmie, diminution HELL, cardialgie, une augmentation de la fréquence des accidents vasculaires cérébraux. Au niveau du système digestif: nausée, vomissements, reflux gastro-oesophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique, diarrhée, avec ingestion prolongée - anorexie.A partir du système urinaire: albuminurie, hématurie. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre. Métabolisme: rarement - hypoglycémie. Réactions locales: induration, hyperémie, douleur au site d'injection, irritation rectale de la muqueuse rectale, rectite. Autres: douleurs à la poitrine, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur sur le visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.
Interaction avec d'autres médicaments
Lors d'une utilisation simultanée avec des sympathomimétiques, il se produit une amélioration mutuelle de l'action avec les bêta-bloquants et les préparations de lithium - l'action diminue mutuellement. L'intensité de l'action de l'aminophylline peut diminuer (en raison d'une augmentation de sa clairance), tout en étant utilisée avec le phénobarbital, la rifampicine, l'isoniazide, la carbamazépine, la sulfinpyrazone, la phénytoïne et également les fumeurs. L'intensité de l'action de l'amine peut augmenter (en raison d'une diminution de sa clairance) lors de l'utilisation simultanée d'antibiotiques macrolides, de lysomycine, de quinolones, de tous les bloqueurs, de la bêta-adreneric, de la cinéthrine, de la cinéthrine et de la moisissure. la grippe. Les dérivés de xanthine peuvent potentialiser l'hypokaliémie provoquée par l'action de stimulateurs des récepteurs β2-adrénergiques, des corticostéroïdes et des diurétiques. Les médicaments antidiarrhéiques et les enterosorbants réduisent l'absorption d'aminophylline. Produit pharmaceutique incompatible avec les solutions acides.
Instructions spéciales
Avec prudence: patients d'âge avancé (une réduction de dose peut être nécessaire). Contre-indiqué dans les violations graves du foie. Faites preuve de prudence en cas d'insuffisance hépatique. Contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale grave. Soyez prudent en cas d'insuffisance rénale. Contre-indications: enfants (jusqu'à 3 ans, pour les formes orales prolongées - jusqu'à 12 ans). Ne pas utiliser par voie rectale chez les enfants.
Oui