Ampułki do roztworu do wstrzykiwań Euphyllinum 2,4% 5 ml N10
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Roztwór do wstrzykiwań 2,4% aminofilina w ampułkach - lek o działaniu rozszerzającym oskrzela.
Skład
Aminophylline, Włącznie. teofilina, etylenodiamina.
Efekt farmakologiczny
Bronchodilator, inhibitor PDE. Jest to sól teofiliny etylenodiaminowej (która ułatwia rozpuszczalność i zwiększa absorpcję). Ma działanie rozszerzające oskrzela, najwyraźniej ze względu na bezpośredni relaksujący wpływ na mięśnie gładkie dróg oddechowych i naczyń krwionośnych płuc. Uważa się, że działanie to jest spowodowane selektywnym hamowaniem aktywności określonych PDE, co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Wyniki badań eksperymentalnych in vitro wskazują, że główną rolę odgrywają izoenzymy typu III i IV. Tłumienie aktywności tych izoenzymów może również powodować pewne działania niepożądane aminofiliny (teofiliny), w tym wymioty, niedociśnienie i tachykardia. Blokuje receptory adenozyny (puryn), które mogą być jednym z czynników działania na oskrzela. Zmniejsza nadreaktywność dróg oddechowych związaną z późną fazą reakcji spowodowaną przez wdychanie alergenów poprzez nieznany mechanizm, który nie dotyczy hamowania PDE lub blokowania działania adenozyny. Istnieją doniesienia, że aminofilina zwiększa liczbę i aktywność T-supresorów we krwi obwodowej. Zwiększa luz śluzowo-rzęskowy, stymuluje skurcz przepony, poprawia działanie mięśni oddechowych i międzyżebrowych, stymuluje ośrodek oddechowy, zwiększa wrażliwość na dwutlenek węgla i poprawia wentylację pęcherzykową, co ostatecznie prowadzi do zmniejszenia nasilenia i częstotliwości epizodów bezdechu. Normalizacja funkcji oddechowej, pomaga nasycić krew tlenem i zmniejszyć stężenie dwutlenku węgla. Wzmacnia wentylację płuc w warunkach hipokaliemii. Ma stymulujący wpływ na aktywność serca, zwiększa siłę i częstość akcji serca, zwiększa przepływ krwi wieńcowej i zwiększa zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym. Zmniejsza napięcie naczyń krwionośnych (głównie naczyń mózgu, skóry i nerek). Ma obwodowy efekt venodilating, zmniejsza opór naczyniowy płuc, obniża ciśnienie w krążeniu płucnym.Zwiększa przepływ krwi przez nerki, ma umiarkowany efekt moczopędny. Rozszerza zewnątrzwątrobowe drogi żółciowe. Stabilizuje błony komórek tucznych, hamuje uwalnianie mediatorów reakcji alergicznych. Hamuje agregację płytek (hamuje czynnik aktywujący płytki krwi i PgE2α), zwiększa odporność erytrocytów na odkształcenia (polepsza własności reologiczne krwi), zmniejsza zakrzepicę i normalizuje mikrokrążenie. Ma działanie tokolityczne, zwiększa kwasowość soku żołądkowego. W dużych dawkach ma działanie epileptogenne.
Farmakokinetyka
W organizmie aminofilina jest metabolizowana przy fizjologicznych wartościach pH z uwolnieniem wolnej teofiliny. Właściwości rozszerzające oskrzela pojawiają się przy stężeniach teofiliny w osoczu 10-20 μg / ml. Stężenie powyżej 20 mg / ml jest toksyczne. Działanie stymulujące na ośrodek oddechowy jest realizowane w niższym stężeniu - 5-10 μg / ml. Wiązanie teofiliny z białkami osocza wynosi około 40%, u noworodków, a także u osób dorosłych z chorobami, wiązanie zmniejsza się. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60% u dorosłych, 36% u noworodków i 36% u pacjentów z marskością wątroby. Przechodzi przez barierę łożyskową (stężenie w surowicy krwi owocu jest nieco wyższe niż w surowicy matki). Jest wydzielany do mleka kobiecego. Teofilina jest metabolizowana w wątrobie z udziałem kilku izoenzymów cytochromu P450, z których najważniejszym jest CYP1A2. W procesie metabolizmu powstaje 1,3-dimetylowy kwas moczowy, 1-metylowy kwas moczowy i 3 metyloksantyna. Te metabolity są wydalane z moczem. Bez zmian u dorosłych wynosi 10%. U noworodków znaczna część jest wydalana w postaci kofeiny (z powodu niedojrzałości ścieżek jej dalszego metabolizmu), niezmienionej - 50%. Istotne indywidualne różnice w szybkości metabolizmu wątrobowego teofiliny są powodem wyraźnej zmienności wartości klirensu, stężenia w osoczu i okresu półtrwania. Na metabolizm wątrobowy wpływają takie czynniki, jak wiek, uzależnienie od palenia tytoniu, dieta, choroby, jednocześnie prowadzona terapia lekami. T1 / 2 teofiliny u osób niepalących z astmą oskrzelową praktycznie bez zmian patologicznych innych narządów i układów wynosi 6-12 godzin, u palących - 4-5 godzin, u dzieci - 1-5 godzin, u noworodków i wcześniaków - 10 45 h. T1 / 2 teofiliny zwiększa się u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością serca lub chorobami wątroby.Klirens zmniejsza się z niewydolnością serca, nieprawidłową czynnością wątroby, przewlekłym alkoholizmem, obrzękiem płuc, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Etylenodiamina nie wpływa na farmakokinetykę teofiliny.
Wskazania
Do podawania pozajelitowego: stan astmatyczny (wspomagające), bezdech noworodków mózgowego przepływu krwi w niedokrwiennym (w terapii skojarzonej), niewydolność lewej komory serca z oskrzeli i niewydolności oddechowej typu obrzęku zespołem Cheyne'a-Stokesa pochodzenia nerkowego (złożony z terapii skojarzonej) , ostra i przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej). Do podawania doustnego: niedrożności oskrzeli różnego pochodzenia (w tym astmy oskrzelowej, rozedmy płuc, COPD włączając przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli), nadciśnienia w krążeniu płucnym, serce płucne, zespół bezdechu sennego, ostrej i przewlekłej niewydolności serca (w terapii skojarzonej ).
Przeciwwskazania
Hiper- lub ciężkie niedociśnienie tętnicze, tachyarytmii, wrzód żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie hyperacid żołądka, wątroby, ciężka i / lub choroby nerek, padaczka, udar krwotoczny, krwawienie w siatkówce, jednoczesne stosowanie efedryny u dzieci, dziecko (do 3 lat, w przypadku przedłużonych postaci doustnych - do 12 lat), nadwrażliwość na aminofilinę i teofilinę.
Środki ostrożności
C uważać ciężkiej niewydolności wieńcowej (ostrej fazy zawału mięśnia sercowego, dusznicy bolesnej), rozproszonego miażdżycy tętnic, przerostu kardiomiopatią, częste komorowych przedwczesnych uderzeniach, zwiększona konwulsyjne gotowości, z wątroby i / lub niewydolności nerek, wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy (w historii) kiedy ostatnio przeszła z krwawieniem z przewodu pokarmowego, niekontrolowanego tarczycy (możliwość kumulacji) lub nadczynności tarczycy, w trakcie długotrwałego hipertermii gastroezofageal W refluksie, przerost gruczołu krokowego, u pacjentów w podeszłym wieku, u dzieci (zwłaszcza doustnie). Korekta schematu dawkowania aminofiliny może być konieczna w przypadku niewydolności serca, nieprawidłowej czynności wątroby, przewlekłego alkoholizmu,gorączka, orz. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki. W przypadku zamiany zastosowanej postaci dawkowania aminofiliny na inną konieczne jest obserwowanie kliniczne i kontrola stężenia teofiliny w osoczu krwi. Aminofiliny nie stosuje się jednocześnie z innymi pochodnymi ksantyny. Podczas leczenia należy unikać jedzenia produktów zawierających pochodne ksantyny (mocna kawa, herbata). Ostrożnie stosować jednocześnie z antykoagulantami, z innymi pochodnymi teofiliny lub puryn. Unikaj jednoczesnego stosowania z beta-blokerami. Aminofiliny nie należy stosować jednocześnie z roztworem glukozy. Nie stosować doodbytniczo u dzieci
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Teofilina przenika przez barierę łożyskową. Zastosowanie aminofili w ciąży może prowadzić do potencjalnie niebezpiecznych stężeń teofiliny i kofeiny w osoczu krwi noworodka. Noworodki, których matki otrzymywały aminofilinę w czasie ciąży (szczególnie w trzecim trymestrze ciąży) wymagają nadzoru lekarskiego w celu kontrolowania możliwych objawów zatrucia teofiliną. Teofilina przenika do mleka kobiecego. W przypadku stosowania aminofiliny u matki w okresie laktacji może wystąpić drażliwość dziecka. Tak więc stosowanie aminofiliny podczas ciąży i laktacji (karmienie piersią) jest możliwe w przypadkach, gdy zamierzona korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
Dawkowanie i sposób podawania
Indywidualne, w zależności od dowodów, wieku, sytuacji klinicznej, drogi podania, uzależnienia od nikotyny.
Efekty uboczne
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia snu, lęk, drżenie, drgawki. Od strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie bicia serca, zaburzenia rytmu serca, szybkie podawanie i / v - pojawienie się bólu w obszarze serca, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia (w tym płód podczas przyjęcia w trzecim trymestrze ciąży), arytmia, zmniejszenie PIEKŁO, cardialgia, wzrost częstości uderzeń. Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, refluks żołądkowo-przełykowy, zgaga, zaostrzenie choroby wrzodowej, biegunka, z długotrwałym połykaniem - jadłowstręt.Z układu moczowego: albuminuria, krwiomocz. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, gorączka. Metabolizm: rzadko - hipoglikemia. Reakcje miejscowe: stwardnienie, przekrwienie, bolesność w miejscu wstrzyknięcia, podrażnienie odbytnicy błony śluzowej odbytu, zapalenie odbytu. Inne: ból w klatce piersiowej, przyspieszony oddech, uczucie gorących przebić na twarzy, albuminuria, krwiomocz, hipoglikemia, zwiększona diureza, zwiększone pocenie się.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu z sympatykomimetykami następuje wzajemne wzmocnienie działania, z beta-blokerami i preparatami litu - działanie wzajemnie się zmniejsza. Intensywność działania aminofiliny może się zmniejszyć (ze względu na zwiększenie klirensu) podczas stosowania z fenobarbitalem, ryfampicyną, izoniazydem, karbamazepiną, sulfinpirazonem, fenytoiną, a także u palaczy. Natężenie działania aminofilina może być zwiększona (w wyniku zmniejszenia jego klirens), podczas gdy zastosowanie antybiotyków z grupy makrolidów, linkomycyna, z chinolony, allopurynol, beta-blokery, cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, hormonalnych środków antykoncepcyjnych przeznaczonych do połknięcia, izoprenalina, viloksazinom i szczepienie grypa. Pochodne ksantyny mogą nasilać hipokaliemię wywołaną działaniem stymulatorów β2-adrenoreceptorów, kortykosteroidów i diuretyków. Leki przeciwbiegunkowe i enterosorbenty zmniejszają wchłanianie aminofiliny. Farmaceutyczne niezgodne z roztworami kwasów.
Instrukcje specjalne
Ostrożnie: pacjenci w podeszłym wieku (może być wymagane zmniejszenie dawki). Przeciwwskazane w poważnych naruszeniach wątroby. Zachowaj ostrożność w przypadku niewydolności wątroby. Przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności nerek. Zachowaj ostrożność w niewydolności nerek. Przeciwwskazania: dzieci (do 3 lat, w przypadku długotrwałych form doustnych - do 12 lat). Nie stosować doodbytniczo u dzieci.
Recepta
Tak