Euphyllinum注射液アンプル2.4％5ml N10
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説明
注射液2.4％アミノフィリン（アンプル中） - 気管支拡張薬。
構成
アミノフィリン、テオフィリン、エチレンジアミン。
薬理効果
気管支拡張薬、PDE阻害薬。これは、テオフィリンエチレンジアミン塩（溶解性を促進し、吸収を増加させる）である。それは気管支拡張剤効果を有し、明らかに気道の平滑筋および肺の血管に直接的な弛緩効果があるためである。この作用は、特定のPDEの活性の選択的阻害によって引き起こされ、cAMPの細胞内濃度の上昇をもたらすと考えられている。インビトロでの実験研究の結果は、主な役割がアイソエンザイムIIIおよびIV型を果たしているようであることを示している。これらのイソ酵素の活性の抑制はまた、アミノフィリン（テオフィリン）のいくつかの副作用を引き起こす可能性があり、嘔吐、低血圧および頻脈が含まれる。気管支に作用する因子の一つであるアデノシン（プリン）受容体をブロックする。 PDEの阻害またはアデノシン作用の遮断に関係しない未知の機構を介して、アレルゲンの吸入によって引き起こされる反応の後期相に関連する気道過敏性を低減する。アミノフィリンは、末梢血におけるT-サプレッサーの数および活性を増加させるという報告がある。呼吸器と肋間の筋肉の機能を改善し、呼吸器の中心を刺激し、二酸化炭素に対する感受性を高め、肺胞の換気を改善し、無呼吸の重症度および頻度の減少をもたらす。呼吸機能を正常化すると、血液を酸素で飽和させ、二酸化炭素の濃度を下げるのに役立ちます。低カリウム血症の状態で肺の換気を強化する。それは、心臓の活動に対して刺激効果を有し、強さおよび心拍数を増加させ、冠動脈血流を増加させ、心筋における酸素の必要性を増加させる。血管（主に脳、皮膚、腎臓の血管）の緊張を緩和します。それは末梢の静脈内投与効果を有し、肺血管抵抗を減少させ、肺循環における圧力を低下させる。腎臓の血流を増加させ、適度な利尿作用を有する。肝外胆管を拡張する。マスト細胞の膜を安定化させ、アレルギー反応の媒介物質の放出を抑制する。それは、血小板凝集を阻害し（血小板活性化因子およびPgE2αを阻害する）、変形に対する赤血球耐性を増加させ（血液のレオロジー特性を改善する）、血栓症を減少させ、微小循環を正常化する。それはトコリック効果を有し、胃液の酸性度を増加させる。高用量では、それはてんかん発生効果を有する。
薬物動態
体内では、遊離テオフィリンの放出を伴う生理的pH値でアミノフィリンが代謝される。気管支拡張特性は、テオフィリン10〜20μg/ mlの血漿濃度で現れる。 20mg / ml以上の濃度は有毒である。呼吸中心への刺激効果は、5〜10μg/ mlの低濃度で実現されます。テオフィリンの血漿タンパク質への結合は、新生児および疾患を有する成人において約40％であり、結合が減少する。血漿タンパク結合は、成人では約60％、新生児では約36％、肝硬変患者では約36％である。胎盤障壁（果実の血清中の濃度が母親の血清よりもやや高い）を通過します。母乳中に排泄される。テオフィリンは肝臓で代謝され、いくつかのシトクロムP450アイソザイムが関与し、その中で最も重要なものはCYP1A2である。代謝の過程で、1,3-ジメチル尿酸、1-メチル尿酸および3メチルキサンチンが形成される。これらの代謝産物は尿中に排泄される。成人では変わらず、10％です。新生児では、重要な部分がカフェインの形で（さらなる代謝の経路の未熟さに起因して）、変わらずに排泄される（50％）。テオフィリンの肝臓代謝速度の著しい個人差は、クリアランス値、血漿中濃度、および半減期の顕著な変動の理由である。肝臓代謝は、年齢、タバコ喫煙中毒、食事、病気、同時に実施される薬物療法などの因子の影響を受ける。他の臓器やシステムからの病理学的変化がほとんどない気管支喘息の非喫煙者のテオフィリンのT1 / 2は6-12時間、喫煙者4-5時間、小児 - 1-5時間、新生児および未熟児 - 45時間。テオフィリンのT1 / 2は、高齢者および心不全または肝臓疾患の患者において増加する。クリアランスは、心不全、肝機能障害、慢性アルコール依存症、肺水腫、慢性閉塞性肺疾患で減少されます。エチレンジアミンはテオフィリンの薬物動態に影響を及ぼさない。
適応症
非経口投与のために：喘息状態（補助剤）、（併用療法）での虚血性の無呼吸新生児脳血流、気管支痙攣及び腎臓由来のチェーン・ストークス型浮腫症候群の呼吸不全、左心室不全（併用療法の構成） 、急性および慢性心不全（併用療法の一部として）。経口投与のための：、肺循環における高血圧症、肺性心、睡眠時無呼吸、急性および慢性心不全（気管支喘息、COPDを含む肺気腫、慢性閉塞性気管支炎を含む）様々な起源の気管支閉塞（併用療法において）。
禁忌
網膜に出血重度の動脈ハイパーまたは低血圧、頻脈性不整脈、胃潰瘍や急性期における十二指腸潰瘍、胃炎hyperacid、重篤な肝および/または腎臓病、てんかん、出血性脳卒中、子供のエフェドリンの同時使用、子（3歳まで、長期間経口剤形のために - 12歳まで）、アミノフィリン及びテオフィリンに対する感受性を増加させました。
安全上の注意
深刻な冠状動脈不全（心筋梗塞の急性期、狭心症）の警戒C、分散アテローム性動脈硬化症、肥大型閉塞性心筋症、頻繁に心室時期尚早ビートは、（歴史の中で）、肝臓および/または腎不全、胃潰瘍や十二指腸潰瘍で、痙攣の準備を増加しました最近長時間温熱gastroezofageal中、消化管出血、制御されていない甲状腺機能低下症（累積の可能性）、または甲状腺中毒症から移行するときNOM還流、前立腺肥大症、高齢の患者、小児では（特に内側）。アミノフィリンの投薬計画の修正は、心不全、異常な肝機能、慢性的なアルコール依存症、発熱、orz。高齢の患者は、用量を減らす必要があるかもしれない。アミノフィリンの使用剤形を別のものに交換する場合、血漿中のテオフィリン濃度の臨床観察およびコントロールが必要である。アミノフィリンは、他のキサンチン誘導体と同時に使用されない。治療中は、キサンチン誘導体を含む食品（強いコーヒー、紅茶）を食べないようにしてください。抗凝固剤、テオフィリンまたはプリンの他の誘導体と同時に注意して使用する。ベータ遮断薬と同時に使用することは避けてください。アミノフィリンはグルコース溶液と同時に使用しないでください。小児では直腸を使用しないでください
妊娠中および授乳中に使用する
テオフィリンは胎盤障壁を貫通する。妊娠中のアミノフィリンの使用は、新生児の血漿中テオフィリンとカフェインの潜在的に危険な濃度につながることができます。母親が妊娠中にアミノフィリンを投与された新生児（特に第3妊娠期）は、テオフィリン中毒の可能性のある症状をコントロールするために医師の監督が必要です。テオフィリンは母乳中に排泄される。授乳中に授乳中の母親にアミノフィリンを使用すると、赤ちゃんの過敏反応が起こることがあります。したがって、母親の治療の意図された利益が胎児または子供への潜在的リスクを上回る場合、妊娠および授乳（母乳育児）中のアミノフィリンの使用が可能である。
投与量および投与
証拠、年齢、臨床状況、投与経路、ニコチン中毒に応じて、個々の患者。
副作用
中枢神経系の側から：めまい、睡眠障害、不安、振戦、痙攣。心臓血管系の側面から：心臓の鼓動、心臓リズム障害、心臓の痛みの出現、血圧の低下、頻脈（妊娠第3期の入院中の胎児を含む）、不整脈、減少地獄、心筋梗塞、脳卒中の頻度の増加。消化器系：悪心、嘔吐、胃食道逆流、胸やけ、消化性潰瘍の悪化、下痢、長期摂取 - 食欲不振。泌尿器系から：アルブミン尿、血尿。アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、発熱。代謝：めったに - 低血糖症。局所反応：硬化、充血、注射部位の痛み、直腸粘膜の直腸刺激、直腸炎。その他：胸部の痛み、頻呼吸、顔面のまばゆい感、アルブミン尿、血尿、低血糖、利尿の増加、発汗の増加。
他の薬との相互作用
交感神経作用薬と同時に使用すると、β遮断薬とリチウム製剤との相互作用の増強が起こり、その作用が相互に減少する。アミノフィリンの作用の強さは、フェノバルビタール、リファンピシン、イソニアジド、カルバマゼピン、スルフィンピラゾン、フェニトインおよび喫煙者で使用される一方、そのクリアランスの増加により減少する可能性がある。アクションアミノフィリンの強度は、（そのクリアランスを減少させるのに起因する）を大きくすることができる一方、キノロン、アロプリノール、β遮断薬、シメチジン、ジスルフィラム、フルボキサミン、摂取、イソプレナリン、viloksazinom及びワクチン接種のためのホルモン避妊を有するマクロライド、リンコマイシン、の群からの抗生物質の使用インフルエンザキサンチン誘導体は、刺激剤β2-アドレナリン受容体、コルチコステロイドおよび利尿薬の作用によって引き起こされる低カリウム血症を増強することができる。抗下痢薬および腸吸収剤は、アミノフィリンの吸収を低下させる。医薬品は酸性溶液と適合しない。
注意事項
注意して：高齢の患者（用量の削減が必要とされる可能性があります）。肝臓の重度の違反に禁忌。肝不全には注意が必要です。重度の腎障害が禁忌である。腎不全には注意が必要です。禁忌：小児（3歳まで、長期経口製剤の場合は12歳まで）。子供に直腸を使用しないでください。
処方箋
はい