Euphyllinum הזרקת פתרון אמפולות 2.4% 5ml N10
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
תיאור
פתרון הזרקת 2.4% aminophylline אמפולות - תרופה עם אפקט bronchodilator.
הרכב
Aminophylline, כולל אתופילין, אתילנדיאמין.
השפעה פרמקולוגית
Bronchodilator, מעכב PDE. זהו תיאופילין אתילן דיאמין מלח (אשר מאפשר מסיסות ומגביר ספיגה). יש לו אפקט bronchodilator, כנראה בשל השפעה מרגיעה ישירה על השרירים החלקים של מערכת הנשימה וכלי הדם של הריאות. הוא האמין כי פעולה זו נגרמת על ידי עיכוב סלקטיבי של פעילות של PDE ספציפיים, אשר מוביל לעלייה ריכוז תאיים של cAMP. התוצאות של מחקרים ניסיוניים במבחנה מראים כי התפקיד העיקרי נראה לשחק איזונזימים III ו- IV סוגים. דיכוי הפעילות של איזונזימים אלה עלול גם לגרום כמה תופעות לוואי של aminophylline (תיאופילין), כולל הקאות, לחץ דם ו טכיקרדיה. חוסם קולטנים אדנוזין (purine), אשר עשוי להיות אחד הגורמים לפעולה על הסמפונות. מפחית hyperreactivity דרכי הנשימה הקשורים בשלב מאוחר של התגובה הנגרמת על ידי שאיפה של אלרגנים באמצעות מנגנון לא ידוע שאינו מתייחס עיכוב של PDE או המצור של פעולה אדנוזין. ישנם דיווחים כי aminophylline מגדילה את מספר ופעילות של T- מדכאים בדם ההיקפי. הוא מגביר את הסילוק הרירי, מגביר את התכווצות הסרעפת, משפר את תפקוד השרירים הנשימה והשרירים, מגרה את מרכז הנשימה, מגביר את רגישותו לדו-תחמוצת הפחמן ומשפר את אוורור האלברולר, מה שמוביל בסופו של דבר לירידה בחומרת התדירות של דום נשימה. מנרמל את תפקוד הנשימה, מסייע להרוות את הדם עם חמצן ולהפחית את הריכוז של פחמן דו חמצני. מחזקת אוורור של הריאות בתנאים של היפוקלמיה. יש לו השפעה מגרה על פעילות הלב, מגביר את עוצמת הלב ואת קצב הלב, מגביר את זרימת הדם הלבביים ומגביר את הביקוש לחמצן בשריר הלב. מפחית את הטון של כלי הדם (בעיקר כלי המוח, העור והכליות). יש לו אפקט vodilating היקפי, מפחית את ההתנגדות כלי דם ריאתי, מורידה את הלחץ במחזור ריאתי.מגביר את זרימת הדם הכלית, יש אפקט משתן מתון. מרחיב את דרכי המרה מרהיב. מייצב את הקרומים של תאי התורן, מעכב את שחרורם של מתווכים של תגובות אלרגיות. זה מעכב צבירה טסיות (מעכב טסיות גורם מפעיל PgE2α), מגביר את עמידות כדורית הדם לעיוות (משפר את המאפיינים rheological של הדם), מקטין פקקת מנרמל את microcirculation. יש לו אפקט tocolytic, מגביר את החומציות של מיץ קיבה. במינונים גבוהים, יש לו אפילפטוגני השפעה.
פרמקוקינטיקה
בגוף, aminophylline הוא metabolized ב pH ערכים פיזיולוגיים עם שחרור של תיאופילין חינם. מאפייני Bronchodilating מופיעים בריכוזי פלזמה של theophylline 10-20 מיקרוגרם / מ"ל. ריכוז מעל 20 מ"ג / מ"ל הוא רעיל. ההשפעה הממריצה על מרכז הנשימה מתממש בריכוז נמוך יותר - 5-10 מיקרוגרם / מ"ל. הכריכה של תיאופילין לחלבונים פלזמה היא כ 40%, אצל תינוקות, כמו גם אצל מבוגרים עם מחלות, ירידה מחייב. חלבון פלסמה מחייב כ -60% במבוגרים, 36% אצל תינוקות ו -36% בחולים עם שחמת כבד. מקבל דרך מחסום השליה (ריכוז בסרום הדם של הפרי הוא מעט גבוה יותר, מאשר בסרום של אמא). הוא מופרש בחלב אם. תיאופילין הוא metabolized בכבד עם השתתפות של כמה ציטוכרום P450 isoenzymes, החשוב שבהם הוא CYP1A2. בתהליך של מטבוליזם 1,3-dimethyl חומצת השתן, 1-מתיל חומצת השתן ו 3 methylxanthine נוצרים. מטבוליטים אלה מופרשים בשתן. ללא שינוי במבוגרים הוא 10%. אצל תינוקות, חלק ניכר מופרש בצורה של קפאין (בשל חוסר הבשלות של מסלולים של חילוף החומרים שלה נוספת), ללא שינוי - 50%. הבדלים אינדיבידואליים משמעותיים בשיעור המטבוליזם הכבד של תיאופילין הם הסיבה לשונות המובהקת של ערכי סיקול, ריכוזי פלסמה וחצי חיים. המטבוליזם הכבד מושפע מגורמים כגון גיל, התמכרות לעישון טבק, דיאטה, מחלות, טיפול תרופתי בו זמנית. T1 / 2 של תיאופילין בחולים ללא עישון עם אסתמה הסימפונות עם כמעט שום שינויים פתולוגיים של איברים ומערכות אחרות הוא 6-12 שעות, מעשנים - 4-5 שעות, אצל ילדים - 1-5 שעות, בתינוקות ופגים - 10- 45 ח 'T1 / 2 של תיאופילין הוא גדל אצל קשישים ובחולים עם אי ספיקת לב או מחלת כבד.הסליקה יורדת עם אי ספיקת לב, תפקוד כבד חריג, אלכוהוליזם כרוני, בצקת ריאות, מחלת ריאות חסימתית כרונית. Ethylenediamine אינו משפיע על פרמקוקינטיקה תיאופילין.
אינדיקציות
עבור הממשל parenteral: מעמד אסתמה (נספח), זרימת הדם במוח בילוד דום נשימה של איסכמי (ב טיפול משולב), אי ספיקת חדר שמאל עם סימפונות וכשל נשימתי של תסמונת בצקת סוג Cheyne-סטוקס ממוצא כליות (המורכבת של הטיפול המשולב) , אי ספיקת לב חריפה וכרונית (כחלק מטיפול משולב). עבור אוראלי: חסימת סמפונות של מקורות שונים (כולל אסטמה, נפחת כולל COPD, ברונכיטיס כרוני חסימתית), יתר לחץ דם במחזור ריאתי, לב ריאה, דום נשימה בשינה, חריפה ואי ספיקת לב כרונית (ב טיפול משולב ).
התוויות נגד
היפר- עורקים חמורה או תת לחץ דם, tachyarrhythmia, כיב קיבה כיב התריסריון בשלב אקוטי, גסטריטיס hyperacid, כבד חמורה ו / או מחלת כליות, אפילפסיה, שבץ המורגי, דימום ברשתית, שימוש בו זמני של אפדרין אצל ילדים, ילד (עד 3 שנים, עבור צורות אוראליות ממושכות - עד 12 שנים), רגישות יתר לאמינופילין ולתיאופילין.
אמצעי זהירות
C זהיר של אי ספיקה כלילית חמורה (השלב האקוטי של אוטם שריר הלב, תעוקת לב), טרשת עורקים מופץ, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, פעימות מוקדמות חדריות תכופים, גדל המוכנות עוויתיות, עם כבד ו / או אי ספיקת כליות, כיב קיבה כיב התריסריון (בהיסטוריה) עם דימום לאחרונה מן מערכת העיכול, היפותירואידיזם uncontrolled (אפשרות של צבירה) או thyrotoxicosis, עם היפרתרמיה ממושכת, gastroesophageal ריפלוקס nom, היפרטרופיה של הערמונית, חולים קשישים, ילדים (במיוחד בפנים). תיקון של משטר המינון של aminophylline עשוי להיות נדרש עבור אי ספיקת לב, תפקוד כבד חריגה, אלכוהוליזם כרונית,חום, אורץ. חולים מבוגרים עשויים לדרוש הפחתה במינון. כאשר מחליפים את צורת המינון המשומש של aminophylline לאחרת, תצפית קלינית ובקרה של ריכוז תיאופילין בדם פלזמה הוא הכרחי. Aminophylline אינו משמש בו זמנית עם נגזרות xanthine אחרים. במהלך הטיפול, כדאי להימנע מאכילת מזונות המכילים נגזרות קסאנטין (קפה חזק, תה). עם זהירות בשימוש בו זמנית עם נוגדי קרישה, עם נגזרות אחרות של תיאופילין או purine. הימנע שימוש בו זמנית עם חוסמי בטא. Aminophylline לא צריך לשמש בו זמנית עם פתרון גלוקוז. אין להשתמש בילדים בצורה רקאלית
השתמש במהלך ההריון וההנקה
תאופילין חוצה את מחסום השליה. שימוש aminophylline הריון יכול להוביל ריכוזים מסוכנים של תאופילין וקפאין בפלזמת הדם של הילוד. תינוקות שאמהותיהם קיבלו aminophylline במהלך ההריון (במיוחד בשליש השלישי) צריכים פיקוח רפואי כדי לשלוט על הסימפטומים האפשריים של הרעלת תיאופילין. תיאופילין מופרש בחלב אם. כאשר aminophylline משמש אמא מניקה במהלך ההנקה, עצבנות של התינוק עלול להתרחש. לכן, השימוש באמינופילין במהלך ההריון וההנקה (הנקה) אפשרי במקרים בהם התועלת המיועדת של הטיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.
מינון ומינהל
אינדיווידואלית, בהתאם לראיות, גיל, מצב קליני, תוואי של ניהול, התמכרות לניקוטין.
תופעות לוואי
מצדה של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, הפרעות שינה, חרדה, רעד, עוויתות. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: תחושת פעימות לב, הפרעות בקצב הלב, עם מינון מהיר של הלב - הופעת כאבים באזור הלב, ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה (כולל בעובר במהלך הודאה בשליש השלישי של ההריון), הפרעות קצב, ירידה HELL, cardialgia, עלייה בתדירות של שבץ. מצד מערכת העיכול: בחילות, הקאות, ריפלוקס גסטרו-וזאופגיאלי, צרבת, החמרת כיב פפטי, שלשול, עם בליעה ממושכת - אנורקסיה.מתוך מערכת השתן: albuminuria, hematuria. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, חום. מטבוליזם: לעיתים נדירות - היפוגליקמיה. תגובות מקומיות: אינדורציה, hyperemia, כאב באתר ההזרקה, גירוי רקטלי של רירית רקטלית, פרוקטיטיס. אחר: כאב בחזה, tachypnea, תחושה של גלי חום על הפנים, albuminuria, hematuria, hypoglycemia, גדל diuresis, הגברת הזעה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית עם sympathomimetics, שיפור הדדי של פעולה מתרחשת, עם חוסמי ביתא ותמיסות ליתיום - הפעולה מקטין זה את זה. העוצמה של הפעולה של aminophylline עשוי לרדת (בשל עלייה בסליקה שלה), תוך שימוש עם phenobarbital, rifampicin, isoniazid, carbamazepine, sulfinpyrazone, phenytoin, וגם מעשנים. עוצמת aminophylline פעולה ניתן להגדיל (עקב ירידה אישור שלה), ואילו השימוש באנטיביוטיקה מקבוצת macrolides, lincomycin, עם quinolones, אלופורינול, חוסמי בטא, סימטידין, disulfiram, פלובוקסאמין, אמצעי מניעה הורמונליים עבור בליעה, isoprenaline, viloksazinom וחיסון שפעת. נגזרות Xanthine יכול hypentalemia נגרמת על ידי פעולה של גירויים β2-adrenoreceptors, סטרואידים ו משתנים. תרופות antidiarrheal ו enterosorbents להפחית את ספיגת aminophylline. תרופות שאינן תואמות פתרונות חומצה.
זהיר
עם טיפול: חולים בגיל מתקדם (הפחתת מינון יכול להיות נדרש). התווית של הפרות חמורות של הכבד. השתמש בזהירות בעת כשל בכבד. התווית בליקוי כלייתי חמור. יש להיזהר באי ספיקת כליות. התוויות נגד: ילדים (עד 3 שנים, עבור צורות אוראליות ממושכות - עד 12 שנים). אין להשתמש בילדים בצורה רקאלית.
מרשם
כן