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Ingrédients actifs
Bentsiklan
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substances actives: benzklana fumarat 100 mg Substances auxiliaires: fécule de pomme de terre, acétate de polyvinyle, stéarate de magnésium, carbomère 934 P, carboxyméthylamidon sodique (type A), dioxyde de silicium, colloïdal anhydre, talc.
Effet pharmacologique
Antispasmodique myotrope à action vasodilatatrice prononcée. L'action vasodilatatrice du bentsklan est principalement associée à sa capacité à bloquer les canaux calciques, à l'action antisérotonine et, dans une moindre mesure, au blocage des ganglions sympathiques. Bentsyklan peut provoquer une suppression dépendante de la dose de l'ATPase et de l'agrégation plaquettaire et des érythrocytes dépendants du Na + / K +, ainsi qu'une augmentation de l'élasticité des érythrocytes. Ces effets sont principalement observés dans les vaisseaux périphériques, les artères coronaires et les vaisseaux cérébraux.En outre, le benzclan a un effet spasmolytique sur les muscles viscéraux (tractus gastro-intestinal, voies urinaires, organes respiratoires) et provoque une certaine augmentation du rythme cardiaque. Son faible effet tranquillisant est également connu.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès avoir absorbé le médicament à l'intérieur, le benciclan est absorbé par le tractus gastro-intestinal rapidement et presque complètement. La Cmax dans le plasma est atteinte 2 à 8 heures (généralement 3 heures) après l'ingestion. En raison de l’effet du premier passage dans le foie, la biodisponibilité du médicament après administration orale est de 25 à 35% Distribution Environ 30 à 40% de la quantité de benziklan dans le sang en circulation est associée à des protéines plasmatiques, 30% à des érythrocytes, 10% à des plaquettes; Métabolisme Le métabolisme se déroule dans le foie, principalement de deux manières: la désalkylation donne un dérivé déméthylé, la rupture de la liaison ester donne l'acide benzoïque, qui se transforme ensuite en acide hippurique. L'excrétion de T1 / 2 est de 6 à 10 heures. métabolites inactifs, mais également inchangés (2-3%). La plupart des métabolites (90%) sont excrétés sous une forme non conjuguée et une petite partie sous une forme conjuguée (environ 50% sous la forme d'un conjugué avec de l'acide glucuronique). La clairance totale est de 40 l / h et la clairance rénale est inférieure à 1 l / h. La pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières T1 / 2 ne change pas chez les patients âgés, ainsi qu'en violation des fonctions des reins et du foie.
Des indications
Maladies vasculaires: - maladies vasculaires périphériques - maladie de Raynaud, autres maladies avec acrocyanose et spasme vasculaire et maladie occlusive artérielle chronique - maladies cardiovasculaires cérébrales: traitement complexe de l'ischémie cérébrale aiguë et chronique - élimination des spasmes des organes internes: - maladies gastro-intestinales - gastro-entérites d'étiologies diverses (en particulier infectieuses), colites infectieuses et inflammatoires, maladies fonctionnelles du gros intestin, ténesme, météorisme postopératoire , cholécystite, cholélithiase, état après cholécystectomie, troubles de la motilité dans la dyskinésie du sphincter d’Oddi, ulcère gastrique et ulcère duodénal (dans le cadre d’une thérapie combinée); coliques néphrétiques). Préparation aux méthodes instrumentales de recherche en urologie.
Contre-indications
- insuffisance respiratoire sévère - insuffisance rénale sévère - insuffisance hépatique sévère - insuffisance cardiaque décompensée - infarctus aigu du myocarde - blocage AV - épilepsie et autres formes de spasmophilie - accident vasculaire cérébral récent hémorragique - lésion craniocérébrale ( au cours des 12 derniers mois); - grossesse; - période de lactation (allaitement); - enfants et adolescents de moins de 18 ans (expérience d'utilisation insuffisante); - hypersensibilité aux composants de la préparation. cela
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données des études précliniques n’ont révélé aucun effet embryotoxique ou tératogène. Toutefois, aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée sur l’utilisation du médicament Halidor pendant la grossesse et l’allaitement n’a été réalisée. Par conséquent, l'introduction du médicament chez les patientes au cours du premier trimestre de la grossesse n'est pas recommandée.Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement au cours du traitement.
Posologie et administration
Maladies vasculaires: À l'intérieur de Halidor, 100 mg est prescrit 3 fois / jour pendant 2 à 3 mois. La dose quotidienne maximale pour l'administration orale est de 400 mg.L'intervalle entre les traitements est de 2-3 mois.Le médicament peut également être utilisé sous la forme de perfusions intraveineuses à une dose quotidienne de 200 mg, divisée en 2 administrations. Avant la perfusion, 100 mg (4 ml) du médicament sont dilués dans 100-200 ml de solution de chlorure de sodium isotonique et injectés dans / dans le perfusion pendant 1 h 2 fois / jour Pour éliminer le spasme des organes internes, Halidor est prescrit à la dose de 100-200 mg une fois, mais pas plus de 400 mg / jour. Pour le traitement d'entretien, 100 mg sont prescrits 3 fois / jour pendant 3-4 semaines, puis 100 mg 2 fois / jour. La durée du traitement est déterminée individuellement en fonction de la disparition des symptômes de la maladie et ne dépasse généralement pas 1-2 mois. Dans les cas aigus, Halidor est administré par voie intraveineuse lentement à une dose de 100-200 mg (4-8 ml) ou par voie intramusculaire profonde à une dose 50 mg (2 ml). Avant le début / la fin de l'introduction de la quantité requise de solution diluée avec une solution de chlorure de sodium isotonique à 10-20 ml. La durée du traitement est de 2 à 3 semaines avec le transfert ultérieur du patient, si nécessaire, à la prise du médicament Halidor.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: bouche sèche, douleurs abdominales, sensation de satiété, nausées, vomissements, augmentation des transaminases sériques du foie, pour le système nerveux central: anxiété, vertiges, céphalées, démarche altérée, tremblements, troubles du sommeil, insomnie, troubles la mémoire; rarement - état de conscience confus transitoire, convulsions épileptiformes, hallucinations; dans de rares cas, symptômes de lésions focales du SNC Du système cardiovasculaire: parfois tachyarythmie atriale et ventriculaire (surtout en association avec d'autres médicaments proarythmiques) Autres: indisposition générale, prise de poids, leucopénie, réactions allergiques; rarement - thrombophlébite avec un / dans l'introduction.
Surdose
Symptômes: accélération du rythme cardiaque, baisse de la pression artérielle, collapsus, insuffisance rénale, incontinence urinaire, somnolence, anxiété, dans les cas graves - crises convulsives épileptiformes. Un surdosage important peut provoquer des convulsions toniques et cloniques Traitement: traitement symptomatique. Lors de la prise d'un grand nombre de comprimés devrait être un lavage gastrique. Les benzodiazépines sont recommandées pour le traitement des convulsions. L'antidote spécifique n'est pas connu.Il n’existe aucune donnée sur l’élimination possible d’un benziklan par dialyse
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée de Halidor, l'effet inhibiteur sur l'anesthésie et les sédatifs sur le système nerveux central augmente, tandis que l'utilisation simultanée de Halidor avec des sympathomimétiques accroît le risque de développer une tachycardie, des tachyarythmies ventriculaires et simultanées, ainsi qu'une réduction du taux de potassium dans le sang diurétiques, glycosides cardiaques) et la quinidine, il est possible d'additionner les effets proarythmogéniques. Avec l'utilisation simultanée de Halidor avec des préparations de digitaline, le risque d'arythmie lors d'une surdose augmente. Glycosides cardiaques Si Halidor est utilisé simultanément avec des bêta-bloquants, il peut s'avérer nécessaire d'ajuster la dose de bêta-bloquants en raison des effets chronotropes opposés (négatif sur les bêta-bloquants et positif sur le benticlan), tandis que Halidor possède des bloqueurs des canaux calciques et d'autres antihypertenseurs. L’utilisation simultanée de Halidor avec des médicaments entraînant des effets indésirables sous forme de spasmophilie, sommation de ceux-ci l'application simultanée effektov.Pri Halidorum avec l'acide acétylsalicylique peut augmenter l'inhibition de l'agrégation plaquettaire.
Instructions spéciales
Lors de la nomination simultanée de Halidor avec des médicaments provoquant une hypokaliémie, des glycosides cardiaques et des médicaments inhibant la fonction myocardique, la dose quotidienne de Halidor ne doit pas dépasser 150-200 mg.En cas d'utilisation par voie parentérale, les sites d'injection doivent être modifiés car: Le médicament peut provoquer des lésions de l’endothélium vasculaire et des thrombophlébites.Il est nécessaire de s’abstenir de l’administrer par voie parentérale aux patients présentant une insuffisance cardiovasculaire ou respiratoire sévère prédisposée à un collapsus, ainsi qu’une hypertrophie de la prostate et une rétention urinaire (le degré de retard augmente lorsque les muscles de la vessie se relâchent). L’utilisation à long terme de Halidor est systématiquement recommandée (au moins 1 fois sur 2 mois) en laboratoire pour évaluer les propriétés rhéologiques du sang. la colonne vertébrale à conduire des véhicules et la gestion mehanizmamiV le début du traitement, les patients doivent être particulièrement prudent lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses.
Oui