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Ingrédients actifs
Itraconazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Ingrédient actif: Itraconazole Concentration en ingrédient actif (mg): 100 mg
Effet pharmacologique
Médicament antifongique. L'itraconazole est un antifongique synthétique à large spectre dérivé du triazole. Il inhibe la synthèse ergostérol de la membrane cellulaire du champignon, ce qui provoque l'effet antifongique du médicament. Itraconazole est actif contre les scientifiques, ce qui a été établi par les scientifiques, ainsi que les champignons et levures analogues à la levure (scientifiques Cryptococcus neoforus), qui se développent de la même manière. y compris Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, ainsi que d'autres espèces.
Pharmacocinétique
Absorption Absorbé assez complètement par le tube digestif. Après ingestion, la Cmax dans le plasma sanguin est atteinte dans les 3-4 heures. La biodisponibilité de l'itraconazole augmente immédiatement après la prise du repas. Distribution Lors de l'administration à long terme, la Css est atteinte en 1 à 2 semaines. Css itraconazole dans le plasma 3-4 heures après la prise du médicament est de 0,4 μg / ml (100 mg si pris 1 heure / jour), 1,1 μg / ml (200 mg si pris 1 heure / jour) et 2 μg / ml (200 mg pris 2 fois / jour. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99,8% L’itraconazole pénètre bien dans les tissus et les organes (y compris la membrane muqueuse du vagin), il est contenu dans les sécrétions des glandes sébacées et sudoripares. Les concentrations dans les poumons, les reins, le foie, les os, l'estomac, la rate et les muscles squelettiques étaient 2 à 3 fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le plasma; dans les tissus contenant de la kératine - 4 fois.Les concentrations thérapeutiques dans la peau persistent pendant 2-4 semaines après l’arrêt du traitement de 4 semaines. L'itraconazole est détecté dans la kératine des ongles dès une semaine après le début du traitement et dure au moins six mois après la fin du traitement de trois mois. De faibles concentrations d'itraconazole sont également déterminées dans les glandes sébacées et sudoripares Métabolisme L'itraconazole est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs, notamment: hydroxyitraconazole. C’est un inhibiteur des isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. L’excrétion plasmatique est excrétée en deux phases. L'excrétion avec les matières fécales varie de 3% à 18% de la dose (inchangée). Il est également excrété par les reins pendant une semaine (0,03% - sous forme inchangée - 35% sous forme de métabolites). T1 / 2 - 1-1,5 jours. Il n'est pas éliminé pendant l'hémodialyse.
Des indications
dermatomycose, kératite fongique, onychomycose causée par des dermatophytes et / ou des levures et champignons sauvages, mycoses systémiques: aspergillose et candidose systémiques, cryptococcose (y compris méningite à cryptocoque, à coccus), histoplasmose, sporotrichose, myocose paracoécidose et myotose avec des dommages à la peau ou les muqueuses, y compris la candidose vulvo-vaginale, le pityriasis versicolor.
Contre-indications
d'hypersensibilité au médicament ou à ses éléments constitutifs, l'administration simultanée de médicaments métabolisés impliquant l'enzyme CYP3A4: terfénadine, astémizole, mizolastine, le cisapride, le dofétilide, la quinidine, le pimozide, les inhibiteurs de reductase MMC - CoA tels que la simvastatine et de la lovastatine, le triazolam et le midazolam ( voir aussi la section "Interactions avec d'autres médicaments"), l'âge des enfants jusqu'à 3 ans, la grossesse, la période de lactation.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser la dose recommandée.Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de maladies du foie (y compris celles associées à une insuffisance hépatique).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement (l'allaitement). Chez les femmes en âge de procréer prenant Itrazol, vous devez utiliser une méthode de contraception adéquate tout au long du traitement jusqu'à la première menstruation suivant son achèvement.
Posologie et administration
À l'intérieur, après avoir mangé.
Effets secondaires
Du côté du tractus gastro-intestinal: dyspepsie, nausée, douleurs abdominales et constipation, augmentation réversible des enzymes hépatiques, jaunisse cholestatique, hépatite, anorexie. Dans de très rares cas, lors de l'utilisation d'Itrazol, de graves lésions toxiques du foie se sont développées, notamment une insuffisance hépatique fatale; Côté du système nerveux central: maux de tête, fatigue, vertiges, neuropathie périphérique; Depuis le système cardiovasculaire: insuffisance cardiaque congestive et œdème pulmonaire; Autres organes et systèmes: troubles menstruels, réactions allergiques (telles que démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire et angioedème), syndrome de Stevens-Johnson, alopécie, hypokaliémie, œdème, coloration foncée de l'urine, gilercreatineatininemia.
Surdose
Les informations sur les cas de surdosage sont absentes.
Instructions spéciales
Dans l’étude des formes posologiques de l’itraconazole par voie intraveineuse, menée sur des volontaires sains, une diminution transitoire asymptomatique de la fraction d’éjection ventriculaire gauche a été notée, normalisée jusqu’à la prochaine perfusion du médicament. La signification clinique des données obtenues pour les formes posologiques orales est inconnue, il a été démontré que l’itraconazole avait un effet inotrope négatif. Des cas d'insuffisance cardiaque associés à la prise d'itraconazole ont été rapportés. Le médicament ne doit pas être prescrit aux patients présentant une insuffisance cardiaque ou avec la présence de cette maladie dans l'histoire, sauf si les bénéfices potentiels l'emportent largement sur les risques potentiels. Les bloqueurs des canaux calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut augmenter l'effet similaire de l'itraconazole; L'itraconazole peut réduire le métabolisme des bloqueurs des canaux calciques. Dans le même temps, en prenant des inhibiteurs des canaux calciques et de l'itraconazole, il faut faire preuve de prudence: en cas de faible acidité de l'estomac, l'absorption de l'itraconazole est altérée. Les patients recevant des préparations antiacides (par exemple, l'hydroxyde d'aluminium) sont invités à ne pas les utiliser plus tôt que 2 heures après l'administration de capsules d'Itrazole. Il est recommandé aux patients présentant une achlorhydrie ou utilisant des inhibiteurs des récepteurs H2 de l'histamine ou des inhibiteurs de la pompe à protons de prendre des gélules d'Itrazol avec des boissons acides. Lors d'une utilisation prolongée d'itraconazole (plus d'un mois), en cas d'utilisation concomitante d'itraconazole Les patients présentant une maladie du foie sont invités à surveiller régulièrement la fonction hépatique. Les patients doivent être avertis de la nécessité de contacter immédiatement leur médecin en cas de symptômes suggérant la survenue d'une hépatite, à savoir anorexie, nausée, vomissements, faiblesse, douleurs abdominales et urines foncées. En cas de tels symptômes, il est nécessaire d'arrêter immédiatement le traitement et de mener une étude de la fonction hépatique. Une adaptation de la posologie du médicament chez les patients insuffisants rénaux en cas de diminution de la biodisponibilité de l'itraconazole peut être nécessaire. Le traitement doit être arrêté en cas de neuropathie pouvant être associée à l'administration de capsules d'Itrazole hypersensibilité à l'itraconazole et à d'autres antifongiques azolés.Itrazol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles. Il peut être nécessaire d'augmenter la dose chez les patients présentant une immunité altérée (SIDA, transplantation d'organe, neutropénie). le traitement dépasse les risques potentiels. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de commande L'impact sur l'aptitude à conduire et à travailler avec la technologie n'a pas été observé. s
Oui