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Ingrédients actifs
Métronidazole
Formulaire de décharge
Gel
La composition
Dans 1 g de gel: métronidazole 10 mg. Excipients: hydroxybenzoate de propyle, propylène glycol, carbomère-940, édétate disodique, hydroxyde de sodium, eau purifiée.
Effet pharmacologique
Le métronidazole a une activité élevée contre Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, ainsi que les anaérobies obligatoires Bacteroides spp. (Y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus distasonis, Bacteroides, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides viilgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae. P.disiens), et certaines bactéries Gram-positives ( Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est comprise entre 0,125 et 6,25 mcg / ml; Le mécanisme d'action de Metrogil consiste en la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par les protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro récupéré du métronidazole interagit avec l'ADN des cellules microbiennes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui entraîne la mort de bactéries.
Pharmacocinétique
Après une administration intra-vaginale unique de 5 g de Metrogyl, la Cmax moyenne du médicament dans le sérum est de 237 ng / ml, ce qui correspond à 2% de la Cmax moyenne de métronidazole lorsqu'une dose de 500 mg est prise à l'intérieur de la dose. Le délai pour atteindre la Cmax est de 6 à 12 heures après l'administration intravaginale d'une dose unique de 5 g et de 1 à 3 heures après l'administration orale de métronidazole à une dose de 500 mg. Après administration intravaginale, le médicament subit une absorption systémique (environ 56%). Pénètre dans le lait maternel et la plupart des tissus, passe à travers la barrière hémato-encéphalique et le placenta. La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 20%. Métabolisé dans le foie par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. L'activité du principal métabolite (2-hydroxymétronidazole) - 30% de l'activité de la substance mère; La biodisponibilité relative du gel vaginal est 2 fois supérieure à celle d'une dose unique (500 mg) de comprimés vaginaux de métronidazole, en raison de la grande capacité de pénétration du médicament dans le liquide vaginal. Par conséquent, l'effet thérapeutique après l'administration intravaginale est obtenu à de faibles concentrations de métronidazole. Il est excrété par les reins - 60 à 80% de la dose du médicament systémique (20% - inchangé), par l’intestin - à raison de 6-15% de la dose du médicament systémique.
Des indications
Vaginose bactérienne d'étiologies diverses, confirmée par des données cliniques et microbiologiques; trichomonase urogénitale.
Contre-indications
Leucopénie (y comprisdans l'histoire); manque de coordination des mouvements; lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie); insuffisance hépatique; grossesse - je terme; hypersensibilité (y compris aux dérivés de nitroimidazole).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Peut-être l'utilisation du médicament dans les trimestres II et III de la grossesse. Lors de la prescription du médicament pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.
Posologie et administration
Par voie intra-vaginale. La dose recommandée est de 5 g (1 applicateur complet) 2 fois par jour (matin et soir). La durée du traitement est de 5 jours.
Effets secondaires
Réactions locales: sensation de brûlure ou miction fréquente, vulvite; au partenaire sexuel - une sensation de brûlure ou une irritation du pénis. Après l'arrêt du médicament - le développement de la candidose vaginale. Développement possible d'effets systémiques: vertiges, maux de tête, bouche sèche, changements de goût, y compris goût métallique, nausées, vomissements, perte d'appétit, douleurs abdominales spastiques, constipation ou diarrhée, coloration foncée des urines, leucopénie ou leucocytose; Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire. En cas d’effets secondaires indésirables, vous devez arrêter le traitement et consulter un médecin.
Surdose
Les cas de surdosage lors de la prescription aux doses recommandées n'ont pas été observés.
Interaction avec d'autres médicaments
Similaire au disulfirame, il provoque une intolérance à l'éthanol; Il renforce l'effet des anticoagulants indirects: il n'est pas recommandé de l'associer à des relaxants musculaires non dépolarisants (vécuronium). Lorsque pris simultanément avec des préparations de lithium, la concentration de lithium dans le plasma sanguin peut augmenter. Le phénobarbital accélère le métabolisme du métronidazole en raison de l'induction des enzymes hépatiques microsomales, la cimétidine - réduit.
Instructions spéciales
Métrogil; peut immobiliser le tréponème et conduire à un test de Nelson faussement positif; Au cours du traitement, il est nécessaire de ne pas avoir de rapports sexuels. Eviter le contact avec les yeux.
Oui