More info
חומרים פעילים
איבופרופן
טופס שחרור
ג'ל
הרכב
ג'ל לשימוש חיצוני הוא שקוף או מעט מבושל, חסר צבע, הומוגני, עם ריח אופייני של אלכוהול איזופרופיל. 100 גרם איבופרופן 5 גר ': אשלגן: 1. 8 גרם, נתרן hydroxide QS - 0. 93-1 גרם, אלכוהול בנזיל - 1 גרם, isopropanol - 5 גרם, מים מטוהרים - 86. 2 גרם
השפעה פרמקולוגית
קליטה - גבוהה, חיבור עם חלבונים פלזמה (בעיקר אלבומין) - יותר מ -90%. רמה גבוהה של חלבון מחייב תוצאות נפח נמוך יחסית של הפצה (0.1 L / ק"ג). למרות ש- ibuprofen קשור באופן פעיל לאלבומין, הוא אינו משפיע על יחסי הגומלין בין תרופות. הזמן להגיע לריכוז הפלסמה המרבי Ttah - 1-2 שעות מחצית החיים היא 2 שעות. אצל קשישים (מעל 65 שנים), מחצית החיים של התרופה הוא גדל, סך כל אישור מצטמצם. על פי נתונים מסוימים, לתינוקות בגילאי 18-18 חודשים יש טמאקס גבוה יותר (3 שעות). הוא האמין כי אצל ילדים מחצית החיים של איבופרופן אינו שונה באופן משמעותי מהערך שנקבע למבוגרים. אכילה מאטה את הקליטה של איבופרופן, אך אינה מפחיתה את הזמינות הביולוגית שלה. כאשר נלקח עם מזון, Tmax הוא גדל ב 30-60 דקות לעומת צום הוא 1.5-3 שעות. איבופרופן חודר לאט לתוך חלל המפרקים, נשמר ברקמה הסינוביאלית, ויוצר בה ריכוזים גדולים יותר מאשר בפלזמה; הריכוז המרבי הוא ציין לאחר 5-6 שעות לאחר הממשל. נוזל שדרתי מראה ריכוזים נמוכים יותר של איבופרופן בהשוואה לפלסמה. לאחר הקליטה, כ -60% מהצורה ה- R לא פעילה בצורה פרקטית הופכת לאט לצורת ה- S הפעילה במערכת העיכול והכבד. זה metabolized בכבד כדי ליצור 4 מטבוליטים. מופרשים על ידי הכליות (70-90% של המנה ניתנה בצורה של ibuprofen ואת המטבוליטים שלה, בצורה ללא שינוי, לא יותר מ 1%), ובמידה פחותה, עם bile (פחות מ 2%). הפרשת מטבוליטים עם שתן בדרך כלל מסתיים 24 שעות לאחר המנה האחרונה. ההפרשה הכוללת של איבופרופן והמטבוליטים בשתן תלויה באופן ליניארי במינון. בגיל 2 חודשים, הכליות מפותחות מספיק כדי להתמודד עם חיסול איבופרופן על ידי סינון גלומרולרי. המחקר, שכלל 49 ילדים בגילאי 3 חודשים עד 12 שנים, לא הראה הבדלים תלויי גיל בין קצב ספיגה וחיסול של איבופרופן.
פרמקוקינטיקה
התרופה שייכת לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות (NSAID). ל- Nurofen יש השפעה הרדמה, אנטי-ספירטית ואנטי-דלקתית. ללא הבחנה חוסם TsOG1 ו TsOG2. מנגנון הפעולה של איבופרופן נובע מעכבה של הסינתזה של פרוסטגלנדינים - מתווכים של כאב, דלקת ותגובה היפרתרמית. ירידה בטמפרטורה במהלך קדחת מתחילה 30 דקות לאחר בליעה, ההשפעה המרבית שלה מתבטאת לאחר 3 שעות. מנגנון השיכוך המוביל הוא הפחתת ייצור פרוסטגלנדין של מחלקות E, F ו- I, אמינים ביוגניים, שמובילה למניעת התפתחות היפראלגזיה ברמה של שינויים ברגישות של נוסיצפטורים. אפקט משכך כאבים בולט ביותר בטבע. אפקט משכך כאבים הוא הרגיש בתוך 15 דקות לאחר נטילת ibuprofen. השפעה אנטי-דלקתית עקב עיכוב פעילות cyclooxygenase (COX). כתוצאה מכך, סינתזה של prostaglandins ב מוקדי דלקתיות. זה מוביל לירידה בהפרשת מתווכים דלקתיים וירידה בפעילות של השלבים האקזוטיים והתרבוניים של התהליך הדלקתי.
אינדיקציות
כאבי שרירים, כאבי גב, דלקת פרקים, נזקי רצועה, נקעים, פציעות ספורט, דלקות ועצב.
התוויות נגד
אסתמה ברונכיאלית, אורטיקריה, נזלת, מופעלת על ידי הממשל של חומצה אצטילסליצילית (סליצילטים) או NSAIDs אחרים. גיל הילדים עד 12 שנים. רגישות יתר לרכיבי התרופה או ל - NSAID אחרים. התרופה משמשת זהירות במקרה של מחלות במקביל של הכבד או הכליות, דרכי העיכול, כמו גם בדלקת השתן, נזלת, או פוליפים של הממברנה הרירית של חלל האף, במהלך ההריון במהלך ההנקה.
אמצעי זהירות
Nurofen נקבעת בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקי, הפרעות קרישת דם, והפרעות תפקוד הכליות ו / או הכבד. יש להקפיד על שימוש בתרופה בחולים עם אסתמה סימפונית ומחלות ריאות חסימות אחרות, בשל הסיכון לחלות במחלת מעיים. חולים עם מחלות של מערכת העיכול (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן) צריכים להיות מסודרים בקפידה על-ידי NSAIDs עקב החמרה אפשרית של מחלות אלו.בזהירות, התרופה נקבעת לחולים קשישים, מאחר שלעתים קרובות הם סובלים מתופעות לוואי שליליות על NSAIDs, בעיקר דימום והפרעות במערכת העיכול, מה שעלול להוביל להידרדרות חדה. חולים עם רעילות במערכת העיכול, בעיקר חולים קשישים, צריכים לדווח על כל סימפטום בטן יוצא דופן (במיוחד דימום במערכת העיכול), במיוחד אם הסימפטום נצפה בשלב הראשוני של נטילת התרופה. אם חולים עם דימום במערכת העיכול מתפתחים על רקע התרופה, זה דחוף להפסיק לקחת את התרופה. את השימוש בו זמנית של Nurofen ו NSAIDs אחרים, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיבית, יש להימנע. זאבת זאבתית מערכתית, כמו גם מחלות רקמות מעורבות מעורבים בסיכון מוגבר של דלקת קרום המוח aseptic. ישנן עדויות לכך שתרופות המעכבות את הסינתזה של ציקלוגנזה / פרוסטגלנדינים יכולות לגרום לפגיעה בנשים, המשפיעות על הביוץ. תופעה זו הפיכה עם נסיגה סמים. התרופה לא צריכה להינתן לחולים עם חוסר סובלנות פרוקטוז, עם התסמונת של גלוקוז גלוקוז-חוסר ספיגה או מחלת סוכרוז איזומלטז. שני טבליות Nurofen מכילים 25.3 מ"ג של נתרן, אשר יש לקחת בחשבון בחולים אשר על דיאטה נתרן נשלט. במהלך הטיפול ארוך הטווח, יש צורך לשלוט על התמונה של הדם ההיקפי ואת מצב תפקודית של הכבד והכליות. כאשר מופיעים סימפטומים של גסטרופתיה, ניטור זהיר מוצג, כולל esophagogastroduodenoscopy, ספירת דם מלאה (קביעת המוגלובין), בדיקת דם סמוי צואה. במידת הצורך, לקבוע את התרופה 17-ketosteroids יש לבטל 48 שעות לפני המחקר. המטופלים צריכים להימנע מכל פעילויות הקשורות לנהיגה ועבודה עם מכונות נעות, כמו גם פעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הקשורות ריכוז ומהירות מוגברת של תגובות פסיכומוטוריות. במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משימוש באלכוהול.כאשר משתמשים בילדים בגילאי 6-12 שנים, יש לזכור כי טבליות לא ניתן לחלק, ולכן ניתן להשתמש רק אלה ילדים שיש להם מנה אחת של לפחות 1 Tablet.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה במהלך ההריון אפשרי רק בפיקוחו של רופא. השימוש בתרופה במהלך טרימסטרים I ו- II הוא לא רצוי, אבל אפשרי בזהירות. אם Nurofen משמשת אישה המתכננת הריון, או על ידי אישה בשליש הראשון והשני של ההריון, אז מינון יעיל הקטן ביותר תקופות קצרות של הטיפול צריך להיות נבחר. השימוש במהלך השליש השלישי הוא התווית. השימוש בתרופה במהלך ההנקה אינו מומלץ. במספר מחקרים נמצא איבופרופן בחלב אם בריכוזים נמוכים מאוד, והשפעתו על תינוקות אינה סבירה.
מינון ומינהל
כלפי חוץ. מבוגרים וילדים מעל 12 שנים. על 4-10 ס"מ של התרופה (שווה ערך ל 50-125 מ"ג ibuprofen) להחיל על העור ולשפשף עד לגמרי נספג.
תופעות לוואי
אדמומיות קלה של העור, תחושת צריבה או עקצוץ במקום יישום של ג'ל. לעתים רחוקות מאוד (במקרה של רגישות יתר למרכיבי התרופה) - תגובות אלרגיות, ברונכוספזם. אם אתם חווים תופעות לוואי, אתה צריך להפסיק לקחת את התרופה להתייעץ עם רופא.
מנת יתר
תסמינים: כאבי בטן, בחילות, הקאות, כאבי ראש, טינטון, חומצה מטבולית, תרדמת, אי ספיקת כליות וכבד, דימום במערכת העיכול, לחץ דם נמוך (BP), ברדיקרדיה, טכיקרדיה, פרפור פרוזדורים, מעצר נשימה, זמן פרותרבין מוגבר, התקפים ניתנים לעיתים רחוקות. טיפול: במהלך השעה הראשונה לאחר נטילת התרופה, שטיפת קיבה ונטילת פחמן פעיל, משקה אלקליין, דימום בכפייה וטיפול סימפטומטי מומלץ גם כן. במקרה של התקפים תכופים או ממושכים, יש צורך להשתמש בסמים נוגדי פרכוסים (דיאזפם או לורזפם תוך ורידי).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
זה לא מומלץ לקחת טבליות NUROFEN עם חומצה אצטילסליצילית (אספירין) באותו זמן, אם לוקח אספירין במינון נמוך (לא עולה על 75 מ"ג ליום) לא מומלץ על ידי הרופא, שכן זה מגדיל את הסיכון של תופעות לוואי שליליות. כאשר נלקח בו זמנית, איבופרופן יכול לעכב את ההשפעות של מינונים נמוכים של אספירין על צבירה טסיות.כדאי גם להימנע מלקיחת שניים או יותר NSAIDs בו זמנית, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים, מכיוון שהדבר עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי. כאשר מנוהל עם תרופות נוגדות קרישת דם thrombolytic (alteplazy, streptokinase, urokinase), את הסיכון לדימום גדל באותו זמן. Cefamendol, cefaperazon, cefotetan, חומצה valproic, plicamycin, להגדיל את השכיחות של hypoprothrombinemia. Cyclosporine והכנות זהב להגדיל את ההשפעה של ibuprofen על סינתזה של prostaglandins בכליות, אשר באה לידי ביטוי על ידי סיכון מוגבר של nephrotoxicity. איבופרופן מגביר את ריכוז הפלסמה של הציקלוספורין ואת הסיכוי להשפעותיו הפאטוטוקסיות. אין להשתמש ב- NSAIDs במשך 8-12 ימים לאחר נטילת mifepristone, מאחר ש- NSAIDs יכול להפחית את ההשפעה של mifepristone. באותו זמן נטילת NSAIDs ו tacrolimus עלול להגביר את הסיכון של nephrotoxicity. במקביל נטילת NSAIDs ו zidovudine מגדילה את הסיכון של רעילות hematological. חולים הנוטלים NSAIDs ו quinolones, מגביר את הסיכון להתקפים. תרופות לחסום הפרשת צינורית, להפחית הפרשת ולהגדיל את ריכוז הפלזמה של ibuprofen. מדחסים של חמצון microsomal (phenytoin, ethanol, barbiturates, rifampicin, phenylbutazone, נוגדי דיכאון טריציקלי) להגדיל את הייצור של מטבוליטים פעילים hydroxylated, להגדיל את הסיכון לפתח תגובות hepatotoxic חמורות. מעכב של חמצון microsomal - להפחית את הסיכון של פעילות hepatotoxic. מפחית את פעילות hypotensive של vasodilators, natriuretic ב furosemide ו hydrochlorothiazide. מפחית את האפקטיביות של תרופות uricosuric, משפר את ההשפעה של חומרים נוגדי חמצון עקיפים, סוכני טסיות, fibrinolytics. מחזקת את תופעות הלוואי של קורטיקוסטרואידים מינרליים, גלוקוקורטיקוסטרואידים, אסטרוגנים, אתנול. משפר את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיה אוראלי, נגזרות sulfonylurea ואינסולין. נוגדי חומצה ו colestyramine להפחית את הקליטה. מגביר את ריכוז הדם של digoxin, תכשירים ליתיום, methotrexate. קפאין משפר את השפעת משכך כאבים.