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有効成分
アゼラスチン
リリースフォーム
スプレー
構成
活性成分：アゼラスチン塩酸塩0.01g;賦形剤：ヒプロメロース、エデト酸二ナトリウム二水和物、無水クエン酸、リン酸水素ナトリウム12水和物、塩化ナトリウム、精製水を含むバイアル（10ml）1本。
薬理効果
アゼラスチンは、フタラジノンから誘導される長時間作用性の抗アレルギー剤である。アゼラスチンは、選択的なH1-ヒスタミンブロッカーであり、抗ヒスタミン剤、抗アレルギー剤および膜安定化作用を有し、毛細管透過性および浸出を減少させ、肥満細胞膜を安定化させ、生物活性物質（ヒスタミン、セロトニン、ロイコトリエン、刺激剤、活性化剤および刺激剤）気管支痙攣を引き起こし、アレルギー反応および炎症の初期段階および後期段階の発症に寄与する。局所投与した場合、全身効果は軽微です。鼻腔内投与はかゆみや鼻の鬱血、くしゃみや鼻漏を軽減します。アレルギー性鼻炎の症状の弱化は、投与15分後に起こり、12時間以上持続する。高用量のアゼラスチンを長期間使用してもQT（QTc）に臨床的に有意な効果はない。
薬物動態
鼻腔内使用後の生物学的利用能は約40％である。鼻腔内投与後の血液中の最大濃度（Cmax）は、2〜3時間で達成される。鼻腔内投与後の血清中の薬物濃度は、摂取後に比べて8倍低く、アレルギー性鼻炎患者では（1ng / ml） 、血液中の濃度は健常人よりも高い。他の薬物動態データは経口摂取時に調べられる。血液中のタンパク質とのコミュニケーションは80-90％であり、シトクロムP450系の活性代謝物の形成を伴う酸化によって肝臓で代謝されるLitas dezmetilazelastina。アゼラスチンの半減期（T1 / 2）は約20時間であり、活性代謝物であるデズメチラゼラスチナ（dezmetilazelastina）は約45時間である。
適応症
- 季節性および一年中アレルギー性鼻炎の治療鼻炎、鼻炎、くしゃみ、鼻後症候群などの血管運動（鼻アレルギー）鼻炎の症状の治療。
禁忌
- アゼラスチンおよび/または薬剤の他の成分に対する過敏症; - アレルギー性鼻炎および鼻結膜炎 - 6歳までの子供;血管運動鼻炎 - 12歳までの子供。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中の女性にアゼラスチンに関する経験がないため、妊娠中および授乳中のアゼラスチン鼻スプレーの使用は推奨されていません。
投与量および投与
鼻腔内アレルギー性鼻炎および鼻結膜炎6歳以上の成人および小児に対する推奨事項がない場合、朝および夕方に1日2回、各鼻腔に1回（140μg/ 0.14ml）毎日、朝と夕方に2回、各鼻道に2回（280mcg / 0.28ml）のアレルギー症状を呈し、症状がなくなり、長期間使用するのに適しているが、6ヶ月以上の連続治療には適していない。 - 各鼻に2回投与（280μg/ 0.28ml） 1日2回、午前と午後の新しいコースアレルギーは、症状がなくなるまで使用され、連続使用に適していますが、8週間以下の連続治療に適しています。1回の注射量（1回量）は0.14mlで、140μgの活性物質を含みます。 。保護キャップを取り外します2。最初に使用する前に、スプレーを2〜3回押します。投与される用量に応じて、各鼻道に1回または2回注射し、頭をまっすぐに保つ。保護キャップを元に戻してください。
副作用
ごくまれに、鼻出血の稀なケースでは、燃焼、かゆみ、くしゃみなどにより鼻の炎症を起こした粘膜が弱く一時的に刺激されることがあります。ごくまれに - アレルギー反応（発疹、かゆみ、じんま疹）、衰弱、めまい（病気そのものに起因する可能性があります）。
過剰摂取
現在、鼻腔内使用による薬物過剰症の症例は不明である。
他の薬との相互作用
アゼラスチンの鼻腔内使用が他の薬物と臨床的に有意な相互作用を示さなかった場合。
注意事項
場合によっては、鼻スプレーを使用することにより、重篤度および衰弱度の異なる疲労が明らかになります。これは、基礎疾患によっても引き起こされる可能性があります。このような場合は、車を運転し危険な機械で作業することはお勧めしません。アルコールを飲むとこれらの効果が増すことがあります。