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有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ビソプロロール（フマル酸塩の形で）2.5 mgvspomogatelnye成分：コロイド状二酸化ケイ素（アエロジル） - 1.5 mgのジャガイモデンプン - 18ミリグラム、ラクトース一水和物（糖mpolochny） - 54 MG、ポビドン - 3ミリグラム、微結晶性セルロース - 20mgのステアリン酸マグネシウム - 1つのmg.sostavフィルムコーティング：selekoat AQ-02140から3 MG（ヒプロメロース（ヒドロキシプロピル） - 1.8ミリグラム、マクロゴール（ポリエチレングリコール400） - 0.33 mgのマクロゴール（ポリエチレングリコール6000） - 0.45 mgの二酸化チタン - 0.39 mgの、色素日没黄色 - 0.03mg）を得た。
薬理効果
選択的β1遮断薬。それ自身の交感神経活性および膜安定化特性を有さない。それはごくわずかβ2アドレナリン受容体気管支平滑筋や血管への親和性だけでなく、代謝調節に関与するβ2アドレナリン受容体を持っています。したがって、ビソプロロールは、一般的に気道抵抗及びβ2-adrenoretseptory.Bisoprolol交感神経副腎系を含む代謝過程がうっ血性心不全（CHF）の徴候なしに、冠状動脈疾患を有する患者においてβ1アドレナリン受容体serdtsa.Pri単一摂取をブロックすることによって活性を低下させる影響を及ぼしませんビソプロロールは心拍数を低下させ、卒中量を減少させ、結果として駆出率および心筋酸素要求量を減少させる。長期治療では、最初にOPSが増加する。血漿中のレニンの活性を低下させる、ベータ - adrenoblokatorov.Kakルールの降圧効果の成分の一つとみなされ、血圧の最大減少は、治療の開始後2週間以内に達成されます。
薬物動態
ビソプロロールの吸収は、胃腸管からほぼ完全に（90％以上）吸収される。肝臓を通る第1の通過効果（約10％）にわずかに曝され、その結果、経口投与後のバイオアベイラビリティーは約90％である。食物摂取はバイオアベイラビリティに影響しない。血漿中のCmaxは2〜3時間で達成され、ビソプロロールの分布はかなり広く分布している。 Vdは3.5l / kgである。血漿タンパク質に結合する.Bisoprololは線形動態を示し、その血漿濃度は、その後のコンジュゲーションなし酸化方法によって5からmg.MetabolizmMetaboliziruetsya 20の範囲で用量に比例している約30％に達します。全ての代謝産物は極性（水溶性）であり、腎臓によって排泄される。血漿および尿中に見出される主要代謝産物は薬理学的活性を示さない。インビトロでヒト肝臓ミクロソームを用いた実験の結果得られたデータは、ビソプロロールが主にCYP3A4アイソザイム（約95％）を用いて代謝され、CYP2D6アイソザイムがわずかな役割を果たすことを示している。約50％）および肝臓での代謝（約50％）が、腎臓によっても排泄される代謝産物に影響を及ぼす。総クリアランスは15 l / hです。 T1 / 2〜10-12時間特殊な臨床状況における薬物動態CHF患者および肝臓または腎臓の同時機能不全の患者におけるビソプロロールの薬物動態に関する情報はない。
適応症
- 慢性心不全（CHF）; - 動脈性高血圧; - IHD：安定狭心症の発作の予防。
禁忌
- 心原性ショック; - 虚脱; - 急性心不全; - 代償療法段階を必要とする代償不全期の慢性心不全; - AV IIおよびIII度AV遮断（ペースメーカーなし）; - 蘇生術 - SSS; - 動脈低血圧（収縮期BP）; - 末梢循環の顕著な障害またはレイノー症候群; - 重度の気管支喘息; - 重度のCOPD; - 褐色細胞腫（α-アドレナリン遮断薬の同時使用なし）; - 代謝酸MAO阻害剤の併用（MAOタイプB阻害剤を除く） - ラクターゼ欠損症、乳糖不耐症、グルコースガラクトース吸収不良症候群 - 授乳期間 - 18歳まで（有効性と安全性が確立されていない） - 成分過敏症慎重に、脱感作療法中に薬剤を使用すべきである。印刷された狭心症甲状腺機能亢進症; 1型糖尿病および糖尿病の予防または治療に有用である。 AVブロック度I度;重度の腎不全（20ml /分未満のCC）;重度の肝機能障害;乾癬;限定的な心筋症;先天性心不全または重度の血行力学的障害を伴う弁膜症;過去3ヶ月間の心筋梗塞による慢性心不全;褐色細胞腫（アルファ - ブロッカーの併用）;厳しい食事の後に。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠では、母親への利益が胎児の副作用のリスクを超える場合にのみ、Aritel Corを推奨するべきです。原則として、ベータ遮断薬は胎盤の血流を減少させ、胎児の発症に影響を及ぼす可能性があります。胎盤と子宮の血流を監視し、胎児の成長と発達を観察すべきである。妊娠及び/又は胎児と関連して有害事象が発生した場合には、代替療法を適用すべきである。出産後は新生児を注意深く診察する必要があります。生後3日以内に低血糖や徐脈の症状があらわれることがあります。母乳中のビソプロロールの放出に関するデータはありません。したがって、授乳中の女性には、Aritel Corという薬の使用はお勧めできません。必要であれば、母乳授乳中の薬物の使用を中止するべきである。
投与量および投与
この薬剤は、食事にかかわらず、1日1回、朝に経口的に服用される。錠剤は少量の液体で服用しなければならない。慢性心不全（CHF）Aritel Corによる慢性心不全の治療を開始するには、滴定と定期的な医学的モニタリングの特別な段階が必要で、Aritel Corによる治療の前提条件は、悪化の徴候のない安定した慢性心不全です。 Aritel CorによるCHFの治療以下の滴定スキームに従って開始する。推奨初期用量は1日1回1.25mg（1/2タブ2.5mg）である。処方された用量に患者の個々の適応を監視することが必要である。個々の耐性に応じて、用量は1日1回2.5mg、3.75mg、5mg、7.5mgおよび10mgに徐々に増加させるべきである。その後の各用量の増加は、2週間以上後に行わなければならない。 CHFの治療における最大推奨用量は1日1回10mgである。患者が最大推奨用量を許容しない場合は、用量を徐々に減らすことが可能です。滴定の間、血圧、心拍数およびCHF症状の重症度の定期的な監視が推奨されます。滴定の段階またはそれの後に、CHF、低血圧または徐脈の経過の一時的な悪化が起こることがある。この場合、まず第一に、併用療法に関連する薬物の用量を調整することが推奨される。それはまた、Aritel Corの投与量の一時的な減少または薬剤の回収を必要とすることがある。動脈高血圧および安定狭心症いずれの場合も、医師は、患者の心拍数および患者の状態を考慮して、個々の患者の投薬レジメンを個別に選択する。必要に応じて、1日1回10mgまで投与量を増やすことができます。推奨最大投与量は1日1回20mgです。すべての適応症の治療期間Aritel Corによる治療は通常長期間行われます。深刻な腎機能障害（20ml /分未満のCC）および重度の肝疾患の患者では、最大1日量は10mgです。高血圧患者には、用量調整は必要ありません。現在、1型糖尿病、重度の腎機能障害および/または肝機能障害、制限的なCHF患者のビソプロロール使用に関するデータは不十分です心筋症、先天性心不全または重度の血行力学的障害を伴う弁膜性心疾患である。
副作用
以下に示す副反応の頻度は、次のようにして決定した。非常に頻繁に（≧1/10）。しばしば（1/100、<1/10）;まれに（1/1000、<1/100）;まれに（≧1 / 10,000、<1/1000）;非常にまれに（<1/10 000、個々の報告書を含む）、CNS側では：しばしばめまい、頭痛、まれに - 意識喪失。精神障害：まれに - うつ病、不眠症。まれに - 幻覚、悪夢 - 臓器視界の一部ではめったにない - 涙の減少（コンタクトレンズを着用するときに考慮する必要があります）。非常にまれに - 結膜炎。聴覚器の側面から：まれに - 聴覚障害。心臓血管系の側から：頻繁には徐脈（CHF患者）;しばしばCHF（CHF患者）の症状の悪化、四肢の冷え感やしびれ感、特にCHF患者の血圧の著しい低下、まれに、AV伝導、徐脈（動脈性高血圧または狭心症の患者）、CHF（動脈性高血圧または狭心症の患者）の悪化症状、起立性低血圧の違反。呼吸器の歴史;まれに - アレルギー性鼻炎。消化器系から：しばしば - 吐き気、嘔吐、下痢、便秘。めったに - Gepatit.soは、筋骨格系：まれ - 筋力低下は、けいれんないmyshts.So皮膚：まれ - などかゆみ、発疹、皮膚の発赤などの過敏反応、;ごくまれに - 脱毛症。ベータブロッカーは、乾癬の症状を悪化させるか、乾癬様の発疹を引き起こす可能性があります。生殖器系ではほとんど効力が損なわれます。実験室指標から：めったにトリグリセリド濃度の上昇と肝臓トランスアミナーゼの活性（ACT、ALT）。無力症（CHF患者）、疲労*;頻繁に起こる無力症（動脈性高血圧症または狭心症の患者）*動脈性高血圧または狭心症の患者では、これらの症状は通常、治療の開始時に現れ、軽度であり、治療開始後1〜2週間で消失する。
過剰摂取
症状：AVブロック、徐脈、血圧低下、気管支痙攣、急性心不全および低血糖症治療：過剰摂取の場合、まず薬物の服用をやめ、症候性の支持療法を開始する必要があります。重度の徐脈 - アトロピンの導入/導入。エフェクトが十分でない場合は、慎重に、正のクロノトロピック効果を持つツールを入力することができます。血圧が低すぎる場合は、血漿代替溶液の静注とバゾプレッサーの投与が必要となることがありますが、AV遮断時には、患者を常時監視し、エピネフリンなどのアルファおよびベータ副腎髄様剤で治療する必要があります。必要に応じて、人工心臓ペースメーカーを病期分類する。CHFの急性増悪、利尿剤の投与、陽性変力作用を有する薬物、および血管拡張薬。気管支痙攣の場合、気管支拡張剤の使用。ベータ2 - 交感神経刺激薬および/またはアミノフィリンである。低血糖症 - デキストロース（グルコース）の導入/投与。
他の薬との相互作用
推奨されない組み合わせ慢性心不全を治療する場合、クラスI抗不整脈薬（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）は、慢性心不全を治療しながら心臓のAV伝導性および収縮性を低下させることができる。ベラパミル型の遅いカルシウムチャネル（BCCA）のアンギナブロッカー、そしてより少ない程度でジキソルレンと同時に使用するジルチアゼムOgutaは、心筋の収縮とAV-伝導障害の減少につながります。特に、ベータ遮断薬を服用している患者に対するベラパミルの静脈内投与は、重度の動脈低血圧およびAV遮断をもたらし得る。中枢作用の抗強力薬（クロニジン、メチルドーパ、モクソニジン、リルメニジンなど）は、心拍数の低下および心拍出量の低下、ならびに中心交感神経緊張の低下による血管拡張が含まれる。突然の中断、特にベータ遮断薬の廃止の前に、突発性の高血圧のリスクが増加する可能性があります。特別な注意が必要動脈性高血圧症を治療する場合、安定狭心症、クラスI抗不整脈薬（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）はビソプロロールと共に使用するとAV伝導率および心筋収縮性を低下させる。ビソプロロールと併用すると、クラスI抗不整脈薬（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）は、AV伝導性および心筋収縮性を低下させる可能性がある。 、ニフェジピン、フェロジピン、アムロジピン）をビソプロロールと共に使用すると、動脈の低血圧のリスクが高まる可能性がある。慢性心不全患者では、心臓の収縮機能が低下するリスクを排除することはできませんが、アミオダロンなどのクラスIII抗不整脈薬はAV伝導障害を悪化させることがあります（β-アドレナリン遮断薬、例：緑内障治療薬）ビソプロロールと同時に使用すると、AV伝導の障害が増え、発症の危険性が増すことがあります（血圧の低下、心拍数の低下）。徐脈。インスリンまたは低血糖症薬の経口投与のための低血糖効果が増加する可能性がある。低血糖の症状（特に、頻脈）は、マスクされるか、または抑制され得る。このような相互作用は、非選択的ベータ遮断薬を使用するとより起こりやすい。全身麻酔薬は、動脈の低血圧につながる心臓抑制作用のリスクを増大させる可能性がある。 NSAIDはビソプロロールの降圧作用を減少させることができる。ベータ - アドレナリン模倣薬（例えば、イソプレナリン、ドブタミン）との併用は、 α-およびβ-アドレナリン受容体（例えば、ノルエピネフリン、エピネフリン）に影響を与えるビソプロロールとアドレナリン作動薬との組み合わせは、α-アドレナリン受容体の関与により起こるこれらの薬剤の血管収縮作用を増強し、血圧を上昇させる。このような相互作用は、非選択的ベータ遮断薬を使用した場合に起こる可能性が高くなります。抗高血圧薬、および可能性のある降圧作用を有する他の手段（例えば、三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン）は、ビソプロロールの降圧効果を高めることができる。 MAO阻害剤（B型MAO阻害剤を除く）は、β遮断薬の降圧効果を高めることができる。同時使用はまた、高血圧の危機の発症につながる可能性があります。
注意事項
最初に医師に相談することなく、急に薬物治療を中断して推奨用量を変更すべきではありません。これにより、心臓の活動が一時的に悪化する可能性があります。特に冠動脈疾患の患者では、治療を突然中断してはならない。ビソプロロールを服用している患者の状態を管理するには、心拍数と血圧（毎日、3〜4ヶ月ごと）のモニタリング、砂糖を含む患者の心電図、血糖値のモニタリング糖尿病（4-5ヶ月で1回）。高齢の患者では、腎機能をモニターすることが推奨される（4〜5ヶ月で1回）。患者は、心拍数の算出方法を習得し、50拍/分以下の心拍数で医学的相談の必要性を指導する必要があります。主な理由は、低虚血性閾値（HRが100拍/分未満）および心内膜血流を妨げる左心室の拡張期血圧が高い重冠動脈アテローム性動脈硬化症である。褐色細胞腫の患者にこの薬剤を使用すると、逆説的な動脈性高血圧を発症するリスクがあります甲状腺機能亢進症の調製.IFヒヨコマメ有効なアルファadrenoblockade）は、頻脈などの甲状腺機能亢進症の特定の臨床徴候（甲状腺機能亢進症）を、マスクすることができます。甲状腺機能亢進症患者の急激な禁断症状は禁忌であり、これにより症状が増悪する可能性があります。糖尿病では、低血糖に起因する頻脈を隠す可能性があります。非選択的β-アドレナリン遮断薬とは対照的に、インスリン誘発低血糖症は実質的に増加せず、血糖値の正常値への回復を遅らせることもない。クロニジンと同時に使用する場合、後者は、Aritel Corの薬物中止後わずか数日後に止めることができる。 （アレナリン）の通常の投与量の影響を受けず、アレルギー学的救済の負担を背景にしており、必要に応じて、計画外科治療を行うと、全身麻酔の48時間前に薬物を中断する。患者が手術前に薬剤を服用した場合、患者は全身麻酔薬を選択する必要があります。麻酔科医は、Aritel Corの薬を服用していることを警告する必要があります。迷走神経の相互作用は、アトロピン静脈注射（1-2mg）によって消滅させることができます。ベータブロッカーの効果を高めるため、このような薬物の組み合わせを服用している患者は、動脈の低血圧または徐脈を検出するために絶え間なく医学的監督の下にいるべきである。気管支喘息の患者は、不耐性および/または他の抗高血圧薬の効果がない場合には、心臓選択的アドレナリン遮断薬を処方することができるが、投与量に厳密に従わなければならない。過剰な投与は、気管支痙攣の発症に危険であり、患者の徐脈が増大する場合（動脈血圧（収縮期血圧100mmHg未満）、AV遮断、気管支痙攣、心室性不整脈、重度の肝機能障害および腎臓障害β遮断薬の摂取によりうつ病が発症した場合には、治療を中止することが推奨されていますが、急性不整脈や心筋梗塞のリスクがあるため急に治療を中断することはできません。徐々に中止し、2週間以上投与量を減らす（3〜4日で25％減量）。カテコールアミン、ノルメタネフリン、バニリンアーモンド酸の血中および尿中の含有量を調べる前に、薬物を中止する必要がある。抗核力価抗体と抗ウイルス抗体力価の向上ビヒクルと制御機構を駆使する能力への影響治療期間中、ビヒクルを運転し、精神運動反応の注意と速度の集中を必要とする潜在的に危険な活動に注意を払わなければならない。
処方箋
はい