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有効成分
クロトリマゾール
リリースフォーム
軟膏
構成
;ケトコナゾール20mg;賦形剤：プロピレングリコール、カルメロースナトリウム、ヒマシ油、蒸留モノグリセリド、乳化ワックス、ニパギン（パラオキシ安息香酸メチル）、ジブノール（ブチルヒドロキシトルエン）、精製水。 ;
薬理効果
;ケトコナゾール - アクレ - 抗真菌剤。それは殺真菌性および静真菌性効果を有する。作用機序は、エルゴステロールの合成および膜の脂質組成の変化を阻害することである。これは、いくつかの白癬（Trichophyton、Epidermophyton floccosum、Microsporum）、カンジダ症（Candida）の原因物質、および全身性真菌症（Cryptococcus）の原因物質の原因物質であるマルチカラー枯渇Malassezia furfurの病原体に対して活性である。 ;グラム陽性球菌：Staphylococcus spp。、Streptococcus spp。
薬物動態
;ケトコナゾールは、酸性環境で溶解して吸収される弱い二塩基性化合物である。血漿中のケトコナゾールのCmaxは約3.5μg/ mlであり、食事中200mgの単回経口投与後1〜2時間以内に達成される。ケトコナゾールの生物学的利用能は、食物とともに摂取すると最大限になる。ケトコナゾールの吸収は、水酸化アルミニウムなどの制酸薬や、ヒスタミンH2受容体遮断薬やプロトンポンプ阻害薬などの抗分泌薬、ある種の疾患に起因する塩酸加水分解症患者など、胃液の酸性度が低い患者では減少します。 ;主にアルブミン画分との血漿タンパク質結合は99％である。ケトコナゾールは組織に広く分布しているが、薬物のごく一部のみが脳脊髄液に浸透する。 ;胃腸管からの吸収後、ケトコナゾールは肝臓で代謝され、多数の不活性な代謝産物を形成する。インビトロ研究は、CYP3A4アイソザイムがケトコナゾールの代謝に関与していることを示している。主な代謝経路は、イミダゾールおよびピペラジン環の酸化および切断、酸化的O-脱アルキル化および芳香族ヒドロキシル化である。ケトコナゾールは、それ自身の代謝の誘導物質ではない。血漿からの除去は二相性である：最初の10時間の間、T1 / 2は2時間、続いて8時間である。;約13％が尿中に排泄され、そのうち2-4％は未変化である。主に消化管の胆汁で排泄され、約57％が糞便中に排泄される。
適応症
;皮膚の真菌病、ミコジ皮ひだ、足; （皮膚カンジダを含む）酵母、カビおよび他の真菌、およびクロトリマゾールに感受性の病原体;真菌感染症、二次膿痂疹により複雑化する真菌症。
禁忌
クロトリマゾールに対する過敏症、私は妊娠の三半期。
妊娠中および授乳中に使用する
;妊娠初期の禁忌。 ;実験的研究において、高用量で使用される場合、クロトリマゾールは胚毒性効果を有することが見出された。 ;クロトリマゾールが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。クロトリマゾールは妊娠中および授乳中に使用することを禁じられていませんが、抗真菌療法を選択する際に潜在的なリスクを考慮する必要があります。
投与量および投与
; 2〜4週間、1日2〜3回、患部皮膚に局所適用する場合。 ;口腔を処理する場合、1日1〜2回、7日以内に使用します。 ;膣内 - 1~6日間100~500mg。
副作用
;局所的な反応：接触するアレルギー性皮膚炎、発赤、灼熱感。
他の薬との相互作用
;ポリエン抗生物質（アンフォテリシン、ナイスタチン、ナタマイシンなど）の効果を低減します。高濃度のパラヒドロキシ安息香酸プロピルエステルは、クロトリマゾールの抗真菌効果を高め、デキサメタゾンはそれを減少させる。 ;ナイスタチンと同時に使用すると、クロトリマゾール活性が低下することがある。
注意事項
;泌尿生殖器感染の拡大を防ぐためには、性的パートナーの同時治療が必要です。クロトリマゾールと組み合わせてより効果的な治療のためのトリコモナス症は、全身作用を有する他の薬物（例えば、メトロニダゾールの内部）を処方されるべきである。 ;膣タブレットは月経中に推奨されていません。 ;意図しない薬物（経口）の使用法の場合、食欲不振、吐き気、嘔吐、胃痛、異常な肝機能、めったに眠気、幻覚、頻尿、皮膚アレルギー反応の可能性があります。このような状況では、活性炭を取って医師に相談しなければなりません。 ;アレルギー反応や刺激が発現する場合は、治療を中止し、別の治療法を選択する必要があります。;白癬の場合、足を洗う毎に溶液を塗布することが推奨される。 ;眼領域の皮膚に薬物を塗布することは推奨されない。 ;治療開始から4週間後に臨床的改善が認められない場合は、診断を微生物学的に確認し、疾患の別の原因を排除する必要がある。