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有効成分
レボセチリジン
リリースフォーム
丸薬
構成
錠剤、フィルムコーティング1タブ、レボセチリジン二塩酸塩5mg
薬理効果
競合するヒスタミンアンタゴニストであるセチリジンのエナンチオマーであるレボセチリジンは、ヒスタミンH1受容体をブロックし、その親和性はセチリジンの2倍である。それは発達を防止し、アレルギー反応の経過を促進し、抗滲出性、鎮痒効果を有し、実質的に抗コリン作動性および抗セロトニン作用を有さない。この効果は、50％の患者で単回投与してから12分後、95％で1時間後に始まり、24時間持続する。
薬物動態
薬物動態は線形である。経口服用時に急速に吸収される。貧困層の受け入れは吸収の完全性に影響を与えないが、その速度を低下させる。バイオアベイラビリティー100％。血液中のCmaxに達する時間 - 0.9時間、血液中のCmax - 207ng / ml。 Vd - 0.4 l / kg。血漿タンパク質結合 - 90％。薬物の14％未満がO-脱アルキル化によって肝臓で代謝され、薬理学的に不活性な代謝産物を形成する。 T1 / 2-7-10時間総クリアランス - 0.63ml /分/ kg。 96時間以内に体から完全に排泄され、腎臓から排泄された（85.4％）。腎不全（クレアチンクリアランスが40ml /分未満）の場合、クリアランスは減少する（血液透析患者 - 80％）、T1 / 2 - 延長される。血液透析中に10％未満が除去される。母乳に浸透する。
適応症
- 蕁麻疹の対症療法。慢性特発性蕁麻疹; - 血管浮腫; - 他のアレルギー性皮膚炎、かゆみおよび発疹を伴う。
禁忌
- 重度の慢性腎不全（CRF、CCが10ml /分未満） - ガラクトース不耐性、ラクターゼ欠損およびグルコースガラクトース吸収不良 - 妊娠 - 授乳期間 - 6歳までの子供の年齢 - 過敏症ニセパラジン誘導体への）注意：慢性腎不全（投与レジメンの補正が必要）、高齢（糸球体濾過の減少が可能）。
安全上の注意
肝機能障害の申請肝不全の患者は、投与計画を調整する必要はありません。慢性腎不全（CRF、CCが10ml / min未満）では禁忌です。 1タブ）1日おきに30〜49ml /分のQCおよび10〜29ml /分のQCで3回（1タブで3日）使用する。小児での使用6歳未満の小児には禁忌である。高齢者（腎臓機能の低下を伴う）の推奨用量は5mg（1錠）です。タブ）。1回/日。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠中および授乳中に禁忌である。
投与量および投与
食事中または空腹時に少量の水分を噛んではいけない6歳以上の成人と児童（腎機能正常）で推奨される用量は1日1回5mg（1タブ）です。慢性腎不全では、投与量は30〜49ml /分、3回（3タブで1日）、QCは10〜29ml /分で2倍（1タブを1日おきに）減らし、肝不全の患者投与計画の修正は必要ありません。慢性疾患の治療の経過は最大18ヶ月です。
副作用
可能性のある副作用は、身体系および発生頻度に次のように記載されます：頻繁に（1/10以上）、まれに（1/100以上、1/10未満）、まれに（1/1000以上、1/100未満）、非常にまれに（1/10 000、1未満/ 1000）。CNS側で：まれに - 頭痛、疲労、眠気。まれに - 無力症;非常にまれに - 侵略、幻覚、うつ病、痙攣感覚器官から：ごくまれに - 視覚障害消化器系から：めったに口腔粘膜の乾燥;まれに - 腹痛;ごくまれに - 吐き気、下痢、肝炎心血管系から：ごくまれに - 頻脈呼吸器系から：ごくまれに - 呼吸困難筋骨格系から：非常にまれに - 筋肉痛代謝の側面から：ごくまれに - 体重増加ラボのパラメーター：非常にまれに肝機能検査の変化アレルギー反応：ごくまれにかゆみ、かぶれ、蕁麻疹、血管浮腫、アナフィラキシー。
過剰摂取
症状：子供の眠気、不安、過敏性。治療：胃洗浄、活性炭、対症療法。特定の解毒剤はありません。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
テオフィリン（400mg /日）は、レボセチリジンの全クリアランスを16％減少させるが、テオフィリンの動態は変化しないが、マクロライドまたはケトコナゾールとの併用は、ECGの有意な変化を引き起こさず、うつ状態のCNSおよびエタノールの効果を高めることができる。
注意事項
客観的な評価では、推奨用量で服用した場合、車両および制御メカニズムを運転する能力に対する薬物の効果は確実に観察されなかった。しかし、薬物を服用している期間中は、注意力と精神運動速度の集中が必要な潜在的に危険な活動に従事しないことをお勧めします。