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有効成分
ニコルゴリン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：Nicergolin（Nicergolinum）活性物質の濃度（mg）：5
薬理効果
脳および末梢血循環を改善する薬剤、アルファアドレナリン遮断薬。ニッケールゴリンはエルゴリンの派生物であり、脳の代謝および血行動態の過程を改善する。血小板凝集を減少させ、血液のレオロジー特性を改善し、上肢および下肢の血流を増加させる。アルファ1-アドレナリン遮断効果があり、血流が改善されます。認知プロセスの最適化に役立つ脳神経伝達物質系（ノルアドレナリン作動性、ドーパミン作動性、およびアセチルコリン作動性）に直接作用し、認知プロセスを最適化するのに役立ち、ニコセルリンによる長期治療の結果、認知機能の着実な改善および認知症に関連する行動障害の重症度の低下が観察された。
薬物動態
摂取後、ニセルゴリンは急速かつほぼ完全に吸収される。摂食または投与形態は、ニセルゴリンの吸収の程度および速度に有意な影響を与えない。分布および代謝ニセルゴリンは、血漿タンパク質に活発に（> 90％）結合しており、α-糖タンパク質に対するその親和性は血清アルブミンよりも大きい（Nicergolineの薬物動態は線状であり、患者の年齢によって変化しない）。 。ニセルゴリン代謝の主な産物は、1,6-ジメチル-8β-ヒドロキシメチル-10α-メトキシゴリン（MMDL、加水分解生成物）および6-メチル-8β-ヒドロキシメチル-10α-メトキシゴリン（ MDL、CYP2D6アイソザイムの作用下での脱メチル化産物）ニセルゴリンを内向きに受けたときのMMDLおよびMDLのAUC値の比は、肝臓を最初に通過する間の顕著な代謝を示す。ニセルゴリン30mgを服用した後、約1時間および4時間後にCmax MMDL（21±14ng / ml）およびMDL（41±14ng / ml）に達した後、MDLの濃度はT1 / 2から13~20時間に減少した。 （MMDLを含む）が血液中に蓄積されていないことを確認する。ニッケルゴリンの排泄は主に尿（全用量の約80％）の代謝物の形で排泄される。特別な臨床事例における薬物動態重症腎不全患者では、正常な腎機能を有する患者と比較して、尿代謝産物の排泄の有意な低下が観察された。
適応症
急性および慢性の脳代謝および血管障害（アテローム性動脈硬化、動脈性高血圧、急性一過性脳循環、血管性認知症（30mg錠剤を使用すべきである）および血管痙攣性頭痛を含む脳の脳血栓症または脳塞栓症による） - 急性および慢性末梢代謝および血管障害（四肢の有機および機能性動脈症、レイノー病、末梢血流障害による症候群カ）。
禁忌
- 急性出血、 - 重度の徐脈、 - 起立性調節違反、 - スクラーゼ/イソマルターゼ欠損、フルクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良、 - 18歳未満の小児および青年期、母乳育児）; - ニセルゴリン、他のエルゴタミン誘導体、薬剤の補助成分に対する過敏症。
安全上の注意
薬物は、25℃を超えない温度で子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
特別研究の不足のため、妊娠中のこの薬の使用は禁忌です。服用時には、授乳を拒否する必要があります。ニセルゴリンおよびその代謝産物は母乳中に排泄される。
投与量および投与
慢性脳血流障害、血管認知障害、脳卒中後の状態では、Sermionは1日3回10mgを処方されています。この薬剤の治療効果は徐々に進行し、治療の経過は少なくとも3ヶ月でなければならない。血管性認知症の場合、1日2回30mgが処方される。急性脳循環障害、アテローム性動脈硬化症、血栓症および脳血管塞栓症による虚血性脳卒中、一過性脳循環障害（一過性虚血性脳梗塞高血圧性脳梗塞の場合）、ニセルゴリンの非経口投与で治療を開始し、その後薬物を服用し続けることが好ましい。末梢循環障害の場合、Sermionは長期間（数ヶ月まで）10mgを1日3回処方する。血清クレアチニン≧2 mg / dL）より低い治療用量での使用には、Sermionを推奨します。
副作用
心臓血管系の部分では、血圧の著しい低下（主に非経口投与後）、めまい、熱い感じ神経系：混乱、頭痛、眠気または不眠症消化器系の部分では、消化器症状、胃の不快感、下痢、便秘、吐き気代謝：血液中の尿酸濃度を上昇させることができ、この効果は治療の用量および持続時間に依存しない。
過剰摂取
症状：血圧の一過性の顕著な低下治療：特別な治療は通常必要ではないが、患者が数分間水平姿勢で十分である。例外的なケースでは、脳や心臓への血液供給が急激に乱れると、血圧の一定の制御下で交感神経刺激薬の導入が推奨される。
他の薬との相互作用
CYP2D6アイソザイムの作用によりニセルゴリンが代謝されるため、Sermionと同じ酵素の作用で代謝される薬剤との相互作用の可能性を排除することはできません。
注意事項
治療量では、原則として血圧には影響しませんが、高血圧患者では血圧が徐々に低下することがありますが、徐々に作用するので長期間服用しなければなりません。 Sermionが濃度を改善するという事実にもかかわらず、薬物の効果は、車を運転し、機械を操作する能力は、特に研究されていません。根底にある病気の性質を考えると、患者は潜在的に危険な活動に注意を払うべきです。
処方箋
はい