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有効成分
シルデナフィル
リリースフォーム
丸薬
構成
活性物質：シルデナフィル（クエン酸塩として）50mg、賦形剤：微結晶セルロース54mg、ラクトース一水和物74mg、クロスカルメロースナトリウム10mg、ポビドン10mg、ステアリン酸マグネシウム2mg。フィルムシェルの組成：Opadry II（ポリビニルアルコール、部分的に加水分解された2.4mg、二酸化チタン1.374mg、マクロゴール1.212mg、タルク0.888mg、ブリリアントブルーに基づくアルミニウムラッカー0.1152mg、酸化鉄（II）イエロー0.0102mg、酸化第二鉄（II） ）黒色0.0006mg）を得た。
薬理効果
勃起不全の治療薬。クエン酸シルデナフィルは、cGMP特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）の強力で選択的な阻害剤である。陰茎勃起の生理学的機構は、性的刺激の間に海綿体内の一酸化窒素（NO）の放出を伴う。一酸化窒素は酵素グアニル酸シクラーゼを活性化し、環状グアノシン一リン酸（cGMP）のレベルの増加、海綿体の平滑筋の弛緩および陰茎の血流の増加をもたらす。シルデナフィルは、人の孤立した海綿体に直接的な弛緩効果はないが、海綿体のcGMPの分解を担うPDE5を阻害することによって、この組織に対するNOの緩和効果を積極的に高める。性的に興奮すると、シルデナフィルの影響下でのNOの局所放出はPDE5の阻害および海綿体のcGMPレベルの上昇をもたらし、平滑筋の弛緩および海綿体における血流の増加をもたらす。推奨用量でのシルデナフィルの使用は、性的刺激がない場合、効果がありません。
適応症
満足のいく性交のために十分な、陰茎の勃起を達成または維持することができないことを特徴とする勃起不全薬物バイアグラは、性的刺激の存在下でのみ有効である。
禁忌
- 薬物に対する過敏症。シルデナフィルは硝酸塩の降圧効果を持続的にまたは緊急の場合に亢進させるため、絶え間なくまたは間欠的に一酸化窒素、有機硝酸塩または硝酸塩の供与体を投与されている患者には禁忌である。
妊娠中および授乳中に使用する
体全体では、無力症、痛み、腹痛、背痛、感染症、インフルエンザ様症候群。心臓血管系以来：血管拡張（副作用は臨床研究で報告されている）。消化器系：下痢、悪心。筋骨格系から：関節の痛み、筋肉の痛み。中枢神経系および末梢神経系の部分では、めまい（副作用は臨床試験で記録されています）、筋肉の緊張感、不眠症が増加します。呼吸器系では、鼻詰まり、咽頭炎、鼻炎（臨床試験で記録された副作用）、副鼻腔炎、呼吸器感染症、呼吸機能障害。皮膚科学的反応：発疹。感覚器官では、視力の変化：わずかで一時的な、主に対象物の色の変化、ならびに視覚の亢進（ビジョン）（臨床研究で記録された副作用）、結膜炎。泌尿器系の部分：尿路感染症。生殖器の部分では、前立腺の機能不全。推奨用量を超える用量で薬物を使用した場合、副作用は上記と同様であったが、通常はより一般的であった。以下は、マーケティング後のアプリケーションプロセスからの望ましくない影響です。心臓血管系以来：動脈低血圧、失神、頻脈、動悸。消化器系：嘔吐（臨床試験で報告された副作用）。生殖器系の部分では、長期の勃起および/または勃起不全。感覚から：目の痛み、目の赤み。その他：アレルギー反応。副作用は、通常、一時的かつ軽度または中程度に重篤であった。固定用量の研究では、副作用の発生率は用量の増加とともに増加した。推奨された投与計画をよりよく反映するので、投与量を選択した研究における副作用の性質は、一定投与量の研究と同等であった。
投与量および投与
薬は経口で服用される。ほとんどの患者では、推奨用量は50 mgです。必要であれば性行為の約1時間前に薬物を服用する。有効性と忍容性を考慮すると、用量は100mgに増加されてもよく、または25mgに減少されてもよい。推奨最大使用頻度は1回/日です。 65歳以上の患者に薬剤を使用する場合、肝機能障害を有する患者、重度の腎不全患者、および併用薬物を投与される患者 - シトクロムP450系のCYP3A4アイソザイム阻害剤（例えば、エリスロマイシン、サキナビル）、シルデナフィルの増加薬物の有効性の増加および副作用の可能性に寄与する可能性のある血漿中に存在する。シトクロムP450系のさらに強力なCYP3A4アイソザイム阻害剤、例えばケトコナゾールまたはイトラコナゾールは、シルデナフィルの血漿レベルを上昇させると予想され得る。このような患者群において、25mg /日の用量で薬剤を処方する可能性について議論する必要がある。この薬は、18歳未満の患者には使用されません。
副作用
制酸薬（水酸化マグネシウム/水酸化アルミニウム）とシルデナフィルの単回投与は、その生物学的利用能に影響を与えません。硝酸塩の降圧作用（併用は禁忌）とニトロプルシドナトリウムの抗凝集作用を高める。アセチルサリチル酸（150mg）と同時に服用しても、出血時間は増加しない。 CYP3A4（シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシンなど）の阻害剤は、血漿中のシルデナフィルの濃度を高め（特にシルデナフィルを50mgの用量で服用するとシメチジンを800mg〜56％投与する）、その排泄を減少させる。シルデナフィルの平衡濃度のバックグラウンド（シルデナフィルの平衡濃度のバックグラウンドに対して、1日3回1200mgのバックグラウンド）に対してシルデナフィルのAUCは182％増加し、シルデナフィルのCmaxは140％増加する、AUC - 210％。シトクロムP450（1日2回400mg）の強力な阻害剤であるリトナビルの平衡濃度の背景にシルデナフィル100mgを単回投与すると、シルデナフィルのAUCが11倍（1000倍）増加し、Cmaxは4倍（300％）増加する。シルデナフィルはリトナビルとサキナビルの薬物動態に影響しない。 CYP2C9インバーター（トルブタミド）、ワルファリン、CYP2D6シルデナフィルの薬物動態に及ぼす影響。シルデナフィルをCYP3A4（リファンピシンなど）の誘導物質で服用している間、その血漿濃度は減少すると考えられる。シルデナフィルの活性代謝物のAUCは、ループおよびカリウム貯蔵利尿薬を服用した場合に62％、非特異的なβ遮断薬を服用した場合に102％増加する（これらの効果の臨床的意義は未だ確定していない）。アムロジピン（5および10mg）との相互作用の徴候はなかった。仰臥位（SBPは8mmHg、DADは7mmHg）での平均血圧低下は、シルデナフィル単独を服用していた健常ボランティアのそれに匹敵する。 80mg / dlまでの血中アルコール濃度で健康なボランティアでのアルコールの降圧効果を高めるものではありません。
他の薬との相互作用
安全上の注意
処方箋
はい