タプチク点眼液0.0015 + 0.5％0.3 ml
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説明
Taptik点眼薬 - 併用薬。眼圧を低下させる。
有効成分
ティモーロル
構成
活性物質：タフルプロスト、マレイン酸チモロール。賦形剤：グリセロール、リン酸水素二ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、ポリソルベート、水酸化ナトリウムまたは塩酸（pH調整用）、注射用水。
薬理効果
タフルプロストとチモロールの2つの有効成分の固定された組み合わせを含む製剤。両方の活性成分は、眼内圧（IOP）を低下させ、互いの効果を相互補強し、組み合わせた薬物を使用する場合のIOPを低下させる効果が、各活性成分の別々の効果よりも顕著である。タフルプロストはフッ素化プロスタグランジンF2α類似体である。タフルプロストの生物学的に活性な代謝産物であるタフルプロスト酸は、ヒトFP受容体（プロスタグランジンF2α受容体）に対する高い活性および選択性を有する。薬力学試験（前臨床試験）からのデータは、タフルプロストがIOPを減少させ、房水のブドウ膜性流出を増強することを示している。マレイン酸チモロールは、非選択的β遮断薬である。マレイン酸チモロールの適用におけるIOPを減少させる正確なメカニズムは、現在完全に確立されていないが、蛍光およびトノグラフィの方法は、主な効果が眼内液の形成の減少に起因する可能性があることを示している。同時に、いくつかの研究は流出のわずかな増加を指摘した。開放隅角緑内障または高眼圧症および治療前の平均IOPが24〜26mmHgの患者では、タフルプロスト0.0015％とチモロール0.5％の併用で観察されたものよりも低く、6ヶ月後の平均1日あたりのIOPの減少は8mmHgであった。元の値から加えて、開放隅角緑内障または眼高血圧の患者および治療前の平均IOP（26〜27mmHg）における薬物Taptikom（登録商標）および対応する単独療法薬の活性を比較した。タプチコム（Taptikom）（登録商標）の使用の背景に対する平均1日当たりのIOPの減少は、朝1回/日またはチモロール2回/日投与されたタフルプロスト単剤療法のバックグラウンドにおける統計的に有意であった。3ヵ月間の治療後、タプチク群のベースラインレベルと比較した平均1日のIOPの減少は9mmHgであった。両方の単独療法群で観察された7mmHgと比較した。日中にタプチクを使用した患者の眼内圧の低下は、7〜9mmHgの間で変動した。最初に26mmHgの高いIOPを有する患者（n = 168）におけるこれらの2つの臨床研究からのデータを組み合わせた。 3〜6ヶ月後にTaptikで治療した患者では、IOPの平均1日の減少は10mmHgであり、9〜12mmHgの範囲であった。一日中
薬物動態
吸引健康なボランティアの血漿中では、タプルプロストとチモロール酸の濃度は、Taptikを点眼薬（1日1回）、タフルプロスト0.0015％（1日/ 1日）、チモロール0.5％（2日）回/日）。血漿中のタフルプロスト酸のCmaxは、タプチク（Tmax）による薬物使用の10分後に達し、その後約30分間この方法（10μg/ ml）の閾値の閾値を下回ることが分かった。タフルプロスト酸の蓄積はごくわずかであり、治療の8日目にAUC0-last（単剤療法：4.45±2.57pg×h / ml、Taptik：3.6±3.7pg×h / ml）およびCmax（単剤療法：23.9±11.8pg / ml、Taptik：18.7±11.9pg / ml）は、Taptikによる薬剤をタフルプロスト単剤療法と比較してわずかに低かった。第1日および第8日に薬剤Taptikを設置した後の血漿中のチモロールの濃度は、それぞれ15分後および37.5分後に最大に達した（中央値Tmax）。 8週目に、チモロールのAUC0-最終値（単剤療法：5750±2440pg×h / ml、Taptik：4560±2980pg×h / ml）および平均Cmax（単剤療法：1100±550pg / ml、Taptik：840±520 pg / ml）は、スタチンによる薬物の使用により、チモロール単剤単独よりもわずかに低かった。タプチクによる薬物使用時の血漿中のチモロール濃度の低下は、1日1回の使用によるものであり、チモロール単独療法は1日2回の使用である。角膜を通してのタフルプロストおよびチモロールの吸収。前臨床試験の結果に基づいて、Taptikによる薬物からのタフルプロストの角膜への浸透は、タフルプロストを単独療法で1回/日使用した場合の浸透に匹敵するが、Taptikによる薬物からのtimololの浸透はtimolol単独療法よりもわずかに低かった。タフルプロスト単独療法の点眼後、Taptikでの薬物注入後のタフルプロスト酸のAUC4値は、7.5ng×h / mlおよび7.7ng×h / mlであった。タプチクおよび単独療法薬による薬物の投与後のチモロールのAUC4の値は、それぞれ585ng×h / mlおよび737ng×h / mlであった。タフルプロストのTmaxは、タプチクによる薬物使用時とタフルプロスト単独療法の両方で60分であり、チモロールのTmaxは、タプチックによる調製物を使用した場合は60分であり、チモロールを用いた単独療法では30分である。タフルプロスト。前臨床試験によれば、眼の組織中に放射性同位元素で標識されたタフルプロストの分布は、タフルプロストがメラニン色素に対する低い親和性を有することを示唆している。オートラジオグラフィーによる研究では、角膜、眼瞼、強膜および虹彩に続いて、最も高い濃度の放射能が角膜で観察されたことが示された。他の臓器における放射能標識タフルプロストの分布は、涙点装置、口蓋、食道、胃腸管、腎臓、肝臓、胆嚢であった。インビトロでのヒト血清アルブミンへのタフルプロスト酸の結合は、タフルプロスト酸500ng / mlの濃度で99％であった。ティモーロル前臨床試験によれば、放射性3 H同位体（0.5％溶液：20μl/眼）を含むチモロールの単回適用の30分後に、房水中の放射性標識を有するチモロールのCmaxが達成される。チモロールは、虹彩および毛様体の色素含有組織よりもはるかに速い房水由来である。タフルプロスト。インビトロ試験で確認された人体におけるタフルプロストの主な代謝経路は加水分解であり、薬理学的に活性な代謝産物であるタフルプロスト酸を形成し、その後グルクロニド化またはベータ酸化によって代謝される。ベータ酸化生成物は、薬理学的に不活性な1,2-ジノルおよびグルクロニド化またはヒドロキシル化され得る1,2,3,4-テトラノールタフルプロスト酸である。シトクロムP450酵素系は、タフルプロスト酸の代謝に関与しない。精製された酵素を有するウサギ角膜組織で実施された研究では、カルボキシルエステラーゼが、タフルプロストのタフルプロスト酸へのエステル加水分解の原因となる主なエステラーゼであることが見出された。ブチリルコリンエステラーゼは加水分解を促進することもできる。ティモーロルチモロールは肝臓で代謝され、シトクロムP450のCYP2D6アイソザイムが関与し、主に腎臓によって排泄される不活性な代謝産物が形成されます。タフルプロスト。ラットの研究では、1日1回、21日目に0.005％の眼科用溶液の形で3 H-タフルプロストを点眼した後、全放射能用量の約87％が排泄器官を通して排泄されることが判明した。総投与量の約27〜38％が腎臓から排出され、約44〜58％が胃腸管から排出された。ティモーロル経口投与後、チモロールは肝臓で徐々に代謝され、代謝産物は尿中に排泄され、20％のチモロールは変化しない。経口投与によって得られたチモロールの除去に関するデータ。
適応症
β-アドレナリン遮断薬またはプロスタグランジン類似体による併用療法が適応されている局所単剤療法に対する不十分な応答を伴う、開放隅角緑内障または眼内高血圧の成人患者におけるIOP減少、ならびに眼科使用による治療耐性を改善することが期待される患者防腐剤を全く含まない。
禁忌
気管支喘息または気管支喘息の既往、重度の慢性閉塞性肺疾患、洞静脈炎、SSS、洞房結石ブロック、ペースメーカーなしのAVブロックIIおよびIII、心不全、心不全、心筋梗塞、18歳までの気道の反応性の増加症候群妊娠、母乳育児、タフルプロストに対する過敏症、チモロール、または薬物のいずれかの成分を含むが、これらに限定されない。
安全上の注意
肝機能障害や腎不全患者、後眼レンズ嚢の破裂や眼の前房への水晶体移植、仮性萎縮性緑内障、確立された因子の患者では、無症候性の偽覚醒症に注意して使用してください新血管閉塞、狭角および先天性緑内障（タフルプロストに関する経験はない）を伴う嚢胞性黄斑浮腫または虹彩炎/ブドウ膜炎を発症するリスク（IHD、プリンツメタル狭心症、心不全、AV I遮断）、末梢循環障害（重度のレイノー病またはレイノー症候群）、COPDの軽度の症候群不安定な糖尿病や自発的な低血糖症の患者では（ベータブロッカーがマスクすることができるために、期待される効果が潜在的なリスクを上回る場合のみ）急性低血糖症の臨床的徴候および症状を発症する）、β遮断薬（経口で、眼科の形態で服用される場合）との同時治療。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠妊婦のタプチクによる薬物使用についての適切なデータはない。妊娠中の女性は、Taptik薬の治療中に効果的な避妊方法を使用する必要があります。他の治療法がない場合を除き、妊娠中にTaptikを使用しないでください。タフルプロスト。妊婦にタフルプロストを使用することについての適切なデータはない。タフルプロストは、妊娠の経過および/または胎児または新生児の発達に有害な薬理学的影響を及ぼし得る。動物研究では、タフルプロストの生殖毒性の証拠がありますが、同時にヒトでのその使用の潜在的リスクは不明です。ティモーロル母親への期待される利益が胎児の潜在的リスクを上回る場合を除き、妊婦には使用しないでください。全身吸収を減らすための措置に関する情報は、「投薬計画」の項に記載されています。胎児の発達に全身性の異常は検出されなかったが、ベータブロッカーを経口的に摂取する場合、子宮内発育遅延のリスクがあった。さらに、ベータ遮断薬を服用前に使用した場合、βアドレナリン受容体遮断（例えば、徐脈、低血圧、呼吸器障害および低血糖）の臨床症状および症状が新生児で観察された。出産前にTaptik®を使用する場合は、生後1日以内に新生児の状態を注意深く監視する必要があります。ベータブロッカーが母乳に浸透することが知られている。しかし、ティモロールを眼科用組成物に使用する際に推奨される治療量では、乳児にβアドレナリン受容体遮断の症状を引き起こすために十分な量の物質が母乳に浸透する可能性は低い。全身吸収を減少させるための措置に関する情報は、「投薬レジメン」のセクションに示されている。ヒト母乳中のタフルプロストまたはその代謝産物の排泄に関するデータはない。動物における利用可能な毒物学的データは、タフルプロストおよびその代謝産物が母乳中に排泄される可能性があることを示している。しかし、推奨される治療用量で点眼剤の一部としてタフルプロストを使用する場合、乳児に臨床症状を引き起こすのに十分な量の物質が母乳に吸収されることはありそうにない。予防措置として、母親が薬剤Taptikで治療を必要とする場合、乳児の母乳育児は推奨されません。ヒトにおける妊孕性（妊孕性）に対する薬剤Taptikの効果に関するデータはない。
投与量および投与
この薬は、眼科用途のみを目的としています。推奨用量 - 罹患した眼の結膜嚢における薬物Taptikの1滴を1日1回。影響を受ける眼（眼）/日に1滴を超えてはならない。なぜなら、薬剤を頻繁に使用すると、期待されるIOPの低下効果が減少するからである。 1回の用量を逃した場合は、次の予定用量で治療を継続する。 Taptikomは、ディスポーザブルチューブドロッパにパッケージングされた防腐剤を含まない滅菌溶液です。 1つのチューブドロッパーの溶液は、1回のみの使用を意図しており、その量は両眼で十分である。 18歳未満の小児および青年におけるTaptikomの使用はお勧めしません。高齢患者は、薬物の用量調整を必要としない。タプチクによる薬物の使用は、腎臓および肝不全の患者では研究されていないため、このような患者には慎重に使用する必要があります。使用方法。まぶたの皮膚が黒くなるリスクを減らすために、患者は皮膚から余分な溶液を除去する必要があります。他の点眼薬の使用と同様に、鼻腔管の短期間の指圧または適用後2分間のまぶたの閉鎖により、薬物の全身吸収が減少する。そのような措置は、全身性副作用のリスクを低減し、薬物の局所効果を高める。いくつかの局所眼用薬を使用する場合、使用する間隔は少なくとも5分でなければなりません。薬剤を使用する前に、コンタクトレンズを取り出し、15分後に再装着する必要があります。患者は眼や周囲の組織にドロッパーチューブの先端が触れないように注意してください。ドロッパーチューブの先端が損傷する恐れがあります。
副作用
臨床試験では、484人以上の患者がタプティック薬で治療を受けました。最も一般的に報告された治療に関連する副作用は、約7％の患者で生じ、結膜/眼充血であり、ほとんどの場合軽度であった。薬剤Taptikの臨床試験で観察された望ましくない反応は、以前にタフルプロストとチモロールの別々の使用で観察されたのと同じ反応に限られていました。臨床研究での薬剤Taptikにのみ特徴的な新しい望ましくない反応は同定されていない。望ましくない反応の大部分は、視力臓器の部分で観察され、軽度または中程度であり、重大な反応は認められなかった。 MedDRA用語によると、非常に頻繁に（≧1/10ケース）、頻繁に（≧1 / 100,1/10）、まれに（1/1000、1/100）、望ましくない反応の頻度を推定するために、 Tampic（タフルプロストとチモロールの組み合わせ）はほとんどありません（1/10000、<1/1000）、ごくまれに（<1/10 000）、未知数（利用可能なデータから周波数を決定することはできません）。神経系のCo側：まれに - 頭痛。眼の痛み、睫毛の変化（睫毛の長さ、太さ、睫毛の数の増加）、睫毛の色の変化、眼の刺激、異物の感覚、ぼやけた視力、光恐怖症、めまい、目の不快感、目の不快感、結膜炎、まぶたの紅斑、アレルギー性眼傷害の症状、眼瞼浮腫、表在点状角膜炎、裂傷、前房水分の炎症反応、およびtenopiya、眼瞼炎。タフルプロストまたはチモロールによる治療期間中に観察され、潜在的に薬剤Tiptikを使用して発症する可能性のある副作用は以下に示されている。視覚器官の一部に：視力の低下、虹彩色素沈着眼瞼、結膜腫脹、眼からの放電の発生、眼の前房における細胞乳白光、アレルギー性結膜炎、結膜色素沈着の増加した色素沈着は、結膜凹部折り目、虹彩炎/ブドウ膜炎を卵胞。皮膚および皮下組織から：眼瞼高張亢進症。呼吸器系の部分では：不明 - 喘息の悪化、息切れ。ティモーロル。免疫系の部分では、血管浮腫、蕁麻疹、局所または全身性皮膚発疹、アナフィラキシー、そう痒症などのアレルギー反応。代謝：低血糖。精神障害：うつ病、不眠、悪夢、記憶喪失、緊張。めまい、失神、感覚異常、重症筋無力症、急性脳血管障害、大脳虚血の症状が増悪した。視覚器官の一部に：角膜屈折（縮瞳治療の解除の結果として、いくつかのケースで）変化、眼瞼下垂、複視、fistuliziruyuschey後脈絡膜剥離操作、流涙、角膜びらんを含む角膜感度、視力障害を減少させました。聴覚とバランスの器官の部分では、耳に鳴り響く。心臓血管系で：徐脈、胸の痛み、動悸、浮腫、不整脈、うっ血性心不全、心停止、心ブロック、AVブロック、心不全、高血圧、間欠性跛行、レイノー現象、冷たい手と足の減少。呼吸器系の部分では、呼吸困難、気管支痙攣（主に気管支喘息の病歴を有する患者）、呼吸不全、咳。消化器系では、悪心、消化不良、下痢、口腔粘膜の乾燥、便秘、腹痛、嘔吐。皮膚および皮下組織障害：脱毛症、乾癬状発疹や乾癬の流れの悪化、皮膚の発疹。筋骨格系の部分では、全身性エリテマトーデス、筋肉痛、関節症。生殖器系と乳房の部分では、ペイロニー病、リビドー、性機能障害が減少しました。一般的な障害：無力症/疲労、渇き。燐酸塩を含む点眼剤を使用する場合、ごくまれに角膜石灰化の症例が、重度の角膜損傷を有する患者の一部で報告されている。
過剰摂取
薬物過剰摂取のケースTaptikが報告された。眼に点眼すると、過度の症状は起こりにくい。症状：チモロールの意図しない過量の報告があり、ベータブロッカーの全身使用、すなわちめまい、頭痛、息切れ、徐脈、気管支痙攣および心停止のような全身作用の発症につながった。治療：もしTaptikの薬を使用して過度の症状が起こるなら、症候的かつ支持療法を行う必要があります。血液透析におけるチモロールの除去は遅い。
他の薬との相互作用
薬物の相互作用に関する臨床試験は実施されなかった。ベータ遮断薬を含む眼科用薬の同時使用、および遅いカルシウムチャネル遮断薬、他のβ遮断薬、抗不整脈薬（アミオダロンを含む）、強心配糖体、副交感神経作用薬、グアネチジンの全身使用の場合の血圧および/または臨床的に顕著な徐脈の可能性のある減少。ベータ - アドレナリン遮断薬の受容は、クロニジンの離脱とともに観察される隆起性高血圧の増加につながる可能性がある。アイソザイムCYP2D6の阻害剤（例えば、キニジン、フルオキセチン、パロキセチン）およびチモロールの同時使用により、ベータ遮断薬の全身作用の増加（心拍数、うつ病の減少）が報告されている。ベータブロッカーとアドレナリン（エピネフリン）を含む眼科薬を同時に使用すると、場合によっては瞳孔拡張が認められた。
特別な指示
システムエフェクト他の眼用薬と同様に、タフルプロストおよびチモロールは全身に吸収される。製剤中にチモロールのβ-アドレナリン作動性成分が存在するため、全身ベータ遮断薬の使用と同様に、心血管系および呼吸器系からの同様の望ましくない反応が発現する可能性がある。点眼剤の局所適用後の全身性有害反応の発生率は、全身投与後よりも低い。全身吸収を減少させるための措置に関する情報は、「投薬計画」の節に示されている。心臓の違反。心血管疾患（例えば、冠状動脈疾患、プリンツメタル狭心症、心不全）および動脈低血圧を有する患者では、ベータブロッカーによる治療の必要性を慎重に評価し、他の薬物群を用いる可能性を考慮する必要がある。悪化する疾患や副作用の症状をタイムリーに特定するためには、心血管疾患患者の状態を監視する必要があります。インパルスの速度に悪影響を与えるので、β遮断薬は、AVブロック遮断グレードIの患者に注意して使用すべきである。血管の違反。末梢循環の重篤な障害（例えば、重度のレイノー病またはレイノー症候群）の患者では、注意して薬剤を使用する必要があります。呼吸器官の違反。いくつかの眼科用β遮断薬を使用した後、気管支喘息患者の気管支痙攣による死亡を含む、呼吸器系からの望ましくない反応のリスクが高まることがある。軽度/中等度のCOPD患者では、TAPTICは慎重に使用するべきであり、その使用の期待利益が考えられるリスクを上回る場合に限って使用するべきである。低血糖症/糖尿病。 βブロッカーは、自発的な低血糖を起こしやすい患者、または不安定な糖尿病の患者には注意して使用する必要があります。ベータ遮断薬は、急性低血糖の徴候および症状を隠す可能性があります。ベータ遮断薬は、甲状腺機能亢進症の徴候を隠すこともできます。ベータ遮断薬による治療の急激な中止は、疾患の症状を悪化させる可能性があります。眼科用β遮断薬は、ドライアイ症候群の発症に寄与する可能性がある。角膜疾患の患者に薬物を使用する場合は注意が必要です。その他のβ遮断薬。 β-アドレナリン受容体の全身遮断の眼内圧または既知の効果に対する効果は、全身ベータ遮断薬を既に投与している患者におけるチモロール（薬剤Taptikの有効成分の1つ）の使用により増強され得る。そのような患者の状態を注意深く監視する必要があります。2つの局所ベータ遮断薬を同時に使用することはお勧めしません。閉塞性緑内障。閉塞隅角緑内障の患者では、治療の第一の目的は眼の前房角を開くことである。これは、瞳孔が収縮した状態で収縮することを必要とする。チモロールは、瞳孔にほとんどまたは全く影響しません。チモロールを使用して、閉塞性緑内障で眼内圧が上昇するのを減らすには、単独療法ではなく、ジオモックスと併用する必要があります。アナフィラキシー反応。ベータアドレナリン遮断薬を使用している場合、アトピー性動脈硬化症の患者または過去の多数のアレルゲンに対する重症アナフィラキシー反応が、そのようなアレルゲンの反復投与に強く反応し、アナフィラキシー反応の治療に使用されるエピネフリンの通常の投与量に反応しない可能性があります。術後の房水の産生を抑制する薬物（例えば、チモロール、アセタゾラミド）を使用する場合、脈絡膜の剥離のケースが報告されている。全身麻酔。眼科用β-ブロッカーは、アドレナリンなどの全身性β-アドレナリン受容体アゴニストの作用をブロックすることができる。麻酔科医は、患者がチモロールを使用したことについて知らされるべきである。治療に先立ち、タフルプロスト療法に伴うまつ毛の過度の成長、まぶたの皮膚の黒ずみ、虹彩の色素沈着の増加について患者に知らせるべきである。これらの変化のいくつかは永久的であり、片方の眼のみが治療された場合、眼の外観の差につながる可能性があります。虹彩の色素沈着の変化はゆっくりと起こり、数ヶ月間知覚できないままになることがあります。眼褐色青、灰褐色、黄褐色、緑褐色の場合変更の目の色は、例えば、虹彩混合色を有する患者において主に観察されます。眼の薬の保管に関する規則に従わないと細菌の汚染が起こり、視力臓器の細菌感染を引き起こす可能性があり、目に見える障害や喪失を引き起こす可能性があります。メカニズム。機構を駆使して作用する能力に対する薬剤Taptikの効果は研究されていない。他の眼科薬を使用した場合と同様に、短期間の視力障害が起こる可能性があるため、視力を回復する前に注意や精神運動速度の集中が必要な活動を運転したり控える必要があります。