More info
説明
テサルタン錠は顕著な抗高血圧効果を有し、血圧を許容値内に制御し維持するために広く使用されている。このツールは1日を通して機能し、使用後の効果の持続時間は48時間以内に観察されます。最初の摂取から3時間以内に薬物が作用し始め、テルミサルタン治療開始後1ヶ月で血圧は脈拍数に影響を与えずに下限値と上限値の両方で最大レベルまで低下します。
有効成分
テルミサルタン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：テルミサルタン。賦形剤：メグルミン、水酸化ナトリウム、ポビドンK30、ポリソルベート80、マンニトール、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
テルミサルタンの作用機序は、血圧を上昇させるホルモンアンジオテンシンの受容体を遮断することである。これらの受容体の遮断により、血管の内腔が広がり、血圧が低下する。同時に、患者は、圧力の減少に応答して心拍数の補償的な増加を生じさせない。さらに、テルミサルタンは腎臓の働きに肯定的な影響を与え、虚血およびアテローム性動脈硬化症と闘うとともに、末梢循環を改善することが研究によって示されている。
薬物動態
テルミサルタンは急速に吸収され、吸収される量は様々である。テルミサルタンの生物学的利用能は約50％である。テルミサルタンを食物とともに摂取する場合、AUC（濃度 - 時間曲線下の面積）の減少は6％（用量40mg）〜19％（160mgの用量）の範囲である。投与後3時間後、血漿濃度は食事に関係なく一定になる。 AUCのわずかな減少は、治療効果を低下させない。男性と女性の血漿濃度に差があります。有効性に有意な影響を及ぼさない男性と比較して、Cmax（最大濃度）およびAUCは、それぞれ女性の約3倍および2倍高かった。血漿タンパク質との通信は、主にアルブミンおよびα-1糖タンパク質との99.5％以上である。分配量は約500リットルである。テルミサルタンは、親物質をグルクロニドと結合させることによって代謝される。コンジュゲートの薬理学的活性は検出されなかった。テルミサルタンは、2時間以上の終末半減期を有する二重指数的薬物動態を有する。より少ない程度でAUCは用量と不均衡に増加する。臨床的に有意なテルミサルタンの蓄積は検出されなかった。経口投与後、テルミサルタンはほとんど変化しない形で腸から排出される。尿中の全排泄量は、投与量の2％未満である。 「肝臓」血流（約1500ml /分）と比較して、全血漿クリアランスは高い（約900ml /分）。高齢者の患者。高齢患者におけるテルミサルタンの薬物動態は変化しない。腎不全患者。血液透析における腎不全患者は血漿中濃度が低い。腎不全の患者では、テルミサルタンは血漿タンパク質に多く結合し、透析中に排除されません。腎不全では、半減期は変化しない。肝不全の患者。肝不全の患者では、テルミサルタンの絶対的バイオアベイラビリティは100％に増加する。肝不全の半減期は変化しない。
適応症
大人の高血圧重篤なアテローム血栓性心血管疾患（冠状動脈疾患、脳卒中、末梢動脈の病歴）、2型糖尿病の報告された標的臓器損傷を有する成人の心臓血管罹患率の低下。
禁忌
胆道の閉塞性疾患、重度の肝機能障害（Child-PughクラスC）、妊娠、母乳育児期間、18歳までの年齢（有効性と安全性が確立されていない）、糖尿病または中等度/重度腎不全（GFR <60ml /分/1.73m 2）患者のアリスキレン。
安全上の注意
注意して：腎動脈の両側の狭窄、単一の腎臓の動脈の狭窄、腎臓移植後の状態（経験なし）、還元BCCによる下痢、嘔吐、慢性心不全（CHF）、一次高アルドステロン症、低ナトリウム血症、高カリウム血症、狭窄、大動脈及び/又は僧帽弁、肥大型閉塞性心筋症（GOKMP）の前に利尿薬を用いた治療、限定受信塩、脱水に、肝機能障害に起因（Child-Pughの規模ではクラスAおよびB）および/または腎臓、虚血性心疾患である。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠では、Telsartanの使用は禁忌です。含め、できるだけ早く薬をキャンセルすると知られている安全性プロファイルアプリケーションとberemennosti.PrimenenieアンジオテンシンII受容体拮抗薬を他の降圧療法を割り当てるために、妊娠または彼女の確認を計画する際に妊娠のII-IIIの妊娠初期の使用はfoetotoxic影響を引き起こすことができるので、私は、妊娠のII-IIIの三半期には禁忌ではないrekomenduetsya.Preparatを妊娠初期におけるテルミサルタンはと新生児毒性作用（腎（腎機能、羊水過少、減速胎児頭蓋骨骨化の減少しました）不足、低血圧、高カリウム血症）。腎超音波および授乳中の頭蓋骨ploda.PrimenenieTelsartan®薬の骨に必要なII-IIIの学期の摂取の場合による母乳とテルミサルタンの選択の可能性に関するデータの不足のために推奨されません。必要に応じて、この期間中の薬物の使用は、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
食事の有無にかかわらず、1日1回。高血圧。最初の推奨用量は1日1回40mgです。必要であれば（治療効果がない場合）、1日1回80mgの最大1日量まで増量することができる。最高の降圧効果は、テルミサルタン治療開始後4〜8週間で達成されます。付加的な抗高血圧効果を有するヒドロクロロチアジドとの組み合わせ可能性。心血管罹患率の低下。推奨用量は1日1回80mgです。心血管疾患の予防のための低用量（以下80 mg /日）におけるテルミサルタンの有効性は確立されていません。 Telsartanによる治療の開始前に心血管系の罹患率を減少させるための患者では、血圧を監視することをお勧めします。必要に応じて、降圧療法を修正する必要があります。腎機能障害（血液透析患者を含む）。重度の腎機能不全または血液透析による治療を受けている患者の使用経験は限られている。これらの患者では、20mg /日の低用量で治療を開始することが推奨される。軽度および中等度の腎障害を有する患者では、用量の調整は必要ない。肝機能障害。軽度または中等度の肝機能障害（Child-Pugh尺度でそれぞれクラスAおよびB）の患者では、推奨用量は40mg 1日1回です。高齢者の患者。用量調整は必要ありません。
副作用
観察された副作用の症例は、患者の用量、性別、年齢または人種と相関しなかった。心血管疾患の罹患を予防するために薬物を使用する患者におけるテルミサルタンの安全性は、動脈性高血圧症の患者の安全性と同様であった。副作用（WHO）の発生頻度の分類：非常に頻繁に（> 1/10）、頻繁に（1 / 10-1 / 100）、まれに（1 / 100-1 / 1000）、まれに（1 / 1000-1 / 10000 ）、非常にまれに（<1/10 000）、周波数不明（利用可能なデータに基づいて推定することはできません）。感染症および寄生虫性疾患：まれに - 膀胱炎、上気道感染症などの尿路感染症咽頭炎および副鼻腔炎、めったにない - 敗血症、致命的な結果をもたらす。血液とリンパ系の側から：まれに - 貧血、まれに - 好酸球増多、血小板減少症。免疫系の部分では、まれに - アナフィラキシー反応、過敏症。代謝の部分で：まれに - 高カリウム血症、まれに低血糖（糖尿病患者）。精神障害：まれに - 不眠、うつ、まれに不安。神経系の部分では、まれには気絶し、まれには眠気になります。視覚器の部分では、めったに視覚障害がない。耳鳴りや迷路障害の器官の部分で：まれに - めまい。心血管系以来、まれに - 徐脈、血圧の過度の低下、起立性低血圧、まれに頻脈。呼吸器系では、まれに - 息切れ、咳、非常にまれに - 間質性肺疾患。消化器系では、まれに - 腹部のボラ、下痢、消化不良、鼓脹、嘔吐、まれに口腔粘膜の乾燥、胃の不快感。肝臓や胆道の部分で：めったに - 肝機能の違反。皮膚および皮下組織の部分では、まれにしかそう痒、皮膚発疹、まれに血管浮腫（湿疹、紅斑、蕁麻疹、薬物皮膚発疹、毒性皮膚発疹）が含まれる。筋骨格系の部分では、まれに - 背痛、筋痙攣、筋肉痛、まれに関節痛、四肢の痛み、腱の痛み（腱炎の症状）。泌尿器系の部分で：まれに - 急性腎不全を含む腎機能障害。一般的な反応：まれに - 胸痛、無力症（衰弱）、まれに - インフルエンザ様の症状。実験室のデータ：まれに - 血漿中のクレアチニン濃度の上昇、まれにヘモグロビン濃度の低下、尿酸濃度の上昇、肝臓酵素の活性上昇、CPKの活性上昇。単一の臨床研究の結果によれば、プラセボと比較してテルミサルタンによる敗血症の発生率の増加が見出された。因果関係が確立されていない。そのメカニズムは現在不明である。動脈血圧低下。低血圧は、標準療法の設定において心血管罹患率および死亡率を減少させるためにテルミサルタンを使用した、血圧を制御された患者においてより一般的である。肝機能障害は日本人でより一般的でした。間質性肺疾患。間質性肺疾患の症例が、テルミサルタンの使用と時間的に関連して報告されている。しかし、因果関係は確立されていない。
過剰摂取
過剰摂取のデータは限られている症状：血圧の著しい低下、頻脈、徐脈。めまいの発症、血清クレアチニン濃度の上昇および急性腎不全の症例が記載されている。治療：対症療法。治療の戦術は、薬物を服用した後の経過時間および症状の重篤度に依存する。推奨胃洗浄、活性炭の使用。血清電解質含量および血清クレアチニン濃度は定期的にモニターされるべきである。血圧が著しく低下した場合、脚を上げた状態で仰臥位に移す必要があり、心血管系および呼吸器系の機能、BCC（0.9％塩化ナトリウム溶液のin / in投与）および毎日の利尿のコントロールを維持するための処置を講じる必要があります。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
テサルタンは、RAASに作用する他の薬物と同様に、高カリウム血症を引き起こす可能性がある。高カリウム血症を発症するリスクは、高カリウム血症を引き起こす他の薬物と同時に使用すると増加します。 ACE阻害剤、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、選択的COX-2阻害剤を含むNSAID、免疫抑制薬（例えば、抗高血圧薬、抗高血圧薬、抗高血圧薬、抗高血圧薬） （シクロスポリンまたはタクロリムス）およびトリメトプリム。高カリウム血症の発症の頻度は、危険因子の存在に依存する。カリウム保存性利尿剤とカリウム含有塩代替物の同時使用により、高カリウム血症を発症する危険性が特に高い。 ACE阻害剤またはNSAIDとの同時使用は、注意深い予防措置が講じられれば、高カリウム血症の発症リスクがより低くなる。臨床試験で得られたデータは、ACE阻害剤、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストまたはアリスキレンの同時使用によるRAASの二重遮断を伴う低血圧、高カリウム血症および腎機能の低下（腎不全の発症を含む）などの有害事象の発生の増加を示すRAASに影響を及ぼす薬物は1つだけです。糖尿病または中等度/重度の腎機能不全（GFR <60 ml / min / 1.73 m2）の患者でのアリスキレンとの同時使用は禁忌であり、同時使用は推奨しない。アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、例えばテルミサルタンは、利尿薬によって引き起こされるカリウム損失を減少させる。カリウム保有利尿薬、例えばスピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテレンまたはアミロリド、カリウムサプリメントまたはカリウム含有塩代用物は、血清カリウム含量を有意に増加させることがある。証明された低カリウム血症のためにそれらの同時使用が必要な場合は、血清カリウム含有量の頻繁なモニタリングの下で注意して治療を行うべきである。リチウムリチウム製剤とACE阻害剤とを同時に使用することにより、毒性効果の発現とともに、リチウムの血漿濃度の可逆的増加が観察された。アンギオテンシンII受容体アンタゴニストを使用すると、まれなケースで同様の変化が認められた。必要であれば、リチウム製剤とアンジオテンシンII受容体アンタゴニスト（同時投与）テルミサルタンは、血漿中のリチウムの含有量をコントロールすることが推奨されています。選択的COX-2阻害剤、アセチルサリチル酸および非選択的NSAIDが挙げられる。同時に使用する腎機能障害（例えば、脱水患者または高齢患者の患者）では、可逆性急性腎不全の発症を含む腎機能のさらなる低下が可能である。この組み合わせは、特に高齢患者では注意して使用してください。したがって、テルミサルタンを使用する前に、腎臓の機能を評価し、水と電解質バランスの障害を是正することが推奨されます。腎臓の機能を監視することが推奨されます。 NSAIDはテルミサルタンの降圧効果を低下させる。ラミプリルラミプリルとの同時使用は、ラミプリルおよびラミプリラートのAUC 0-24およびC maxの増加を2.5倍に導く。この効果の臨床的意義は確立されていない。利尿薬（チアジドおよび「ループ」）。高用量での以前の利尿治療、フロセミド（「ループバック」利尿薬）およびヒドロクロロチアジド（チアジド利尿薬）は、テルミサルタン治療の開始時にbccの低下および動脈低血圧のリスクの増加につながる可能性があります。薬理学的特性を考慮すると、バクロフェンとアミホスチンとの併用で降圧効果の増強が可能である。エタノール、バルビツレート、麻酔薬および抗うつ薬は、起立性低血圧の発生に寄与することができる。 GCSはテルミサルタンの抗高血圧効果を低下させる。ジゴキシンでテルミサルタンを摂取すると、血漿中のジゴキシンの最大濃度および残留濃度の中央値が増加する（それぞれ49％および20％）。当初は、テルミサルタンの矯正および中止を伴い、ジゴキシンの濃度を治療範囲内に維持するためにコントロールする必要があります。
注意事項
肝機能障害。胆汁うっ滞、胆道閉塞、重度の肝機能障害の患者には使用しないでください。テルミサルタンは、主に腸管を通って胆汁中に排泄される。軽度または中等度の肝機能障害（Child-Pugh尺度でクラスAおよびB）の患者では、Telsartan®を慎重に使用する必要があります。腎臓機能の障害。腎不全の患者にテサルタンを使用する場合、血清カリウム含量とクレアチニン濃度をコントロールすることが推奨されます。最近の腎臓移植の経験はありません。血液量減少。低体温および/または低ナトリウム血症の患者では、集中的な利尿療法、塩分摂取、下痢または嘔吐の制限により、特にテサルタンの初回投与後に症候性低血圧が発現する可能性がある。治療を開始する前に、水と電解質のバランス障害を修正する必要があります。血管新生高血圧症。両側の腎動脈狭窄または単一の機能する腎臓の狭窄を有する患者にアンジオテンシンII受容体拮抗薬を使用すると、重度の動脈低血圧および腎不全のリスクが増大する。 ACE阻害剤、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストまたはアリスキレンを同時に使用すると、動脈低血圧、高カリウム血症、および腎機能の低下（急性腎不全の発生まで）の危険性が増加するケースが報告されている。したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、またはアリスキレンの組み合わせを用いたRAASの二重阻害は推奨されない。絶対に必要な場合は、RAASの二重遮断を用いた治療は、腎臓、電解質および血圧の機能を慎重に監視し、専門家の監督下で実施する必要があります。 ACE阻害薬とアンジオテンシンII受容体拮抗薬は、糖尿病性腎症の患者に同時に使用すべきではない。RAASの活性化を伴うその他の症状。患者の血管緊張および腎機能は、（例えば、慢性心不全又は狭窄2腎動脈狭窄又は動脈のみ腎臓などの腎疾患を有する患者）は、RAASに影響を与える薬剤の使用は、動脈低血圧の発症を伴うことができるRAASの活性によって決定されます。稀な症例では急性腎不全、原発性高アルドステロン症。製品Telsartan rekomenduetsya.Stenozない大動脈および/または僧帽弁GOKMPを使用してRAASそのため、このような患者に影響を与える降圧薬に耐性の主アルドステロン症の患者。 Telsartanは、インスリンまたは経口投与のための血糖降下薬で処置した糖尿病の血行動態的に重要な狭窄症、大動脈および/または僧帽弁またはGOKMP.Patsientyの患者には慎重に使用する必要があります。これらの患者にテルミサルタンを使用すると、低血糖が発症することがあります。血糖の濃度を定期的に監視し、必要に応じて血糖降下薬の用量を補正することをお勧めします。 RAASに影響を与える薬物の使用は、高カリウム血症を引き起こす可能性がある。 RAASに影響を及ぼす薬物を同時に使用する前に、利益/リスクの比を評価する必要があります。高カリウム血症の開発のための危険因子：腎不全、高齢の患者（70歳以上）、糖尿病、RAAS（例えば、ACE阻害薬、アンジオテンシンIIの受容体拮抗薬）および/またはカリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテレンに影響を与える薬の同時使用、アミロライド）、カリウム製剤または食品代用カリウム塩、並びに選択的COX-2阻害剤などのNSAID（）、ヘパリン、immunnosupressivnye薬（シクロスポリン又はタクロリムス）、およびトリメトプリム、ities Enikeev状態（還元BCC、心不全代償不全、代謝性アシドーシス、腎障害、腎疾患（例えば、感染性疾患の突然の進行）、組織の虚血/壊死（例えば、急性四肢虚血、横紋筋融解症、広範囲の外傷）を伴う条件）高リスクの患者では、注意して使用し、定期的に血清中のカリウム含量を監視する。テルミサルタン（RAASに影響を及ぼす他の薬剤と同様）は、動脈性高血圧患者の低血圧症の発生率が高いため、他のレースと比較してネゴイドレースの患者において降圧効果が顕著に低い。血圧降下薬の治療と同様に、冠状動脈疾患または脳血管疾患患者の血圧の過度の低下は、心筋梗塞または脳卒中の発症につながる可能性があります。テサルタンの使用の背景に照らして、患者は、めまい、眠気、および高血圧の治療に使用される薬物の特徴である他の副作用の可能性に関連して、車両および他の技術的装置を運転する際には注意が必要である。