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Veroshpilakton-OBL錠25mg N20

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有効成分

スピロノラクトン

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丸薬

構成

ステアリン酸スピロノラクトン25mgアジュバントポビドン5mgラクトース一水和物70mgポテトスターチ52mgコロイド状二酸化ケイ素(アエロジル)2mgラウリル硫酸ナトリウム2.6mgタルク1.6mgステアリン酸マグネシウム1.6mg組成カプセル本体とキャップ:二酸化チタン - 2%、ゼラチン - 最大100%。

薬理効果

アルドステロン(副腎皮質の鉱質コルチコステロイドホルモン)の特異的アンタゴニストであるカリウム保存性利尿剤は、長期作用を示す。ネフロンの遠位部分では、スピロノラクトンはアルドステロンがナトリウムおよび水を保持するのを防ぎ、アルドステロンのカリウム排泄効果を阻害し、採集細管および遠位尿細管のアルドステロン依存性部分におけるパーミアーゼの合成を低下させる。アルドステロン受容体に結合することにより、尿中のナトリウム、塩素、水イオンの排出が増加し、カリウムと尿素の排出が減少し、尿の酸性度が低下します。利尿効果は、治療の2〜5日目に現れる。

薬物動態

吸収と分配摂取が消化管から迅速かつ完全に吸収された場合。血漿タンパク質結合は約98%(カンレノン90%)である。血漿カノンのCmaxは、曝露後2〜4時間で達成される。スピロノラクトンを100mgの用量で15日間摂取した後、Cmaxは80ng / mlであり、翌朝の投与後Cmaxに達する時間は2〜代謝スピロノラクトンは、活性代謝物:硫黄(80%)および部分的にカンレノン(20%)を含む代謝産物に変換される。排泄物は腎臓から排泄され、代謝物の形で50%、変化しない形で10%、部分的に腸を通って排泄されます。 T1 / 2スピロノラクトンは13-24時間、活性代謝物は15時間までである。カンナロン排泄(主に腎臓による)は、第1相のT1 / 2、第2~12-96時間の2-3時間である。肝硬変および心不全の場合、慢性腎不全および高カリウム血症の可能性が高い累積の兆候なしにT1 / 2の持続時間が増加する。

適応症

(併用療法の一部として);慢性心不全における浮腫症候群(単独療法および標準的療法と組み合わせて使用​​することができる);腹水および/または浮腫を伴った肝硬変を含む二次性高アルドステロン症が検出され得る状態、ネフローゼ症候群、ならびに浮腫に関連する他の状態; - 低カリウム血症/低マグネシウム症(利尿薬による治療中の予防に対する補助術前治療のために短い - - 一次性高アルドステロン症(コネチカット症候群) - 可能性カリウム補正の他の方法)を使用し、一次高アルドステロン症の診断。

禁忌

- 薬物の過敏症; - アジソン病; - 高カリウム血症; - 低ナトリウム血症; - 重度腎不全(CC <10ml /分); - 尿症; - 腎不全の確認された糖尿病; - エプレレノンおよび他のカリウム保持性利尿薬の同時使用、妊娠、授乳期(母乳育児)、3歳までの子供の年齢(固形剤形)、ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコースガラクトース吸収不良症候群(tons 。薬物のは、ラクトース一水和物を含む)注意.With:高カルシウム血症、代謝性アシドーシス、AVブロック(高カリウム血症は、その強化を促進します)。 (慢性腎不全の確認または疑いがある)真性糖尿病;糖尿病性腎症;麻酔中の外科的介入;女性化乳房を引き起こす薬物;局所および全身麻酔;月経周期の違反、乳腺の増加、肝不全、肝硬変;高齢

安全上の注意

褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。

妊娠中および授乳中に使用する

妊娠中および母乳育児中に禁忌薬物Veroshpilaktonの使用スピロノラクトンおよびその代謝物は胎盤障壁に浸透することができますスピロノラクトン代謝産物は母乳中に見られます。必要であれば、母乳授乳中の薬物の使用を中止するべきである。
投与量および投与
薬は経口で服用される。必須高血圧成人の1日の投与量は通常1日1回50-100mgであり、2週間に1回、徐々に投与量を増やしながら200mgまで増やすことができます。治療への適切な対応を達成するためには、薬物を少なくとも2週間服用しなければならない。特発性高アルドステロン症1日当たり100〜400mgの高用量アルドステロン症と低カリウム血症を2〜3回投与すると300mg /日(最大400mg /日)の用量が投与され、状態が改善されると徐々に25mg /低カリウム血症および/または低マグネシウム血症利尿剤療法によって引き起こされる低カリウム血症および/または低マグネシウム血症の場合、この薬物は25〜100mg /日の用量で1回または数回投与される。原発性高アルドステロン症の診断と治療短期診断テストの診断ツールとして、1日400mgを1日に数回、4日間経口投与する場合、400mgの最大一日量400mgを経口投与またはその他の方法で補充することは効果がありません。薬物を服用している間に血液中のカリウム含量が増加し、その解消後に減少すると、原発性高アルドステロン症が存在すると推定されます。低カリウム血症および動脈性高血圧症の矯正を達成する場合、原発性高アルドステロン症の存在を仮定することが可能である。原発性高アルドステロン症の術前治療の短期コース手術の準備。手術が示されていない場合は、Veroshpilaktonの薬を長期維持療法に使用し、最小有効用量を患者ごとに個別に選択して適用する必要があります。主な病理学的過程に対するスピロノラクトンの効果は確認されていないため、他の治療法が有効でない場合にのみ使用することを推奨します。 5日間、ループまたはチアジド利尿剤と組み合わせて投与する。効果に応じて、1日量は25mgに減ります。維持線量は個別に選択されます。肝硬変に対する浮腫尿中のナトリウムおよびカリウムイオン(Na + / K +)の比が1.0を超える場合、成人の1日用量は通常100mgである。この比が1.0未満である場合、成人の1日用量は通常200〜400mgである。小児3歳以上の浮腫では、初回投与量は1~3.3mg / kg体重、1~30~90mg / m2 / dayで1~4回投与する。 5日後、用量を調整し、必要ならば、元のものと比較して3倍に増加させる。

副作用

消化器系:悪心、嘔吐、下痢、胃腸管からの潰瘍出血、胃炎、腸疝痛、腹痛、便秘肝臓側:異常な肝機能神経系の部分では、運動失調、嗜眠、めまい、高血圧、高クレアチニン血症、尿素濃度の上昇、水電解質の障害などの臨床指標から、貧血、嗜眠、混乱、筋痙攣などの症状がみられます。 (高カリウム血症、低ナトリウム血症)および酸性状態(代謝性高コレステロールアシドーシスまたはアルカロシス)内分泌系の部分では、声質の粗悪化、男性では女性化乳房炎(発症の可能性は用量、治療期間に依存し、通常可逆性であり、薬物が消え、まれにしか乳腺がやや拡大している)、効力と勃起が低下する。月経困難症、月経困難症、無月経、更年期の間の不規則な作用、多毛症、乳腺の痛み、乳癌(麻薬との接続は設置されていない)。発熱、そう痒症、好酸球増加症、スティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死、皮膚および皮下組織の側面:脱毛症、高張高血圧症、腎臓および尿路の部分:急性腎不全。筋骨格系の一部に:足のけいれん、呼吸器系osteomalyatsiya.So:odyshka.Esli上記の副作用が配合されているのいずれか、またはその他の望ましくない影響は、患者は医師に通知する必要があります。

過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐、めまい、下痢、皮膚発疹、高カリウム血症(感覚異常、筋力低下、不整脈)、低ナトリウム血症(口腔粘膜の乾燥、渇き、眠気)、高カルシウム血症、脱水、尿素濃度の増加。脱水。高カリウム血症の場合、カリウム採取利尿剤、デキストロース(グルコース)1gあたり0.25〜0.5IUの割合のインスリンを含む5〜20%デキストロース溶液(グルコース)の急速な非経口投与;必要に応じて、再入力することができます。重度の症例では、血液透析が行われる。

他の薬との相互作用

スピロノラクトンは、抗凝固剤、間接抗凝固剤(ヘパリン、クマリン誘導体、インダンジオン)および強心配糖体毒性(血液中のカリウムの正常化が毒性の発症を防ぐため)の影響を軽減します。フェナゾン(アンチピリン)代謝を強化します。麻酔薬)は、T1 / 2ジゴキシン - 可能なジゴキシン中毒を増加させる。クリアランスの減少によるリチウムの毒性効果を強化する。非脱色胞の効果を可能にする筋弛緩剤(例えば、(チアジドおよびチアジド様、フロセミド、エタクリン酸)は、利尿作用およびナトリウム排泄作用を強化し、促進する。アルコール(エタノール)、バルビツール酸塩、麻薬性物質は、起立性低血圧を増加させる。 t-利尿薬およびナトリウム利尿薬スピロノラクトンの利尿効果を低下させる。塩化アンモニウム、コレスチラミンは高カリウム代謝性アシドーシスの発症を促進する。スピロノラクトンはミトタンの効果を減少させるトリプトレリン、ブセレリン、ゴナドレリンの効果を高める。

注意事項

おそらく、血清中の尿素窒素含量が一時的に増加し、特に腎機能や高カリウム血症が減少する。可逆性高脂血症性代謝性アシドーシスが起こる可能性がある。腎臓機能や肝機能障害、高齢患者では血清や腎臓機能の電解質を定期的に監視する必要がある。ジゴキシン、コルチゾール、およびアドレナリンが含まれるが、糖尿病、特に糖尿病性腎症の存在が糖代謝に直接影響しないにもかかわらず、服装、高カリウム血症を発症する可能性があるため、特別な注意が必要NSAIDの同時治療では、血液中の腎機能と電解質レベルを監視する必要があります。輸送中にアルコール消費が禁じられている車両や制御機構を運転する能力に影響を与える注意や反応の集中が必要な機構(めまいや眠気の危険性) 。

処方箋

はい

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