أقراص Motilium لامتصاص 10mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
دومبيريدون
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
دومبيريدون 10 ملغ المواد المساعدة: الجيلاتين - 5.513 ملغ ، مانيتول - 4.136 ملغ ، الأسبارتام - 0.75 ملغ ، جوهر النعناع - 0.3 ملغ ، بولوكسامير 188 - 1.125 ملغ.
التأثير الدوائي
مضاد للقىء ، مانع مركزي لمستقبلات الدوبامين. دومبيريدون هو مضاد للدوبامين له خصائص مضادة للقيء. دومبيريدون يخترق سيئة BBB. نادرا ما يرافق استخدام دومبيريدون آثار جانبية خارج هرمية ، وخاصة عند البالغين ، ولكن دومبيريدون يحفز إفراز البرولاكتين من الغدة النخامية. قد يكون التأثير المضاد للقيء ناتجًا عن توليفة من العمل الطرفي (معدي معدي) وعداء مستقبلات الدوبامين في منطقة إطلاق العامل الكيميائي الموجود خارج BBB في المنطقة بعد ذلك. تشير الدراسات على الحيوانات ، بالإضافة إلى التركيزات المنخفضة للدواء الموجود في الدماغ ، إلى وجود تأثير محيطي في الغالب على دومبيريدون على مستقبلات الدوبامين ، فعندما يستخدم دومبيريدون شفويا في الإنسان ، يزيد الضغط من العضلة العاصرة المريئية السفلى ، ويحسن حركية عدوانية العداد ويسرع إفراغ المعدة ، ولا يؤثر دومبيريدون على إفراز المعدة.
الدوائية
الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص دومبيريدون بسرعة من القناة الهضمية. يتم الوصول إلى Cmax في البلازما في حوالي 30-60 دقيقة. انخفاض التوافر الحيوي المطلق لـ دومبيريدون عند إعطاءه عن طريق الفم (حوالي 15٪) يرجع إلى الأيض الأولي المكثف في جدار الأمعاء والكبد ، وعلى الرغم من أن الأشخاص الذين يتمتعون بصحة جيدة يزداد التوافر الحيوي للكاسبريدون بعد تناول وجبة ، فإن المرضى الذين يعانون من الشكاوى من القناة الهضمية يجب أن يأخذوا دومبيريدون 15-30 دقيقة قبل تناول الوجبة. . الحد من حموضة عصير المعدة يؤدي إلى انخفاض في امتصاص دومبيريدون. التوافر البيولوجي من خلال الابتلاع يتناقص مع المدخول الأولي لسيميتيدين وبيكربونات الصوديوم. عند تناول الدواء بعد تناول الوجبة ، يستغرق الأمر وقتًا أطول لتحقيق أقصى امتصاص ، ويزيد AUC قليلاً. التوزيع عند تناوله شفوياً ، لا يتراكم دومبيريدون ولا يحفز عملية الأيض الخاصة به. Cmax في بلازما الدم 21 نانوغرام / مل بعد 90 دقيقة بعد 2 أسابيع من تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 30 ملغ / يوم كان تقريبا نفسكما Cmax في البلازما 18 نانوغرام / مل بعد تناول الجرعة الأولى.التلبيد من دومبيريدون لبروتينات البلازما - 91-93 ٪. أظهرت دراسات للتوزيع في الحيوانات باستخدام الدواء المسمى مع نظير المشعة توزيع كبير من المخدرات في الأنسجة ، ولكن تركيزات منخفضة في الدماغ . تخترق كميات صغيرة من الدواء حاجز المشيمة في الفئران ، ويخضع استقلاب دومبيريدون لعملية التمثيل الغذائي السريع والشامل في الكبد عن طريق هيدروكسيل و N-dealkylation. وقد أظهرت دراسات التمثيل الغذائي في المختبر باستخدام مثبطات التشخيص أن CYP3A4 هو الأنزيم الرئيسي لنظام السيتوكروم P450 المتضمن في DOM-Cemetone ، بينما CYP3A4 ، CYP1A2 و CYP2E1 تشارك في عملية hydroxylation دومبيريدون العطرية. 31 ٪ و 66 ٪ من الجرعة عندما تؤخذ عن طريق الفم ، على التوالي ، ونسبة الدواء الذي صدر في شكل دون تغيير هو صغير (10 ٪ مع البراز وحوالي 1 ٪ مع البول) .T1 / 2 من بلازما الدم بعد واحد atnogo تناوله عن طريق الفم على متطوعين أصحاء 7-9 ch.Farmakokinetika في المرضى الذين يعانون sluchayahU السريري خاص مع قصور T1 زيادات حادة / 2 دومبيريدون الكلى. في مثل هؤلاء المرضى (مستوى الكرياتينين في المصل> 6 ملغ / ديسيلتر ، أي 0.6 ملمول / لتر) ، يزيد دومبيريدون d1 / 2 من 7.4 ساعة إلى 20.8 ساعة ، لكن تركيز البلازما للدواء أقل من الأشخاص الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية . تفرز الكلى كمية صغيرة من العقاقير غير المتغيرة (حوالي 1٪) من الكلى ، أما في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد من الشدة المعتدلة (7 إلى 9 نقاط وفقا لـ Pugh ، والفئة B على مقياس Child-Pugh) ، فإن AUC و Cmax في domperidone يزيدان 2.9 و 1.5 مرة عن في الأشخاص الأصحاء ، على التوالي. يزداد الجزء غير المصاب بنسبة 25٪ ، ويزداد T1 / 2 النهائي من 15 ساعة إلى 23 ساعة ، وفي المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل ، يتم تقليل التعرض الجهازي إلى حد ما بالمقارنة مع الأشخاص الأصحاء على أساس قيم Cmax و AUC دون تغيير ربط البروتين أو نهاية T1 / 2. لا توجد بيانات متاحة للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ، ولا توجد بيانات دوائية للأطفال.
شهادة
مجموعة من أعراض عسر الهضم ، غالبًا ما تترافق مع تأخر إفراغ المعدة ، الارتجاع المعدي المريئي ،التهاب المريء: - الشعور بالامتلاء في الشرسوف ، الشبع المبكر ، الشعور بالانتفاخ ، ألم في الجزء العلوي من البطن ؛ - التجشؤ ، وانتفاخ البطن ؛ - الغثيان ، والتقيؤ ؛ - حرقة المعدة ، والتجشؤ مع أو بدون محتويات المعدة ؛ الغثيان والقيء من أصل وظيفي ، عضوي ، معدي كما أن هناك إشارة محددة إلى الغثيان والقيء الذي تسببه ناهضات الدوبامين عند استخدامه في مرض باركنسون (مثل ليفودوبا وبروموكريبتين).
موانع
- ورم في الغدة النخامية (برولاكتيني)، إفراز البرولاكتين - الاستقبال في وقت واحد الأشكال عن طريق الفم من الكيتوكونازول، الاريثروميسين أو غيرها من مثبطات قوية إيزوزيم CYP3A4، مما تسبب في إطالة QT الفاصلة، مثل فلوكونازول، voriconazole، كلاريثروميسين، الأميودارون وtelithromycin، - حيث تعزيز وظيفة الحركة المعدة يمكن أن تكون خطرة، مثل النزيف المعوي، ثقب، أو انسداد الميكانيكية، - كبد الإنسان المعتدل أو الشديد؛ - فرط الحساسية عون إلى دومبيريدون أو أي من مكونات الدواء ، مع الحرص: الفشل الكلوي. انتهاك للإيقاع وتوصيل القلب ، بما في ذلك إطالة الفاصل الزمني QT ، وعدم توازن المنحل بالكهرباء ، وفشل القلب الاحتقاني.
احتياطات السلامة
وينبغي إيلاء تطبيق لانتهاكات وظيفة pecheniS موتيليوم الحذر لمرضى الفشل الكبدي، نظرا للدرجة العالية من التمثيل الغذائي في دومبيريدون وظيفة pecheni.Primenenie في اضطرابات الفشل الكلوي pochekPri أوصى بزيادة في الفترة الفاصلة بين إدارة المخدرات. لأن بما أن نسبة قليلة جداً من الدواء تفرز من الكلى دون تغيير ، فليس هناك حاجة لتصحيح جرعة واحدة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. ومع ذلك ، عندما يتم تخفيض تردد إعادة التعيين إلى 1-2 مرة في اليوم ، اعتمادًا على شدة الفشل الكلوي ، قد يتطلب أيضًا تقليل الجرعة.الاستعمال في الأطفال الاستخدام المحتمل للأطفال وفقًا للإشارات.المتصل في حالات نادرة قد يسبب آثارًا جانبية عصبية. خطر الآثار الجانبية العصبية لدى الأطفال الصغار أعلى لم يتم تطوير وظائف التمثيل الغذائي و BBB في الأشهر الأولى من الحياة بشكل كامل.في هذا الصدد ، يجب أن تحسب بدقة جرعة Motilium لحديثي الولادة ، والأطفال في السنة الأولى من العمر والأطفال في سن ما قبل المدرسة في وقت مبكر وتلتزم الصارم بهذه الجرعة. قد تحدث آثار ضائرة عصبية في الأطفال بسبب جرعة زائدة من الدواء ، ولكن يجب أن تؤخذ في الاعتبار الأسباب المحتملة الأخرى لهذه الآثار.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
البيانات حول استخدام عقار Motilium خلال فترة الحمل ليست كافية ، وحتى الآن ، لا توجد بيانات حول زيادة خطر حدوث تشوهات في البشر. ومع ذلك ، لا ينبغي وصف Motilium خلال فترة الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تتجاوز الخطر المحتمل على الجنين.في النساء ، فإن تركيز دومبيريدون في حليب الثدي هو 10-50 ٪ من تركيز البلازما المقابل ولا يتجاوز 10 نانوغرام / مل. الكمية الإجمالية من دومبيريدون تفرز في حليب الثدي أقل من 7 ميكروغرام / يوم عند تطبيق الجرعة القصوى المسموح بها. ليس من المعروف ما إذا كان هذا المستوى له تأثير سلبي على الأطفال حديثي الولادة. لذلك ، إذا لزم الأمر ، يجب إيقاف استخدام المخدرات Motilium أثناء الرضاعة ، الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم. من المستحسن تناول أقراص Motilium قبل وجبات الطعام ، إذا تم تناولها بعد الوجبات ، فقد يبطئ امتصاص domperidone ، ويجب ألا يتجاوز الاستخدام المستمر للعقار دون توصية الطبيب 28 يومًا ، ويجب أن يكون البالغون والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ووزنهم 35 كجم 10-20 ميلي غرام ( علامة التبويب 1-2). 3-4 مرات / يوم. الجرعة اليومية القصوى هي 80 ملغ (8 علامات تبويب) .الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 12 سنة ووزن الجسم ≥35 كجم - 10 ملغ (علامة تبويب واحدة) 3-4 مرات / يوم الجرعة اليومية القصوى لا تزيد عن 80 ملغ (8 علامة تبويب) .يستخدم عند الأطفال.ويشار موتيليوم على شكل معينات فقط للبالغين والأطفال الذين يزنون ≥35 كجم.ويجب أن يستخدم تعليق الموترات بشكل رئيسي في ممارسة طب الأطفال.استخدام في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.يجب تقليل موتيلوم. ما يصل إلى 1-2 مرات في اليوم ، اعتمادًا على خطورة الانتهاكات PS. يجب إجراء الفحص المنتظم لمثل هؤلاء المرضى من خلال استخدام المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد لا تستخدم Motilium لضعف وظائف الكبد المعتدل والشديد.من أجل تشوهات خفيفة في وظائف الكبد ، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة.القواعد الخاصة باستخدام حبوب الارتشاف ، بما أن حبوب الارتشاف هشة للغاية ، فلا يجب دفعها من خلال الرقاقة لتجنب التلف ، وللحصول على الحبة من البثرة ، خذ الورقة عن طريق الحافة وإخراجها بالكامل من الخلية ، فيه حبوب. ثم ادفع الجزء السفلي بلطف وأزل الجهاز اللوحي من الحزمة. يجب وضع الجهاز اللوحي على اللسان. في غضون ثوانٍ قليلة ، سوف يتفتت على سطح اللسان ويمكن ابتلاعه باللعاب دون شرب الماء.
آثار جانبية
وفقا للدراسات ، لوحظت ردود فعل سلبية في ≥ 1 ٪ من المرضى الذين أخذوا Motilium: الاكتئاب ، والقلق ، وانخفاض أو عدم الرغبة الجنسية ، والصداع ، والنعاس ، والاكاتيسيا ، جفاف الفم ، الإسهال ، الطفح الجلدي ، الحكة ، التثدي / تكبير الثدي ، حساسية الثدي ، جلطة ، انقطاع الطمث ، ألم في منطقة الغدد الثديية ، اضطرابات حيضية ، انتهاك الإرضاع ، الوهن.التفاعلات الضائرة الملاحظة في <1٪ من المرضى الذين يتناولون Motilium: فرط الحساسية ، الشرى ، تورم الغدد الثديية ، تفريغ من الغدد الثديية.وفقا لتقارير عفوية من الأحداث السلبية ، تم تصنيف الآثار الضارة التالية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (≥10 ٪) ، في كثير من الأحيان (≥1 ٪ ، ولكن <10 ٪) ، بشكل غير متكرر (≥0.1 ٪ ، ولكن <1 ٪) ، نادرًا (≥0.01٪ ولكن <0.1٪) ونادرًا جدًا (<0.01٪) ، بما في ذلك الحالات الفردية.من الجهاز المناعي: نادرًا جدًا - تفاعلات تأقية ، بما في ذلك الصدمة التأقية .الاضطرابات النفسية: نادرًا جدًا - التحريض والعصبية (بشكل أساسي في الأطفال حديثي الولادة والأطفال في السنة الأولى من الحياة.) من الجهاز العصبي: نادرا جدا - السابقين اضطرابات rapmyramide ، التشنجات (بشكل رئيسي في الأطفال حديثي الولادة والأطفال في السنة الأولى من الحياة) .في نظام القلب والأوعية الدموية: فاصل QT لفترات طويلة جدا ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، الموت المفاجئ التاجي.على جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا جدا - وذمة وعائية من الجهاز البولي: نادرا جدا - احتباس البولي. البيانات المختبرية والواسعة: نادرا جدا - انحراف المعلمات المختبرية لوظائف الكبد ، زيادة مستويات البرولاكتين في الدم.
جرعة مفرطة
الأعراض: النعاس ، والارتباك والتفاعلات خارج هرمية ، وخاصة عند الأطفال.العلاج: لا يوجد ترياق محدد دومبيريدون. في حال الجرعة الزائدة أوصى غسل المعدة، واستخدام الكربون المنشط. من المستحسن مراقبة حالة المريض عن كثب وإجراء معالجة الصيانة. مضادات الكولين ، العقاقير المستخدمة لعلاج باركنسون ، أو مضادات الهيستامين يمكن أن تكون فعالة عندما تحدث تفاعلات خارج هرمية.
التفاعل مع أدوية أخرى
الأدوية المضادة للكولين قد تحييد Motiliuma.Biodostupnost موتيليوم انخفاض ابتلاع بعد استقبال مسبق من السيميتيدين أو بيكربونات الصوديوم. لا تأخذ الأدوية المضادة للحموضة ومضادات الإفراز في وقت واحد مع Motilium ، لأن CYP3A4 isoenzyme يلعب دورا رئيسيا في عملية التمثيل الغذائي لل domperidone. تظهر نتائج الدراسات المختبرية والتجربة الإكلينيكية أن الاستخدام المتزامن للأدوية التي تعوق بشكل ملحوظ هذا الأنزيم ، يمكن أن يسبب زيادة في تركيزات دومبيريدون البلازما. بين مثبطات CYP3A4 قوية تشمل: مضادات الفطريات آزول مثل فلوكونازول *، يتراكونازول، الكيتوكونازول * وvoriconazole *؛ المضادات الحيوية ماكرولايد مثل كلاريثروميسين * وإريثروميسين *. مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية مثل امبرينافير، اتازنفير، fosamprenavir، امبيرانيفير، نلفينافير، ريتونافير وساكوينافير. مضادات الكالسيوم ، مثل الديلتيازيم وفيراباميل ؛ أميودارون * aprepitant. نيفازودون. (صياغات النجمة تمتد علاوة على ذلك فترة كيو تي). وفي بعض الدراسات الدوائية وأظهرت التفاعلات الدوائية مع الكيتوكونازول دومبيريدون الشفوي والاريثروميسين، عن طريق الفم على متطوعين أصحاء أن هذه الأدوية تمنع بشكل ملحوظ نفذت عملية التمثيل الغذائي للدومبيريدون الأساسي من الاستقبال في وقت واحد إيزوزيم CYP3A4.Pri أظهرت 10 ملغ من دومبيريدون 4 مرات / يوم و 200 ملغ من الكيتوكونازول 2 مرات / يوم استطالة الفاصل الزمني QTc بمتوسط قدره 9.8 مللي ثانية خلال فترة المراقبة بأكملها ، في القسم وتراوحت حظات من التغييرات 1،2 حتي 17،5 مللي ثانية. عندما لاحظت الادارة في وقت واحد من 10 ملغ من دومبيريدون 4 مرات / يوم، و 500 ملغ من الاريثروميسين 3 مرات / يوم إطالة فترة كيو تي في المتوسط 9.9 مللي ثانية خلال كامل فترة المراقبة، في بعض التغييرات لحظات تراوحت 1،6 حتي 14،3 مللي ثانية.في كل من هذه الدراسات ، تم زيادة Cmax و AUC من دومبيريدون حوالي 3 مرات ، في الوقت الحاضر ، لا يعرف كيف تساهم التركيزات المتزايدة من الدومبيريدون في البلازما في التغير في فترة QTc ، وفي هذه الدراسات ، أسفر الدومبيريدون الأحادي (10 ملغ 4 مرات في اليوم) عن إطالة الفاصل الزمني QTc بمقدار 1.6 مللي ثانية (دراسة الكيتوكونازول) و 2.5 مللي ثانية (دراسة الاريثرومايسين) ، في حين أن الكيتوكونازول وحيد (200 ملغ 2 مرات / يوم) وإريثروميسين وحيد (500 ملغ 3 مرات / يوم) نتج عنه إطالة فترة QTc بمقدار 3.8 و 4.9 مللي ثانية على التوالي خلال العام في دراسة أخرى باستخدام جرعات متعددة لدى متطوعين أصحاء ، لم يكن هناك إطالة كبيرة في فترة QTc خلال العلاج الداخلي وحيد الدومبيريدون (40 مجم 4 مرات في اليوم ، إجمالي الجرعة اليومية 160 ملغ ، وهو أعلى مرتين من الجرعة اليومية القصوى الموصى بها) . في نفس الوقت ، كانت تركيزات دومبيريدون البلازما مماثلة لتلك الموجودة في دراسات تفاعل الدومبيريدون مع أدوية أخرى ، نظريا (بما أن الدواء له تأثير معدي) يمكن أن يؤثر موتيلوم على امتصاص الأدوية الفموية المستخدمة في وقت واحد ، على وجه الخصوص ، الأدوية ذات الإطلاق البطيء للمادة الفعالة أو المخدرات ، المغلفة المعوية. ومع ذلك ، فإن استخدام الدامبيريدون في المرضى الذين يعانون من الباراسيتامول أو الديجوكسين لم يؤثر على تركيز هذه الأدوية في الدم ، ويمكن اتخاذ Motilium في نفس الوقت مع مضادات الذهان neuroleptics ، التي لا يزيد تأثيرها. منشطات مستقبلات الدوبامين (بروموكريبتين ، ليفودوبا) ، والآثار الجانبية غير المرغوب فيها ، مثل اضطرابات الجهاز الهضمي ، والغثيان ، والتقيؤ ، وتقمع دون التأثير على آثارها المركزية.
تعليمات خاصة
عند الجمع بين استخدام عقار Motilium مع الأدوية المضادة للحموضة أو مضاد الإفراز ، يجب تناول هذا الأخير بعد الوجبات وليس قبل الوجبات ، أي لا ينبغي أن تؤخذ في وقت واحد مع المخدرات Motilium.تعليق Motilium يحتوي على السوربيتول ، لذلك لا ينبغي أن يؤخذ في المرضى الذين يعانون من عدم التسامح مع السوربيتول. 1-2 مرات / يوم ، اعتمادا على شدة الخلل الكلوي ، وقد يكون من الضروري أيضًا تقليل الجرعة.مع العلاج على المدى الطويل ، ينبغي فحص مثل هؤلاء المرضى بشكل منتظم ، التأثيرات على نظام القلب والأوعية الدموية في بعض الدراسات الوبائية ، فقد ثبت أن دومبيريدون قد يترافق مع زيادة خطر حدوث عدم انتظام ضربات القلب البطيني أو الموت المفاجئ التاجي. قد يكون الخطر أكثر احتمالا في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عاما وفي المرضى الذين يتناولون المخدرات بجرعات يومية أكثر من 30 ملغ. ينصح باستخدام دومبيريدون في أصغر جرعة فعالة عند البالغين والأطفال. الاستخدام في طب الأطفال يمكن أن يتسبب Motilium في حالات نادرة في حدوث آثار جانبية عصبية. خطر الآثار الجانبية العصبية لدى الأطفال الصغار أعلى لم يتم تطوير وظائف التمثيل الغذائي و BBB في الأشهر الأولى من الحياة بشكل كامل. في هذا الصدد ، يجب أن تحسب بدقة جرعة Motilium لحديثي الولادة ، والأطفال في السنة الأولى من العمر والأطفال في سن ما قبل المدرسة في وقت مبكر وتلتزم الصارم بهذه الجرعة. يمكن أن تحدث آثار عصبية غير مرغوبة عند الأطفال نتيجة لجرعة زائدة من الدواء ، ولكن يجب أخذ الأسباب المحتملة الأخرى لهذه التأثيرات بعين الاعتبار التأثير على القدرة على قيادة المركبات الآلية وآليات التحكم لا يمتلك Motilium أو لديه تأثير ضئيل على القدرة على القيادة والعمل مع السيارة. التخلص من المخدرات وينبغي إبلاغ المريض أنه إذا أصبح الدواء غير قابل للاستخدام أو انتهت صلاحيتها ، فهو ليس كذلك يجب التخلص منها في مياه الصرف الصحي أو في الشارع. من الضروري وضع الدواء في الكيس ووضعه في سلة المهملات. هذه التدابير سوف تساعد في حماية البيئة.