Motilium comprimés pour sucer 10 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Dompéridone
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Domperidone 10 mg Substances auxiliaires: gélatine - 5,513 mg, mannitol - 4,136 mg, aspartame - 0,75 mg, essence de menthe - 0,3 mg, poloxamer 188 - 1,125 mg.
Effet pharmacologique
Antiémétique, bloqueur central des récepteurs de la dopamine. La dompéridone est un antagoniste de la dopamine doté de propriétés antiémétiques. La dompéridone pénètre mal dans la BHE. L'utilisation de la dompéridone est très rarement accompagnée d'effets secondaires extrapyramidaux, en particulier chez les adultes, mais la dompéridone stimule la sécrétion de prolactine par l'hypophyse. L'effet antiémétique peut être dû à une combinaison d'action périphérique (gastrocinétique) et d'antagonisme des récepteurs de la dopamine dans la zone de déclenchement du chimiorécepteur située à l'extérieur de la BHE dans la zone postrema. Des études chez l'animal, ainsi que de faibles concentrations du médicament dans le cerveau, indiquent un effet principalement périphérique de la dompéridone sur les récepteurs de la dopamine.Lorsqu'elle est utilisée par voie orale chez l'homme, la dompéridone augmente la pression du sphincter oesophagien inférieur, améliore la motilité antroduodénale et accélère la vidange gastrique. sécrétion gastrique.
Pharmacocinétique
Absorption Après administration orale, la dompéridone est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte en environ 30 à 60 minutes. La faible biodisponibilité absolue de la dompéridone administrée par voie orale (environ 15%) est due à un métabolisme primaire important au niveau de la paroi intestinale et du foie.Bien que chez les personnes en bonne santé, la biodisponibilité de la dompéridone augmente après la prise d'un repas, les patients souffrant de troubles gastro-intestinaux doivent en prendre 15-30 minutes avant un repas. . La réduction de l'acidité du suc gastrique entraîne une diminution de l'absorption de la dompéridone. La biodisponibilité par ingestion diminue avec la prise préliminaire de cimétidine et de bicarbonate de sodium. Lors de la prise du médicament après un repas, l'absorption maximale prend plus de temps et l'ASC augmente légèrement.Distribution Par voie orale, la dompéridone ne s'accumule pas et ne provoque pas son propre métabolisme. Cmax dans le plasma sanguin 21 ng / ml après 90 minutes après 2 semaines de prise du médicament par voie orale à une dose de 30 mg / jour était presque identiqueCmax dans le plasma 18 ng / ml après la prise de la première dose Liaison de la dompéridone aux protéines plasmatiques - 91 à 93% L'étude de la distribution chez l'animal utilisant le médicament marqué avec un isotope radioactif a montré une distribution significative du médicament dans les tissus mais de faibles concentrations dans le cerveau . Métabolisme: La dompéridone subit un métabolisme rapide et important dans le foie par hydroxylation et N-désalkylation. Des études de métabolisme in vitro utilisant des inhibiteurs de diagnostic ont montré que le CYP3A4 est la principale isoenzyme du système du cytochrome P450 impliqué dans la N-désalkylation de la dompéridone, tandis que les isoenzymes CYP3A4, CYP1A2 et CYP2E1 sont impliqués dans le processus d'hydroxylation aromatique de la dompéridone. 31% et 66% de la dose par voie orale, respectivement. La proportion de médicament libérée sous forme inchangée est faible (10% avec les matières fécales et environ 1% avec les urines) .T1 / 2 du plasma sanguin après une atnogo administration par voie orale chez des volontaires en bonne santé est 7-9 ch.Farmakokinetika chez les patients sluchayahU cliniques spéciales avec une augmentation d'insuffisance rénale sévère T1 / 2 dompéridone. Chez ces patients (taux de créatinine sérique> 6 mg / dL, soit> 0,6 mmol / l), le d1 / 2 dompéridone augmente de 7,4 h à 20,8 h, mais la concentration plasmatique du médicament est inférieure à celle des personnes ayant une fonction rénale normale . Les reins excrètent une petite quantité de médicament inchangé (environ 1%). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité modérée (7–9 points selon Pugh, classe B sur l’échelle de Child-Pugh), les valeurs de l’ASC et de la Cmax de la dompéridone sont 2,9 et 1,5 fois supérieures à celles observées. chez les personnes en bonne santé, respectivement. La fraction non liée est augmentée de 25% et la valeur finale du T1 / 2 de 15 heures à 23 heures. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, l'exposition systémique est quelque peu réduite par rapport à celle observée chez les personnes en bonne santé, sur la base des valeurs de la Cmax et de l'ASC sans modification de la liaison aux protéines. fin T1 / 2. Aucune donnée n'est disponible chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave. Il n'existe aucune donnée pharmacocinétique chez l'enfant.
Des indications
Un complexe de symptômes dyspeptiques, souvent associé à une vidange gastrique retardée, à un reflux gastro-oesophagien,œsophagite: - sensation de plénitude dans l'épigastre, satiété précoce, sensation de ballonnements, douleurs dans le haut de l'abdomen - éructations, flatulences; - nausées, vomissements; - brûlures d'estomac, éructations avec ou sans contenu gastrique. Nausées et vomissements d'origine fonctionnelle, organique, organique La nausée et les vomissements causés par les agonistes de la dopamine lorsqu’ils sont utilisés dans la maladie de Parkinson (comme la lévodopa et la bromocriptine) sont également indiqués.
Contre-indications
- tumeur hypophysaire sécrétant de la prolactine (prolactinome) - administration simultanée de formes orales de kétoconazole, d'érythromycine ou d'autres inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 qui prolongent l'intervalle QT, telles que le fluconazole, le voriconazole, la clarithromycine, la clarithromycine, l'amiodone et la télithromine; l’estomac peut être dangereux, par exemple en cas de saignement gastro-intestinal, d’obstruction mécanique ou de perforation; - dysfonctionnement hépatique modéré ou grave; - sensibilité accrue. prendre de la dompéridone ou l’un des composants du médicament Avec prudence: dysfonctionnement rénal; violation du rythme et conduction du cœur, y compris allongement de l'intervalle QT, déséquilibre électrolytique, insuffisance cardiaque congestive.
Précautions de sécurité
Utilisé en cas d'atteinte du foie, Motilium doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, en raison du taux élevé de métabolisme de la dompéridone dans le foie. Depuis Étant donné qu'un très faible pourcentage du médicament est excrété par les reins sous forme inchangée, il n'est guère nécessaire de corriger une seule dose chez les patients présentant une insuffisance rénale. Toutefois, lorsque la fréquence des renouvellements de mandat doit être réduite à 1-2 fois par jour, en fonction de la gravité de l'insuffisance rénale, une réduction de la dose peut également être nécessaire Utilisation chez l'enfant Utilisation possible chez l'enfant selon les indications. Dans de rares cas, Motilium peut provoquer des effets secondaires neurologiques. Le risque d'effets secondaires neurologiques chez les jeunes enfants est plus élevé car fonctions métaboliques et BBB dans les premiers mois de la vie ne sont pas complètement développés.À cet égard, vous devez calculer très précisément la dose de Motilium pour les nouveau-nés, les enfants de 1 an et les enfants en bas âge et respecter scrupuleusement cette dose. Une surdose du médicament peut entraîner des effets indésirables neurologiques chez les enfants, mais il faut tenir compte d'autres causes possibles de ces effets.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation du médicament Motilium pendant la grossesse ne suffisent pas, il n'existe à ce jour aucune donnée sur le risque accru de malformations chez l'homme. Cependant, Motilium ne doit être prescrit pendant la grossesse que lorsque les bénéfices escomptés du traitement pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus: chez les femmes, la concentration de dompéridone dans le lait maternel est de 10 à 50% de la concentration plasmatique correspondante et ne dépasse pas 10 ng / ml. La quantité totale de dompéridone excrétée dans le lait maternel est inférieure à 7 µg / jour lorsque la dose maximale admissible est appliquée. On ignore si ce niveau a un effet négatif sur les nouveau-nés. Par conséquent, si nécessaire, l'utilisation du médicament Motilium pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale. Il est recommandé de prendre les comprimés de Motilium avant les repas, s'ils sont pris après les repas, l'absorption de dompéridone peut ralentir.L'utilisation continue du médicament sans recommandation du médecin ne doit pas dépasser 28 jours. Les adultes et les enfants de plus de 12 ans pesant ≥35 kg doivent peser 10-20 mg ( 1-2 tab.) 3-4 fois / jour. La dose quotidienne maximale est de 80 mg (8 comprimés). Les enfants âgés de 5 à 12 ans et pesant ≥35 kg - 10 mg (1 comprimé) 3-4 fois / jour. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 80 mg (8 tab.). Utilisation chez les enfants. Motilium sous forme de pastilles est indiqué chez les adultes et les enfants pesant ≥ 35 kg. Motilium suspension doit être principalement utilisé en pédiatrie. Utilisation chez les patients insuffisants rénaux. Motilium doit être réduit. 1 à 2 fois par jour, en fonction de la gravité de la violation, il peut également être nécessaire de réduire Shl. Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique N'utilisez pas Motilium pour des troubles modérés ou graves de la fonction hépatique.Aucune modification de la fonction hépatique n’est nécessaire en cas d’anomalie de la fonction hépatique, pas plus que pour les règles d’utilisation des pilules contre la résorption. dans lequel est une pilule. Puis appuyez doucement sur le bas et retirez la tablette de son emballage. Le comprimé doit être mis sur la langue. En quelques secondes, il se désintègrera à la surface de la langue et pourra être avalé avec de la salive sans eau potable.
Effets secondaires
Selon les études, des réactions indésirables ont été observées chez ≥ 1% des patients prenant Motilium: dépression, anxiété, diminution ou absence de libido, maux de tête, somnolence, acathisie, sécheresse de la bouche, diarrhée, éruptions cutanées, gynécomastie / hypertrophie mammaire, sensibilité des seins , galactorrhée, aménorrhée, douleurs dans la région des glandes mammaires, troubles menstruels, rupture de la lactation, asthénie.Les effets indésirables observés chez <1% des patients prenant Motilium: hypersensibilité, urticaire, gonflement des glandes mammaires, D'après les rapports spontanés d'événements indésirables, les effets indésirables suivants ont été classés comme suit: très souvent (≥ 10%), souvent (≥ 1%, mais <10%), rarement (≥ 0,1%, mais <1%), rarement (≥ 0,01% mais <0,1%) et très rarement (<0,01%), cas individuels également. Du système immunitaire: très rarement - réactions anaphylactiques, y compris choc anaphylactique. Troubles mentaux: très rarement - agitation, nervosité (principalement). chez les nouveau-nés et les enfants au cours de la première année de vie). Du système nerveux: très rarement - ex troubles du rapmyramide, convulsions (principalement chez les nouveau-nés et les enfants au cours de la première année de vie). Sur le système cardiovasculaire: très rarement - intervalle QT prolongé, arythmies ventriculaires graves, mort coronaire soudaine. Sur le côté de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - angio-œdème urticaire - à partir du système urinaire: très rarement - rétention urinaire - données de laboratoire et instrumentales: très rarement - écarts des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique, augmentation du taux de prolactine dans le sang.
Surdose
Symptômes: somnolence, désorientation et réactions extrapyramidales, en particulier chez les enfants Traitement: l'antidote spécifique de la dompéridone n'existe pas. En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont recommandés. Il est recommandé de surveiller de près l'état du patient et d'effectuer un traitement d'entretien. Les anticholinergiques, les médicaments utilisés pour traiter le parkinsonisme ou les antihistaminiques peuvent être efficaces en cas de réactions extrapyramidales.
Interaction avec d'autres médicaments
Les médicaments anticholinergiques peuvent neutraliser l'action de Motilium La biodisponibilité de Motilium par voie orale est réduite après l'administration préalable de cimétidine ou de bicarbonate de sodium. Ne prenez pas d'antiacides et d'antisécrétoires simultanément avec Motilium, car ils réduisent sa biodisponibilité. L'isoenzyme CYP3A4 joue un rôle majeur dans le métabolisme de la dompéridone. Les résultats d'études in vitro et l'expérience clinique montrent que l'utilisation simultanée de médicaments inhibant de manière significative cette isoenzyme peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de dompéridone. Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 comprennent: les antifongiques azolés tels que le fluconazole *, l’itraconazole, le kétoconazole * et le voriconazole *; des antibiotiques macrolides tels que la clarithromycine * et l'érythromycine *; Les inhibiteurs de la protéase du VIH tels que l'amprénavir, l'atazanavir, le fosamprénavir, l'indinavir, le nelfinavir, le ritonavir et le saquinavir; des antagonistes du calcium, tels que le diltiazem et le vérapamil; l'amiodarone *; l'aprépitant; néfazodone. (Des préparations marquées d'un astérisque prolongent en outre l'intervalle QTc.) Il a été montré dans un certain nombre d'études sur les interactions pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de la dompéridone avec le kétoconazole oral et l'érythromycine orale chez des volontaires sains, par des isomères et des isomères. 10 mg de dompéridone 4 fois / jour et 200 mg de kétoconazole 2 fois / jour ont montré un allongement de l'intervalle QTc de 9,8 ms en moyenne pendant toute la période d'observation dans le département moments des changements ont varié de 1,2 à 17,5 msec. Avec l'administration simultanée de 10 mg de dompéridone 4 fois / jour et de 500 mg d'érythromycine 3 fois / jour, l'intervalle QTc a été rallongé en moyenne de 9,9 ms pendant toute la période d'observation; à certains moments, les changements ont varié de 1,6 à 14,3 ms.Dans chacune de ces études, la Cmax et l'ASC de la dompéridone ont été multipliées par 3 environ, mais on ignore à l'heure actuelle en quoi l'augmentation des concentrations plasmatiques de dompéridone contribue à la modification de l'intervalle QTc. Dans ces études, la monothérapie par dompéridone (10 mg 4 fois / jour) allongement de l'intervalle QTc de 1,6 ms (étude sur le kétoconazole) et de 2,5 ms (étude sur l'érythromycine), alors que la monothérapie au kétoconazole (200 mg 2 fois / jour) et l'érythromycine en monothérapie (500 mg 3 fois / jour) ont prolongé l'intervalle QTc de 3,8 et 4,9 ms respectivement pendant l'ensemble Période d'observation: Dans une autre étude utilisant plusieurs doses chez des volontaires sains, il n'y avait pas d'allongement significatif de l'intervalle QTc pendant la monothérapie avec la dompéridone hospitalisée (40 mg 4 fois / jour, dose quotidienne totale de 160 mg, ce qui est 2 fois plus élevée que la dose quotidienne maximale recommandée). . Dans le même temps, les concentrations plasmatiques de dompéridone étaient similaires à celles observées dans les études sur l’interaction de la dompéridone avec d’autres médicaments. Théoriquement (puisque le médicament a un effet gastrocinétique), Motilium pourrait affecter l’absorption des médicaments administrés par voie orale utilisés simultanément, en particulier des médicaments à libération lente du principe actif ou du médicament. médicaments, entérosolubles. Cependant, l'utilisation de dompéridone chez des patients atteints de paracétamol ou de digoxine n'a pas eu d'incidence sur la concentration sanguine de ces médicaments.Motilium peut être pris simultanément avec des neuroleptiques, dont il n'augmente pas l'effet; agonistes des récepteurs de la dopamine (bromocriptine, lévodopa), dont les effets périphériques indésirables, tels que troubles digestifs, nausées, vomissements, il supprime sans affecter leurs effets centraux.
Instructions spéciales
Lors de l'utilisation combinée du médicament Motilium avec des médicaments antiacides ou antisécrétoires, ces derniers doivent être pris après les repas et non pas avant les repas, c'est-à-dire Ils ne doivent pas être pris simultanément avec le médicament Motilium car la suspension de Motilium contient du sorbitol et ne doit donc pas être utilisée chez les patients présentant une intolérance au sorbitol. 1 à 2 fois par jour, en fonction de la gravité du dysfonctionnement rénal, il peut également être nécessaire de réduire la dose.Effets sur le système cardiovasculaire Dans certaines études épidémiologiques, il a été montré que la dompéridone pouvait être associée à un risque accru d'arythmie ventriculaire grave ou de mort coronaire subite. Le risque peut être plus probable chez les patients âgés de plus de 60 ans et chez les patients prenant le médicament à des doses quotidiennes de plus de 30 mg. L'utilisation de la dompéridone à la plus petite dose efficace chez l'adulte et l'enfant est recommandée .. Utilisation en pédiatrie Dans de rares cas, Motilium peut provoquer des effets secondaires neurologiques. Le risque d'effets secondaires neurologiques chez les jeunes enfants est plus élevé car fonctions métaboliques et BBB dans les premiers mois de la vie ne sont pas complètement développés. À cet égard, vous devez calculer très précisément la dose de Motilium pour les nouveau-nés, les enfants de 1 an et les enfants en bas âge et respecter scrupuleusement cette dose. Une surdose du médicament peut entraîner des effets indésirables neurologiques chez l'enfant, mais il faut en tenir compte également: Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de commande Motilium n'a pas ou peu d'incidence sur l'aptitude à conduire et à travailler avec le véhicule. le patient doit être informé que si le médicament est devenu inutilisable ou a expiré, il n'est pas il devrait être jeté dans les eaux usées ou dans la rue. Il est nécessaire de mettre le médicament dans le sac et de le jeter à la poubelle. Ces mesures aideront à protéger l'environnement.