Tabletki Motilium do ssania 10 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Domperydon
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Domperidon 10 mg Substancje pomocnicze: żelatyna - 5,513 mg, mannitol - 4,136 mg, aspartam - 0,75 mg, substancja miętowa - 0,3 mg, poloksamer 188 - 1,125 mg.
Efekt farmakologiczny
Przeciwwymiotny, centralny bloker receptorów dopaminy. Domperydon jest antagonistą dopaminy o właściwościach przeciwwymiotnych. Domperydon słabo penetruje BBB. Stosowaniu domperidonu bardzo rzadko towarzyszą pozapiramidowe działania niepożądane, szczególnie u dorosłych, ale domperydon stymuluje wydzielanie prolaktyny z przysadki mózgowej. Działanie przeciwwymiotne może wynikać z kombinacji działania obwodowego (gastrokinetycznego) i antagonizmu receptorów dopaminy w chemoreceptorowej strefie aktywacyjnej znajdującej się poza BBB w obszarze postrema. Badania na zwierzętach, a także niskie stężenia leku stwierdzone w mózgu, wskazują na dominujący wpływ domperydonu na receptory dopaminowe, które stosowane doustnie u ludzi, domperydon zwiększa ciśnienie dolnego zwieracza przełyku, poprawia perystaltykę jelit i przyspiesza opróżnianie żołądka. Domperydon nie ma wpływu na wydzielanie żołądkowe.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym domperydon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu osiąga około 30-60 minut. Niska bezwzględna biodostępność domperydonu przy podawaniu doustnym (około 15%) wynika z rozległego metabolizmu pierwotnego w ścianie jelitowej i wątrobie .. Chociaż u zdrowych ludzi biodostępność domperydonu wzrasta po posiłku, pacjenci z dolegliwościami ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego powinni przyjmować domperydon 15-30 minut przed posiłkiem. . Zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego prowadzi do zmniejszenia wchłaniania domperydonu. Biodostępność po spożyciu zmniejsza się wraz ze wstępnym przyjmowaniem cymetydyny i wodorowęglanu sodu. Przyjmowanie leku po posiłku zajmuje więcej czasu, aby osiągnąć maksymalną absorpcję, a AUC nieznacznie wzrasta Dystrybucja Podczas przyjmowania doustnego domperydon nie kumuluje się i nie indukuje własnego metabolizmu. Cmax w osoczu krwi 21 ng / ml po 90 minutach po 2 tygodniach przyjmowania leku doustnie w dawce 30 mg / dobę było prawie takie samoa Cmax w osoczu krwi, 18 ng / ml po podaniu pierwszej dozy.Svyazyvanie białka osocza domperidon - 91-93% .Issledovaniya dystrybucji zwierzęcia przygotowanie znakowanego radioaktywnie wykazała znaczny rozkład leku w tkankach, ale niższe stężenia w mózgu . Niewielkie ilości leku przenikają przez barierę łożyskową u szczurów Metabolizm Domperydon ulega szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi w wątrobie poprzez hydroksylację i N-dezalkilację. W badaniach metabolizmu in vitro inhibitorów diagnostycznych wynika, że CYP3A4 jest głównym izoenzym cytochromu P450, biorących udział w procesie N-dealkilowania domperydonu, a izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, i CYP2E1 są zaangażowane w procesie hydroksylowania aromatycznego moczu domperidona.VyvedenieVyvedenie i kału jest 31% i 66% dawki przy podawaniu doustnym, proporcja leku uwalnianego w postaci niezmienionej jest niewielka (10% z kałem i około 1% z moczem) .T1 / 2 z osocza krwi po jednym atnogo doustnym u zdrowych ochotników wynosi 7-9 ch.Farmakokinetika szczególnych klinicznych sluchayahU pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zwiększa T1 / 2 domperidonu. U takich pacjentów (stężenie kreatyniny w surowicy> 6 mg / dl, tj.,> 0,6 mmol / l) T1 / 2 domperidon wzrasta od 7,4 godzin 20,8 godziny, ale stężenie leku w osoczu są niższe niż u ludzi z prawidłową czynnością nerek . Niewielka ilość niezmienionego leku (około 1%) pochodzi pochkami.U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowane (skala 7-9 punkty Pugh B wg Childa-Pugha) AUC i Cmax domperidon w 2,9 i 1,5 razy wyższy niż u zdrowych ludzi. Niezwiązana frakcja jest zwiększona o 25%, a końcowa T1 / 2 wzrasta od 15 godzin do 23 h. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby ekspozycja ogólnoustrojowa jest nieco zmniejszona w porównaniu do osób zdrowych na podstawie wartości Cmax i AUC bez zmiany wiązania białka lub koniec T1 / 2. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Brak danych farmakokinetycznych dla dzieci.
Wskazania
Kompleks objawów dyspeptycznych, często związanych z opóźnionym opróżnianiem żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy,przełyku - uczucie pełności w nadbrzuszu ból, wczesne uczucie sytości, uczucie wzdęcia, ból w nadbrzuszu - odbijanie, wzdęcia - nudności, wymioty - zgaga, zwracanie treści żołądkowej lub bez nego.Toshnota i wymioty funkcjonalnej, organiczne, pochodzenia zakaźnego a także powodowane przez terapię lekową lub zaburzenie dietetyczne Specyficzne wskazanie to nudności i wymioty wywołane przez agonistów dopaminy stosowane w chorobie Parkinsona (takie jak lewodopa i bromokryptyna).
Przeciwwskazania
- prolaktyna wydzielających guza przysadki (prolaktynomę), - jednoczesny odbiór doustne ketokonazolu, erytromycyna lub innymi silnymi inhibitorami izoenzym CYP3A4, co powoduje wydłużenie odstępu QT, takie jak flukonazol, worikonazol, klarytromycyna, amiodaron i telitromycyny, - w przypadku wspomagania funkcji mechanicznego żołądek może być niebezpieczny, na przykład w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, mechanicznego niedrożności lub perforacji, - umiarkowanej lub ciężkiej dysfunkcji wątroby, - zwiększonej wrażliwości w przypadku domperydonu lub któregokolwiek ze składników leku, z ostrożnością: niewydolność nerek; naruszenie rytmu i przewodzenia serca, w tym wydłużenie odstępu QT, brak równowagi elektrolitowej, zastoinowa niewydolność serca.
Środki ostrożności
Zastosowanie dla funkcji łamanie pecheniS Motilium należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, ze względu na wysoki stopień przemiany w funkcji pecheni.Primenenie domperidon w zaburzeniach niewydolności nerek pochekPri zaleca zwiększenie przerwy pomiędzy podaniem leku. Od Ponieważ bardzo mały procent leku jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci, prawie nie ma potrzeby korekty pojedynczej dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Jednak, gdy częstotliwość ponownego powołania powinna być zmniejszona do 1-2 razy / dobę, w zależności od ciężkości niewydolności nerek, może również wymagać zmniejszenia dawki .. Zastosowanie u dzieci Możliwe zastosowanie u dzieci zgodnie ze wskazaniami Motilium w rzadkich przypadkach może powodować neurologiczne skutki uboczne. Ryzyko neurologicznych skutków ubocznych u małych dzieci jest wyższe, ponieważ funkcje metaboliczne i BBB w pierwszych miesiącach życia nie są w pełni rozwinięte.W związku z tym należy bardzo dokładnie obliczyć dawkę Motilium dla noworodków, dzieci pierwszego roku życia i dzieci w wieku przedszkolnym i ściśle przestrzegać tej dawki. Neurologiczne działania niepożądane mogą być spowodowane przez dzieci przedawkowania leku, ale inne możliwe przyczyny takiego działania muszą być brane pod uwagę.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane dotyczące stosowania leku Motilium podczas ciąży nie są wystarczające, jak dotąd nie ma danych na temat zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u ludzi. Jednak Motilium powinno być przepisywane w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu, u kobiet stężenie domperidonu w mleku kobiecym wynosi 10-50% odpowiadającego stężenia w osoczu i nie przekracza 10 ng / ml. Całkowita ilość domperidonu przenikającego do mleka kobiecego wynosi mniej niż 7 μg / dobę, gdy stosowana jest maksymalna dopuszczalna dawka. Nie wiadomo, czy ten poziom ma negatywny wpływ na noworodki. Dlatego, jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie leku Motilium podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie. Zaleca się przyjmowanie tabletek leku Motilium przed posiłkami, jeśli przyjmowane są po posiłkach, wchłanianie domperydonu może spowolnić Ciągłe stosowanie leku bez zalecenia lekarza nie powinno przekraczać 28 dni Dorośli i dzieci powyżej 12 lat o masie ≥35 kg powinny wynosić 10-20 mg ( 1-2 tab.) 3-4 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg (8 tab.) Dzieci w wieku od 5 do 12 lat i masę ciała ≥35 kg - 10 mg (1 zakładka) 3-4 razy dziennie, maksymalna dzienna dawka nie przekracza 80 mg (Zakładka 8) Stosowanie u dzieci Motyl w postaci pastylek jest wskazany tylko dla dorosłych i dzieci o masie ciała ≥35 kg Zawiesina motylkowa powinna być głównie stosowana w praktyce pediatrycznej Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Motyl powinien być zmniejszony. do 1-2 razy / dzień, w zależności od wagi naruszenia, może być również konieczne zmniejszenie do Shl. Należy regularnie przeprowadzać takie badania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie należy stosować leku Motilium w umiarkowanych i ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.W przypadku łagodnych nieprawidłowości w funkcjonowaniu wątroby, dostosowanie dawki nie jest wymagane Zasady stosowania pigułek resorpcyjnych Ponieważ tabletki resorpcyjne są dość delikatne, nie powinny być przepychane przez folię, aby uniknąć uszkodzenia.Aby wyjąć tabletkę z blistra, weź folię za krawędź i usuń ją całkowicie z komórki, w którym jest pigułka. Następnie delikatnie popchnij dno i wyjmij tablet z opakowania. Tabletkę należy umieścić na języku. W ciągu kilku sekund rozpadnie się na powierzchni języka i można go połknąć śliną bez wody pitnej.
Efekty uboczne
Według badań, działania niepożądane obserwowane u ≥1% pacjentów przyjmujących Motilium: depresja, lęk, zmniejszenie lub brak libido, ból głowy, senność, akatyzja, suchość w ustach, biegunka, wysypka, swędzenie, ginekomastia / powiększenie piersi, wrażliwość piersi , mlekotok, brak miesiączki, ból w okolicy gruczołów sutkowych, zaburzenia miesiączkowania, naruszenie laktacji, astenia. wydzielanie z gruczołów mlecznych. Według spontanicznych zgłoszeń zdarzeń niepożądanych następujące działania niepożądane zostały sklasyfikowane w następujący sposób: bardzo często (≥10%), często (≥1%, ale <10%), rzadko (≥0,1%, ale <1%), rzadko (≥0,01%, ale <0,1%) i bardzo rzadko (<0,01%), w tym w pojedynczych przypadkach Z układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko - pobudzenie, nerwowość (głównie u noworodków i dzieci w pierwszym roku życia) Od układu nerwowego: bardzo rzadko - np zaburzenia ropiiamidów, drgawki (głównie u noworodków i dzieci w pierwszym roku życia) Na układ sercowo-naczyniowy: bardzo rzadko - wydłużony odstęp QT, ciężkie komorowe zaburzenia rytmu, nagła śmierć wieńcowa.Z boku skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy Pokrzywka z układu moczowego: bardzo rzadko - zatrzymanie moczu Dane laboratoryjne i instrumentalne: bardzo rzadko - odchylenia parametrów laboratoryjnych czynności wątroby, podwyższony poziom prolaktyny we krwi.
Przedawkowanie
Objawy: senność, dezorientacja i reakcje pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci Leczenie: antidotum specyficzne dla domperidonu nie istnieje. W przypadku przedawkowania zaleca się płukanie żołądka i stosowanie węgla aktywowanego. Zaleca się ścisłe monitorowanie stanu pacjenta i prowadzenie terapii podtrzymującej. Leki przeciwcholinergiczne, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu lub leki przeciwhistaminowe mogą być skuteczne w przypadku wystąpienia reakcji pozapiramidowych.
Interakcje z innymi lekami
Leki antycholinergiczne mogą neutralizować działanie Motilium Biodostępność doustnej Motilium jest zmniejszona po wcześniejszym podaniu cymetydyny lub wodorowęglanu sodu. Nie należy przyjmować leków zobojętniających i przeciwwydzielniczych jednocześnie z Motilium, ponieważ zmniejszają jego biodostępność, a izoenzym CYP3A4 odgrywa główną rolę w metabolizmie domperydonu. Wyniki badań in vitro i doświadczenia klinicznego pokazują, że równoczesne stosowanie leków, które znacznie hamują ten izoenzym, może powodować wzrost stężenia domperydonu w osoczu. Wśród silne inhibitory CYP3A4 obejmuje: azolowe środki przeciwgrzybicze, takie jak flukonazol *, itrakonazol, ketokonazol i worikonazolu * *; antybiotyki makrolidowe, takie jak klarytromycyna * i erytromycyna *; inhibitory proteazy HIV, takie jak amprenawir, fosamprenawir, atazanawir, indinawir, nelfinawir, rytonawir i sakwinawir; antagoniści wapnia, tacy jak diltiazem i werapamil; amiodaron *; aprepitant; nefazodon. (Preparaty gwiazdką ponadto przedłużenie odstępu QT) .W niektórych badaniach farmakokinetycznych i farmakodynamicznych interakcje domperidonu ketokonazol doustny erytromycyna i doustnym u zdrowych ochotników wykazały, że te leki znacząco hamują metabolizm podstawowej domperidon przeprowadzono równoczesny odbiór izoenzymu CYP3A4.Pri 10 mg domperidonu 4 razy / dzień i 200 mg ketokonazol 2 razy / dzień, obserwuje się wydłużenie odstępu QTc średnio 9,8 ms w całym okresie obserwacji, oddzielonych momenty zmian w zakresie od 1,2 do 17,5 ms. W przypadku jednoczesnego podawania z 10 mg domperidonu 4 razy / dzień i 500 mg erytromycyny 3 razy / dzień, obserwuje się wydłużenie odstępu QTc średnio 9,9 ms w całym okresie obserwacji w określonych momentach zmian w zakresie od 1,6 do 14,3 ms.W każdym z tych badań wartość Cmax i AUC domperidonu zwiększyła się około 3-krotnie Obecnie nie wiadomo, w jaki sposób zwiększone stężenia domperidonu w osoczu przyczyniają się do zmiany odstępu QTc W tych badaniach monoterapia domperydonem (10 mg 4 razy na dobę) wydłużenie odstępu QTc o 1,6 ms (badanie ketokonazolem) i 2,5 ms (badanie erytromycyny), podczas gdy monoterapia ketokonazolem (200 mg 2 razy / dobę) i monoterapia erytromycyną (500 mg 3 razy / dobę) spowodowały wydłużenie odstępu QTc o 3,8 i 4,9 ms w ciągu całego okresu Okres obserwacji W innym badaniu, w którym stosowano wielokrotne dawki u zdrowych ochotników, nie było istotnego wydłużenia odstępu QTc podczas monoterapii domperydonem w warunkach stacjonarnych (40 mg 4 razy / dobę, całkowita dawka dobowa 160 mg, która jest 2 razy większa niż zalecana maksymalna dawka dobowa) . W tym samym czasie stężenia domperydonu w osoczu były podobne do stężeń w badaniach interakcji domperydonu z innymi lekami Teoretycznie (ponieważ lek ma działanie gastrokinetyczne) Motilium może wpływać na wchłanianie jednocześnie stosowanych leków doustnych, w szczególności leków o powolnym uwalnianiu substancji czynnej lub leki, powlekane dojelitowo. Jednakże stosowanie domperidonu u pacjentów z paracetamolem lub digoksyną nie miało wpływu na stężenie tych leków we krwi, Motilium można przyjmować jednocześnie z neuroleptykami, których działanie nie zwiększa się; agoniści receptora dopaminowego (bromokryptyna, lewodopa), których niepożądane efekty obwodowe, takie jak zaburzenia trawienia, nudności, wymioty, tłumią bez wpływu na ich centralne działanie.
Instrukcje specjalne
W przypadku jednoczesnego stosowania leku Motilium z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy lub lekami przeciwwydzielniczymi, te ostatnie należy przyjmować po posiłkach, a nie przed posiłkami, tj. Nie należy ich stosować jednocześnie z lekiem Motilium Zawiesina Motilium zawiera sorbitol, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z nietolerancją sorbitolu. 1-2 razy / dobę, w zależności od nasilenia zaburzeń czynności nerek, a także może być konieczne zmniejszenie dawki.W przypadku długotrwałej terapii należy regularnie badać takich pacjentów .. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy W niektórych badaniach epidemiologicznych wykazano, że domperidon może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych komorowych zaburzeń rytmu lub nagłej śmierci wieńcowej. Ryzyko może być większe u pacjentów w wieku powyżej 60 lat iu pacjentów przyjmujących lek w dawkach dziennych większych niż 30 mg. Zaleca się stosowanie domperydonu w najmniejszej skutecznej dawce u dorosłych i dzieci. Stosowanie w pediatrii Motyl w rzadkich przypadkach może powodować neurologiczne skutki uboczne. Ryzyko neurologicznych skutków ubocznych u małych dzieci jest wyższe, ponieważ funkcje metaboliczne i BBB w pierwszych miesiącach życia nie są w pełni rozwinięte. W związku z tym należy bardzo dokładnie obliczyć dawkę Motilium dla noworodków, dzieci pierwszego roku życia i dzieci w wieku przedszkolnym i ściśle przestrzegać tej dawki. Neurologiczne działania niepożądane mogą być spowodowane przez dzieci przedawkowania leku, ale inne możliwe przyczyny takiego działania muszą być brane pod uwagę. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych pacjent powinien zostać poinformowany, że jeśli lek stanie się niezdatny do użytku lub upłynął, nie jest powinien być usuwany w ściekach lub na ulicy. Konieczne jest włożenie leku do torby i włożenie go do kosza. Środki te pomogą chronić środowisko.