Pastillas de motilium para chupar 10mg N30.
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Ingredientes activos
Domperidona
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Domperidona 10 mg Sustancias auxiliares: gelatina - 5.513 mg, manitol - 4.136 mg, aspartamo - 0.75 mg, esencia de menta - 0.3 mg, poloxámero 188 - 1.125 mg.
Efecto farmacologico
Antiemético, bloqueador central de los receptores de dopamina. La domperidona es un antagonista de la dopamina con propiedades antieméticas. La domperidona penetra mal en el BBB. El uso de domperidona rara vez se acompaña de efectos secundarios extrapiramidales, especialmente en adultos, pero la domperidona estimula la secreción de prolactina de la glándula pituitaria. El efecto antiemético puede deberse a una combinación de acción periférica (gastrocinética) y antagonismo de los receptores de dopamina en la zona de activación del quimiorreceptor ubicada fuera de la BBB en el área de postrema. Los estudios en animales, así como las bajas concentraciones de la droga que se encuentra en el cerebro, indican un efecto predominantemente periférico de domperidona en los receptores de dopamina. Cuando se usa por vía oral en humanos, la domperidona aumenta la presión del esfínter esofágico inferior, mejora la motilidad antroduodenal y acelera el vaciamiento gástrico. La domperidona no tiene efecto en secreción gástrica.
Farmacocinética
Absorción Después de la administración oral, la domperidona se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmáx en plasma se alcanza en aproximadamente 30-60 minutos. La biodisponibilidad absoluta baja de la domperidona cuando se administra por vía oral (aproximadamente el 15%) se debe a un extenso metabolismo primario en la pared intestinal y el hígado. Aunque en personas sanas, la biodisponibilidad de la domperidona aumenta cuando se toma después de una comida, los pacientes con quejas del tracto gastrointestinal deben tomar domperidona 15-30 minutos antes de una comida . La reducción de la acidez del jugo gástrico conduce a una disminución en la absorción de domperidona. La biodisponibilidad por ingestión disminuye con la ingesta preliminar de cimetidina y bicarbonato de sodio. Al tomar el medicamento después de una comida, toma más tiempo alcanzar la absorción máxima y el AUC aumenta ligeramente. Distribución Cuando se toma por vía oral, la domperidona no se acumula y no induce su propio metabolismo. La Cmax en el plasma sanguíneo 21 ng / ml después de 90 minutos después de 2 semanas de tomar el medicamento por vía oral a una dosis de 30 mg / día fue casi la mismacomo Cmax en plasma 18 ng / ml después de tomar la primera dosis. Unión de domperidona a proteínas plasmáticas - 91-93%. Estudios de la distribución en animales que usan el fármaco marcado con un isótopo radioactivo mostraron una distribución significativa del fármaco en los tejidos, pero concentraciones bajas en el cerebro . Pequeñas cantidades del fármaco penetran en la barrera placentaria en ratas. Metabolismo La domperidona experimenta un metabolismo rápido y extenso en el hígado por hidroxilación y N-desalquilación. Los estudios de metabolismo in vitro que utilizan inhibidores de diagnóstico han demostrado que CYP3A4 es la isoenzima principal del sistema del citocromo P450 involucrado en la desalquilación de domperidona, mientras que las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2 y CYP2E1 están involucradas en el proceso de hidroxilación aromática de domperidona. 31% y 66% de la dosis cuando se toma por vía oral, respectivamente. La proporción del fármaco liberado en forma inalterada es pequeña (10% con heces y aproximadamente 1% con orina) .T1 / 2 del plasma sanguíneo después de una atnogo la administración oral en voluntarios sanos es 7-9 ch.Farmakokinetika en pacientes sluchayahU clínicas especiales con graves renales aumenta / 2 domperidona insuficiencia T1. En tales pacientes (nivel de creatinina sérica> 6 mg / dL, es decir,> 0,6 mmol / l), la domperidona d1 / 2 aumenta de 7,4 h a 20,8 h, pero la concentración plasmática del fármaco es más baja que en personas con función renal normal. . Los riñones excretan una pequeña cantidad de fármaco inalterado (alrededor del 1%). En pacientes con insuficiencia hepática de gravedad moderada (7–9 puntos según Pugh, clase B en la escala de Child-Pugh), el AUC y la Cmax de domperidona son 2,9 y 1,5 veces mayores que En personas sanas, respectivamente. La fracción no unida aumenta en un 25% y la T1 / 2 final aumenta de 15 horas a 23 horas. En pacientes con insuficiencia hepática leve, la exposición sistémica es algo reducida en comparación con la de personas sanas según los valores de Cmax y AUC sin cambiar la unión de proteínas o final T1 / 2. No hay datos disponibles para pacientes con insuficiencia hepática grave. No hay datos farmacocinéticos para niños.
Indicaciones
Un complejo de síntomas dispépticos, a menudo asociados con el retraso del vaciamiento gástrico, el reflujo gastroesofágico,esofagitis: sensación de plenitud en el epigastrio, saciedad temprana, sensación de hinchazón, dolor en la parte superior del abdomen, eructos, flatulencia, náuseas, vómitos, acidez estomacal, eructos con o sin contenido gástrico, náuseas y vómitos de origen funcional, orgánico e infeccioso y también causado por la terapia con medicamentos o un trastorno de la dieta. Una indicación específica es náuseas y vómitos causados por agonistas de la dopamina cuando se usan en la enfermedad de Parkinson (como levodopa y bromocriptina).
Contraindicaciones
- tumor hipofisario secretor de prolactina (prolactinoma): administración simultánea de formas orales de ketoconazol, eritromicina u otros inhibidores fuertes de la isoenzima CYP3A4 que causan la prolongación del intervalo QT, como fluconazol, voriconazol, claritromicina, amiodarona y telitromicina; el estómago puede ser peligroso, por ejemplo, en caso de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación; - disfunción hepática moderada o grave; - sensibilidad aumentada Arista a la domperidona o cualquiera de los componentes de la droga.Con cuidado: disfunción renal; violación del ritmo y la conducción del corazón, incluyendo prolongación del intervalo QT, desequilibrio electrolítico, insuficiencia cardíaca congestiva.
Precauciones de seguridad
Uso para violaciones del hígado, Motilium debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, dado el alto grado de metabolismo de la domperidona en el hígado. Se recomienda el uso de disfunción renal durante la insuficiencia renal para aumentar el intervalo entre la toma del medicamento. Desde que Dado que un porcentaje muy pequeño del fármaco se excreta por los riñones sin cambios, casi no hay necesidad de corregir una dosis única en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, cuando la frecuencia de la nueva cita debe reducirse a 1-2 veces / día, dependiendo de la gravedad de la insuficiencia renal, también puede ser necesario reducir la dosis. Uso en niños Posible uso en niños según las indicaciones. En casos raros, Motilium puede causar efectos secundarios neurológicos. El riesgo de efectos secundarios neurológicos en niños pequeños es mayor porque Las funciones metabólicas y BBB en los primeros meses de vida no están completamente desarrolladas.En este sentido, debe calcular con gran precisión la dosis de Motilium para los recién nacidos, los niños del primer año de vida y los niños en edad preescolar temprana y cumplir estrictamente con esta dosis. Los efectos adversos neurológicos pueden ser causados en niños por sobredosis del medicamento, pero se deben tener en cuenta otras posibles causas de tales efectos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los datos sobre el uso del medicamento Motilium durante el embarazo no son suficientes. Hasta la fecha, no hay datos sobre el aumento del riesgo de malformaciones en los seres humanos. Sin embargo, Motilium debe prescribirse durante el embarazo solo cuando el beneficio esperado de la terapia para la madre supere el riesgo potencial para el feto. En las mujeres, la concentración de domperidona en la leche materna es del 10 al 50% de la concentración plasmática correspondiente y no excede los 10 ng / ml. La cantidad total de domperidona excretada en la leche materna es inferior a 7 mcg / día cuando se aplica la dosis máxima permisible. No se sabe si este nivel tiene un efecto negativo en los recién nacidos. Por lo tanto, si es necesario, debe interrumpirse el uso del medicamento Motilium durante la lactancia, la lactancia materna.
Posología y administración.
La droga se toma por vía oral. Se recomienda tomar las tabletas de Motilium antes de las comidas, si se toman después de ellas, la absorción de domperidona puede disminuir. El uso continuo del medicamento sin la recomendación de un médico no debe exceder los 28 días. Adultos y niños mayores de 12 años que pesen ≥35 kg deben ser 10-20 mg 1-2 tab.) 3-4 veces / día. La dosis máxima diaria es de 80 mg (8 tab.). Niños de 5 a 12 años y peso corporal ≥35 kg - 10 mg (1 tab.) 3-4 veces / día. La dosis máxima diaria no es más de 80 mg. (Pestaña 8). Uso en niños. Motilium en forma de pastillas está indicado solo para adultos y niños que pesan ≥35 kg. La suspensión de motilium se debe utilizar principalmente en la práctica pediátrica. Uso en pacientes con insuficiencia renal. Se debe reducir el motilium. hasta 1-2 veces / día, dependiendo de la gravedad de la infracción, también puede ser necesario disminuir a Shl. Se debe realizar un examen regular de dichos pacientes. Uso en pacientes con insuficiencia hepática No usar Motilium para la insuficiencia hepática moderada o grave.Para las anomalías leves en la función hepática, no se requiere un ajuste de la dosis. Las reglas para el uso de píldoras de reabsorción. Dado que las píldoras de resorción son bastante frágiles, no deben empujarse a través del papel de aluminio para evitar daños. en el que se encuentra una pastilla Luego presione suavemente la parte inferior y retire la tableta del paquete. La tableta se debe poner en la lengua. En unos pocos segundos, se desintegrará en la superficie de la lengua y se puede tragar con saliva sin beber agua.
Efectos secundarios
Según los estudios, las reacciones adversas observadas en ≥1% de los pacientes que tomaron Motilium: depresión, ansiedad, disminución de la libido, dolor de cabeza, somnolencia, acatisia, sequedad de boca, diarrea, erupción cutánea, picazón, ginecomastia / agrandamiento de senos, sensibilidad de los senos , galactorrea, amenorrea, dolor en el área de las glándulas mamarias, trastornos menstruales, violación de la lactancia, astenia. Las reacciones adversas observadas en <1% de los pacientes que toman Motilium: hipersensibilidad, urticaria, hinchazón de las glándulas mamarias, secreción de las glándulas mamarias. Según los informes espontáneos de eventos adversos, los siguientes efectos adversos se clasificaron de la siguiente manera: muy a menudo (≥10%), a menudo (≥1%, pero <10%), con poca frecuencia (≥0.1%, pero <1%), raramente (≥0.01% pero <0.1%) y muy raramente (<0.01%), incluyendo casos individuales. Desde el sistema inmunitario: muy raramente - reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico. Trastornos mentales: muy raramente - agitación, nerviosismo (principalmente en recién nacidos y niños en el primer año de vida). Del sistema nervioso: muy raramente - ex Trastornos de rapiramida, convulsiones (principalmente en recién nacidos y niños en el primer año de vida). En el sistema cardiovascular: muy raramente - intervalo QT prolongado, arritmias ventriculares graves, muerte coronaria súbita. En el lado de la piel y tejidos subcutáneos: muy raramente - angioedema urticaria. Desde el sistema urinario: muy raramente - retención urinaria. Datos de laboratorio e instrumentales: muy raramente - desviaciones de los parámetros de laboratorio de la función hepática, aumento de los niveles de prolactina en la sangre.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales, especialmente en niños. Tratamiento: no existe antídoto específico de domperidona. En caso de sobredosis, se recomienda el lavado gástrico y el uso de carbón activado. Se recomienda vigilar estrechamente el estado del paciente y llevar a cabo una terapia de mantenimiento. Los anticolinérgicos, los medicamentos utilizados para tratar el parkinsonismo o los antihistamínicos pueden ser eficaces cuando se producen reacciones extrapiramidales.
Interacción con otras drogas.
Los fármacos anticolinérgicos pueden neutralizar la acción de Motilium. La biodisponibilidad de Motilium oral se reduce después de la administración previa de cimetidina o bicarbonato de sodio. No tome medicamentos antiácidos y antisecretores simultáneamente con Motilium, porque reducen su biodisponibilidad. La isoenzima CYP3A4 juega un papel importante en el metabolismo de la domperidona. Los resultados de los estudios in vitro y la experiencia clínica muestran que el uso simultáneo de fármacos que inhiben significativamente esta isoenzima puede causar un aumento en las concentraciones plasmáticas de domperidona. Los potentes inhibidores de CYP3A4 incluyen: agentes antifúngicos azólicos como fluconazol *, itraconazol, ketoconazol * y voriconazol *; antibióticos macrólidos como claritromicina * y eritromicina *; Inhibidores de la proteasa del VIH, como amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir; antagonistas del calcio, tales como diltiazem y verapamilo; amiodarona *; aprepitante nefazodona. (Las preparaciones marcadas con un asterisco, además, prolongan el intervalo QTc.) En varios estudios sobre las interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas de domperidona con ketoconazol oral y eritromicina oral en voluntarios sanos, se demostró que estos fármacos inhiben significativamente el metabolismo primario de domperidona realizado por isómeros y isómeros. 10 mg de domperidona 4 veces / día y 200 mg de ketoconazol 2 veces / día mostraron una elongación del intervalo QTc en un promedio de 9.8 ms durante todo el período de observación, en el departamento momentos de los cambios variaron desde 1,2 hasta 17,5 mseg. Con la administración simultánea de 10 mg de domperidona 4 veces / día y 500 mg de eritromicina 3 veces / día, el intervalo QTc se prolongó en un promedio de 9.9 ms durante todo el período de observación, en algunos momentos los cambios variaron de 1.6 a 14.3 ms.En cada uno de estos estudios, la Cmáx y el AUC de domperidona aumentaron aproximadamente 3 veces. En la actualidad, no se sabe cómo el aumento de las concentraciones de domperidona en plasma contribuye al cambio en el intervalo QTc. En estos estudios, la monoterapia con domperidona (10 mg 4 veces / día) resultó en alargando el intervalo QTc en 1,6 ms (estudio con ketoconazol) y 2,5 ms (estudio con eritromicina), mientras que la monoterapia con ketoconazol (200 mg 2 veces / día) y la monoterapia con eritromicina (500 mg 3 veces / día) produjeron una prolongación del intervalo QTc en 3,8 y 4.9 ms respectivamente durante el conjunto. Período de observación. En otro estudio que utilizó dosis múltiples en voluntarios sanos, no hubo un alargamiento significativo del intervalo QTc durante la monoterapia con domperidona para pacientes hospitalizados (40 mg 4 veces / día, dosis diaria total de 160 mg, que es 2 veces la dosis máxima diaria recomendada) . Al mismo tiempo, las concentraciones plasmáticas de domperidona fueron similares a las de los estudios de interacción de domperidona con otros fármacos. Teóricamente (dado que el fármaco tiene un efecto gastrocinético) Motilium podría afectar la absorción de fármacos orales de uso simultáneo, en particular, fármacos con una liberación lenta del principio activo o Medicamentos con recubrimiento entérico. Sin embargo, el uso de domperidona en pacientes con paracetamol o digoxina no afectó la concentración de estos fármacos en la sangre. El motilium se puede tomar simultáneamente con los neurolépticos, cuyo efecto no aumenta; Los agonistas de los receptores de dopamina (bromocriptina, levodopa), cuyos efectos periféricos indeseables, como los trastornos digestivos, náuseas, vómitos, suprimen sin afectar sus efectos centrales.
Instrucciones especiales
Cuando se usa el medicamento Motilium en combinación con antiácidos o medicamentos antisecretores, este último debe tomarse después de las comidas y no antes de las comidas, es decir, No deben tomarse simultáneamente con el medicamento Motilium. La suspensión de Motilium contiene sorbitol, por lo tanto, no debe tomarse en pacientes con intolerancia al sorbitol. Uso para la enfermedad renal 1-2 veces / día, dependiendo de la gravedad de la disfunción renal, y también puede ser necesario reducir la dosis.Con la terapia a largo plazo, estos pacientes deben examinarse con regularidad. Efectos en el sistema cardiovascular En algunos estudios epidemiológicos, se ha demostrado que la domperidona puede estar asociada con un mayor riesgo de arritmias ventriculares graves o muerte coronaria repentina. El riesgo puede ser más probable en pacientes mayores de 60 años y en pacientes que toman el medicamento en dosis diarias de más de 30 mg. Se recomienda el uso de domperidona en la dosis efectiva más pequeña en adultos y niños. El uso en pediatría Motilium en casos raros puede causar efectos secundarios neurológicos. El riesgo de efectos secundarios neurológicos en niños pequeños es mayor porque Las funciones metabólicas y BBB en los primeros meses de vida no están completamente desarrolladas. En este sentido, debe calcular con gran precisión la dosis de Motilium para los recién nacidos, los niños del primer año de vida y los niños en edad preescolar temprana y cumplir estrictamente con esta dosis. Los efectos neurológicos no deseados pueden ser causados en niños por sobredosis del medicamento, pero deben tenerse en cuenta otras causas posibles de tales efectos. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. el paciente debe ser informado de que si el medicamento se ha vuelto inutilizable o ha caducado, no se Se debe desechar en aguas residuales o en la calle. Es necesario poner el medicamento en la bolsa y ponerlo en la basura. Estas medidas ayudarán a proteger el medio ambiente.