More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
نيبفولول
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Nebivolol هيدروكلوريد micronized 5.45 ملغ ، وهو ما يتوافق مع محتوى nebivolol 5 ملغ. المواد المساعدة: اللاكتوز مونوهيدرات - 141.75 ملغ ، نشا الذرة - 46 ملغ ، croscarmellose الصوديوم - 13.8 ملغ ، هيدروكسي بروبيلوز 15 ميجا باسكال - 4.6 ملغ ، بولي سوربات 806 ملغ ، لب أبيض ، لب أبيض. 16.1 ملغ ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني - 0.69 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 1.15 ملغ.
التأثير الدوائي
Cardioselective beta1-adrenoblocker. له تأثير خافض للضغط ، antianginal و antiarrhythmic. يقلل من ارتفاع ضغط الدم عند الراحة ، مع مجهود بدني وإجهاد. انتقائي وتنافسي كتل مستقبلات β1 الأدرينالية بعد المشبكي، مما يجعلها بعيدة عن متناول الكاتيكولامينات تعدل إطلاق أكسيد عامل البطانية عائي النيتريك (NO) هو راسيمات .Nebivolol اثنين من المقابلات الضوئية: SRRR-نيبفولول (D-نيبفولول) وRSSS-نيبفولول (L-نيبفولول) الجمع بين اثنين من الأنشطة الدوائية: - D-نيبفولول هي انتقائية للغاية وتنافسية β1-الأدرينية مانع؛ - L-نيبفولول له تأثير معتدل عائي من تعديل الإفراج عن توسع الأوعية عامل ilatiruyuschego (NO) من العمل sosudov.Gipotenzivnoe البطانية يرجع أيضا إلى انخفاض في النشاط من نظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) (لا يتماشى مباشرة مع التغيرات في نشاط الرينين في بلازما الدم) .Ustoychivoe تأثير خافض للضغط يتطور بعد 1-2 أسابيع من تناول الأدوية بانتظام، وفي بعض الحالات - 4 أسابيع، وتأثير مستقر لوحظ بعد 1-2 mesyatsa.Snizhaya الطلب على الاكسجين عضلة القلب (إبطاء معدل ضربات القلب وانخفاض في التحميل وبعد التحميل)، ويقلل من عدد وشدة الهجمات الظريف okardii ويعزز قابلية nagruzki.Antiaritmicheskoe تأثير مادي نتيجة لقمع التلقائية القلب المرضية (بما في ذلك في التركيز المرضي) وإبطاء التوصيل AV.
الدوائية
الامتصاص بعد الابتلاع ، يتم امتصاص كل من الأنيامترين بسرعة. لا يؤثر تناول الطعام على الامتصاص ، لذلك يمكن تناول nebivolol بغض النظر عن الوجبة. التوافر الحيوي بعد تناوله عن طريق الفم من المتوسطات نيبفولول 12٪ في الأشخاص الذين يعانون التمثيل الغذائي السريع (أولا-تمر تأثير من خلال الكبد) واكتمال تقريبا في المرضى الذين يعانون من البلازما بطيئة مستعبدين metabolizmom.RaspredelenieV كل من المقابلات الضوئية يفضل أن الزلال.ربط بروتين البلازما هو 98.1٪ لـ D-nebivolol و 97.9٪ لـ L-nebivolol .الأيض استقلاب بواسطة hydroxylation الحلقية والعطرية و n-dealkylation الجزئي. تترافق مشتقات الهيدروكسي والأحماض الأمينية مع حمض الجلوكورونيك وتفرز باسم O- و N-glucuronides ، وتفرز الإفرازات من الكليتين (38٪) ومن خلال الأمعاء (48٪) .في الأشخاص الذين لديهم استقلاب هيدروكسي إيتابوليت سريع T1 / 2 ، 24 ساعة ، nibivolol enantiomers 10 ح. في الأشخاص الذين يعانون من الأيض البطيء: hydroxymetabolites - 48 ساعة ، enantiomers nebivolol - 30-50 ساعة ، وإفراز nebivolol دون تغيير في البول أقل من 0.5 ٪ من كمية الدواء المبتلع.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني ؛ - مرض نقص تروية القلب: الوقاية من السكتات الدماغية من الإجهاد ؛ - قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب).
موانع
- فشل القلب الحاد ؛ - قصور القلب المزمن في مرحلة عدم المعاوضة (التي تتطلب إعطاء الأدوية عن طريق الوريد مع تأثيرات التقلص العضلي) ؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ؛ - SSS ، بما في ذلك الحصار الجيبي الأذيني ؛ - AV - الحصار الثاني والثالث درجة (دون منظم ضربات القلب) ؛ - بطء القلب (HR أقل من 60 نبضة / دقيقة) ؛ - صدمة قلبية ؛ - ورم القواتم (دون استخدام في الوقت نفسه من حاصرات ألفا الأدرينالية) ؛ - الحماض الأيضي ؛ - شذوذات واضحة في وظائف الكبد. - تشنج قصبي وإخوانه تاريخ مثل هذا الربو ؛ المرض الوعائي المحيطي المائل الحاد (العرج المتقطع ، متلازمة رينود) ؛ الوهن العضلي ؛ الاكتئاب ؛ عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز ، ومتلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ؛ لم يتم دراستها ؛ - فرط الحساسية للنيبفولول أو أحد مكونات الدواء.يجب أن يستخدم الدواء بحذر في حالة الفشل الكلوي ، داء السكري ، فرط الدرقية ، أمراض الحساسية التاريخ ، الصدفية ، مرض الرئة الانسدادي المزمن ، AV- الحصار ، وأنا درجة ، الذبحة الصدرية Prinzmetal ، فضلا عن المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة.
احتياطات السلامة
في سياق العلاج ، من الممكن تفاقم الصدفية ، حيث أنه لا يمكن استخدام بروبرانولول إلا بعد أخذ حاصرات ألفا ، وبعد فترة طويلة من العلاج ، يجب إيقاف البروبرانولول تدريجيا ،على خلفية العلاج مع بروبرانولول ، من الضروري تجنب الحقن في الوريد من فيراباميل ، ديلتيازيم ، لعدة أيام قبل التخدير ، من الضروري التوقف عن تناول بروبرانولول أو اختيار علاج للتخدير بأقل تأثير مؤثر في التقلص العضلي. ، ينبغي أن تعالج الآثار على القدرة على قيادة المركبات وإدارة المرضى mehanizmamiU التي تتطلب مزيدا من الاهتمام أنشطة قضية استخدام العيادات الخارجية بروبرانولول إلا بعد تقييم استجابة المريض الفردية.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
في فترة الحمل ، يتم وصف Nebilet لأسباب حيوية فقط ، عندما تتجاوز فائدة الأم المخاطر المحتملة على الجنين أو حديثي الولادة (بسبب التطور المحتمل لبطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، نقص السكر في الدم في الجنين وحديثي الولادة). إذا كان علاج النبليت ضروريًا ، فيجب مراقبة تدفق الدم في الجنين ونمو الجنين. يجب أن يتم قطع العلاج 48-72 ساعة قبل التسليم. في الحالات التي لا يكون فيها ذلك ممكناً ، من الضروري إنشاء مراقبة صارمة لحديثي الولادة في غضون 48-72 ساعة بعد الولادة ، ويتم إخراج Nebivolol في حليب الثدي. إذا كنت بحاجة إلى تناول المخدرات Nebilet خلال الرضاعة ، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يتم أخذ الأقراص شفويا ، مرة واحدة في اليوم ، ويفضل أن يكون دائما في نفس الوقت من اليوم ، بغض النظر عن الوجبة ، مع كمية كافية من السائل.الجرعة اليومية المتوسطة لعلاج ارتفاع ضغط الدم ومرض القلب التاجي هو 2.5-5 ملغ (1 / 2-1 علامة التبويب ) .. يمكن استخدام Nebilet في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى تقلل ضغط الدم ، أما في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، وكذلك في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها هي 2.5 مجم (1/2 علامة تبويب) / يوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى حد أقصى 10 ملغ (2 علامة التبويب. 5 ملغ لكل جرعة). يجب أن يبدأ علاج قصور القلب المزمن بزيادة بطيئة في الجرعة حتى الوصول إلى جرعة الصيانة المثلى الفردية. يجب أن يتم اختيار الجرعة في بداية العلاج وفقا للمخطط التالي ، والحفاظ على فترات من 1 إلى 2 أسابيع ، وبناء على تحمل المريض لهذه الجرعة: جرعة 1.25 ملغ من nebivolol (1/4 علامة التبويب.عند 5 ملغ) يمكن زيادة الوقت مرة واحدة في اليوم إلى 2.5-5 ملغ (علامة تبويب 1/2. 5 ملغ أو 1 قرص. 5 ملغ) ، ثم إلى 10 ملغ (2 تبويب. 5 ملغ) مرة واحدة / يوم: الحد الأقصى للجرعات اليومية هو 10 ملغ مرة واحدة في اليوم.في بداية العلاج وفي كل زيادة للجرعة ، يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبيب لمدة ساعتين على الأقل لضمان بقاء الحالة السريرية مستقرة (خاصة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب واضطرابات التوصيل). بالإضافة إلى أعراض تفاقم مسار فشل القلب المزمن) قواعد تقسيم الأقراص: لتقسيم وضع الجهاز اللوحي على سطح مستو ثابت. مع الشق المتقاطع ، ادفع الحبة بكلتا الأصبعين. للحصول على قرص 1/4 ، كرر نفس الخطوات مع 1/2 قرص.
آثار جانبية
تواتر الآثار الجانبية: في كثير من الأحيان (أكثر من 10٪) ، غالباً (أكثر من 1٪ وأقل من 10٪) ، نادرًا (أكثر من 0.1٪ وأقل من 1٪) ، نادرًا (أكثر من 0.01٪ وأقل من 0.1٪) ، نادرًا جدًا (أقل من 0.01 ٪ ، بما في ذلك الرسائل الفردية) من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، والتعب ، والضعف ، تنمل ؛ نادرا - الاكتئاب والكوابيس والارتباك. نادرا جدا - الإغماء ، هلوسات.من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان ، والإمساك ، والإسهال. بشكل غير منتظم - عسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والقيء.من الجهاز القلبي الوعائي: نادرا - بطء القلب ، قصور القلب الحاد ، AV- الحصار ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، متلازمة رينود .من الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا - طفح جلدي للشخصية حمامية ، حكة ، نادرا جدا - تفاقم مسار الصدفية. في بعض الحالات - وذمة وعائية أخرى: نادرا - تشنج قصبي. نادرا - جفاف العين.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، والغثيان ، والتقيؤ ، والزرقة ، وبطء القلب الجيبي ، وحصار AV ، وتشنج قصبي ، وفقدان الوعي ، صدمة قلبية ، غيبوبة ، سكتة قلبية ، العلاج: غسيل المعدة ، تناول الفحم المنشط. في حالة حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ، من الضروري إعطاء المريض وضعًا أفقيًا مع رفع الساقين ، إذا لزم الأمر ، في / إدخال السوائل وقابضات الأوعية. بالنسبة لبطء القلب ، يجب إعطاء 0.5-2 ملغ من الأتروبين عن طريق الوريد ، في حالة عدم وجود تأثير إيجابي ، يمكن إجراء جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد أو داخل القلب. في حالة وجود حصار للمركبات (القرن الثاني والثالث) ، يُنصح بالحقن الوريدي في مستقبلات بيتا ، إذا لم تكن فعّالة ، يجب النظر في مسألة إنشاء جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي.في حالة فشل القلب ، يبدأ العلاج بإدخال جليكوسيدات القلب ومدرات البول ، في غياب التأثير ، من المستحسن تقديم الدوبامين أو الدوبوتامين أو موسعات الأوعية. عندما يتم استخدام تشنج قصبي في / في محفزات مستقبلات ad2 الأدرينالية. مع استراستولول البطين - يدوكائين (لا ينبغي أن تدار الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة IA).
التفاعل مع أدوية أخرى
التفاعل الديناميكي الدوائية في حالة الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا مع حاصرات بطيئة قناة الكالسيوم (فيراباميل وديلتيازيم) ، يتم تحسين التأثير السلبي على انقباض عضلة القلب وتوصيل AV. يمكن أن تتطور قنوات الكالسيوم البطيئة انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (من الضروري توخي الحذر عند الدمج مع مع الاستخدام المتزامن لل nebivolol مع الأدوية المضادة للنبض من الدرجة الأولى ومع الأميودارون ، فمن الممكن زيادة تأثير التقلص العضلي السلبي وإطالة وقت الإثارة في الأذينين. للتخدير العام ، يمكن أن يسبب قمع عدم انتظام دقات القلب المنعكس ويزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني. لم يثبت تفاعل nebivolol ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، كما أن الاستخدام المتزامن لـ nebivolol مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والمضادات الحيوية والباربيتورات ومشتقات الفينوثيازين قد يعزز التأثير الخافض لضغط nebivolol. البلازما nebivolol ، يبطئ استقلاب nebivolol ، والتي يمكن أن تؤدي إلى كو حدوث bradikardii.Pri التطبيق المتزامن مع الديجوكسين نيبفولول ليس له تأثير على المعلمات الدوائية digoksina.Pri التطبيق المتزامن مع uvelichivaetsya.Odnovremennoe سيميتيدين نيبفولول نيبفولول تركيز البلازمااستخدام nebivolol ورانيتيدين لا يؤثر على المعلمات الدوائية من nebivolol ، مع الاستخدام المتزامن لل nebivolol مع nicardipine ، يزيد تركيز المواد الفعالة في بلازما الدم بشكل طفيف ، ولكن هذا ليس له أهمية سريرية. أنشأت تفاعلًا مهمًا سريريًا بين النبيivولول والوارفارين ، وعند الجمع بين استخدام النبيivولول مع الأنسولين وعوامل نقص السكر في الدم قد تكون ملثمة أعراض نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب) لابتلاع.
تعليمات خاصة
يجب أن يتم إلغاء حاصرات بيتا تدريجيا على مدى 10 أيام (حتى أسبوعين في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي) ، وينبغي أن يكون التحكم في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب في بداية الدواء يوميا.في المرضى المسنين ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى (مرة واحدة في 4-5 أشهر في حالة شدة القلب ، يجب أن توفر جرعة الدواء معدل ضربات القلب عند الراحة خلال 55-60 نبضة / دقيقة ، تحت الحمل - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة. يمكن أن يسبب حاصرات بيتا بطء القلب: يجب تقليل الجرعة إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50-55 عند اتخاذ قرار بشأن استخدام المخدرات Nebilet في المرضى الذين يعانون من الصدفية يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يدركوا أن استخدام حاصرات بيتا الأدرينالية قد يقلل من إنتاج السائل المسيل للدموع ، وعند إجراء تدخلات جراحية ، يجب تحذير طبيب التخدير من أن المريض يأخذ حاصرات بيتا لا يؤثر على تركيز الجلوكوز في بلازما الدم لدى مرضى السكري. ومع ذلك ، ينبغي توخي الحذر في علاج هؤلاء المرضى ، لأن Nebilet قد يخفي أعراض معينة من نقص السكر في الدم (على سبيل المثال ، عدم انتظام دقات القلب) الناجمة عن استخدام مستحضرات الفم الأنسولين عن طريق الفم والانسولين. يجب إجراء مراقبة نسبة الجلوكوز في البلازما مرة كل 4-5 أشهر (في مرضى داء السكري) ، وعندما تكون الغدة الدرقية شديدة الاختلال ، فإن حاصرات بيتا يمكن أن تحجب عدم انتظام دقات القلب.قد يزداد تشنج القصبات ، قد تزيد حاصرات بيتا الحساسية لمسببات الحساسية وشدة تفاعلات الحساسية ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم لم يتم دراسة تأثير Nebilet على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم على وجه التحديد. وقد أظهرت الدراسات Nacivolol pharmacodynamic أن Nebilet لا يؤثر على الوظيفة الحركية. خلال فترة العلاج مع Nebilet (إذا حدثت أي آثار جانبية) ، ينبغي توخي الحذر عند قيادة المركبات وعند الانخراط في أنشطة خطرة تتطلب تركيزًا عاليًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
وصفة طبية عطلة
نعم