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有効成分
ネビボロール
リリースフォーム
丸薬
構成
アビエバント：ラクトース一水和物141.75mg、コーンスターチ46mg、クロスカルメロースナトリウム13.8mg、ヒプロメロース15MPa s 4.6mg、ポリソルベート806mg、白いパルプ、白いパルプ。 16.1mg、コロイド状二酸化ケイ素0.69mg、ステアリン酸マグネシウム1.15mg。
薬理効果
心選択的β1-アドレナリン遮断薬。それは低血圧、抗狭心症および抗不整脈作用を有する。身体的な労力とストレスで安静時の血圧の上昇を抑えます。選択的かつ競合的にブロックシナプス後β1アドレナリン受容体、カテコールアミンにそれらがアクセス不能になって放出因子内皮血管拡張酸化窒素は（NO）ラセミ.Nebivolol二つの鏡像異性体である調節：SRRR-ネビボロール（D-ネビボロール）とRSSS、ネビボロール（L-ネビボロール） 2つの薬理活性を組み合わせる： - D-ネビボロールは非常に選択的かつ競合的β1アドレナリン受容体遮断薬である; - L-ネビボロールは血管拡張の放出の変調による軽度の血管拡張効果を有します内皮sosudov.Gipotenzivnoeアクションからilatiruyuschego因子（NO）は、.Ustoychivoe降圧効果は、通常の薬物摂取の1~2週間後に発症する（直接血漿におけるレニンの活性の変化と相関していない）により、レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系（RAAS）の活性が減少することですそしていくつかのケースで - 4週間、安定した効果が1-2 mesyatsa.Snizhaya心筋の酸素要求量（心拍数とプリロードと後負荷の減少を遅らせる）後に観察され、攻撃のSTEの数や重症度を軽減（含むokardiiおよび病理学的心臓自動性の抑制による移植nagruzki.Antiaritmicheskoe物理的効果を増強します病理学的焦点で）、AV伝導を遅くする。
薬物動態
吸収摂取後、両エナンチオマーは迅速に吸収される。食事は吸収に影響しないので、食事に関係なくネビボロールをとることができます。迅速な代謝（肝臓を通る初回通過効果）を有する個体におけるネビボロール平均12％の経口投与後のバイオアベイラビリティとはmetabolizmom.RaspredelenieV両方のエナンチオマーは、好ましくはアルブミンに結合している遅いプラズマ患者におけるほぼ完全です。血漿タンパク結合は、D-ネビボロールについては98.1％、L-ネビボロールについては97.9％である。代謝非環式および芳香族のヒドロキシル化および部分N-脱アルキル化によって代謝される。 T1 / 2ヒドロキシ代謝物の代謝が速い人では、24時間、ネビボロールエナンチオマー10個（ネビボロールエナンチオマー10個）が、腎臓（38％）および腸（48％）によって排泄される。 h;新陳代謝が遅い人では：ヒドロキシメタボラ - 48時間、ネビボロールエナンチオマー - 30〜50時間尿中の未変化のネビボロールの排泄は、摂取された薬物の量の0.5％未満である。
適応症
- 動脈性高血圧; - 虚血性心疾患：ストレスの発作の予防; - 慢性心不全（併用療法の一部として）。
禁忌
- 急性心不全; - 代償不全期の慢性心不全（変力作用を有する薬物の静脈内投与を必要とする）;重度の動脈低血圧（収縮期血圧が90mmHg未満）; - 洞房結石を含むSSS; - AV - 心臓発作性ショック; - 褐色細胞腫（アルファ - アドレナリン遮断薬を同時に使用しない）; - 代謝性アシドーシス; - 肝機能の顕著な異常; - 気管支痙攣と仲間重症の末梢血管疾患（間欠性跛行、レイノー症候群）、重症筋無力症、うつ病、ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症およびグルコース/ガラクトース吸収不良症候群、18歳未満の小児および青年（有効性および安全性腎不全、糖尿病、甲状腺機能亢進症、アレルギー疾患の場合には注意が必要です乾癬、慢性閉塞性肺疾患、AVブロック、I度、プリンツメタル狭心症、ならびに75歳以上の患者の治療に有用である。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファブロッカーを服用した後にしか使用できませんが、長期間の治療後は徐々にプロプラノロールを中止し、プロプラノロールの治療の背景には、ベラパミル、ジルチアゼムの静脈注射を避ける必要があります。麻酔を受ける数日前に、プロプラノロールの服用を中止するか、最小の負の変力効果で麻酔薬を選択する必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中、Nebiletは、母親の利益が胎児や新生児への可能性のあるリスクを上回る重要な理由（徐脈、低血圧、胎児および新生児における低血糖の発生の可能性があるため）でのみ処方されます。 Nebilet治療が必要な場合は、子宮胎盤血流と胎児の成長をモニターする必要があります。治療は、48〜72時間前に中断しなければならない。これが不可能な場合は、出産後48-72時間以内に新生児の厳重なモニタリングを確立する必要があります。ネビボロールは母乳中に排泄されます。授乳中にNebiletを服用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
高血圧および冠状動脈性心疾患の治療のための1日平均投与量は、2.5〜5mg（1 / 2-1タブ）である。 ）。 Nebiletは単独療法で、または血圧を下げる他の薬剤と併用することができます。腎不全の患者、65歳以上の患者では、推奨用量は2.5mg（1/2タブ）/日です。必要に応じて、毎日の投与量を最大10mgまで増やすことができます（2錠5mg / 1回投与）。慢性心不全の治療は、個々の最適維持投与量に達するまで投与量をゆっくりと増加させることから始めるべきです。治療の開始時の用量の選択は、1〜2週間の間隔で、およびこの用量の患者の耐容性に基づいて、以下のスキームに従って実施しなければならない：1.25mgのネビボロール（1/4タブ。5mgで）1回/ 2.5mgから2.5mg（1錠5mgまたは1錠5mg）、次いで1回10mg（2錠5mg）まで増量することができる（特に血圧、心拍数、伝導障害）を確実にするためには、治療の開始時および各用量の増加時に、少なくとも2時間医師の監督下にいなければならない。 、ならびに慢性心不全の経過を悪化させる症状）。錠剤を分割するための規則：分割するには、タブレットをしっかりとした平らな面に置きます。十字型のノッチを上にして、両方の人差し指でピルを押し下げます。 1/4タブレットを得るには、1/2タブレットで同じ手順を繰り返します。
副作用
副作用の頻度は非常に頻繁に（10％以上）、しばしば（1％以上10％未満）、まれに（0.1％以上1％未満）、まれに（0.01％以上0.1％未満） ％、個々のメッセージを含む）。中枢神経系および末梢神経系の側から：頻繁に - 頭痛、めまい、疲労、衰弱、感覚異常;まれに - うつ病、悪夢、混乱。非常にまれに - 失神、幻覚。消化器系から：しばしば - 悪心、便秘、下痢。急性心不全、AV-遮断、起立性低血圧、レイノー症候群皮膚および皮下組織からの：まれに - 紅斑性の皮膚発疹、かゆみ、嘔吐、嘔吐などがあります。非常にまれに - 乾癬の経過の悪化;いくつかのケースで - 血管浮腫。その他：頻度は低い - 気管支痙攣。まれに - ドライアイ。
過剰摂取
症状：血圧の著明な低下、吐き気、嘔吐、チアノーゼ、洞静脈瘤、AV遮断、気管支痙攣、意識喪失、心原性ショック、昏睡、心停止措置：活性炭を採取した胃洗浄。血圧が著しく低下した場合には、必要に応じて体液および昇圧剤の導入の際に、患者に盛り上がった脚を備えた水平姿勢を与えることが必要である。徐脈のために、0.5~2mgのアトロピンを静脈内に投与すべきであり、正の効果がない場合、経静脈または心臓内ペースメーカーを送達することができる。 AV遮断（II-III世紀）の場合、β-副腎刺激剤の静脈内注射が推奨されるが、効果がない場合は、人工心臓ペースメーカーの設置の問題を考慮する必要がある。心不全では、治療は強心配糖体および利尿剤の導入から始まり、効果がない場合には、ドーパミン、ドブタミンまたは血管拡張剤を導入することが推奨される。気管支痙攣が刺激剤β2-アドレナリン作動性受容体において/その中で使用される場合。心室性収縮巣 - リドカイン（クラス1Aの抗不整脈薬は投与してはならない）。
他の薬との相互作用
薬力学的相互作用遅いカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミルおよびジルチアゼム）を併用したβ遮断薬の場合、心筋収縮およびAV伝導への負の効果が増強される。遅いカルシウムチャネルは、重度の動脈低血圧を発症する可能性がある（特別な注意は、アゾジノム）。ネビボロールとクラスI抗不整脈薬およびアミオダロンとを同時に使用することにより、陰性変力作用を増強し、心房における覚醒伝導の時間を延長することが可能である。全身麻酔のために、反射性頻拍の抑制を引き起こし、動脈性低血圧のリスクを高めることがある。ネビボロールとNSAIDsの相互作用は確立されていません。ネビボロールと三環系抗うつ薬、抗生物質、バルビツール酸塩、フェノチアジン誘導体を同時に使用すると、ネビボロールの血圧降下作用が増強される可能性があります。血漿中のネビボロール、ネビボロールの代謝が遅くなり、ジゴキシンネビボロールと区の発生bradikardii.Pri同時アプリケーションは、シメチジンのネビボロールネビボロール血漿中濃度uvelichivaetsya.Odnovremennoeと薬物動態パラメータdigoksina.Pri同時アプリケーションには影響しませんネビボロールとラニチジンの併用は、ネビボロールの薬物動態学的パラメーターに影響を与えない。ニビボロールとニカルジピンを同時に使用する場合、血漿中の活性物質の濃度はわずかに増加するが、臨床的価値はない。ネビボロールとワルファリンとの臨床的に重要な相互作用が確立された。併用すると、インスリンと血糖降下剤との併用低血糖症（頻脈）の症状は、摂取のためにマスクすることができる。
特別な指示
β遮断薬の廃止が徐々に高齢患者をezhednevnym.Uしなければならない.Kontrol BPと薬物の冒頭に心拍数（CADを有する患者で最大2週間）10日の期間にわたって行われるべきでは（1ごとに4-5ヶ月、腎機能のモニタリングを必要とします..用量未満50~55の心拍場合に低減されるべきである：以下110拍/ min.Betaブロッカー徐脈を引き起こすことができる - ）狭心症用量電圧.IF負荷と、55-60拍/分の範囲で心拍数を休止提供すべきです乾癬患者における薬剤Nebiletの使用を決定するのu。/ min.Pri慎重に薬の期待される利益とβ遮断薬での治療中に麻酔科医を防ぐ必要があり、外科的介入の涙zhidkosti.Priの生産を減らすことができることに留意すべきであるコンタクトレンズを使用しpsoriaza.Patsientyの悪化の可能性のあるリスクを関連付けるべきです患者は、β-adrenoblokatory.Nebivololに糖尿病患者における血漿グルコース濃度には影響を取っていません。 Nebilet製剤が経口およびインスリンのための血糖降下剤の使用に起因する低血糖（例えば、頻脈）の特定の症状をマスクすることができるのでしかし、注意がこれらの患者の治療に行使されるべきです。血糖値のモニタリングは、4〜5ヵ月に1回（糖尿病患者）行うべきであり、甲状腺が機能不全になると、β遮断薬は頻脈を遮断することができます。慢性閉塞性肺疾患患者には、ベータブロッカーはアレルゲン感受性やアナフィラキシー反応の重症度を増加させる可能性があります。車両と制御機構を駆動する能力に及ぼす影響Nebiletが車両や制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は特に研究されていません。研究ネビボロールの薬力学はNebilet薬が精神運動パフォーマンスに影響を与えないことが示されています。高濃度と精神運動速度の反応を必要とする潜在的に危険な活動の車両とクラスを駆動する場合（副作用の場合）Nebiletによる治療中に、注意しなければなりません。
処方箋
はい