More info
רכיבים פעילים
נביבולול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
הידרוכלוריד Nebivolol, מיקרוני 5.45 מ"ג, אשר תואמים את התוכן של חומרים nebivolol 5 mgvspomogatelnye: מונוהידראט לקטוז - 141.75 מ"ג, עמילן תירס - 46 מ"ג מיג נתרן - 13.8 מ"ג Hypromellose 15 MPA × ג - 4.6 מ"ג polysorbate 80 - תאית 0.46 מ"ג Microcrystalline - 16.1 מ"ג דו תחמוצת הצורן colloidal - 0.69 מ"ג מגנזיום stearate - 1.15 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
beta1-חוסם cardioselective. יש לו נגד יתר לחץ דם, antianginal ופעולה antiarrhythmic. זה מפחית לחץ דם גבוה במנוחה, מאמץ פיזי ומתח. סלקטיבי תחרותי בלוקים postsynaptic קולטנים אדרנרגיים β1, מה שהופך אותם נגישים קטכולאמינים לווסת תחמוצת חנקתית מרחיב כלי דם שחרור גורם אנדותל (NO) הוא racemate .Nebivolol שני אננטיומר: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) ואת-nebivolol RSSS (L-nebivolol) שילוב של שתי פעולות פרמקולוגיות: - D-nebivolol הוא חוסם תחרותי מאוד סלקטיבי של β1-adrenoreceptors; - L-nebivolol יש אפקט vasodilator קלה עקב אפנון של שחרור vazod גורם ilatiruyuschego (NO) מפעולה sosudov.Gipotenzivnoe האנדותל הוא גם עקב ירידה בפעילות של מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS) (לא לתאם ישירות עם שינויים בפעילות של רנין בפלסמה דם) השפעה hypotensive .Ustoychivoe מפתחת לאחר 1-2 שבועות של צריכת סמים סדירה, ובמקרים מסויימים - לאחר 4 שבועות נצפתה פעילות יציבה לאחר 1-2 חודשים, צמצום הצורך בשריר הלב בחמצן (ירידה בקצב הלב וירידה בפרילאואד ואחרי עומס) מקטינה את מספר ההתקפות ואת חומרתן okardii ומשפר ניידות פיזית אפקט nagruzki.Antiaritmicheskoe בשל דיכוי לאוטומטיזציה לב פתולוגי (כולל ב המוקד הפתולוגי) והאטה AV- הולכה.
פרמקוקינטיקה
VsasyvaniePosle אוראלית היא קליטה מהירה של שניהם אננטיומר. אכילה אינה משפיעה על הקליטה, כך nebivolol ניתן לקחת ללא קשר הארוחה. זמינות ביולוגית לאחר מתן אוראלי של ממוצעי nebivolol 12% אצל אנשים עם חילוף חומרים מהירים (ראשונה-לעבור השפעה דרך הכבד) והוא כמעט מוחלט בחולים עם פלזמה איטית הוא אננטיומר metabolizmom.RaspredelenieV מודבקת רצויה כדי אלבומין.חלבון פלסמה מחייב 98.1% עבור D-nebivolol ו 97.9% עבור L-nebivolol מטבוליזם מטבוליזם על ידי הידרוקסילציה acyclic ו ארומטי ו- N-dealkylation חלקית. הנגזרים הידרוקסי ו אמינו וכתוצאה מצומד עם חומצה גלוקורונית ומופרשים בצורת O- והכליות N-glyukuronidov.VyvedenieVyvoditsya (38%) ו במעי (48%) אצל אנשים עם gidroksimetabolitov T1 / 2 חומרים מהיר -. 24H, אננטיומר nebivolol - 10 h בחולים עם מטבוליזם איטי: gidroksimetabolitov - 48 שעות, אננטיומר nebivolol - 30-50 nebivolol ch.Vyvedenie ללא שינוי בשתן הוא פחות מ 0.5% של התרופה הכולל נלקח דרך הפה.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי; - מחלת לב איסכמית: מניעת שבץ של מתח; - אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב).
התוויות נגד
- אי ספיקת לב - decompensation ספיקת לב כרונית (המחייב על / בתוך תרופות עם אפקט אינוטרופיות) - תת לחץ דם מסומן (לחץ דם סיסטולי פחות מ 90 מ"מ כספית.) - SSS, כולל בלוק sinoatrial; - AV -blokada II ו- III תואר (ללא קוצב לב מלאכותי) - ברדיקרדיה (קצב לב פחות מ 60 פעימות / דקה.) - הלם קרדיוגני; - pheochromocytoma (ללא יישום סימולטני של חוסמי אלפא) - חמצת מטבולית; - הביעו כבד אנושי; - ברונכוספזם ו אחי היסטוריה של אסתמה, מחלת כלי דם היקפית חדה (עוויתות לסירוגין, תסמונת ריינו), מיאסטניה, דיכאון, חוסר סובלנות לקטוז, חסר לקטז ותסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז; לא נבדק); - רגישות יתר לנביבולול או לאחד מרכיבי התרופה, יש להשתמש בזהירות בתרופה במקרה של אי ספיקת כליות, סוכרת, יתר לחץ דם, מחלות אלרגיות היסטוריה, פסוריאזיס, מחלת ריאות חסימתית כרונית, AV-blockade, I תואר, אנגינה Prinzmetal, כמו גם חולים מעל גיל 75 שנים.
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, החמרה של פסוריאזיס אפשרי במהלך pheochromocytoma, propranolol ניתן להשתמש רק לאחר נטילת חוסם אלפא.לאחר קורס ארוך של טיפול, יש להפסיק את הפרופרנול בהדרגה,בהשגחת רופא, על רקע הטיפול בפראננולול, יש להימנע מזריקה תוך ורידי של verapamil, diltiazem, ולכמה ימים לפני ההרדמה, יש להפסיק לקחת פרופרנול או לבחור תרופה להרדמה עם אפקט מינימלי שלילי אינוטרופי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, Nebilet נקבעת רק מסיבות חיוניות, כאשר התועלת לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר או לתינוק (עקב התפתחות אפשרית של ברדיקרדיה, לחץ דם, היפוגליקמיה בעובר ובילוד). אם הטיפול Nebilet הוא הכרחי, אז זרימת הדם uteroplacental וצמיחה העובר צריך להיות פיקוח. הטיפול חייב להיות מופרע 48-72 שעות לפני הלידה. במקרים שבהם זה לא אפשרי, יש צורך לקבוע ניטור קפדני של תינוקות בתוך 48-72 שעות לאחר הלידה.נביבולול מופרש בחלב אם. אם אתה צריך לקחת את התרופה Nebilet במהלך ההנקה, breastfeeding צריך להיות עצר.
מינון ומינהל
הטבליות נלקחות דרך הפה, פעם אחת ביום, רצוי תמיד באותו זמן של היום, ללא קשר לארוחה, עם כמות מספקת של נוזל.המינון היומי הממוצע לטיפול יתר לחץ דם ומחלת לב כלילית הוא 2.5-5 מ"ג (1 / 2-1 הכרטיסייה ). ניתן להשתמש ב- Nebilet במונו-תרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות הפוגעות בלחץ הדם, בחולים עם אי-ספיקת כליות, וכן בחולים מעל גיל 65, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג (1/2 טב.) / יום. אם יש צורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -10 מ"ג לכל היותר (2 טב 'במינון 5 מ"ג לכל מנה) הטיפול באי ספיקת לב כרונית צריך להתחיל עם עלייה איטית במינון עד למינון תחזוקה מיטבי. בחירת המינון בתחילת הטיפול צריכה להתבצע על פי התוכנית הבאה, תוך שמירה על מרווחי שבוע עד שבועיים, ועל בסיס סובלנותו של המטופל במינון זה: מנה של 1.25 מ"ג נביבולול (1/4 מ"ג).ב 5 מ"ג) פעם / יום ניתן להגדיל את הראשון ל 2.5-5 מ"ג (1/2/5 מ"ג או 1 טבליה 5 מ"ג), ולאחר מכן עד 10 מ"ג (2 הכרטיסייה 5 מ"ג) פעם אחת / יום המנה היומית המקסימלית היא 10 מ"ג פעם ביום, בתחילת הטיפול ובכל הגדלה, המטופל חייב להיות תחת השגחה של רופא לפחות 2 שעות על מנת לוודא שהמצב הקליני נשאר יציב (במיוחד לחץ דם, קצב לב, הפרעות הולכה). , כמו גם את הסימפטומים של החמרת מסלול אי ספיקת לב כרונית). כללי חלוקת טבליות: כדי לחלק, למקם את הלוח על משטח שטוח, שטוח. עם חריץ בצורת חוצה למעלה, לדחוף למטה על הגלולה בשתי אצבעות. כדי לקבל 1/4 Tablet לחזור על אותם צעדים עם 1/2 טבליה.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי: לעיתים קרובות (יותר מ -1% פחות מ -11%), לעיתים רחוקות (יותר מ -0.1% ופחות מ -1%), לעיתים נדירות (יותר מ -0.01% ופחות מ -0.1%), לעיתים רחוקות (פחות מ -0.01 %, כולל הודעות בודדות): מצדם של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: לעיתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, עייפות, חולשה, הפרשתזיה; לעתים רחוקות - דיכאון, סיוטים, בלבול; לעתים רחוקות מאוד - התעלפות, הזיות: ממערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, עצירות, שלשולים; לעיתים רחוקות - דיספפסיה, גזים, הקאות: מהמערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - ברדיקרדיה, אי ספיקת לב חריפה, חסימת AV, לחץ דם אורתוסטטי, תסמונת ריינו: העור והרקמות התת עוריות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור של אופי אריתמטי, גירוד; לעתים רחוקות מאוד - החמרה של מהלך של פסוריאזיס; במקרים מסוימים - אנגיואדמה: אחרים: לעיתים רחוקות - ברונכוספזם; לעתים נדירות - עיניים יבשות.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה משמעותית בלחץ הדם, בחילה, הקאות, ציאנוזה, ברדיקרדיה בסינוסים, מצור אב, ברונכוספזם, איבוד הכרה, הלם קרדיוגני, תרדמת, דום לב טיפול: שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל. במקרה של ירידה בולטת בלחץ הדם, יש צורך לתת למטופל תנוחה אופקית עם רגליים מורמות, במידת הצורך, בהכנסת נוזלים ווזופרסורים. עבור bradycardia, 0.5-2 מ"ג של אטרופין צריך להינתן תוך ורידי, בהעדר השפעה חיובית, קוצב לב או transcarous intracardiac יכול להיות מועבר. במקרה של חסימה AV (II-III המאה), מומלץ הזרקת תוך ורידי של בטא אדרנוטימולטורים, אם הם אינם יעילים, השאלה של הגדרת קוצב לב מלאכותי צריך להיחשב.באי ספיקת לב, הטיפול מתחיל עם הקדמה של glycosides הלב משתנים, בהעדר השפעה, רצוי להציג דופמין, dobutamine או vasodilators. כאשר bronchospasm משמש ב / in ממריצים β2-adrenergic קולטנים. עם estrasystole בחדר - לידוקאין (תרופות antarrhythmic של המחלקה IA לא צריך להיות מנוהל).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה פרמקודינמית במקרה של שימוש בו זמנית בחוסמי בטא עם חוסמי תעלות סידן איטיים (verapamil ו- diltiazem), משפיעה ההשפעה השלילית על התכווצות שריר הלב ועל מוליכות AV. איטי סידן ערוצי יכול לפתח לחץ דם חמור עורקי (זהירות מיוחדת יש צורך בשילוב עם אזוזינום) עם שימוש סימולטני של nebivolol עם תרופות אנטי-ארתרמיות עם מחלקה, ועם amiodarone, ניתן להגביר את האפקט השלילי של האנטרופיה ולהאריך את זמן העירוי באטריה. עבור הרדמה כללית, זה יכול לגרום לדיכוי של טכיקרדיה רפלקס ולהגדיל את הסיכון של לחץ דם עורקי. אינטראקציה של nebivolol ו NSAIDs לא הוקם.השימוש בו זמנית של nebivolol עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקלי, אנטיביוטיקה, barbiturates ו phenothiazine נגזרות עשוי לשפר את ההשפעה hypotensive של nebivolol. פלזמה nebivolol, מטבוליזם nebivolol מאט, אשר יכול להוביל היישום סימולטני ku התרחשות bradikardii.Pri עם nebivolol דיגוקסין אין כל השפעה על פרמטרים pharmacokinetic יישום סימולטני digoksina.Pri עם uvelichivaetsya.Odnovremennoe ריכוז הפלזמה nebivolol nebivolol Cimetidineהשימוש בנביבולול וברניטידין אינו משפיע על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של נביבולול, ובמקרה של שימוש סימולטני בנביבולול עם ניקרדיפין, הריכוז של חומרים פעילים בפלסמה בדם עולה מעט, אך אין לכך ערך קליני. אינטראקציה קלינית משמעותית של נביבולול ו קומדין, כאשר בשילוב, השימוש nebivolol עם אינסולין סוכני היפוגליקמיה סימפטומים של היפוגליקמיה (טכיקרדיה) עשויים להיות רעולי פנים עבור בליעה.
הוראות מיוחדות
יש לבטל את החסימה בהדרגה במשך 10 ימים (עד 2 שבועות בחולים עם מחלת עורקים כליליים) .ההשגחה על לחץ הדם וקצב הלב בתחילת התרופה צריכה להיות מדי יום, בחולים קשישים יש צורך במעקב אחר תפקוד הכליות (פעם אחת במשך 4-5 חודשים) ) במקרה של סטנוקרדיה, המינון של התרופה צריך לספק את קצב הלב במנוחה בתוך 55-60 פעימות / דקות, תחת עומס - לא יותר מ 110 פעימות / min.Beta חוסמי יכול לגרום ברדיקרדיה: המינון צריך להיות מופחת אם קצב הלב הוא פחות מ 50-55 כאשר מחליטים על השימוש של התרופה Nebilet בחולים עם פסוריאזיס מטופלים המשתמשים בעדשות מגע צריכים להיות מודעים לכך שהשימוש בחוסמי בטא אדרנרגיים עשוי להפחית את ייצור הנוזל המדמיע, בעת ביצוע התערבות כירורגית, יש להזהיר את הרופא המרדים החולה נוטל חוסמי בטא, נביבולול אינו משפיע על ריכוז הגלוקוז בדם הדם בחולים עם סוכרת. עם זאת, יש לנקוט זהירות בטיפול בחולים אלה, שכן Nebilet עשוי להסוות תסמינים מסוימים של היפוגליקמיה (למשל, טכיקרדיה) הנגרמת על ידי שימוש בהכנות היפוגליקמיות של הפה והאינסולין. ניטור גלוקוז פלזמה צריך להתבצע אחת ל 4-5 חודשים (בחולי סוכרת) כאשר בלוטת התריס מתפקדת יתר על המידה, חוסמי בטא יכולים להסוות טכיקרדיה, יש להשתמש בחוסמי בטא בזהירות בחולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית,מאחר שברונכוספאזם עלול לעלות, חוסמי ביתא עשויים להגביר את הרגישות לאלרגנים ולחומרתן של תגובות אנאפילקטיות השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה השפעת נביל על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה לא נחקרה במיוחד. Nebivolol מחקרים פרמקודינמיים הראו כי Nebilet אינו משפיע על הפונקציה פסיכומוטורית. במהלך תקופת הטיפול עם Nebilet (אם תופעות לוואי כלשהן מתרחשות), יש לנקוט בזהירות בעת נסיעה ברכב וכאשר עוסקים בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן