Pastillas Nebilet 28 piezas
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Ingredientes activos
Nebivolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Clorhidrato de nebivolol micronizado 5,45 mg, que corresponde al contenido de nebivolol 5 mg Adyuvantes: lactosa monohidrato - 141.75 mg, almidón de maíz - 46 mg, croscarmelosa de sodio - 13.8 mg, hipromelosa 15 MPa s - 4.6 mg, polisorbato 806 mg, pulpa blanca, pulpa blanca; 16,1 mg, dióxido de silicio coloidal - 0,69 mg, estearato de magnesio - 1,15 mg.
Efecto farmacologico
Cardioselectivo beta1-adrenoblocker. Tiene un efecto hipotensor, antianginal y antiarrítmico. Reduce el aumento de la presión arterial en reposo, con esfuerzo físico y estrés. Bloquea la forma en la que se prepara este icono. combinando dos acciones farmacológicas: - D-nebivolol es un bloqueador altamente selectivo y competitivo de los receptores adrenérgicos β1; - L-nebivolol tiene un efecto vasodilatador leve debido a la modulación de la liberación de vazod factor edematizante (NO) del endotelio vascular. El efecto hipotensor también se debe a una disminución en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) (no se correlaciona directamente con los cambios en la actividad de la renina plasmática). Se desarrolla un efecto hipotensor estable después de 1-2 semanas de uso regular del medicamento. y en algunos casos, después de 4 semanas, se observa una acción estable después de 1-2 meses. Reducir la necesidad de miocardio en el oxígeno (una disminución en la frecuencia cardíaca y una disminución en la precarga y la poscarga) reduce el número y la gravedad de los ataques okardii y mejora la portabilidad efecto físico nagruzki.Antiaritmicheskoe debido a la supresión de la automaticidad cardiaca patológica (incluyendo en el foco patológico) y desaceleración de la conducción AV.
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión, ambos enantiómeros se absorben rápidamente. Comer no afecta la absorción, por lo que se puede tomar nebivolol independientemente de la comida. La biodisponibilidad del nebivolol después de la administración oral promedia el 12% en personas con un metabolismo rápido (el efecto del primer pasaje a través del hígado) y es casi completa en personas con un metabolismo lento. Distribución En el plasma sanguíneo, ambos enantiómeros están asociados predominantemente con albúmina.La unión a proteínas plasmáticas es 98.1% para D-nebivolol y 97.9% para L-nebivolol. Metabolismo Metabolizado por hidroxilación acíclica y aromática y N-desalquilación parcial. Los derivados hidroxi y amino resultantes se conjugan con ácido glucurónico y se excretan como O- y N-glucurónidos. La excreción se excreta por los riñones (38%) y por el intestino (48%). En personas con metabolismo hidroximetabolito rápido T1 / 2 - 24 h, enantiómeros de nebivolol h; en personas con metabolismo lento: hidroximetabolitos - 48 horas, enantiómeros de nebivolol - 30-50 horas La excreción de nebivolol inalterado en la orina es inferior al 0,5% de la cantidad del fármaco ingerido.
Indicaciones
- Hipertensión arterial; - Cardiopatía isquémica: prevención de accidentes cerebrovasculares por estrés. - Insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia de combinación).
Contraindicaciones
- insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación (que requiere la administración intravenosa de fármacos con efectos inotrópicos); hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), - SSS, incluido bloqueo sinoauricular; - AV - bloqueo de grado II y III (sin marcapasos artificial); - bradicardia (HR de menos de 60 latidos / min); - shock cardiogénico; - feocromocitoma (sin uso simultáneo de bloqueadores alfa adrenérgicos); - acidosis metabólica; - anomalías pronunciadas en la función hepática; - broncoespasmo y hermano antecedentes de tal asma; enfermedad vascular periférica oblicua grave (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud), miastenia, depresión, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa; no estudiado); - hipersensibilidad al nebivolol o uno de los componentes del medicamento. El medicamento debe usarse con precaución en caso de insuficiencia renal, diabetes mellitus, hipertiroidismo, enfermedades alérgicas. historia, psoriasis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bloqueo AV, grado I, angina de Prinzmetal, así como pacientes mayores de 75 años.
Precauciones de seguridad
En el curso del tratamiento, es posible la exacerbación de la psoriasis. Durante el feocromocitoma, el propranolol se puede usar solo después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol se debe suspender gradualmente.Bajo la supervisión de un médico. En el contexto del tratamiento con propranolol, es necesario evitar la inyección intravenosa de verapamilo, diltiazem. Durante varios días antes de someterse a la anestesia, es necesario dejar de tomar propranolol o elegir un remedio para la anestesia con un mínimo efecto inotrópico negativo. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, Nebilet se prescribe solo por razones vitales, cuando el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto o el recién nacido (debido al posible desarrollo de bradicardia, hipotensión, hipoglucemia en el feto y el recién nacido). Si el tratamiento con Nebilet es necesario, entonces se debe controlar el flujo sanguíneo uteroplacentario y el crecimiento fetal. El tratamiento debe ser interrumpido 48-72 horas antes del parto. En los casos en que esto no sea posible, es necesario establecer un control estricto de los recién nacidos dentro de las 48 a 72 horas posteriores al parto. Nebivolol se excreta en la leche materna. Si necesita tomar el medicamento Nebilet durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia.
Posología y administración.
Los comprimidos se toman por vía oral, 1 vez / día, preferiblemente siempre a la misma hora del día, independientemente de la comida, con una cantidad suficiente de líquido. La dosis diaria promedio para el tratamiento de la hipertensión y la enfermedad coronaria es de 2.5-5 mg (1 / 2-1 ficha) .). Nebilet se puede usar en monoterapia o en combinación con otros medicamentos que reducen la presión arterial. En pacientes con insuficiencia renal, así como en pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg (1/2 tab.) / Día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar hasta un máximo de 10 mg (2 tab. 5 mg por dosis). El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar con un aumento lento de la dosis hasta alcanzar una dosis de mantenimiento óptima individual. La selección de la dosis al inicio del tratamiento debe realizarse de acuerdo con el siguiente esquema, manteniéndose a intervalos de 1 a 2 semanas y en función de la tolerancia del paciente a esta dosis: una dosis de 1.25 mg de nebivolol (1/4 tab.a 5 mg) 1 vez / día puede aumentarse primero a 2,5-5 mg (1/2 tabla. 5 mg o 1 tableta. 5 mg), y luego a 10 mg (2 tabla. 5 mg) 1 vez / Día. La dosis máxima diaria es de 10 mg 1 vez / día. Al inicio del tratamiento y con cada aumento de dosis, el paciente debe estar bajo la supervisión de un médico durante al menos 2 horas para garantizar que la condición clínica permanezca estable (especialmente, presión arterial, frecuencia cardíaca, trastornos de la conducción). , así como los síntomas de empeoramiento del curso de la insuficiencia cardíaca crónica. Las reglas para dividir las tabletas: Para dividir, coloque la tableta en una superficie firme y plana. Con una muesca en forma de cruz hacia arriba, presione la píldora hacia abajo con los dos dedos índices. Para obtener 1/4 tableta repita los mismos pasos con 1/2 tableta.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo (más del 10%), a menudo (más del 1% y menos del 10%), con poca frecuencia (más del 0,1% y menos del 1%), raramente (más del 0,01% y menos del 0,1%), muy raramente (menos de 0,01) (incluyendo mensajes individuales). Del lado del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: a menudo - dolor de cabeza, mareo, fatiga, debilidad, parestesia; Con poca frecuencia - depresión, pesadillas, confusión; muy raramente - desmayos, alucinaciones. Del sistema digestivo: a menudo - náuseas, estreñimiento, diarrea; con poca frecuencia - dispepsia, flatulencia, vómitos. Del sistema cardiovascular: raramente - bradicardia, insuficiencia cardíaca aguda, bloqueo AV, hipotensión ortostática, síndrome de Raynaud. De la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - erupción cutánea de naturaleza eritematosa, picazón; muy raramente - agravación del curso de la psoriasis; en algunos casos, angioedema. Otros: infrecuentemente, broncoespasmo; raramente - ojos secos.
Sobredosis
Síntomas: marcada reducción de la presión arterial, náuseas, vómitos, cianosis, bradicardia sinusal, bloqueo AV, broncoespasmo, pérdida de conciencia, shock cardiogénico, coma, paro cardíaco. Tratamiento: lavado gástrico, toma de carbón activado. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, es necesario darle al paciente una posición horizontal con las piernas levantadas, si es necesario, en / en la introducción de líquidos y vasopresores. Para la bradicardia, se deben administrar por vía intravenosa 0,5-2 mg de atropina, en ausencia de un efecto positivo, se puede administrar un marcapasos transvenoso o intracardíaco. En caso de bloqueo AV (siglo II-III), se recomienda la inyección intravenosa de beta-adrenosestimuladores, si son ineficaces, debe considerarse la cuestión de configurar un marcapasos artificial.En la insuficiencia cardíaca, el tratamiento comienza con la introducción de glucósidos cardíacos y diuréticos; en ausencia de efecto, se recomienda introducir dopamina, dobutamina o vasodilatadores. Cuando se utiliza el broncoespasmo en / en los receptores β2-adrenérgicos. Con estrasistole ventricular - lidocaína (no deben administrarse fármacos antiarrítmicos de clase IA).
Interacción con otras drogas.
Interacción farmacodinámica En el caso del uso simultáneo de betabloqueantes con bloqueadores lentos del canal de calcio (verapamilo y diltiazem), se mejora el efecto negativo sobre la contractilidad miocárdica y la conducción AV. La administración de verapamil en el contexto del uso de nebivolol. los canales lentos de calcio pueden desarrollar una hipotensión arterial grave (se debe tener especial precaución cuando se combina con Azozinom). Con el uso simultáneo de nebivolol con fármacos antiarrítmicos de clase I y con amiodarona, es posible aumentar la acción inotrópica negativa y alargar el tiempo de conducción en los atrios. Para la anestesia general, puede causar la supresión de la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión arterial. No se ha establecido la interacción de nebivolol y AINE. El uso simultáneo de nebivolol con antidepresivos tricíclicos, antibióticos, barbitúricos y derivados de fenotiazina puede aumentar el efecto hipotensor del nebivolol. plasma nebivolol, el metabolismo del nebivolol se ralentiza, lo que puede conducir a ku ocurrencia bradikardii.Pri aplicación simultánea con nebivolol digoxina no tiene ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos digoksina.Pri aplicación simultánea con uvelichivaetsya.Odnovremennoe concentración plasmática cimetidina nebivolol nebivololEl uso de nebivolol y ranitidina no afecta los parámetros farmacocinéticos de nebivolol. En el caso del uso simultáneo de nebivolol con nicardipina, la concentración de sustancias activas en el plasma sanguíneo aumenta ligeramente, pero esto no tiene un valor clínico. estableció una interacción clínicamente significativa de nebivolol y warfarina. Cuando se combina, el uso de nebivolol con insulina y agentes hipoglucemiantes Los síntomas de hipoglucemia (taquicardia) pueden enmascararse para la ingestión.
Instrucciones especiales
La cancelación de los betabloqueadores se debe llevar a cabo gradualmente durante 10 días (hasta 2 semanas en pacientes con enfermedad arterial coronaria). El control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca al inicio del medicamento debe ser diario. En pacientes ancianos, es necesario controlar la función renal (1 vez en 4-5 meses ). En caso de estenocardia, la dosis del fármaco debe proporcionar la frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, bajo carga, no más de 110 latidos / min. Los betabloqueadores pueden causar bradicardia: la dosis debe reducirse si la frecuencia cardíaca es inferior a 50-55. latidos / min. Cuando se decide sobre el uso del medicamento Nebilet en pacientes con psoriasis Los pacientes que usan lentes de contacto deben saber que el uso de bloqueadores beta-adrenérgicos puede reducir la producción de líquido lagrimal. Al realizar intervenciones quirúrgicas, se debe advertir al anestesiólogo que el paciente está tomando bloqueadores beta. Nebivolol no afecta la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo en pacientes con diabetes. Sin embargo, se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes, ya que Nebilet puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (por ejemplo, taquicardia) causada por el uso de hipoglucemiantes orales e insulina. La monitorización de la glucosa en plasma se debe realizar una vez cada 4 a 5 meses (en pacientes con diabetes mellitus). Cuando la glándula tiroides está hiperfuncionante, los betabloqueadores pueden enmascarar la taquicardia.ya que el broncoespasmo puede aumentar. Los betabloqueadores pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control El efecto de Nebilet sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no se ha estudiado específicamente. Los estudios farmacodinámicos de Nebivolol han demostrado que Nebilet no afecta la función psicomotora. Durante el período de tratamiento con Nebilet (si se producen efectos secundarios), se debe tener cuidado al conducir vehículos y al participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren alta concentración de atención y rapidez de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si