More info
Aktywne składniki
Nebiwolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
chlorowodorek nebiwololu, mikronizowany 5,45 mg, co odpowiada zawartości nebiwololu 5 mgvspomogatelnye substancji: laktoza jednowodna - 141,75 mg skrobi kukurydzianej - 46 mg Kroskarmeloza sodu - 13,8 mg Hypromeloza 15 mPa x c - 4,6 mg Polisorbat 80 - 0,46 mg Celuloza mikrokrystaliczna - 16,1 mg koloidalnego dwutlenku krzemu, - stearynian magnezu 0,69 mg - 1,15 mg.
Efekt farmakologiczny
Cardioselective beta1-adrenoblocker. Ma działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Zmniejsza podwyższone ciśnienie krwi w spoczynku, z wysiłkiem fizycznym i stresem. Selektywnie i konkurencyjnie bloki postsynaptyczne receptory β1-adrenergicznych, co czyni je niedostępnymi katecholamin modulują uwalnianie tlenku śródbłonkowy czynnik rozszerzający naczynia krwionośne azotu (NO) jest racematem .Nebivolol dwa enancjomery: SRRR-nebiwolol (D-nebiwolol) i RSSS-nebiwolol (L-nebiwolol) łącząc dwa działania farmakologiczne: - d-nebiwolol jest wysoce selektywne i konkurencyjne β1-adrenergiczne blokery; - L-nebiwolol jest łagodny efekt rozszerzania naczyń przez modulowanie uwalniania rozszerzenia naczyń ilatiruyuschego czynnik (NO) ze śródbłonka działania sosudov.Gipotenzivnoe jest również ze względu na spadek aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) (nie bezpośrednio korelowały ze zmianami w aktywności reniny w osoczu) .Ustoychivoe działanie obniżające ciśnienie krwi pojawia się po 1-2 tygodniach regularnego przyjmowania leku, w niektórych przypadkach po 4 tygodniach obserwuje się stabilne działanie po 1-2 miesiącach Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (zmniejszenie częstości akcji serca oraz zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego) zmniejsza liczbę i nasilenie ataków okardii i zwiększa możliwości przenoszenia nagruzki.Antiaritmicheskoe działanie fizyczne w wyniku tłumienia patologicznego automatyzm serca (w tym w ognisku patologicznym) i spowalniające przewodzenie AV.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu oba enancjomery są szybko wchłaniane. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie, dlatego nebiwolol można przyjmować niezależnie od posiłku. Dostępność biologiczna nebiwololu po podaniu doustnym wynosi średnio 12% u osób z szybkim metabolizmem (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę) i jest prawie całkowita u osób z powolnym metabolizmem Dystrybucja W osoczu krwi oba enancjomery są w przeważającej mierze związane z albuminami.Wiązanie z białkami osocza wynosi 98,1% dla D-nebiwololu i 97,9% dla L-nebiwololu Metabolizm Metabolizowany przez acykliczną i aromatyczną hydroksylację i częściową N-dealkilację. Powstałe hydroksy- i aminowe pochodne z kwasem glukuronowym i wydzielane w postaci O- i nerek N glyukuronidov.VyvedenieVyvoditsya (38%) i w jelitach (48%), u osób z szybkim metabolizmem T1 / 2 gidroksimetabolitov. - 24H, enancjomery nebiwololu - 10 h; Pacjenci z powolnego metabolizmu: gidroksimetabolitov - 48 godzin, enancjomery nebiwololu - 30-50 ch.Vyvedenie nebiwololu w postaci niezmienionej z moczem jest mniejsza niż 0,5% całkowitej leku podawane doustnie.
Wskazania
- Nadciśnienie tętnicze; - Choroba niedokrwienna serca: zapobieganie udarom stresowym; - Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania
- zastoinowa niewydolność serca - przewlekła niewydolność serca dekompensacji (wymagające w / w leki o działaniu siły skurczu) - oznaczona niedociśnienie tętnicze skurczowe ciśnienie krwi (poniżej 90 mm Hg). - sss zatokowo-tym bloku, - AV -blokada II i III stopnia (bez sztucznego stymulatora) - bradykardii (tętno mniej niż 60 uderzeń / min.) - wstrząs sercowy, - guz chromochłonny (bez jednoczesnego stosowania alfa-blokery) - kwasicy metabolicznej, - wyrażony ludzkiej wątroby; - skurcz oskrzeli i brwi historia takiej astmy, ciężka, ukośna choroba naczyń obwodowych (chromanie przestankowe, zespół Raynauda), myastenia, depresja, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy; - nadwrażliwość na nebiwolol lub jeden ze składników leku Lek należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek, cukrzycy, nadczynności tarczycy, chorób alergicznych historia, łuszczyca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, blokada przedsionkowo-komorowa, stopień I, dławica Prinzmetala, a także pacjenci w wieku powyżej 75 lat.
Środki ostrożności
W trakcie leczenia możliwe jest zaostrzenie łuszczycy, podczas gdy pheochromocytoma, propranolol może być stosowany wyłącznie po zażyciu alfa-adrenolityku, a po długim okresie leczenia propranolol należy odstawiać stopniowo,pod nadzorem lekarza Na tle leczenia propranololem należy unikać dożylnego wstrzyknięcia werapamilu, diltiazemu Przez kilka dni przed znieczuleniem należy przerwać przyjmowanie propranololu lub wybrać lek na znieczulenie z minimalnym ujemnym działaniem inotropowym. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i leczeniu pacjentów mehanizmamiU których działalność wymaga zwiększonej uwagi, kwestia stosowania propranololu ambulatoryjnym powinny być adresowane tylko po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży Nebilet jest przepisywany tylko z ważnych powodów, gdy korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka (z powodu możliwego rozwoju bradykardii, niedociśnienia, hipoglikemii u płodu i noworodka). Jeśli konieczne jest leczenie Nebilet, należy monitorować krążenie maciczno-łożyskowe i wzrost płodu. Leczenie należy przerwać 48-72 godziny przed porodem. W przypadkach, gdy nie jest to możliwe, konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodków w ciągu 48-72 godzin po porodzie, Nebiwolol przenika do mleka kobiecego. Jeśli musisz zażywać lek Nebilet podczas karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki przyjmuje się doustnie, 1 raz dziennie, najlepiej zawsze o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku, z odpowiednią ilością płynu Średnia dzienna dawka w leczeniu nadciśnienia i choroby niedokrwiennej serca wynosi 2,5-5 mg (zakładka 1 / 2-1 .). Lek Nebilet może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi U pacjentów z niewydolnością nerek, a także u pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg (1/2 tab.) / Dobę. Jeśli to konieczne, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnie 10 mg (2 tab., 5 mg na dawkę). Leczenie przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć od powolnego zwiększania dawki aż do osiągnięcia indywidualnej optymalnej dawki podtrzymującej. Dobór dawki na początku leczenia należy przeprowadzić zgodnie z następującym schematem, utrzymując w odstępach od 1 do 2 tygodni, w zależności od tolerancji pacjenta na tę dawkę: dawka 1,25 mg nebiwololu (1/4 tab.przy 5 mg) 1 raz / dobę można najpierw zwiększyć do 2,5-5 mg (1/2 tabletki 5 mg lub 1 tabletka 5 mg), a następnie do 10 mg (2 tab. 5 mg) 1 raz Dawka maksymalna to 10 mg 1 raz na dobę Na początku leczenia i przy każdym zwiększeniu dawki pacjent musi być pod kontrolą lekarza przez co najmniej 2 godziny, aby zapewnić stabilność stanu klinicznego (szczególnie ciśnienie krwi, częstość akcji serca, zaburzenia przewodzenia). , jak również objawy pogorszenia przebiegu przewlekłej niewydolności serca) Zasady podziału tabletek: Aby podzielić, umieść tablet na twardej, płaskiej powierzchni. Z nacięciem w kształcie krzyża, naciśnij na obu tabletkach oba palce wskazujące. Aby uzyskać 1/4 tabletki, powtórz te same czynności co 1/2 tabletki.
Efekty uboczne
Częstotliwość występowania działań niepożądanych: bardzo często (ponad 10%), często (więcej niż 1% i mniej niż 10%), rzadko (więcej niż 0,1% i mniej niż 1%), rzadko (ponad 0,01% i mniej niż 0,1%), bardzo rzadko (mniej niż 0,01 %, w tym pojedyncze wiadomości) Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, osłabienie, parestezje; nieczęsto - depresja, koszmary nocne, dezorientacja; bardzo rzadko - omdlenia, halucynacje .. Z układu pokarmowego: często - nudności, zaparcia, biegunka; rzadko: niestrawność, wzdęcia, wymioty Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - bradykardia, ostra niewydolność serca, blokada przedsionkowo-komorowa, niedociśnienie ortostatyczne, zespół Raynauda Z tkanki skóry i podskórnej: rzadko - wysypka skórna o charakterze rumieniowym, swędzenie; bardzo rzadko - nasilenie przebiegu łuszczycy; w niektórych przypadkach obrzęk naczynioruchowy Inne: rzadko - skurcz oskrzeli; rzadko - suche oczy.
Przedawkowanie
Objawy: znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi, nudności, wymioty, sinica, bradykardia zatokowa, blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli, utrata przytomności, wstrząs kardiogenny, śpiączka, zatrzymanie akcji serca Leczenie: płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego. W przypadku wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi konieczne jest zapewnienie pacjentowi pozycji poziomej z podniesionymi nogami, jeśli to konieczne, w / we wprowadzaniu płynu i wazopresorów. W przypadku bradykardii należy podać dożylnie 0,5-2 mg atropiny, przy braku pozytywnego efektu można podać rozrusznik serca lub rozrusznik serca. W przypadku blokady przedsionkowo-komorowej (II-III wiek), zaleca się dożylne wstrzyknięcie beta-adrenostymulatorów, jeśli są one nieskuteczne, należy rozważyć kwestię ustawienia sztucznego stymulatora.W niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od wprowadzenia glikozydów nasercowych i diuretyków, przy braku działania zaleca się wprowadzenie dopaminy, dobutaminy lub leków rozszerzających naczynia. Kiedy skurcz oskrzeli jest stosowany w / w stymulatorach receptorów β2-adrenergicznych. Z komorowym estrasystolem - lidokainą (nie należy podawać leków przeciwarytmicznych klasy IA).
Interakcje z innymi lekami
Interakcje farmakodynamiczne W przypadku równoczesnego stosowania beta-blokerów z powolnymi blokerami kanału wapniowego (werapamil i diltiazem), zwiększa się ujemny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie AV. powolne kanały wapniowe mogą wywoływać ciężką niedociśnienie tętnicze (szczególnie należy zachować ostrożność w połączeniu z Azozinom) Przy równoczesnym stosowaniu nebiwololu z lekami antyarytmicznymi klasy I iz amiodaronem można zwiększyć ujemny efekt inotropowy i wydłużyć czas wzbudzenia w przedsionkach. do znieczulenia ogólnego może powodować zahamowanie tachykardii odruchowej i zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego. Interakcje między nebiwololem i NLPZ nie zostały ustalone. Jednoczesne stosowanie nebiwololu z tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, antybiotykami, barbituranami i pochodnymi fenotiazyny może nasilać hipotensyjne działanie nebiwololu. nebiwolol w osoczu, metabolizm nebiwololu spowalnia, co może prowadzić do ku występowanie bradikardii.Pri jednoczesne zastosowanie z digoksyną nebiwololu nie ma wpływu na parametry farmakokinetyczne digoksina.Pri równoczesnego zastosowania stężenia cimetydyny nebiwololu nebiwololu w osoczu uvelichivaetsya.Odnovremennoestosowanie nebiwololu i ranitydyny nie wpływa na parametry farmakokinetyczne nebiwololu W przypadku równoczesnego stosowania nebiwololu z nikardypiną stężenie substancji czynnych w osoczu krwi nieznacznie wzrasta, ale nie ma to wartości klinicznej. stwierdzono klinicznie istotne interakcje między nebiwololem i warfaryną, po połączeniu nebiwololu z insuliną i lekami hipoglikemizującymi Objawy hipoglikemii (tachykardia) mogą być maskowane w przypadku połknięcia.
Instrukcje specjalne
Rezygnacja z beta-blokerów powinna być przeprowadzana stopniowo przez 10 dni (do 2 tygodni u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca) Kontrola ciśnienia krwi i częstości akcji serca na początku leczenia powinna być wykonywana codziennie, u pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest monitorowanie czynności nerek (1 raz w 4-5 miesięcy). W przypadku stenokardii, dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w granicach 55-60 uderzeń / min, pod obciążeniem - nie więcej niż 110 uderzeń / min. Beta-blokery mogą powodować bradykardię: dawkę należy zmniejszyć, jeśli częstość akcji serca jest mniejsza niż 50-55 beats./min. Decydując o stosowaniu leku Nebilet u pacjentów z łuszczycą Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni być świadomi, że stosowanie blokerów beta-adrenergicznych może zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego. Podczas wykonywania interwencji chirurgicznych należy ostrzec anestezjologa, że pacjent przyjmuje beta-blokery, Nebiwolol nie wpływa na stężenie glukozy w osoczu krwi u pacjentów z cukrzycą. Należy jednak zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów, ponieważ Nebilet może maskować pewne objawy hipoglikemii (na przykład tachykardię) wywołane stosowaniem hipoglikemicznych preparatów doustnych i insulinowych. Monitorowanie stężenia glukozy w osoczu należy przeprowadzać raz na 4-5 miesięcy (u pacjentów z cukrzycą) W przypadku nadczynności tarczycy beta-blokery mogą maskować tachykardię Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc,ponieważ skurcz oskrzeli może się nasilić Beta-adrenolityki mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Wpływ produktu Nebilet na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych nie został szczegółowo zbadany. Badania farmakodynamiczne przeprowadzone przez Nebivolol wykazały, że Nebilet nie wpływa na czynność psychoruchową. W okresie leczenia produktem Nebilet (w przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych) należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak