كبسولات Neurontin 300mg N50
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
جابابنتين
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
المواد جابابنتين 300 mg.Vspomogatelnye: مونوهيدرات اللاكتوز - 42.75 ملغ نشا الذرة - 30 ملغ التلك - 30 mg.Sostav كبسولة قذيفة: الجيلاتين - 64.07 ملغ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 0.76 ملغ أكسيد الحديد الصبغة الصفراء (E172) - 0.15 ملغ، كبريتات لوريل الصوديوم - حبر أقل من 0.15 mg.Sostav: اللك - 0.075 ملغ من ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 0.027 ملغ، النيلي - 0.021 ملغ.
التأثير الدوائي
عقار مضاد للاختلاج. وفقا لجابابنتين بنية مماثلة لالعصبي الغاما غاما حمض (GABA)، ولكن آلية عملها يختلف عن ذلك من بعض الأدوية الأخرى التي تتفاعل مع مستقبلات GABA، بما في ذلك فالبروات، الباربيتورات، البنزوديازيبينات، مثبطات GABA-ناقلة منبهات مثبطات إعادة امتصاص GABA، GABA وطلائع الأدوية من GABA انه لا يوجد لديه خصائص GABA ergic وليس له تأثير على التقاط والتمثيل الغذائي للGABA. ومن المفترض أن جابابنتين بربط α2-δ-فرعية من قنوات الكالسيوم الجهد بوابات ويمنع تدفق أيونات الكالسيوم الذي يلعب دورا هاما في بداية boli.Gabapentin الأعصاب أي تأثير على امتصاص الدوبامين، النورادرينالين وserotonina.Gabapentin في تركيزات ذات الصلة سريريا لا يرتبط بمستقبلات أخرى المخدرات أو الناقلات العصبية، بما في ذلك مستقبلات GABA، GABAB، البنزوديازيبين، الغلوتامات، الجلايسين، أو N-ميثيل مد اسبارتاتي. على عكس الفينيتوئين والكاربامازبين ، لا يتفاعل جابابنتين مع قنوات الصوديوم في المختبر. جابابنتين خفف جزئيا من آثار مستقبلات الغلوتامات ناهض N-ميثيل مد اسبارتاتي في بعض التجارب في المختبر، ولكن فقط في تركيزات أعلى من 100 umol / لتر، وهو ما لم يتحقق في الجسم الحي. الجابابنتين يقلل إلى حد ما من إطلاق الناقلات العصبية أحادية الأمين في المختبر. أدى استخدام جابابنتين في الفئران لزيادة التمثيل الغذائي للGABA في بعض المناطق من الدماغ. كان هذا التأثير مشابهاً لحمض الفالبرويك ، على الرغم من أنه لوحظ في أجزاء أخرى من الدماغ. لم يتم تحديد أهمية هذه الآثار من جابابنتين لأنشطته المضادة للاختلاج. في الحيوانات، جابابنتين يدخل بسهولة في أنسجة المخ ويمنع تقلصات الناجمة عن الصدمات الكهربائية القصوى، والأدوية الكيميائية، بما في ذلك مثبطات تخليق GABA، وأيضا بسبب عوامل وراثية.
الدوائية
ترتبط جميع التأثيرات الدوائية لجابابنتين بنشاط المركب الذي لم يتغير.في البشر ، لا يتم استقلاب الجسم عمليًا الامتصاص التوافر البيولوجي للجابابنتين لا يتناسب مع الجرعة ؛ لذلك ، مع زيادة الجرعة ، ينخفض ويصل إلى 60 و 47 و 34 و 33 و 27 ٪ عند تناول 900 و 1200 و 2400 و 3600 و 4800 ملغ / يوم ، مقسمة إلى 3 جرعات ، على التوالي. تؤثر الوجبة تأثيراً طفيفاً على معدل ومدى امتصاص الجابابنتين (هناك زيادة في تركيز البلازما الأقصى (Cmax) ومنطقة تحت منحنى زمن التركيز (AUC) بنسبة 14٪) ، ولا يرتبط توزيع gabapentin عمليًا ببروتينات البلازما (أقل من 3٪) و لديه VD من 57.7 لتر الأيض والقضاء.تفرز من تدفق الدم النظامية عن طريق الكلى في شكل لم يتغير. في البشر ، لا تستقلب تقريبا. عمر النصف (T1 / 2) من بلازما الدم لا يعتمد على الجرعة ومتوسط 5-7 ساعات ، معدل الإفراز ثابت ، البلازما والتخليص الكلوي يتناسب طرديا مع تصفية الكرياتينين (CK) ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي ، تخليص البلازما من gabapentin . يتم إزالته من البلازما باستخدام غسيل الكلى.ويوصى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو على غسيل الكلى لضبط الجرعة. حركية الدواء في مجموعات خاصة من المرضى الفشل الكلوي المرضى (ن = 60) مع القصور الكلوي (متوسط CC 13-114 مل / دقيقة) أخذت 400 ملغ جابابنتين . تراوح متوسط T1 / 2 من 6.5 ساعة (CK> 60 مل / دقيقة) إلى 52 ساعة (CK أقل من 30 مل / دقيقة) ، والتصفية الكلوية للجابابنتين من 90 مل / دقيقة (CK> 60 مل / دقيقة) إلى 10 مل / دقيقة (CC أقل من 30 مل / دقيقة). انخفض متوسط تخليص البلازما (C1 / F) من 190 مل / دقيقة إلى 20 مل / دقيقة. في المرضى البالغين الذين يعانون من قصور كلوي ، تعديل الجرعة أمر ضروري. الأطفال الذين يعانون من الفشل الكلوي لم تدرس. إزالة جابابنتين من البلازما ينخفض في كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.ويتم إزالة غسيل الكلى الجلابنتين من البلازما أثناء غسيل الكلى. في المرضى الذين يعانون من anuria ، لديه غسيل الكلى تأثير كبير على القضاء على gabapentin. لا يتم استقلاب جابابنتين في الكبد ، لم يتم دراسة استخدامه في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.سنقص عمر إزالة جابابنتين مع زيادة العمر. في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 30 ، إزالة جابابنتين هو 225 مل / دقيقة ، وفي المرضى في سن 70 ، 125 مل / دقيقة. كما يتناقص التخليص الكلوي والتطهير لكل وحدة من سطح الجسم للموضوع مع التقدم في السن.يمكن تفسير انخفاض تخليص الكلى مع التقدم في العمر بانخفاض في وظائف الكلى.الأطفال وقد ثبت أن تركيزات البلازما من جابابنتين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين شهر واحد إلى 12 سنة متشابهة بشكل عام. تم الوصول إلى Cmax بعد ساعتين إلى ثلاث ساعات ، أما الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين شهر واحد إلى 5 سنوات ، فقد كان مستوى gabapentin بالجامعة أقل بنسبة 30٪ من الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 سنوات فما فوق. التخليص من حيث وزن الجسم لدى أطفال المجموعة الأصغر سنا أعلى. التصريح الواضح من جابابنتين يتناسب مع مراقبة الجودة. يبلغ متوسط T1 / 2 حوالي 4.7 ساعة وهو مماثل بين الفئات العمرية المشار إليها. ووفقًا لبيانات الحرائك الدوائية ، فإن الجرعة اليومية الفعالة للأطفال المصابين بالصرع في عمر 3-4 سنوات تبلغ 40 مغ / كغ / يوم ، في حين أن تركيزات البلازما تشبه تركيزات البلازما لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 سنوات فأكبر عندما يعالجون آخر مرة بجرعة 30 ميلي غرام لكل كيلوغرام / على الرغم من حقيقة أن المقارنة بين الحرائك الدوائية جابابنتين في الرجال والنساء لم تنفذ ، فمن المفترض أن المعلمات الدوائية لديهم لا تختلف اختلافا كبيرا. Rasovyjastiya جابابنتين الاختلافات الحركية بين ممثلي مختلف لم يتم التحقيق في سباقاتهم. لأن يتم إفراز جابابنتين بشكل رئيسي من الكليتين ، ولا توجد فروق في وظيفة الكلى في المرضى من أعراق مختلفة ، ومن ثم لا يتوقع أي اختلافات في المعلمات الدوائية.
شهادة
علاج آلام الأعصاب عند البالغين الذين يبلغون من العمر 18 عامًا وأكثر ؛ والعلاج الوحيد للمضبوطات الجزئية مع التعميم الثانوي وبدونها في البالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا ؛ كعلاج إضافي لعلاج النوبات الجزئية مع التعميم الثانوي وبدونها في البالغين والأطفال 3 سنوات فما فوق.
موانع
- تستخدم كعلاج وحيد للنوبات الجزئية مع التعميم الثانوي وبدونها في الأطفال دون سن 12 سنة ؛ - تستخدم كوسيلة إضافية في علاج النوبات الجزئية مع التعميم الثانوي وبدونها في الأطفال دون سن 3 سنوات ؛ - لعلاج آلام الأعصاب في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 ؛ - نقص اللاكتوز ، عدم تحمل اللاكتوز ، وسوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز ؛ - فرط الحساسية للجابابنتين أو المكونات الإضافية للدواء. يكون المخدرات في الفشل الكلوي.
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعة اليومية الموصى بها.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات حول استخدام الدواء عند النساء الحوامل ، لذا يجب استخدام جابابنتين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المقصودة للأم تبرر الخطر المحتمل على الجنين. يجب أن توصف فقط إذا كانت الفائدة للأم تفوق بوضوح خطر على الرضيع.
الجرعة والإعطاء
يوصف Neurontin عن طريق الفم بغض النظر عن تناول الطعام. إذا كان من الضروري تقليل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء أو استبداله بعلاج بديل ، يجب أن يتم ذلك تدريجيًا لمدة أسبوع واحد على الأقل. ألم الأعصاب عند البالغين الجرعة الأولية هي 900 مجم / يوم في 3 جرعات مقسمة بجرعات متساوية. إذا لزم الأمر ، اعتمادا على التأثير ، يتم زيادة الجرعة تدريجيا إلى الحد الأقصى - 3600 ملغ / يوم. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند استخدام Neurontin بجرعة أعلى من 1800 ملغ / يوم ، لا يتم ملاحظة فعالية إضافية ، يمكن البدء بالعلاج فورا بجرعة 900 مجم / يوم (300 مجم 3 مرات في اليوم) أو يمكنك زيادة الجرعة تدريجيا إلى 900 ملغ / يوم خلال أول 3 أيام وفقا للنظام التالي: اليوم الأول - 300 ملغ من المخدرات 1 مرة في اليوم ؛ اليوم الثاني - 300 ملغ مرتين / يوم ؛ يوم 3 - 300 ملغ 3 مرات / يوم. نوبات جزئية في البالغين والأطفال فوق سن 12 ، تتراوح الجرعة الفعالة من 900 إلى 3600 ملغ / يوم. يمكن البدء بالعلاج بجرعة مقدارها 300 ملغ 3 مرات في اليوم الأول أو زيادة تدريجية إلى 900 ملغم وفقًا للمخطط الموصوف أعلاه (راجع القسم ألم الأعصاب عند البالغين) ، وبالتالي يمكن زيادة الجرعة إلى 3600 ملغ / يوم كحد أقصى (مقسومًا على 3 استقبال متساوٍ). كان هناك تحمّل جيد للعقار بجرعات تصل إلى 4800 ملغ / يوم. يجب ألا تتجاوز الفترة القصوى بين الجرعات عند تناول الدواء ثلاث مرات 12 ساعة لتجنب تكرار التشنجات.في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3-12 سنة ، تتراوح الجرعة الأولى من الدواء من 10 إلى 15 ملغم / كغم / يوم ، وهو موصوف بجرعات متساوية 3 مرات في اليوم وزيادة لتكون فعالة لمدة 3 أيام تقريبًا. الجرعة الفعالة من جابابنتين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 سنوات فما فوق هي 25-35 ملغم / كغم / يوم بجرعات متساوية في 3 جرعات. الجرعة الفعالة من جابابنتين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 إلى 5 سنوات هي 40 ملغ / كغ / يوم بجرعات متساوية من 3 جرعات. كان هناك تحمّل جيد للعقار بجرعات تصل إلى 50 مغ / كغ / يوم مع الاستخدام لفترات طويلة.الحد الأقصى الفاصلة بين إدارة جرعة الدواء لا ينبغي أن تتجاوز 12 ساعة، وذلك لمنع sudorog.Net استئناف ضروري للسيطرة على تركيز جابابنتين في البلازما. يمكن استخدامه بالاشتراك مع مضادات الاختلاج الأخرى دون الأخذ في الاعتبار التغيرات في تركيز البلازما أو تركيز الأدوية المضادة للاختلاج الأخرى في المصل.
جرعة مفرطة
في جرعة واحدة من جابابنتين لوحظت الأعراض التالية عند تناول جرعة مقدارها 49 ز: الدوخة، والرؤية المزدوجة، والبكم، والنعاس والخمول وإسهال خفيف stepeni.Lechenie: علاج أعراض. قد يشار إلى غسيل الكلى في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد.
التفاعل مع أدوية أخرى
عند تطبيق 600 ملغ من جابابنتين في 2 ساعة بعد تناوله المورفين في شكل إطلاق سراح متواصلة كبسولات 60 ملغ زيادة ملحوظة في متوسط AUC من جابابنتين بنسبة 44٪ مقارنة مع جابابنتين حيد الذي يرتبط مع زيادة في عتبة الألم (البارد اختبار رافع للضغط). لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذا التغيير ، ولم تتغير الخصائص الدوائية للمورفين. لم تختلف الآثار الجانبية للمورفين عند تناولها مع الجابابنتين عن تلك التي تناولت المورفين مع الغفل. وقد لوحظت درجة التفاعل بين هذه العقاقير في الجرعات الأخرى neizvestna.Vzaimodeystviya بين جابابنتين والفينوباربيتال، الفينيتوين، كاربامازيبين وحمض فالبرويك. الدوائية للجابابنتين في حالة التوازن هو نفسه في الأشخاص الأصحاء والمرضى الذين يتلقون استخدام مضادات أخرى sredstva.Odnovremennoe من جابابنتين مع حبوب منع الحمل التي تحتوي على نوريثيستيرون و / أو استراديول، لا يرافقه تغيرات في الدوائية للاستخدام على حد سواء komponentov.Odnovremennoe من جابابنتين مع مضادات الحموضة التي تحتوي على الألمنيوم والمغنيسيوم، تليها التوافر البيولوجي جابابنتين من حوالي 20 ٪ (انظر القسم تعليمات خاصة). لا يؤثر البروبينسيد على إفراز الكلى retsiyu gabapentina.Nebolshoe انخفاض (14٪) الإفراز الكلوي من جابابنتين في حين تلقي سيميتيدين ربما لا يوجد لديه znacheniya.Pri التطبيق السريري في وقت واحد نابروكسين (250 ملغ) وجابابنتين (125 ملغ) كانت زيادة في امتصاص جابابنتين من 12٪ إلى 15٪. جابابنتين لا يؤثر على المعلمات الدوائية من نابروكسين. الجرعات المشار إليها من الأدوية أقل من الحد الادنى من العلاج.لم يتم دراسة الاستخدام المتزامن لهذه العقاقير بجرعات عالية ، مع الاستخدام المتزامن للجابابنتين والهيدروكودون ، لوحظ انخفاض في الجرعة القصوى في C max و AUC للهيدروكودون بالمقارنة مع وحيد hydrocodone.
تعليمات خاصة
الأدوية المضادة للصرع ، بما في ذلك جابابنتين ، قد تزيد من خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري. لذلك ، يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون هذه الأدوية بعناية من أجل حدوث الاكتئاب أو تفاقمه ، وظهور الأفكار والسلوكيات الانتحارية ، وأي تغييرات في السلوك ، وفي حالة التهاب البنكرياس الحاد مع جابابنتين ، يجب تقييم إمكانية سحب الدواء. الإلغاء ، يرافقه تطور النوبات ، مع العلاج مع جابابنتين لم يتم وضع علامة ، وقف مفاجئ للعلاج مع الأدوية المضادة للصرع في المرضى الذين يعانون من الصرع قد يثير تطور الصرع لا يعتبر الجابابنتين علاجًا فعّالًا لغياب الصرع ، ويمكن ملاحظة زيادة تركيز الجابابنتين في بلازما الدم عند استخدامه في وقت واحد مع المورفين. في هذا الصدد ، يحتاج المريض مراقبة دقيقة على تطور علامات الاكتئاب في الجهاز العصبي المركزي (CNS) ، مثل النعاس. يجب تقليل جرعة الجابابنتين أو المورفين بشكل كافٍ (انظر القسم الخاص بالتفاعل مع أدوية أخرى) على خلفية تناول الأدوية المضادة للصرع ، بما في ذلك. تم الإبلاغ عن جابابنتين ، حالات تفاعلات فرط الحساسية الحادة التي تهدد الحياة ، مثل طفح المخدرات مع فرط الحمضات المصاحب والأعراض الجهازية. يجب أن نتذكر أن العلامات المبكرة لرد الفعل المفرط للحساسية ، مثل زيادة درجة حرارة الجسم ، اعتلال العقد اللمفية ، يمكن أن تتطور حتى في غياب طفح جلدي. في حالة حدوث هذه الأعراض ، من الضروري إجراء فحص فوري للمريض. إذا لم يتم العثور على أسباب أخرى ، باستثناء استخدام جابابنتين ، يجب التوقف عن استخدام الدواء ، فمن المستحسن أن تأخذ جابابنتين حوالي 2 ساعة بعد أخذ مضاد للحموضة. تأثير العلاج على المدى الطويل (أكثر من 36 أسبوعا) مع gabapentin على القدرة على التعلم ، لم يتم دراسة ذكاء وتطوير الطفل بما فيه الكفاية.من الضروري تقييم نسبة الخطر والفائدة المحتملة عند وصف العلاج طويل الأمد ، وكما هو الحال مع أدوية أخرى مضادة للصرع ، يمكن ملاحظة زيادة في تواتر النوبات أو ظهور نوع آخر من النوبات أثناء استخدام جابابنتين. في البول باستخدام شرائط الاختبار Ames N-Multistix SG. لتحديد البروتين في البول ، يُنصح باستخدام طريقة أكثر تحديدًا للتهطال باستخدام حمض السلفوساليسليك ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم .في أثناء تناول الدواء ، لا ينصح المرضى بالقيادة أو استخدام معدات خطرة حتى لا يكون هناك تأثير سلبي للدواء على هذه الوظائف.
وصفة طبية عطلة
نعم