קפסולות Neurontin 300mg N50
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
גבאפנטין
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
חומרים Gabapentin 300 mg.Vspomogatelnye: מונוהידראט לקטוז - 42.75 מ"ג עמילן תירס - 30 טלק מ"ג - 30 mg.Sostav כמוסה פגז: ג'לטין - 64.07 מ"ג, טיטניום דיאוקסיד (E171) - 0.76 מ"ג צבע צהוב תחמוצת ברזל (E172) - 0.15 מ"ג, סולפט לאוריל נתרן - פחות מ 0.15 דיו mg.Sostav: לכה - 0.075 מ"ג של תחמוצת טיטניום (E171) - 0.027 מ"ג, אינדיגו - 0.021 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופה נוגדת פרכוסים. לדברי gabapentin מבנה דומה חומצה גאמא-aminobutyric הנוירוטרנסמיטר (GABA), אך מנגנון הפעולה שלה שונה מזו של כמה תרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם קולטני GABA, כולל valproate, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, מעכבי של אגוניסטים GABA מעכבי ספיגה חוזרת של GABA-טרנסאמינזות, GABA ו prodrugs של GABA אין לו תכונות GABA-ergic ואין השפעה על לכידת וחילוף החומרים של GABA. ההנחה היא כי gabapentin נקשר α2-δ-למקטע של ערוצי סידן מגודרת מתח ומעכב את הזרימה של יוני סידן, אשר ממלא תפקיד חשוב ב תחילת נוירופתי boli.Gabapentin אין השפעה על ספיגה חוזרת של דופמין, נוראדרנלין serotonina.Gabapentin בריכוזים רלוונטיים קלינית לא להיקשר לקולטנים אחרים תרופות או נוירוטרנסמיטרים, כולל קולטני GABA, GABAB, בנזודיאזפינים, גלוטמט, גליצין, או N-methyl-D-aspartate. שלא כמו phenytoin ו carbamazepine, gabapentin אינו אינטראקציה עם תעלות הנתרן במבחנה. Gabapentin חלקית פוחתת ההשפעות של אגוניסט קולטן הגלוטמט N-methyl-D-aspartate במבחנים מסוימים במבחנה, אך רק בריכוזים מעל 100 umol / ליטר, אשר אינה מושגת in vivo. Gabapentin מפחית במידה מסוימת את שחרורם של נוירוטרנסמיטורים מונואמינים במבחנה. השימוש gabapentin בחולדות הוביל את חילוף החומרים מוגבר GABA באזורים מסוימים של המוח; אפקט זה היה דומה לזה של חומצה ולפרואית, למרות שנצפה באזורים אחרים של המוח. המשמעות של תופעות אלה של gabapentin לפעילות הפרכוסים שלה לא הוקמה. אצל בעלי חיים, gabapentin בקלות נכנס רקמת המוח ומונע התכווצויות נגרם חשמלי מרבית, תרופות כימיות, כוללים מעכבים של סינתזת GABA, וגם בשל גורמים גנטיים.
פרמקוקינטיקה
כל התופעות התרופתיות של gabapentin הקשורים לפעילות של המתחם ללא שינוי.בבני אדם, זה כמעט לא מטבוליזם .קליטה הזמינות הביולוגית של gabapentin אינה פרופורציונלית למינון; כך, עם עלייה במינון, זה יורד ו מסתכם 60, 47, 34, 33 ו - 27% כאשר נלקח 900, 1200, 2400, 3600 ו - 4800 מ"ג ליום, מחולק 3 מנות, בהתאמה. הארוחה היא בעלת השפעה מועטה על קצב ומידת הקליטה של gabapentin (יש עלייה בריכוז הפלסמה המרבי (Cmax) ובאזור תחת עקומת זמן הריכוז (AUC) ב -14%) .התפלגות הגאפאפנטין כמעט ואינה קשורה בחלבוני פלזמה (פחות מ -3%) יש VD של 57.7 l. מטבוליזם חיסול.פרש זרימת הדם מערכתית על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. בבני אדם, כמעט לא מטבוליזם. מחצית החיים (T1 / 2) של פלסמה בדם אינה תלויה במינון וממוצעים של 5-7 שעות, קצב ההפרשה הוא קבוע, פלזמה וסילוק הכליות מתואמים באופן ישיר עם קריאטינין (CK) בחולים עם ליקוי בכליות, ירידה של פלסמה של gabapentin יורדת . הוא הוסר מהפלזמה באמצעות המודיאליזה, בחולים עם תפקוד כלייתי פגום או בהמודיאליזה מומלץ להתאים את המינון פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים אי ספיקת כליות (n = 60) עם אי ספיקת כליות (ממוצע 13-13 מ"ל / דקה) נטלה 400 מ"ג gabapentin . ממוצע T1 / 2 נע בין 6.5 שעות (CK> 60 מ"ל / דקה) עד 52 שעות (CK פחות מ -30 מ"ל / min), ואת שחרור הכליה של gabapentin מ 90 מ"ל / דקה (CK> 60 מ"ל / דקה) עד 10 מ"ל / min (CC פחות מ -30 מ"ל / דקה). ממוצע פלזמה אישור (C1 / F) ירד מ 190 מ"ל / דקה עד 20 מ"ל / דקה. בחולים מבוגרים עם אי ספיקת כליות, יש צורך בהתאמת המינון. ילדים עם אי ספיקת כליות לא נחקרו. שחרור הגאבאפנטין מפסולת פלסמה אצל קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי המודיאליזה Gabapentin מוסרת מפלסמה במהלך ההמודיאליזה. בחולים עם אנוריה, המודיאליזה יש השפעה משמעותית על חיסול gabapentin. gabapentin אינו מטבוליזם בכבד, השימוש בו בחולים עם תפקוד כבד לקוי לא נחקר, גיל הפינוי של gabapentin פוחת עם הגיל. חולים מתחת לגיל 30 שנים, את אישור gabapentin הוא 225 מ"ל / min, ובחולים בגיל 70 שנים - 125 מ"ל / דקה. פינוי כליה וסילוק ליחידת משטח הגוף של הנושא גם פוחתת עם הגיל.צמצום הפליטות הכליות עם הגיל יכול להיות מוסבר על ידי ירידה בתפקוד הכלייתי ילדים קבעו כי ריכוזי פלזמה של gabapentin אצל ילדים בגילאי שנה עד 12 שנים דומים בדרך כלל. Cmax הגיע לאחר 2-3 שעות.בילדים בגילאי שנה עד 5 שנים, AUC gabapentin היה 30% נמוך יותר מאשר בקרב ילדים בני 5 שנים ומעלה. הסליקה במונחים של משקל גוף אצל ילדים בקבוצה הצעירה גבוהה יותר. הסליקה לכאורה של gabapentin הוא יחסי ל- QC. הממוצע T1 / 2 הוא בערך 4.7 שעות והוא דומה בין קבוצות הגיל המצוין. על פי נתונים פרמקוקינטיים, המינון היומי היעיל בילדים עם אפילפסיה בגילאי 3-4 שנים הוא 40 מ"ג לק"ג ליום ואילו ריכוזי הפלזמה דומים לריכוזי פלזמה אצל ילדים בני 5 שנים ומעלה כאשר הם מטופלים לאחרונה במינון של 30 מ"ג לק"ג / יום למרות העובדה כי ההשוואה של gabapentin pharmacokinetics אצל גברים ונשים לא בוצע, ההנחה היא פרמקוקינטיים הפרמטרים שלהם אינם שונים באופן משמעותי.ההבדלים בין ההבדלים הפרמקוקינטיים בין נציגי שונות הגזעים שלהם לא נחקרו. מאז gabapentin מופרש בעיקר על ידי הכליות, ואין הבדלים בתפקוד הכלייתי בחולים של גזעים שונים, אז לא יהיו הבדלים פרמקוקינטיים פרמטרים צפויים.
אינדיקציות
טיפול בכאב נוירופתי אצל מבוגרים בגילאי 18 ומעלה, טיפול חד-פעמי בהפרעות חלקיות עם הכללה משנית, ובלי זה במבוגרים וילדים מעל גיל 12, כתרופה נוספת לטיפול בהתקפים חלקיים עם הכללה משנית ובלי זה במבוגרים ובילדים 3 שנים ומעלה.
התוויות נגד
- שימוש במונוהטרפיה של התקפים חלקיים עם הכללה משנית ובלי זה אצל ילדים מתחת לגיל 12 - שימוש כאמצעי נוסף לטיפול בהתקפים חלקיים עם הכללה משנית, ובלי זה אצל ילדים מתחת לגיל 3, לטיפול בכאב נוירופתי אצל ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 - חוסר לקטז, חוסר סובלנות לקטוז, ספיגה של גלוקוז וגלקטוז - רגישות יתר לגאבאפנטין או מרכיבים נלווים של התרופה. תרופה להיות אי ספיקת כליות.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינון היומי המומלץ.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
אין נתונים על השימוש בתרופה אצל נשים הרות, לכן יש להשתמש ב- gabapentin במהלך ההריון רק אם הטבות המיועדות לאם מצדיקות את הסיכון האפשרי לעובר. יש לקבוע רק אם התועלת לאם עולה בבירור על הסיכון לתינוק.
מינון ומינהל
Neurontin הוא prescribed על ידי הפה ללא קשר לצריכת מזון. אם יש צורך להפחית את המינון, להפסיק את התרופה או להחליף אותה בתרופה חלופית, זה צריך להיעשות בהדרגה לפחות שבוע אחד כאב נוירופתי אצל מבוגרים המינון ההתחלתי הוא 900 מ"ג ליום ב -3 מנות מחולקות במינונים שווים; במידת הצורך, בהתאם לאפקט, המינון גדל בהדרגה עד למקסימום - 3600 מ"ג ליום. יש לזכור כי כאשר נוירונטין משמש במינון גבוה מ -1,800 מ"ג ליום, לא ניתן לטפל ביעילות נוספת עם מינון של 900 מ"ג ליום (300 מ"ג 3 פעמים ביום) או להגדיל בהדרגה את המינון ל -900 מ"ג ליום במהלך 3 הימים הראשונים על פי התוכנית הבאה: יום 1 - 300 מ"ג של התרופה 1 פעם / יום; יום שני - 300 מ"ג 2 פעמים ביום; יום 3 - 300 מ"ג 3 פעמים ביום התקפים חלקיים במבוגרים וילדים מעל גיל 12, המינון היעיל נע בין 900 ל -3,600 מ"ג ליום. ניתן להתחיל בטיפול במינון של 300 מ"ג 3 פעמים ביום ביום הראשון או בהדרגה ל -900 מ"ג בהתאם לתכנית המתוארת לעיל (ראה תת-כאב נוירופתי אצל מבוגרים), ולאחר מכן ניתן להגדיל את המינון עד 3,600 מ"ג ליום (מחולק ב 3 קליטה שוות). היה סובלנות טובה של התרופה במינונים עד 4800 מ"ג ליום. המינון המקסימלי בין מינונים בעת נטילת התרופה שלוש פעמים לא יעלה על 12 שעות כדי למנוע הישנות של עוויתות: אצל ילדים בגילאי 3-12 שנים המינון הראשוני של התרופה משתנה מ -10 עד 15 מ"ג לק"ג ליום, אשר נקבע במינון שווה 3 פעמים ביום ומעלה להיות יעיל במשך כ 3 ימים. המינון היעיל של gabapentin בקרב ילדים בני 5 שנים ומעלה הוא 25-35 מ"ג / ק"ג / יום במינונים שווים ב -3 מנות. המינון היעיל של gabapentin בקרב ילדים בגילאי 3 עד 5 שנים הוא 40 מ"ג לק"ג ליום במינונים שווים של 3 מנות. היה סובלנות טובה של התרופה במינונים עד 50 מ"ג / ק"ג / יום עם שימוש ממושך.המרווח המקסימלי בין מינונים של התרופה לא יעלה על 12 שעות כדי למנוע את חידוש ההתקפים.לא צריך לשלוט על הריכוז של gabapentin בדם הדם. זה יכול לשמש בשילוב עם נוגדות פרכוסים אחרות מבלי לקחת בחשבון שינויים בריכוז הפלזמה שלה או ריכוז של תרופות נוגדות פרכוסים אחרות בסרום.
מנת יתר
במינון יחיד של gabapentin במינון של 49 גרם, התסמינים הבאים נצפו: סחרחורת, ראייה כפולה, דיכאון לקוי, נמנום, עייפות ו שלשול קל טיפול: סימפטומטי; המודיאליזה עשויה להיות מצוינת בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר נעשה שימוש ב- 600 מ"ג של gabapentin 2 שעות לאחר נטילת מורפיום בצורה של 60 מ"ג קפסולות שחרור ממושכות, עלייה בערך AUC הממוצע של gabapentin נרשמת ב -44% בהשוואה לטיפול בגאבאפנטין, המקושר לעלייה בסף הכאב (בדיקת לחץ קר). המשמעות הקלינית של שינוי זה לא נקבעה, והמאפיינים הפרמקוקינטיים של המורפיום לא השתנו. תופעות הלוואי של מורפיום כאשר נלקחו יחד עם gabapentin לא היו שונים מאלו של נטילת מורפיום יחד עם פלצבו. מידת האינטראקציה של תרופות אלו במינונים אחרים אינה ידועה: האינטראקציה בין gabapentin לבין phenobarbital, phenytoin, valproic acid ו- carbamazepine אינה מסומנת. פרמקוקינטיקה של gabapentin במצב שיווי המשקל זהה אצל אנשים בריאים וחולים המקבלים שימוש sredstva.Odnovremennoe פרכוסים אחרים של gabapentin עם גלולות למניעת הריון המכילות norethisterone ו / או ethinyl, אינו מלווה שינויים הפרמקוקינטיקה של שניהם שימוש komponentov.Odnovremennoe של gabapentin עם נוגדי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום, ואחריו gabapentin של כ 20% (ראה סעיף הוראות מיוחדות). Probenecid אינו משפיע על הפרשת הכליות (14%) בהפרשת הכליה של gabapentin בעת נטילת Cimetidine כנראה לא הייתה בעלת משמעות קלינית, עם שימוש סימולטאני בנאפרוקסן (250 מ"ג) וגאבאפנטין (125 מ"ג), הגדילה של gabapentin עלתה מ -12% ל -15%. Gabapentin אינו משפיע על הפרמטרים paracokinetic של naproxen. המינונים המומלצים של תרופות הם פחות מהטיפול המינימלי.השימוש בו זמנית בתרופות אלו במינונים גבוהים לא נחקר, כאשר השימוש בו זמנית של gabapentin ו- hydrocodone, נצפתה ירידה במינון C ו- AUC של הידרוקודון לעומת טיפול חד-חמצני בהידרוקודון.
הוראות מיוחדות
תרופות אנטיאפילפטיות, כולל gabapentin, עשויות להגביר את הסיכון למחשבות או להתנהגות אובדנית. לכן, חולים המטופלים בתרופות אלו צריכים להיות במעקב צמוד על ההתרחשות או החמרה של דיכאון, הופעתם של מחשבות או התאבדויות אובדניות, וכן על כל שינוי בהתנהגות. ביטול, מלווה בהתפתחות של התקפים, עם טיפול gabapentin אינו מסומן, הפסקת טיפול פתאומי עם תרופות נוגדות פרכוסים בחולים עם אפילפסיה עלולה לעורר את התפתחות אפילפסיה (ראה את הקטע במסלול של מינון ומינון). Gabapentin אינו נחשב לטיפול יעיל בהעדר אפילפסיה, ועלייה בריכוז gabapentin בדם הדם ניתן לראות בעת שימוש בו זמנית עם מורפין. בהקשר זה, המטופל צריך התבוננות זהירה על התפתחות סימני דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (CNS), כגון נמנום. המינון של gabapentin או מורפיום צריך להיות מופחת במידה מספקת (ראה סעיף על אינטראקציה עם תרופות אחרות) על רקע נטילת תרופות antiepileptic, כולל. Gabapentin, מקרים של תגובות רגישות חמורות מסכנות חיים, כגון פריחה בסמים עם eosinophilia יחד תסמינים מערכתיים, דווחו. יש לזכור כי סימנים מוקדמים לתגובת רגישות יתר, כגון עלייה בטמפרטורת הגוף, לימפדנופתיה, יכולים להתפתח גם בהיעדר פריחה בעור. במקרה של סימפטומים אלה, יש צורך בחינה מיידית של המטופל. אם לא נמצאו סיבות אחרות, פרט לשימוש בגאפפנטין, יש להפסיק את השימוש בתרופה, מומלץ לקחת gabapentin כשעתיים לאחר נטילת נוגדי החמצון. ההשפעה של טיפול ארוך טווח (יותר מ 36 שבועות) עם gabapentin על היכולת ללמוד, המודיעין והתפתחות של הילד לא נחקרה מספיק.יש צורך להעריך את היחס בין הסיכון האפשרי לבין התועלת בעת מתן טיפול ארוך טווח, כמו תרופות אחרות נגד אפילפסיה, עלייה בתדירות ההתקפים או הופעת סוג אחר של התקפים ניתן לראות בעת שימוש gabapentin. בשתן באמצעות רצועות הבדיקה Ames N-Multistix SG. כדי לקבוע חלבון בשתן מומלץ להשתמש בשיטה ספציפית יותר של משקעים עם חומצה sulfosalicylic השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה בזמן נטילת התרופה, חולים לא מומלץ לנהוג או להשתמש בציוד שעלול להיות מסוכן עד שאין השפעה שלילית של התרופה על פונקציות אלה.
מרשם
כן