More info
有効成分
ガバペンチン
リリースフォーム
カプセル
構成
ガバペンチン300のmg.Vspomogatelnye物質：ラクトース一水和物 - 42.75 mgのトウモロコシデンプン - 30 mgのタルク - 30 mg.Sostavカプセルシェル：ゼラチン - 64.07 mgの、二酸化チタン（E171） - 0.76 mgの酸化鉄イエロー染料（E172） - 0.15ミリグラム、ラウリル硫酸ナトリウム - 0.15未満mg.Sostavインク：シェラック - 二酸化チタン（E171）の0.075ミリグラム - 0.027ミリグラム、インジゴ - 0.021ミリグラム。
薬理効果
抗けいれん薬。神経伝達物質γ-アミノ酪酸（GABA）と同様の構造のガバペンチンによるが、その作用機序は、バルプロ酸、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼ再取り込み阻害剤のGABAアゴニストの阻害剤、GABAを含むGABA受容体と相互作用するいくつかの他の薬物とは異なりますそしてGABAのプロドラッグは、彼にはGABA作動性の特性およびGABAの取り込みと代謝に影響を与えません。ガバペンチンが、臨床的に関連する濃度でのドーパミン、ノルアドレナリン及びserotonina.Gabapentinの再取り込みには影響が他の受容体に結合しません電位依存性カルシウムチャネルのα2-δサブユニットに結合し、神経因性boli.Gabapentinの発症に重要な役割を果たしているカルシウムイオンの流れを阻害することが想定されますGABA受容体、GABAB、ベンゾジアゼピン、グルタミン酸、グリシン、またはN-メチル-D-アスパラギン酸を含む薬物または神経伝達物質、。フェニトインやカルバマゼピンとは異なり、ガバペンチンは、in vitroでのナトリウムチャネルと相互作用しません。ガバペンチンは、部分的にだけ生体内で達成されていない100μモル/リットル、上記濃度で、in vitroでのいくつかのテストにおけるグルタミン酸受容体アゴニスト、N-メチル-D-アスパラギン酸の効果を減衰させます。ガバペンチンは、インビトロでモノアミン神経伝達物質の放出を幾分減少させる。ラットにおけるガバペンチンの使用は、脳の一部の地域ではGABAの増加代謝につながりました。この効果はバルプロ酸と同様であったが、脳の他の部位でも認められた。その抗痙攣活性にガバペンチンのこれらの効果の重要性は確立されていません。動物では、ガバペンチンは、容易にし、また遺伝的要因に、脳組織に入り、GABA合成の阻害剤を含む最大電気、化学薬品、によって引き起こさけいれんを防ぐことができます。
薬物動態
ガバペンチンの全ての薬理学的効果は、未変化化合物の活性に関連する。ヒトでは、実際には代謝されない。吸収ガバペンチンの生物学的利用能は用量に比例しない。したがって、用量の増加に伴い、900,1200,2400,3600および4800mg /日の摂取量で、それぞれ3回に分けて60,47,34,33および27％に減少する。食事は、ガバペンチンの吸収の速度および程度にほとんど影響しない（最大血漿濃度（Cmax）および濃度 - 時間曲線下面積（AUC）が14％増加する）。ガバペンチンの分布は、実質的に血漿タンパク質と関連しておらず（3％未満）、 57.7リットルのVdを有する。代謝および排泄。腎臓による全身血流から変化しない形態で排泄される。ヒトでは、ほとんど代謝されません。血漿中半減期（T1 / 2）は用量に依存せず、平均5〜7時間であり、排泄率は一定であり、血漿および腎クリアランスはクレアチニンクリアランス（CK）に正比例する腎障害患者において、ガバペンチンの血漿クリアランスは減少する。血液透析を使用して血漿から除去されます。腎機能障害または血液透析を受けている患者は、用量を調整することが推奨されます。 。平均T1 / 2は、6.5時間（CK> 60ml /分）から52時間（CKは30ml /分未満）、ガバペンチンの腎クリアランスは90ml /分（CK> 60ml /分）から10ml / （CCは30ml /分未満）。平均血漿クリアランス（C1 / F）は、190ml /分から20ml /分に減少した。腎不全の成人患者では、用量の調整が必要です。腎不全の小児は研究されていない。血漿からのガバペンチンクリアランスは、高齢者および腎機能障害を有する患者において減少する。血液透析ガスバペンテインは、血液透析中に血漿から除去される。無尿の患者では、血液透析はガバペンチンの排除に重要な影響を及ぼします。ガバペンチンは肝臓で代謝されず、肝機能障害を有する患者におけるその使用は研究されていない。ガバペンチンのクリアランスの年齢は年齢の増加と共に減少する。 30歳未満の患者、ガバペンチンのクリアランスは225ml /分、70歳の患者では125ml /分である。年齢とともに、腎クリアランスおよび被験体の体表の単位当たりのクリアランスも減少する。腎機能の低下により腎クリアランスの低下が説明される子供妊娠1ヶ月から12歳の小児におけるガバペンチンの血漿濃度は概ね似ていることが立証されている。 1〜5歳の小児では、AUCガバペンチンは5歳以上の小児に比べて30％低かった。若いグループの小児における体重のクリアランスは高い。ガバペンチンの見かけのクリアランスはQCに比例する。平均T1 / 2は約4.7時間であり、示された年齢群間で類似している。薬物動態学的データによると、3-4歳の癲癇児の有効日用量は40mg / kg /日であり、30mg / kg /日の用量で最後に治療された場合、5歳以上の小児の血漿中濃度は、男性と女性におけるガバペンチンの薬物動態の比較が行われていないにもかかわらず、それらの薬物動態パラメータが大きく異ならないと推定される。異なるRasovyjastiyaガバペンチンの薬物動態学的差異彼らのレースは調査されていません。以来ガバペンチンは主に腎臓によって排泄され、異なるレースの患者に腎機能に差はないが、薬物動態パラメーターに差はないと予想される。
適応症
18歳以上の成人における神経因性疼痛の治療; 12歳以上の成人および小児における二次的汎化を伴う部分発作の単独療法;および二次全身による部分発作の治療のための追加治療として、 3歳以上。
禁忌
12歳未満の小児では二次全般化を伴う部分発作の単独療法として使用する - 3歳未満の小児には二次全般化を伴う部分発作の治療における追加手段として使用する - 神経因性疼痛の治療ラクタム不全、乳糖不耐症、グルコースガラクトース吸収不良、薬物のガバペンチンまたは補助成分に対する過敏症などの副作用があらわれることがあります。腎不全における薬物であり。
安全上の注意
推奨される1日量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の女性への薬物使用に関するデータはないので、妊娠中にガバペンチンを使用するのは、母親の妊娠可能性が胎児へのリスクを正当化する場合に限られます。母親の利益が幼児のリスクをはるかに上回る場合にのみ処方されるべきである。
投与量および投与
Neurontinは食物摂取量に関係なく口で処方されます。投与量を減らす必要がある場合は、薬物を中止するか、別の治療法で代替する必要がありますが、少なくとも1週間は徐々に行う必要があります。必要に応じて、効果に応じて用量を徐々に最大3600mg /日まで増加させる。 Neurontinを1800 mg / day以上で使用した場合、有効性は認められず、900 mg / day（300 mg / day）ですぐに治療を始めることができますし、900 mg / day最初の3日間、以下のスキームに従って：第1日 - 300mgの薬物1回/日; 2日目 - 300mg 2回/日; 3日目〜300mg 3回/日部分発作成人および12歳以上の子供では、有効投与量は900〜3,600mg /日の範囲である。治療は、最初の日に3回/日で300mgの用量で開始することができ、または上記のスキーム（成人の神経因性疼痛を参照）に従って900mgに徐々に増加させることができる。 3等受信）。最大4800mg /日の用量で良好な忍容性があった。 3〜12歳の小児では、当初の投与量は10〜15mg / kg /日であり、3回/日の等量で処方されます。約3日間有効であること。 5歳以上の小児におけるガバペンチンの有効投与量は、3回投与で等量で25-35mg / kg /日である。 3〜5歳の小児におけるガバペンチンの有効用量は、40mg / kg /日で、3回の等用量である。長時間の使用で50mg / kg /日までの用量で良好な忍容性があった。発作の再開を避けるために、薬物の最大投与間隔は12時間を超えてはならない。血漿中のガバペンチンの濃度を制御する必要はない。それは、血漿中濃度の変化または血清中の他の抗けいれん薬の濃度の変化を考慮に入れずに、他の抗けいれん薬と組み合わせて使用することができる。
過剰摂取
49 gの用量のガバペンチンを1回投与すると、めまい、二重盲検、スピーチ障害、眠気、嗜眠および軽度の下痢の症状が観察された。重度の腎不全の患者に血液透析を適応させることができる。
他の薬との相互作用
60mgの持続放出カプセルの形態のモルヒネを服用してから2時間後に600mgのガバペンチンを使用した場合、ガバペンチン単剤療法と比較してガバペンチンの平均AUC値が44％増加し、これは疼痛閾値（寒冷圧迫試験）の増加に関連する。この変化の臨床的意義は確立されておらず、モルヒネの薬物動態学的特性は変化しなかった。ガバペンチンと一緒に服用した場合のモルヒネの副作用は、プラセボと一緒にモルヒネを服用した場合と異ならなかった。ガバペンチンとフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸、カルバマゼピンとの相互作用には注意を払わない。平衡状態におけるガバペンチンの薬物動態は、健康な人及びノルエチステロン及び/又はエチニルを含む経口避妊薬とのガバペンチンの他の抗痙攣薬sredstva.Odnovremennoe使用を受けている患者において同じであり、続いてアルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤とガバペンチンの両方komponentov.Odnovremennoe使用の薬物動態の変化を伴いませんガバペンチンの生物学的利用能は約20％である（セクションの特別な指示を参照）。プロベネシドは腎排泄に影響しないガバペンチンの腎排泄のわずかな減少（14％）は臨床的に重要ではないと思われる。ナプロキセン（250mg）とガバペンチン（125mg）を併用すると、ガバペンチン吸収は12％から15％に増加した。ガバペンチンはナプロキセンの薬物動態パラメータに影響を与えない。示された用量の薬物は、最小限の治療量未満である。ガバペンチンとヒドロコドンを同時に使用すると、ヒドロコドン単独療法と比較してヒドロコドンのC maxおよびAUCの用量依存的な減少が観察される。
特別な指示
ガバペンチンを含む抗てんかん薬は、自殺思考や行動の危険性を高める可能性があります。したがって、これらの薬剤を受けている患者は、うつ病の発生または悪化、自殺思考または行動の出現、ならびに行動の変化について注意深く監視されるべきである。発作の発症に伴う、ガバペンチンによる治療が伴われていない場合、てんかん患者の抗けいれん薬による治療の急激な停止は、てんかんの発症を誘発する可能性があるガバペンチンは、癲癇がない場合に効果的な治療とは考えられていません。血漿中のガバペンチン濃度の増加は、モルヒネと同時に使用された場合に観察することができます。これに関して、患者は、眠気のような中枢神経系（CNS）のうつ病の兆候の発症について注意深く観察する必要がある。ガバペンチンまたはモルヒネの用量は十分に減らされるべきである（他の薬物との相互作用に関するセクションを参照）。抗てんかん薬を摂取する背景には、ガバペンチン、好酸球増多および全身症状を伴う薬物発疹などの、重度の生命を脅かす過敏反応の症例が報告されている。体温の上昇、リンパ節腫脹などの過敏反応の早期兆候は、皮膚発疹がなくても発症する可能性があることを覚えておく必要があります。これらの症状が発生した場合、患者を直ちに診察する必要があります。ガバペンチンの使用を除いて他の理由が見つからない場合は、使用を中止してください。制酸薬を服用してから約2時間後にガバペンチンを服用することを推奨します。ガバペンチンによる長期療法（36週間以上）の学習能力、知性、および発達に対する効果は十分に研究されていない。ガバペンチンを使用している間、他の抗てんかん薬と同様に、発作の頻度の増加または別のタイプの発作の出現を観察することができる。テストストリップAmes N-Multistix SGを使用して尿中に測定した。尿中のタンパク質を測定するには、スルホサリチル酸を用いたより特異的な沈殿法を用いることが推奨されます。
処方箋
はい