Neurontinkapseln 300 mg N50
Condition: New product
999 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Gabapentin
Formular freigeben
Kapseln
Zusammensetzung
Gabapentin 300 mg Adjuvantien: Laktosemonohydrat - 42,75 mg, Maisstärke - 30 mg, Talkum - 30 mg Die Zusammensetzung der Kapselhülle: Gelatine - 64,07 mg, Titandioxid (E171) - 0,76 mg, Farbstoff Eisengelboxid (E172) - 0,15 mg Natriumlaurylsulfat - weniger als 0,15 mg Tintenzusammensetzung: Schellack - 0,075 mg, Titandioxid (E171) - 0,027 mg, Indigo Carmin - 0,021 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antikonvulsivum Gemäß der Struktur Gabapentin ähnlich den Neurotransmitter gamma-Aminobuttersäure (GABA), aber sein Wirkmechanismus unterscheidet mich von den irgendeinen anderen Medikamenten, die mit dem GABA-Rezeptoren, einschließlich Valproat interagieren, Barbiturate, Benzodiazepine, Inhibitoren der GABA-Transaminase-Wiederaufnahme-Hemmer GABA-Agonisten, GABA und Prodrugs von GABA: Es besitzt keine GABA-ergischen Eigenschaften und beeinflusst die Aufnahme und den Stoffwechsel von GABA nicht. Es wird angenommen, dass Gabapentin an die α2-δ-Untereinheit von spannungsabhängigen Calciumkanälen bindet und den Fluss von Calciumionen hemmt, was eine wichtige Rolle beim Auftreten neuropathischer Schmerzen spielt. Gabapentin beeinflusst die Wiederaufnahme von Dopamin, Norepinephrin und Serotonin nicht Arzneimittel oder Neurotransmitter, einschließlich GABAA-, GABAH-, Benzodiazepin-, Glutamat-, Glycin- oder N-Methyl-d-Aspartat-Rezeptoren. Im Gegensatz zu Phenytoin und Carbamazepin interagiert Gabapentin in vitro nicht mit Natriumkanälen. Gabapentin schwächt in einigen In-vitro-Tests die Wirkungen des N-Methyl-d-aspartat-Glutamat-Rezeptor-Agonisten teilweise ab, jedoch nur bei einer Konzentration von mehr als 100 mcmol / l, was in vivo nicht erreicht wird. Gabapentin reduziert in vitro die Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern etwas. Die Anwendung von Gabapentin bei Ratten führte in einigen Bereichen des Gehirns zu einem erhöhten GABA-Austausch; Dieser Effekt war dem von Valproinsäure ähnlich, obwohl er in anderen Teilen des Gehirns beobachtet wurde. Die Bedeutung dieser Wirkungen von Gabapentin für seine antikonvulsive Wirkung ist nicht belegt. Bei Tieren dringt Gabapentin leicht in das Hirngewebe ein und verhindert Anfälle, die durch maximalen Elektroschock verursacht werden, Chemikalien, einschließlich Inhibitoren der GABA-Synthese, sowie genetische Faktoren.
Pharmakokinetik
Alle pharmakologischen Wirkungen von Gabapentin hängen mit der Aktivität der unveränderten Verbindung zusammen.Beim Menschen wird der Körper praktisch nicht verstoffwechselt Absorption Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin ist der Dosis nicht proportional; mit einer Erhöhung der Dosis nimmt sie also ab und beträgt bei Einnahme von 900, 1200, 2400, 3600 und 4800 mg / Tag 60, 47, 34, 33 und 27%, aufgeteilt in drei Dosen. Das Essen hat einen geringen Einfluss auf die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption von Gabapentin (die maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) steigen um 14%.) Die Verteilung von Gabapentin ist praktisch nicht mit Plasmaproteinen assoziiert (weniger als 3%) und hat einen Vd von 57,7 l. Metabolismus und Elimination Aus der systemischen Durchblutung der Nieren in unveränderter Form ausgeschieden. Beim Menschen fast nicht metabolisiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) des Blutplasmas hängt nicht von der Dosis ab und beträgt durchschnittlich 5-7 Stunden, die Ausscheidungsrate ist konstant, die Plasma- und Nierenclearance ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance (CK). Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung nimmt die Plasma-Clearance von Gabapentin ab . Es wird mit Hämodialyse aus dem Plasma entfernt.Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Hämodialyse werden empfohlen, um die Dosis anzupassen Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen Patienten mit Niereninsuffizienz Patienten (n = 60) mit Niereninsuffizienz (durchschnittliche CC 13-114 ml / min) nahmen 400 mg Gabapentin ein . Das durchschnittliche T1 / 2-Spektrum lag zwischen 6,5 Stunden (CK> 60 ml / min) und 52 Stunden (CK <30 ml / min) und die renale Clearance von Gabapentin zwischen 90 ml / min (CK> 60 ml / min) und 10 ml / min (CC weniger als 30 ml / min). Die mittlere Plasmaclearance (C1 / F) nahm von 190 ml / min auf 20 ml / min ab. Bei erwachsenen Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich. Kinder mit Nierenversagen wurden nicht untersucht. Die Clearance von Gabapentin aus dem Plasma nimmt bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ab. HämodialyseGabapentin wird während der Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Bei Patienten mit Anurie hat die Hämodialyse einen signifikanten Effekt auf die Elimination von Gabapentin. Leberinsuffizienz. Gabapentin wird in der Leber nicht metabolisiert, seine Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht. Das Alter der Gabapentin-Clearance nimmt mit zunehmendem Alter ab. Patienten unter 30 Jahren beträgt die Clearance von Gabapentin 225 ml / min und bei Patienten im Alter von 70 Jahren - 125 ml / min. Die renale Clearance und Clearance pro Einheit der Körperoberfläche des Subjekts nimmt ebenfalls mit dem Alter ab.Die Verminderung der renalen Clearance mit zunehmendem Alter kann durch eine Abnahme der Nierenfunktion erklärt werden. Kinder Es wurde festgestellt, dass die Plasmakonzentrationen von Gabapentin bei Kindern im Alter von 1 Monat bis 12 Jahren im Allgemeinen ähnlich sind. Cmax nach 2-3 Stunden erreicht: Bei Kindern im Alter von 1 Monat bis 5 Jahren war die AUC Gabapentin um 30% niedriger als bei Kindern ab 5 Jahren. Die Clearance in Bezug auf das Körpergewicht bei Kindern der jüngeren Gruppe ist höher. Die scheinbare Clearance von Gabapentin ist proportional zur QC. Der durchschnittliche T1 / 2-Wert beträgt etwa 4,7 Stunden und ist zwischen den angegebenen Altersgruppen ähnlich. Laut pharmakokinetischen Daten beträgt die effektive Tagesdosis bei Kindern mit Epilepsie im Alter von 3 bis 4 Jahren 40 mg / kg / Tag, während die Plasmakonzentration den Plasmakonzentrationen von Kindern ab 5 Jahren ähnelt, wenn sie zuletzt mit einer Dosis von 30 mg / kg / kg behandelt wurden. Tag. Obwohl der Vergleich der Gabapentin-Pharmakokinetik bei Männern und Frauen nicht durchgeführt wurde, wird davon ausgegangen, dass sich ihre pharmakokinetischen Parameter nicht signifikant unterscheiden. Rasovyjastiya gabapentin pharmakokinetische Unterschiede zwischen Vertretern verschiedener Ihre Rassen wurden nicht untersucht. Seit Gabapentin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und es gibt keine Unterschiede in der Nierenfunktion bei Patienten verschiedener Rassen, so dass keine Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern zu erwarten sind.
Hinweise
Behandlung neuropathischer Schmerzen bei Erwachsenen ab 18 Jahren; Monotherapie von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren; als zusätzliches Mittel zur Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern 3 Jahre und älter
Gegenanzeigen
- als Monotherapie partielle Anfälle mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Kindern unter 12 Jahren verwenden - als zusätzliches Mittel zur Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Kindern unter 3 Jahren verwenden; - zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren - Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galactose-Malabsorption - Überempfindlichkeit gegen Gabapentin oder zusätzliche Bestandteile des Arzneimittels Vorsicht ist geboten ein Medikament bei Nierenversagen sein.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Tagesdosis.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen. Daher sollte Gabapentin während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt. sollte nur verordnet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Säugling eindeutig überwiegt.
Dosierung und Verabreichung
Neurontin wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral verabreicht. Wenn es erforderlich ist, die Dosis zu reduzieren, das Arzneimittel abzusetzen oder durch ein alternatives Mittel zu ersetzen, sollte dies schrittweise für mindestens eine Woche erfolgen Neuropathische Schmerzen bei Erwachsenen Die Anfangsdosis beträgt 900 mg / Tag in drei getrennten Dosen in gleichen Dosen. Falls erforderlich, wird die Dosis je nach Wirkung schrittweise auf das Maximum von 3600 mg / Tag erhöht. Bitte beachten Sie, dass bei Anwendung von Neurontin in einer Dosis von mehr als 1800 mg / Tag keine zusätzliche Wirksamkeit beobachtet wird: Die Behandlung kann sofort mit einer Dosis von 900 mg / Tag (300 mg 3-mal pro Tag) begonnen werden oder Sie können die Dosis schrittweise auf 900 mg / Tag erhöhen während der ersten 3 Tage nach folgendem Schema: 1. Tag - 300 mg des Arzneimittels 1 Mal / Tag; 2. Tag - 300 mg zweimal / Tag; Tag 3 - 300 mg dreimal pro Tag Teilanfälle Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren liegt die wirksame Dosis zwischen 900 und 3.600 mg / Tag. Die Therapie kann mit einer Dosis von 300 mg dreimal am Tag am ersten Tag begonnen oder nach dem oben beschriebenen Schema schrittweise auf 900 mg erhöht werden (siehe Abschnitt Neuropathische Schmerzen bei Erwachsenen). Anschließend kann die Dosis auf ein Maximum von 3600 mg / Tag erhöht werden (geteilt durch 3 gleicher Empfang). Es gab eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels in Dosierungen von bis zu 4800 mg / Tag. Das maximale Intervall zwischen den Dosen bei dreimaliger Einnahme des Arzneimittels sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um ein erneutes Auftreten von Krämpfen zu vermeiden für ungefähr 3 Tage wirksam sein. Die effektive Dosis von Gabapentin bei Kindern ab 5 Jahren beträgt 25-35 mg / kg / Tag in gleichen Dosen in 3 Dosen. Die effektive Dosis von Gabapentin bei Kindern im Alter von 3 bis 5 Jahren beträgt 40 mg / kg / Tag bei gleichen Dosen von 3 Dosen. Es bestand eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels in Dosen von bis zu 50 mg / kg / Tag bei längerem Gebrauch.Das maximale Intervall zwischen den Dosen des Arzneimittels sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme der Anfälle zu vermeiden. Die Konzentration von Gabapentin im Blutplasma muss nicht kontrolliert werden. Es kann in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verwendet werden, ohne Änderungen der Plasmakonzentration oder der Konzentration anderer Antikonvulsiva im Serum zu berücksichtigen.
Überdosis
Bei einer Einzeldosis Gabapentin in einer Dosis von 49 g wurden die folgenden Symptome beobachtet: Schwindel, Doppeltsehen, Sprechstörungen, Schläfrigkeit, Lethargie und leichter Durchfall. Behandlung: symptomatische Therapie; Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen kann eine Hämodialyse angezeigt sein.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei Verwendung von 600 mg Gabapentin 2 Stunden nach der Einnahme von Morphin in Form von 60 mg Retardkapseln ist ein Anstieg des durchschnittlichen AUC-Werts von Gabapentin um 44% im Vergleich zur Gabapentin-Monotherapie zu verzeichnen, die mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle einhergeht (Cold-Pressor-Test). Die klinische Signifikanz dieser Veränderung ist nicht belegt, und die pharmakokinetischen Eigenschaften von Morphin haben sich nicht geändert. Die Nebenwirkungen von Morphin bei gleichzeitiger Einnahme von Gabapentin unterschieden sich nicht von denen, bei denen Morphin zusammen mit Placebo eingenommen wurde. Der Wechselwirkungsgrad dieser Arzneimittel in anderen Dosierungen ist nicht bekannt.Die Wechselwirkung zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure und Carbamazepin ist nicht ausgeprägt. Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand ist bei gesunden Menschen und bei Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, bei gleichzeitiger Anwendung von oralen Kontrazeptiva, die Norethisteron und / oder Ethinylestradiol enthalten, nicht mit Veränderungen der Pharmakokinetik beider Bestandteile einher. Gabapentin-Bioverfügbarkeit von ca. 20% (siehe Abschnitt Besondere Anweisungen) Probenecid beeinflusst die Nierenausscheidung nicht Antwort von Gabapentin: Eine geringfügige Abnahme (14%) der renalen Ausscheidung von Gabapentin während der Einnahme von Cimetidin ist wahrscheinlich nicht von klinischer Bedeutung: Bei gleichzeitiger Anwendung von Naproxen (250 mg) und Gabapentin (125 mg) stieg die Gabapentin-Absorption von 12% auf 15%. Gabapentin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen nicht. Die angegebenen Dosen von Medikamenten liegen unter dem Mindesttherapeutikum.Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel in hohen Dosen wurde nicht untersucht: Bei gleichzeitiger Anwendung von Gabapentin und Hydrocodon wird im Vergleich zu Hydrocodon-Monotherapie eine dosisabhängige Abnahme von C max und AUC von Hydrocodon beobachtet.
Besondere Anweisungen
Antiepileptika, einschließlich Gabapentin, können das Risiko von Selbstmordgedanken oder -verhalten erhöhen. Patienten, die diese Arzneimittel erhalten, sollten daher sorgfältig auf das Auftreten oder die Verschlimmerung von Depressionen, das Auftreten von Selbstmordgedanken oder -verhalten sowie auf Verhaltensänderungen überwacht werden. Eine Absage, begleitet von der Entwicklung von Anfällen, bei der Behandlung mit Gabapentin ist nicht ausgeprägt, ein abruptes Absetzen der Therapie mit Antikonvulsiva bei Patienten mit Epilepsie kann die Entwicklung einer Epilepsie auslösen Status (siehe Abschnitt "Verabreichungsweg und Dosierung") Gabapentin stellt keine wirksame Behandlung für das Fehlen von Epilepsie dar. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Morphin kann ein Anstieg der Gabapentin-Konzentration im Blutplasma beobachtet werden. In dieser Hinsicht muss der Patient die Entwicklung von Anzeichen einer Depression des zentralen Nervensystems (ZNS), wie etwa Schläfrigkeit, sorgfältig beobachten. Die Dosis von Gabapentin oder Morphin sollte ausreichend reduziert werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln".) Hintergrundinformationen zur Einnahme von Antiepileptika, einschl. Gabapentin wurden Fälle von schwerwiegenden lebensbedrohlichen Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Arzneimittelausschlag mit begleitender Eosinophilie und systemischen Symptomen, berichtet. Es muss beachtet werden, dass frühe Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion, wie zum Beispiel eine Erhöhung der Körpertemperatur, eine Lymphadenopathie, auch ohne Hautausschlag auftreten können. Bei diesen Symptomen ist eine sofortige Untersuchung des Patienten erforderlich. Wenn keine anderen Gründe außer der Anwendung von Gabapentin gefunden wurden, sollte die Einnahme des Arzneimittels abgesetzt werden.Es wird empfohlen, Gabapentin ungefähr 2 Stunden nach der Einnahme des Antacidums einzunehmen. Die Auswirkungen einer Langzeittherapie (mehr als 36 Wochen) mit Gabapentin auf die Lernfähigkeit, die Intelligenz und die Entwicklung des Kindes wurden nicht ausreichend untersucht.Bei der Verschreibung einer Langzeittherapie muss das Verhältnis von möglichem Risiko und Nutzen beurteilt werden: Wie bei anderen Antiepileptika kann es bei der Anwendung von Gabapentin zu einem Anstieg der Häufigkeit von Anfällen oder dem Auftreten einer anderen Art von Anfällen kommen. im Urin mit Teststreifen Ames N-Multistix SG. Um Protein im Urin zu bestimmen, wird empfohlen, eine spezifischere Fällungsmethode mit Sulfosalicylsäure zu verwenden: Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen Während der Einnahme des Arzneimittels wird den Patienten nicht empfohlen, potentiell gefährliche Geräte zu fahren oder zu verwenden, bis das Arzneimittel keine negativen Auswirkungen auf diese Funktionen hat.
Verschreibung
Ja