أقراص Rosart 5 ملغ 30 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
رسيوفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
رسيوفاستاتين الكالسيوم 5.21 ملغ، والتي تتطابق مع مضمون رسيوفاستاتين 5 سواغ ملغ: السليلوز الجريزوفولفين (نوع 102) - 11.55 ملغ Crospovidone (نوع أ) - 3.5 ملغ من الكالسيوم فوسفات الهيدروجين ثنائي الهيدرات - 17.15 ملغ اللاكتوز الهيدرات - 31.71 ملغ المغنيسيوم ستيرات - 0.88 ملغ تكوين طلاء الفيلم: Opadry II الأبيض 33G28435 ~ 2.1 ملغ (هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز-2٬910-0،84 ملغ ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.525 ملغ اللاكتوز الهيدرات - 0.441 ملغ ماكروغول 3٬350-0،168 ملغ، ثلاثي الأستين، - 0.126 ملغ).
التأثير الدوائي
المخدرات خفض الدهن من مجموعة العقاقير المخفضة للكوليسترول. مثبط تنافسي الانتقائي لل3-هيدروكسي-3-methylglutaryl أنزيم (HMG-COA) اختزال - تحويل انزيم HMG-لجنة الزراعة لميفالونات، تمهيدا الكوليسترول؛، يزيد عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، مما يؤدي إلى زيادة محاصرة وهدم LDL، تثبيط تخليق VLDL، وخفض المبلغ الإجمالي للVLDL وLDL. يقلل من زيادة تركيز الكولسترول LDL، HDL غير، VLDL الكولسترول، الكولسترول الكلي والدهون الثلاثية (TG) TG-VLDL، ئي B (apoB)، ويقلل من نسبة الكولسترول LDL / الكوليسترول، HDL، الكولسترول الكلي / الكولسترول HDL الكولسترول، غير HDL-C / HDL الكولسترول، apoB / ئي AI (برنامج عمل ألماتي-I)، ويزيد من تركيز الكولسترول HDL وبرنامج عمل ألماتي-I ؛. عمل ناقص شحميات الدم يتناسب طرديا مع الجرعة المعطاة. يحدث التأثير العلاجي في حدود 1 في الاسبوع بعد بدء العلاج، بعد 2 أسابيع تصل إلى 90٪ من الحد الأقصى، للأسبوع 4 يصل إلى الحد الأقصى ويبقى ثابتا بعد ذلك. فعالة في المرضى البالغين مع ارتفاع الكولسترول مع أو بدون فرط ثلاثي غليسريد الدم (بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر)، بما في ذلك: في مرضى السكري وفرط كولسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى الذين يعانون من الداخليين فرط كوليسترول الدم ونوع بنك الاستثمار الدولي (وفقا لتصنيف فريدريكسون) مع متوسط الكولسترول LDL الأساسي من حوالي 4.8 مليمول / لتر في المرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 10 ملغ من تركيز الكولسترول الضار يصل إلى قيم أقل من 3 مليمول / لتر. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول العائلي متماثل، تناول الدواء بجرعة 20 ملغ، و 40 ملغ، وانخفاض متوسط في تركيز LDL الكولسترول هو 22٪؛ تأثير مضافة لوحظ مع مزيج من فينوفايبرات (من حيث تركيز TG) وحمض النيكوتينيك في ≥ جرعات خفض الدهون 1 غ / يوم (في حالة زيادة تركيز الكولسترول HDL).
الدوائية
الامتصاص ؛ يتم التوصل Cmax من رسيوفاستاتين في بلازما الدم ما يقرب من 5 ساعات بعد تناول الدواء. التوافر البيولوجي المطلق هو ما يقرب من 20 ٪. يزيد التعرض الجهازي للروزيوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الدوائية مع الاستهلاك اليومي .؛ التوزيع ؛ أنه يخترق حاجز المشيمة. يتم امتصاص رسيوفاستاتين في الغالب من الكبد ، والذي هو الموقع الرئيسي لتخليق الكولسترول والأيض من LDL-C. Vd - 134 لتر. بروتين البلازما ملزم (في الغالب مع الزلال) هو ما يقرب من 90 ٪ ؛ الأيض ؛ Biotransformed في الكبد إلى حد صغير (حوالي 10 ٪) ، كونها الركيزة غير الأساسية للإنزيمات البيومترية السيتوكروم P450. كما هو الحال في مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن ناقلة غشائية محددة ، وهي عديد ببتيد ينقل الأنيون العضوي (OATP) 1B1 ، والذي يلعب دورًا مهمًا في القضاء على الكبد ، يشارك في عملية الاستئصال الكبدي للعقار. CYP2C9 هو الأنزيم الرئيسي المشترك في التمثيل الغذائي في rosuvastatin. CYP2C19 ، CYP3A4 ، و CYP2D6 هي أقل تشاركية في عملية التمثيل الغذائي.المستقلبات الرئيسية من رسيوفاستاتين هي N-desmethyl و lactone metabolites. N-desmethyl هو حوالي 50 ٪ أقل نشاطا من رسيوفاستاتين ، مستقلبات لاكتون غير نشطة دوائيا. يتم توفير أكثر من 90 ٪ من النشاط الدوائية على تثبيط تداول HMG-CoA اختزال من قبل رسيوفاستاتين ، ويتم توفير الباقي من خلال نواتج الأيض ؛ الإفراز ؛ يتم إخراج حوالي 90 ٪ من جرعة رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال الأمعاء ، والباقي عن طريق الكلى. T1 / 2 - حوالي 19 ساعة ، لا يتغير مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ متوسط تخليص البلازما حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪) ؛ الحرائك الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى ؛ في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل أو معتدل ، لا يتغير تركيز البلازما من رسيوفاستاتين أو ن-دسم ميثيل بشكل كبير. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، وتركيز البلازما من رسيوفاستاتين 3 مرات أعلى ، و N-desmethyl هو 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء. تركيز البلازما للروزيوفاستاتين في مرضى غسيل الكلى أعلى بحوالي 50٪ منه لدى المتطوعين الأصحاء.لم يظهر المرضى الذين لديهم مراحل مختلفة من فشل الكبد مع 7 نقاط أو أقل على مقياس Child-Pugh زيادة في T1 / 2 من rosuvastatin. في المرضى الذين يعانون من الصف 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، كان تطويل T1 / 2 مرتين.لا توجد تجربة لاستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي أكثر حدة في الكبد ؛ لا يؤثر الجندر والعمر تأثيراً سريرياً على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين ؛ فمعاملات حركية الدواء تعتمد على العرق: AUC في اليابانية والصينية أعلى مرتين من أوروبا وأمريكا الشمالية. . في ممثلي سباق المنغوليين والهنود ، فإن متوسط قيمة AUC و Cmax يزيد 1.3 مرة.
شهادة
- hypercholesterolemia الأساسي (نوع IIa وفقا لفريدريكسون ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم الوراثي المتخالف) أو مختلطة (جنبا إلى جنب) الدهون (نوع IIb وفقا ل Fredrickson) ، كمكمل للنظام الغذائي وغيرها من التدابير غير المخدرات (ممارسة وفقدان الوزن) ؛؛ فرط كوليسترول الدم مع عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي وأنواع أخرى من العلاج تهدف إلى الحد من تركيز الدهون (على سبيل المثال ، LDL-apheresis) أو إذا كانت هذه الأنواع من العلاج غير مناسبة المريض ؛؛ - ارتفاع ثلاثي جليسريد الدم (النوع الرابع وفقا ل Fredrikson) كمكمل للنظام الغذائي ؛ ؛ - لإبطاء تطور تصلب الشرايين كمكمل للنظام الغذائي في المرضى الذين أظهروا العلاج للحد من تركيز الكوليسترول الكلي و LDL الكوليسترول. المضاعفات الوعائية (السكتة الدماغية ، النوبة القلبية ، إعادة التوعية الشريانية) في المرضى البالغين دون علامات سريرية لمرض الشريان التاجي ، ولكن مع زيادة خطر تطورها (تزيد أعمارهم عن 50 سنة للرجال وأكثر من 60 سنة للنساء ، زادت تركيز بروتين سي التفاعلي (≥2 ملغم / لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية مثل ارتفاع ضغط الدم ، وانخفاض تركيز الكوليسترول HDL ، والتدخين ، والتاريخ العائلي للظهور المبكر للـ CHD).
موانع
ل Rosart في جرعة يومية من 5 و 10 و 20 ملغ: - فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ؛ ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط مصل الترانساميناسات الكبدي (أكثر من 3 مرات مقارنة مع VGN) ؛ ؛ - اختلال وظيفي كلوي حاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛؛ - اعتلال عضلي ؛؛ - الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين ؛؛ - استخدامها في النساء في سن الإنجاب ،عدم استخدام وسائل منع الحمل المناسبة ؛؛ - فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ؛؛ - العمر حتى 18 سنة (لم يثبت الفعالية والسلامة) ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز ، سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز (يحتوي المنتج على مونوهيدرات اللاكتوز) ؛ روزارت في جرعة يومية من 40 ملغ: ؛ - فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ؛ ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط مصل الترانساميناسات الكبدي (أكثر من 3 مرات مقارنة مع VGN) ؛؛ - اعتلال عضلي ؛؛ - الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين ؛؛ - استخدامها في النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل المناسبة ؛؛ - فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ؛؛ - العمر حتى 18 سنة (لم تثبت الفعالية والسلامة) ؛ ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، ونقص اللاكتيز ، وسوء امتصاص الجلوكوز الجلاكتوز (يحتوي العقار على مونوهيدرات اللاكتوز) ؛؛ - السمية الأذينية مع غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA أو الفايبريت في التاريخ ؛؛ - قصور الغدة الدرقية ؛ ؛ - القصور الكلوي ؛ أو شدة معتدلة (CC أقل من 60 مل / دقيقة) ؛ ؛ - استهلاك الكحول المفرط ؛ - الظروف التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ ؛ - الاستخدام المتزامن من الفايبريت ؛؛ - استخدام المرضى من العرق المغول ؛؛ - الأسرة بحذر ؛ بالنسبة إلى جرعات روزارت و 5 و 10 و 20 ملغ يومياً: عوامل اختطار الاعتلال العضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (أكثر من 30 مل / دقيقة) ، قصور الغدة الدرقية ، الشخصية أو العائلية تاريخ الميراث أمراض العضلات الحكومية والسابقة miotoksichnosti التاريخ الطبي عند استخدام مثبطات مختزلة أو الفايبريت البعض HMG-لجنة الزراعة. الإفراط في الشرب ، العمر فوق 70 عامًا ؛ الظروف التي يوجد فيها زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ العرق (العرق المنغولي) ، الاستخدام المتزامن مع الفايبريت ، تاريخ مرض الكبد ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التدخلات الجراحية المكثفة ، الإصابات ، الأيض الشديد ، اضطرابات الغدد الصماء أو الكهارل أو الصرع غير الخاضع للرقابة ، للجرعة اليومية لـ Rosart البالغة 40 ملغ : وجود عوامل الخطر لتطوير اعتلال عضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (QC أكثر من 60 مل / دقيقة) ، والعمر أكثر من 70 عاما ، والتاريخ من أمراض الكبد ، وتعفن الدم ، وانخفاض ضغط الدم ، واسعة النطاق تدخل urgicheskie، والصدمات النفسية، التمثيل الغذائي الحاد،الغدد الصماء أو الاضطرابات بالكهرباء أو الصرع غير المنضبط.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو موانع استخدام Rosart في الحمل والرضاعة ، ولا يمكن استخدام Rosart في النساء في سن الإنجاب إلا في حالة استخدام وسائل منع الحمل الموثوقة ، وإذا كان المريض على بينة من مخاطر العلاج المحتملة للجنين ، حيث أن الكولسترول والمواد التي يتم تخليقها من الكوليسترول مهمة في نمو الجنين. ، الخطر المحتمل لتثبيط اختزال HMG-CoA يتجاوز فوائد استخدام الدواء أثناء الحمل. إذا تم تشخيص الحمل خلال العلاج بـ Rosart ، يجب إيقاف الدواء على الفور ، ويجب تحذير المرضى من المخاطر المحتملة على الجنين.لا توجد بيانات حول إطلاق روزيوفاستاتين مع حليب الثدي ، لذلك إذا كنت بحاجة إلى استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، بالنظر إلى إمكانية حدوث أحداث سلبية عند الرضع ، ينبغي حل مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، لا يمضغ أو يسحق ، يبتلع بالكامل ، يعصره بالماء ، بغض النظر عن الوقت من اليوم وتناول الطعام .؛ قبل بدء العلاج مع Rozart ، يجب على المريض أن يبدأ اتباع نظام غذائي منخفض لخفض الدهون ومواصلة اتباعه أثناء العلاج. بشكل فردي ، اعتمادا على المؤشرات والاستجابة العلاجية ، مع مراعاة التوصيات الحالية المقبولة عموما لتركيزات الدهون المستهدفة. الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart للمرضى الذين يبدؤون العقار أو للمرضى المحولين من تلقي مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى هي 5 أو 10 مغ / 1 مرة في اليوم. عند اختيار الجرعة الأولية ، ينبغي للمرء أن يسترشد بتركيز الكولسترول لدى المريض ويأخذ في الاعتبار مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويجب تقييم المخاطر المحتملة للتفاعلات الضائرة. إذا لزم الأمر ، بعد 4 أسابيع ، يمكن زيادة جرعة الدواء ، بسبب احتمال حدوث آثار جانبية عند تناول جرعة 40 مجم مع جرعات أقل من الدواء ،يجب إجراء المعايرة النهائية إلى أقصى جرعة 40 ملغ فقط في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الوخيم وخطر عالي لمضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة عند المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الوراثي) الذين لم يتم الوصول إلى تركيز الكولسترول المستهدف عند تناول جرعة 20 ملغ يجب أن يكون تحت إشراف طبي ؛ ينصح بعناية مراقبة دقيق للمرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و / أو زيادة جرعة الدواء ، من الضروري مراقبة مؤشرات استقلاب الدهون.في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا ، تكون الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart 5 ملغ ، ولا يلزم تعديل الجرعة الأخرى ؛ في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي ، لا تحتاج إلى شرب دون 7 نقاط ضبط الجرعة. في المرضى الذين لديهم قيم 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، يجب إجراء تقييم أولي لوظيفة الكلى. تجربة استخدام rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أعلى من 9 على مقياس Child-Pugh. هو بطلان Rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في المرحلة النشطة.في حالة الفشل الكلوي ، ليست هناك حاجة لشدة خفيفة أو معتدلة من تعديل الجرعة. ينصح بجرعة أولية من 5 ملغ للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 60 مل / دقيقة). للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 30-60 مل / دقيقة) ، هو بطلان إدارة الدواء بجرعة 40 ملغ. هو بطلان Rosart في أي جرعات للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ في المرضى من العرق المنغولي ، يمكن زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. الجرعة الموصى بها الأولية من المخدرات لمرضى السلالة المنغولية هي 5 ملغ. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في مثل هؤلاء المرضى ؛ وهناك أنواع معروفة من تعدد الأشكال الوراثية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. في المرضى الذين يعانون من تعدد أشكال محددة محددة ، ينصح بجرعات يومية أقل من رسيوفاستاتين.الجرعة الموصى بها الأولية للمرضى عرضة لتطوير اعتلال عضلي هي 5 ملغ.هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في هؤلاء المرضى .؛ العلاج المركب ؛ Rosuvastatin هو الركيزة لبروتينات النقل المختلفة (على سبيل المثال ، OATP1B1 و BCRP). يزداد خطر حدوث اعتلال عضلي ، بما في ذلك انحلال الربيدات ، مع تناول رسيوفاستاتين بالأدوية التي تزيد من تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم بسبب تفاعلها مع بروتينات النقل. تشتمل هذه المجموعة من المواد على السيكلوسبورين ومثبطات إنزيم البروتيز HIV ، بما في ذلك توليفة من ريتونافير مع أتازانافير ووبينافير و / أو تيبرانافير. كلما كان ذلك ممكنا ، ينبغي اتخاذ قرار بشأن تعيين العلاج البديل ، وإذا لزم الأمر ، للتوقف مؤقتا عن تناول rosuvastatin. في الحالة التي لا يمكن فيها تجنب الإدارة المتزامنة ، يجب تقييم المخاطر المحتملة للتفاعل والفوائد المحتملة للمعالجة المشتركة بعناية.
آثار جانبية
وفقا للدراسات السريرية للروسوفاستاتين ، فضلا عن البيانات من استخدام ما بعد التسويق ، لوحظت ردود الفعل السلبية التالية في المرضى.وتوزع وتيرة ردود الفعل السلبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (> 1/10) ؛ في كثير من الأحيان (من> 1/100 إلى أقل من 1/10) ؛ بشكل غير متكرر (من> 1/1000 إلى أقل من 1/100) ؛ نادرًا (من 1/10000 إلى أقل من 1/1000) ؛ نادرا جدا (من أقل من 1/10 000) ؛ تردد غير معروف (وفقا للبيانات المتاحة لإنشاء وتيرة حدوث غير ممكن). من الدم والجهاز اللمفاوي: نادرا - نقص الصفيحات: من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، ومتلازمة الوهق. نادرا جدا - اعتلال الأعصاب ، وفقدان الذاكرة. تردد غير معروف - الاكتئاب ، الاعتلال العصبي المحيطي ، اضطرابات النوم ، بما في ذلك الأرق والكوابيس.في جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان وآلام في البطن. نادرا - التهاب البنكرياس. نادرا جدا - التهاب الكبد واليرقان. تردد غير معروف - الإسهال. ؛ على جزء من الجهاز التنفسي: تردد غير معروف - السعال وضيق في التنفس ، وأمراض الرئة الخلالي ؛ على جزء من نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - مرض السكري 1. ؛ من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم عضلي. نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، انحلال الربيدات. نادرا جدا - ألم مفصلي. تردد غير معروف - اعتلال عضلي ناخر ؛ آفات الأوتارفي بعض الأحيان مع تمزق .؛ ردود الفعل التحسسية: نادرا - حكة ، طفح جلدي ، شرى. نادرا - تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الوذمة الوعائية ؛ على جزء من الجلد والأنسجة تحت الجلد: تردد غير معروف - متلازمة ستيفنز جونسون ؛ على جزء من الجهاز البولي: نادرا جدا - بيلة دموية ؛ على جزء من الأعضاء التناسلية والثدي: نادر جدا - التثدي مؤشرات المختبر: نادرًا - زيادة عابرة في نشاط AST و ALT .؛ أخرى: تردد غير معروف - وذمة محيطية ؛ 1 يعتمد التردد على وجود عوامل الخطر (صوم تركيز جلوكوز الدم ≥5.6mmol / l ، BMI> 30 كجم / م 2 ، زيادة إلى TG centration ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني في التاريخ) ؛ كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن حدوث ردود الفعل السلبية يعتمد على الجرعة ، وعادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة ولا تختفي من تلقاء نفسها ؛ التأثير على وظائف الكلى ؛ في المرضى الذين عولجوا بالروزوفاستاتين في سياق تحليل البول ، تم الكشف عن بروتينية ، بشكل رئيسي أنبوبي ، بواسطة شرائط الاختبار. لوحظت تغيرات في كمية البروتين في البول (من الغياب أو الكميات النزرة إلى ++ أو أكثر) في أقل من 1٪ من المرضى الذين يتلقون 10-20 ملغ من رسيوفاستاتين ، وفي حوالي 3٪ من المرضى الذين يتلقون 40 ملغ من رسيوفاستاتين. لوحظ حدوث تغير طفيف في كمية البروتين في البول (من الغياب أو الكميات النزرة إلى +) عند تناول جرعة 20 مغ. في معظم الحالات ، بروتينية ينقص أو يختفي أثناء العلاج ولا يعني ظهور أو تطور أمراض الكلى القائمة. ؛ لوحظت في الدم في المرضى الذين يتلقون رسيوفاستاتين ، وأظهرت البيانات المتاحة انخفاض معدل هذا التفاعل غير المرغوب فيها ؛ تأثير على الجهاز العضلي الهيكلي. تم الإبلاغ عن استخدام جميع جرعات من رسيوفاستاتين ، وخصوصا عند تناول جرعات تزيد عن 20 ملغ ، وأعراض الألم العضلي ، بما في ذلك التهاب العضلات ، في حالات نادرة مع انحلال الربيدات مع تطور الفشل الكلوي أو عملية بدونها ؛. عند تلقي رسيوفاستاتين لوحظ زيادة تعتمد على جرعة من النشاط CPK. في معظم الحالات ، كان طفيفًا وغير عرضي ومؤقت. في حالة زيادة نشاط CPK (أكثر من 5 مرات مقارنة بـ VGN) ، يجب إيقاف العلاج .؛ التأثير على وظيفة الكبد ؛ في عدد صغير من المرضى الذين يعانون من rosuvastatin ، لوحظ زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط transaminases الكبدية.في معظم الحالات ، هو صغير ، عديم الأعراض ، ومؤقت.مع استخدام بعض مثبطات اختزال HMG-CoA ، لوحظ الاختلال الوظيفي الجنسي ، وسجلت حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي. ؛ وتيرة تقارير عن تطور انحلال الربيدات ، اختلال وظائف الكلى الخطيرة والكبد نشاط الكبد transaminase) هو أعلى عند تناول جرعة من rozuvastatin 40 ملغ.
جرعة مفرطة
عندما يتم أخذ عدة جرعات يومية في وقت واحد ، لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية للروسوفاستاتين المعالجة: لا يوجد علاج محدد ، علاج أعراض وتدابير تهدف إلى الحفاظ على وظيفة الأجهزة والأنظمة الحيوية تحت سيطرة وظيفة الكبد ويتم إجراء نشاط CPK. من غير المرجح أن يكون غسيل الكلى فعالاً.
التفاعل مع أدوية أخرى
مثبطات بروتين النقل ؛ Rosuvastatin هو الركيزة من عدة بروتينات النقل ، بما في ذلك ناقل غشاء OATP1B1 المشاركة في عملية امتصاص الكبد ، وبروتين نقل BCRP. الإدارة المتزامنة للروسوفاستاتين بالأدوية التي تثبط بروتينات النقل هذه قد تؤدي إلى زيادة في تركيز البلازما للروزيوفاستاتين وزيادة خطر تطور الاعتلال العضلي. AUC 7 مرات ، Cmax - 11 مرة). إن استعمال السايكلوسبورين والروستوفاستاتين في نفس الوقت هو موانع الاستعمال ، ويقلل تعاطي الاريثرومايسين والروسوفاستاتين في وقت واحد من AUC للروزوفاستاتين بنسبة 20٪ ويزيد Cmax بنسبة 30٪. قد يحدث مثل هذا التفاعل نتيجة لزيادة الحركة المعوية الناجمة عن تناول الاريثرومايسين.في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر غير المباشرة (على سبيل المثال ، الوارفارين) ، يوصى بمراقبة MHO ، حيث أن بدء العلاج بالروزيوفاستاتين أو زيادة الجرعة قد يؤدي إلى زيادة في MHO والانسحاب أو النقصان الجرعات يمكن أن يؤدي إلى خفضه ؛ Gemfibrozil وغيرها من الأدوية الخافضة للشحوم: الإدارة المتزامنة من gemfibrozil و rosuvastatin يزيد Cmax و AUC من rosuvastatin بمقدار 2 مرات.بناءً على البيانات الخاصة بالتفاعلات المحددة ، لا يُتوقع تفاعلات معنوية من الناحية الصيدلانية مع فينفساتيك ؛ التفاعلات الدوائية الديناميكية ممكنة. جمفبروزيل، فينوفايبرات، الفايبريت الأخرى والجرعات المخفضة للدهون حمض النيكوتينيك (لا تقل عن 1 غ / يوم) زيادة خطر اعتلال عضلي في حين أن استخدام مثبطات أخرى من HMG-لجنة الزراعة اختزال، وربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي وعندما تستخدم في كعلاج وحيد. عندما ينصح الإدارة في وقت واحد من رسيوفاستاتين مع واحد من الأدوية في هذه المجموعة من المرضى انطلاق جرعة من رسيوفاستاتين هي 5 ملغ، والجرعة اليومية من رسيوفاستاتين هي 40 ملغ في هذه الحالة هو مكافحة ؛. استخدام في وقت واحد من رسيوفاستاتين ومضادات الحموضة التي تحتوي على الألمنيوم والمغنيسيوم هيدروكسيد، والنتائج في تركيزات رسيوفاستاتين البلازما انخفض من حوالي 50 ٪. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروسوفاستاتين. لم يدرس أهمية سريرية من هذا التفاعل ؛. الاستخدام المتزامن وسائل منع الحمل عن طريق الفم ورسيوفاستاتين يزيد من AUC من استراديول وAUC نورجيستريل بنسبة 26٪ و 34٪ على التوالي، والتي ينبغي أخذها في الاعتبار عند اختيار جرعة حبوب منع الحمل. لا تتوفر بيانات حركية الدواء عن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والعلاج بالهرمونات البديلة ، لذلك لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدامها معًا. ومع ذلك، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية رسيوفاستاتين وجيد التحمل من قبل المرضى ؛. نتائج الدراسات المجراة في المختبر أظهرت أن رسيوفاستاتين هو لا مانع أو محفز للمتشابهات الانزيم السيتوكروم P450. رسيوفاستاتين هو الركيزة غير الأساسية لهذه isoenzymes. لم تكن هناك سريريا تفاعلات كبيرة مع عقاقير مثل فلوكونازول (مثبط لCYP2C9 ايزوزيم وCYP3A4)، الكيتوكونازول (مثبط لCYP2A6 ايزوزيم وCYP3A4)، والتمثيل الغذائي ذات الصلة مع نظام السيتوكروم P450 ؛. الاستخدام المشترك لل10 ملغ من رسيوفاستاتين و 10 ملغ من إزتيميب في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول أدى لزيادة في AUC من رسيوفاستاتين 1.2 مرة. ومع ذلك، لا يمكننا استبعاد التفاعل الدوائية بين إزتيميب ورسيوفاستاتين لظهور ظواهر غير مرغوبة على الرغم من أن الآلية الدقيقة للتفاعل غير معروف، واستخدام مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية مع رسيوفاستاتين قد يؤدي إلى زيادة واضحة في رسيوفاستاتين التعرض.أدت الدراسة الدوائية للاستخدام المتزامن ل 20 ملغ من رسيوفاستاتين مع إعداد مزيج يحتوي على اثنين من مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (400 ملغ من lopinavir / 100 ملغ من ريتونافير) في متطوعين أصحاء في ما يقرب من مضاعفة وخمسة أضعاف في AUC0-24 و Cmax من rosuvastatin ، على التوالي. وبالتالي ، لا ينصح بالاستخدام المشترك للروسوفاستاتين مع مثبطات إنزيم بروتيز فيروس نقص المناعة البشرية في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية. ؛ لا يوجد تفاعل معتبر سريريا من رسيوفاستاتين مع الديجوكسين.الجدول 1 يسرد أنواع مختلفة من التفاعلات ، بما في ذلك تفاعلات تتطلب تعديل الجرعة من رسيوفاستاتين. فمن الضروري ضبط جرعة من رسيوفاستاتين ، إذا لزم الأمر ، الاستخدام المتزامن مع الأدوية الأخرى التي تزيد من تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. إذا كانت الزيادة المتوقعة في AUC حوالي 2 مرات أو أكثر ، فيجب أن تكون الجرعة الأولية من رسيوفاستاتين 5 ملغ 1 مرة في اليوم. يجب تعديل الجرعة اليومية من رسيوفاستاتين بحيث لا يتجاوز تركيزه النظامي ، مع الأخذ في الاعتبار الزيادة ، عند تلقي جرعة من رسيوفاستاتين 40 ملغ في حيد. على سبيل المثال ، عند تناول gemfibrozil ، يجب أن لا تتجاوز جرعة rosuvastatin 20 ملغ (1.9 مرة زيادة في AUC) و 10 ملغ عند أخذ تركيبة atazanavir / ritonavir (زيادة 3.1 مرة في AUC).
تعليمات خاصة
تأثير على وظائف الكلى ؛ وقد لوحظ المرضى الذين تلقوا جرعات عالية من رسيوفاستاتين (40 ملغ في الغالب) ، في سياق تحليل البول ، بروتينية أنبوبي اختبار ، والتي كانت في معظم الحالات عابرة. مثل بروتينية لا تشير إلى مرض الكلى الحاد أو تطور مرض الكلى. تواتر التقارير عن تطور ردود فعل سلبية خطيرة من الكلى خلال فترة ما بعد التسويق كان أعلى في المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين بجرعة 40 ملغ.عند استخدام Rosart بجرعة 40 ملغ ، يوصى بمراقبة مؤشرات وظائف الكلى أثناء العلاج ؛ التأثير على الجهاز العضلي الهيكلي ؛ في استخدام جميع جرعات من رسيوفاستاتين ، وخصوصا عند تناول جرعات تزيد عن 20 ملغ ، تم الإبلاغ عن الألم العضلي ، اعتلال عضلي ، وفي حالات نادرة ، انحلال الربيدات. في حالات نادرة جدا ، تم الإبلاغ عن تطوير انحلال الربيدات مع الاستخدام المتزامن لمثبطات اختزال HMG-CoA و ezetimibe. في هذه الحالة ، لا يمكن استبعاد التفاعلات الديناميكية الدوائية ، لذلك ينبغي الحرص عند جمعها معًا.كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن تكرار الرسائل في مراقبة ما بعد التسويق لتطوير انحلال الربيدات المرتبطة بتناول رسيوفاستاتين كان أعلى مع جرعة 40 مجم ؛ تحديد CPK ؛ لا ينبغي أن يتم تنفيذ نشاط CPK بعد ممارسة التمارين الرياضية المكثفة أو أسباب أخرى محتملة لزيادة نشاطه ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تفسير غير صحيح للنتائج. إذا زاد النشاط الأولي لـ CPK بشكل ملحوظ ، بعد 5-7 أيام من الضروري إعادة القياس - لا تبدأ العلاج إذا كان الاختبار المتكرر يؤكد النشاط الأولي لـ CPK (5 مرات أعلى من المعدل الطبيعي) ؛ قبل بدء العلاج ؛ يجب توخي الحذر عند وصف الدواء روزارت ، فضلا عن تعيين غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA ، والمرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القائمة لتطوير اعتلال عضلي / rhabdomyolysis. فمن الضروري النظر في نسبة الفائدة المتوقعة من العلاج والمخاطر المحتملة وإجراء الملاحظة السريرية طوال فترة العلاج. إذا زاد النشاط الأولي لـ CPK بشكل ملحوظ (5 مرات أعلى من VGN) ، فلا يجب أن تبدأ العلاج بالعقار ، أثناء العلاج ، يجب إبلاغ المريض عن الحاجة إلى إبلاغ الطبيب فوراً عن حالات الألم العضلي المفاجئ أو ضعف العضلات أو التشنجات ، خاصةً بالاشتراك مع الشعور بالضيق والحمى. في مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي تحديد نشاط CPK. يجب التوقف عن العلاج إذا زاد نشاط CPK بشكل ملحوظ (أكثر من 5 مرات مقارنة مع VGN) أو إذا ظهرت الأعراض العضلية وتسبب انزعاج يومي (حتى لو كان نشاط KFK أقل بخمس مرات مقارنة بـ VGN). إذا اختفت الأعراض ، وعاد نشاط CPK إلى الوضع الطبيعي ، ينبغي النظر في إعادة تعيين Rosart أو غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA بجرعات أصغر مع مراقبة دقيقة للمريض. إن المراقبة الروتينية لنشاط CPK في غياب الأعراض غير عملية ، حيث لوحظ حدوث حالات نادرة جدا من اعتلال عضلي ناقص مع أعراض سريرية في شكل ضعف العضلة الدانية المستمر وزيادة نشاط CPK المصل أثناء المعالجة أو وقف الستاتينات ، بما في ذلك.لا توجد أي علامات على وجود تأثير متزايد على العضلات والهيكل العظمي عند تناول العلاج rosuvastatin وما يصاحب ذلك. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن زيادة في حدوث التهاب العضل والاعتلال العضلي في المرضى الذين يتناولون مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى بالاشتراك مع مشتقات حمض الفيبرين (بما في ذلك gemfibrozil) ، السيكلوسبورين ، حمض النيكوتينيك بجرعات خفض الدهون ≥1 جم / يوم ، مضادات الفطريات الآزولي ، مثبطات البروتياز والمضادات الحيوية ماكرولايد. Gemfibrozil يزيد من خطر حدوث اعتلال عضلي أثناء تناوله مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA ، لذلك لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ gemfibrozil و rosuvastatin. من الضروري أن تزن بعناية نسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة في الاستخدام المشترك لـ Rosart و fibrates أو حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون ≥1g / day ؛ حيث إن تناول Rosart بجرعة 40 مجم في وقت واحد مع fibrates هو موانع ؛ خلال فترة العلاج ، خاصة خلال فترة التصحيح يجب رصد جرعات من روزارت ، كل 2-4 أسابيع الملف الشخصي الدهون ووفقا له ، إذا لزم الأمر ، تغيير جرعة الدواء ؛ ؛ لا ينبغي أن تؤخذ روسارت في المرضى الذين يعانون من الحادة وضوحا أعراض اعتلال عضلي أو وجود عوامل خطر مؤدية إلى تطور الخلل الكلوي وحالات انحلال الربيدات الثانوي (على سبيل المثال ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التدخلات الجراحية المكثفة ، الإصابات ، الاضطرابات الأيضية الشديدة ، اضطرابات الغدد الصماء الشديدة والاضطرابات الشديدة في توازن الماء والكهارل ، النوبات غير المضبوطة) الآثار على وظائف الكبد ؛ مثل غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA ، ينبغي استخدام رسيوفاستاتين بحذر في المرضى الذين يتعاطون الكحول و / أو في المرضى الذين يعانون من الكحول. تاريخ الكبد في التاريخ. يوصى بتحديد مؤشرات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج. يجب أن يتوقف تناول جرعة Rosart أو تقليلها إذا كان مستوى نشاط Transaminase الكبدي المصل 3 مرات أعلى من VGN.في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم بسبب قصور الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية ، يجب تنفيذ علاج الأمراض الرئيسية قبل بدء العلاج مع Rosart.مع متابعة ما بعد التسويق من rosuvastatin ، كان تردد تقارير عن تطور خلل وظيفي خطير في الكبد (معبرًا بشكل أساسي في نشاط ترانساميناز الكبد المرتفع) أعلى بجرعة 40 مجم ؛ المجموعات العرقية. مثبطات بروتيز فيروس نقص المناعة البشرية ؛ خلال المشاركة في إدارة رسيوفاستاتين ومزيج من مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية المختلفة مع ريتونافير ، زيادة تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. فمن الضروري لتقييم دقيق للانخفاض في تركيز الدهون في الدم، فضلا عن أن تأخذ في الاعتبار احتمال حدوث زيادة في مستويات البلازما رسيوفاستاتين في بداية العلاج وخلال زيادة جرعة Rozart في المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية اتخاذ مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية. تثبيط متزامن