טבליות Rosart 5 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Rosuvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Rosuvastatin סידן 5.21 מ"ג, אשר תואמים את התוכן של Excipients מ"ג rosuvastatin 5: תאית מיקרו (סוג 102) - 11.55 מ"ג Crospovidone (סוג א ') - 3.5 מ"ג של מימית פוספט מימן סידן - מונוהידראט לקטוז 17.15 מ"ג - 31.71 stearate מגנזיום מ"ג . - 0.88 מ"ג הרכב ציפוי הסרט: II לבן Opadry 33G28435 ~ 2.1 מ"ג (hypromellose-2910 - 0.84 תחמוצת טיטניום מ"ג - מונוהידראט לקטוז 0.525 מ"ג - 0.441 מ"ג macrogol 3350 - .168 מ"ג, triacetin, - 0.126 מ"ג).
השפעה פרמקולוגית
תרופות להורדת שומנים בדם. מעכב תחרותי סלקטיבי של אנזים 3-הידרוקסי-3-methylglutaryl (HMG-CoA reductase) רדוקטאז - אנגיוטנס HMG-CoA reductase כדי mevalonate, מבשר של כולסטרול;., מגדילה את מספר קולטני LDL על פני השטח של hepatocytes, אשר מוביל לכידה מוגברת פירוק LDL, עיכוב של הסינתזה של VLDL, הפחתת הסכום הכולל של VLDL ו- LDL. מפחית את ריכוז כולסטרול LDL, non-HDL, כולסטרול VLDL, כולסטרול כללי, טריגליצרידים (TG) TG-VLDL, אפוליפופרוטאין B (apoB), מפחית את היחס בין כולסטרול LDL / כולסטרול, HDL, כולסטרול כללי / כולסטרול HDL-המוגבר כולסטרול, non-HDL-C / HDL כולסטרול, apoB / אפוליפופרוטאין AI (ApoA-I), מגדילה את ריכוז הכולסטרול HDL-ו ApoA-לי ;. פעולה hypolipidemic ביחס ישר למינון מנוהל. האפקט הטיפולי מתרחש בתוך 1 שבוע לאחר תחילת טיפול, לאחר 2 שבועות של עד 90% של המקסימום, כדי 4 בשבוע הוא מגיע לשיא ונשאר קבוע לאחר מכן. אפקטיבי בחולים מבוגרים עם היפרכולסטרולמיה עם או בלי היפרטריגליצרידמיה (ללא הבדל גזע, מין או גיל), כולל: בחולים עם סוכרת ו hypercholesterolemia משפחתי. בשנת 80% מהחולים עם IIa היפרכולסטרולמיה וסוג IIb (בהתאם לסיווג Fredrickson) עם כולסטרול LDL הבסיס ממוצע של כ 4.8 מילימול / ליטר בחולים אשר קיבלו את התרופה במינון של 10 מ"ג של ריכוז LDL כולסטרול מגיע לערכים פחות מ 3 מילימול / ליטר. בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטיים, שנטלו את התרופה במינון של 20 מ"ג ו 40 מ"ג, הירידה הממוצעת בריכוז ה- LDL הוא 22%;. השפעה נוספת שנצפתה עם שילוב של fenofibrate (במונחים של ריכוז TG) וחומצה ניקוטינית ב ≥ מינונים להורדת שומנים בדם 1 גר '/ יום (במקרה של הגדלת הריכוז של כולסטרול HDL).
פרמקוקינטיקה
הקליטה: Cmax של rosuvastatin בדם הדם הוא הגיע כ 5 שעות לאחר נטילת התרופה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ -20%. חשיפה סיסטמית של rosuvastatin עולה ביחס למינון. הפרמטרים הפרמקוקינטיים אינם משתנים עם צריכה יומית, התפלגות, חודרת למחסום השליה. Rosuvastatin הוא נספג בעיקר על ידי הכבד, המהווה את האתר הראשי של כולסטרול סינתזה ומטבוליזם של LDL-C. Vd - 134 l. חלבון פלסמה מחייב (בעיקר עם אלבומין) הוא כ 90%, מטבוליזם, Biotransformed בכבד במידה מועטה (כ -10%), להיות מצע שאינו הליבה של איסואנזימים ציטוכרום P450. כמו במקרה של מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, מוביל קרום ספציפי, פוליפפטיד המוביל את האניון האורגני (OATP) 1B1, אשר ממלא תפקיד חשוב בחיסולו הכבד, מעורב בתהליך של לכידה בכבד של התרופה. CYP2C9 הוא האיזואנזים העיקרי המעורב במטבוליזם של רוזובסטטין. CYP2C19, CYP3A4, ו CYP2D6 isozymes פחות מעורבים בחילוף החומרים.מטבוליטים העיקריים של rosuvastatin הם מטבוליטים N-desmethyl ו לקטון. N-desmethyl הוא כ 50% פחות פעיל מאשר rosuvastatin, מטבוליטים לקטון הם לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. יותר מ -90% מהפעילות הפרמקולוגית על עיכוב הפחתת HMG-COA מופחת על ידי rosuvastatin, השאר מסופק על ידי המטבוליטים שלה, הפרשת כ -90% מהמינון של rosuvastatin מופרשת ללא שינוי דרך המעי, השאר על ידי הכליות. T1 / 2 - כ 19 שעות, לא משתנה עם מינון גדל והולך של התרופה. ממוצע הפלסמה הוא כ -50 l / h (מקדם השתנות הוא 21.7%), פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים, בחולים עם אי ספיקת כליות מתונה ומתונה, ריכוז הפלסמה של rosuvastatin או N-desmethyl אינו משתנה באופן משמעותי. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / min), ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין גבוה פי שלושה, ו- N-desmethyl גבוה פי 9 מאשר אצל מתנדבים בריאים. ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין בחולי המודיאליזה גבוה בכ -50% בהשוואה למתנדבים בריאים.חולים עם שלבים שונים של כשל בכבד עם ציון של 7 או פחות בסולם של הילד-פו לא הראו עלייה ב- T1 / 2 של rosuvastatin; בחולים עם ציונים 8 ו -9 בסולם הילד-פו, התארכות T1 / 2 הייתה פי 2.אין שום נסיון בשימוש בתרופה בחולים עם בעיות חמורות חמורות יותר, למין ולגיל אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה של רוזובסטטין, פרמקוקינטיקה תלויה בגזע: AUC ביפנית ובסינית גבוה פי 2 מאשר באירופה ובצפון אמריקה . בנציגי הגזע המונגולידי וההודים, הערך הממוצע של AUC ו- Cmax גדל פי 1.3.
אינדיקציות
- hypercholesterolemia ראשוני (סוג IIa על פי פרדריקסון, כולל hypercholesterolemia תורשתיית הטרוזיגית) או היפרליפידמיה מעורבת (משולבת) (סוג IIb על פי פרדריקסון), כתוספת לתזונה ולאמצעי סמים אחרים (פעילות גופנית וירידה במשקל); hypercholesterolemia עם יעילות מספקת של טיפול דיאטה וסוגים אחרים של טיפול שמטרתן להפחית את ריכוז השומנים (לדוגמה, LDL-apheresis) או אם סוגי טיפול כאלה אינם מתאימים (4) על-פי הפרדיקסון, כתוספת לתזונה; - להאט את ההתקדמות של טרשת עורקים כתוסף לתזונה בחולים שהוכחו כטיפול כדי להפחית את ריכוז הכולסטרול הכללי ואת הכולסטרול LDL; (שבץ, התקף לב, רה-וסקולריזציה של העורקים) בחולים מבוגרים ללא סימנים קליניים למחלת עורקים כליליים, אך עם סיכון מוגבר להתפתחותה (גיל מעל 50 שנים לגברים ומעלה מעל 60 שנה לנשים, ריכוז של חלבון C- תגובתי (≥ 2 מ"ג / ליטר) בנוכחות לפחות אחד מגורמי הסיכון הנוספים כגון יתר לחץ דם, ריכוז נמוך של כולסטרול HDL, עישון, היסטוריה משפחתית של תחילת המחלה.
התוויות נגד
עבור רוסארט במינון יומי של 5, 10 ו -20 מ"ג: - רגישות יתר לרוסווסטטין או מרכיבים אחרים של התרופה; - מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עלייה מתמשכת בפעילות הסרום של טרנמינאזות בכבד (יותר מ -3 פעמים בהשוואה ל- VGN) -; - תפקוד כלייתי חמור (CC פחות מ 30 מ"ל / דקה); - מיופתיה; - שימוש בו זמנית של cyclosporine ;; - שימוש בנשים בגיל הפריון,לא משתמשים בשיטות מניעה נאותים ;; - ההיריון וההנקה ;; - לגיל 18 שנים (היעילות והבטיחות לא הוקמו) ;; - אי סבילות ללקטוז, חוסר לקטאז, ספיגה גלקטוז-גלוקוז (המוצר מכיל מונוהידראט לקטוז) ;; עבור הכנת Rozart ב מנה יומית של 40 מ"ג: - רגיש יתר rosuvastatin או מרכיבים אחרים ;; - מחלה כבדה בשלב הפעיל שלו, כולל עלייה מתמשכת ברמת הטרנסאמינזות כבדה בסרום (יותר מ 3 פעמים n לעומת שימוש ב- VGN); - מיופאתיה; - שימוש בו-זמני בציקלוספורין; - שימוש בנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה נאותים, - תקופת הריון והנקה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו) ;; - אי סבילות ללקטוז, חסר לקטז, גלוקוז וגלקטוז-ספיגה (ניסוח מונוהידראט לקטוז) ;; - miotoksichnost בחולים המקבלים מעכבי HMG-CoA reductase אחרים או fibrates ההיסטוריה ;; - היפותירואידיזם ;; - tyazhe אי ספיקת כליות הו או חומרת מתונה (CC פחות מ 60 מ"ל / דקה) ;; - אלכוהול מופרזת ;; - תנאים שעשויים להוביל ריכוזי הפלסמה מוגברת של rosuvastatin ;; - fibrates הקבלה סימולטני ;; - יישום במרוצים חולים מונגולי ;; - המשפחה או היסטוריה אישית של מחלות שרירים תורשתית; אמצעי זהירות; עבור בהכנת Rozart ב מנה יומית של 5, 10 ו 20 מ"ג :. בנוכחות גורמי סיכון עבור מיופתיה ו / או rhabdomyolysis - אי ספיקת כליות (קריאטינין של יותר מ 30 מ"ל / דקה), תת פעילות בלוטת התריס, אישית או משפחתית היסטוריה של ירושה ממשלתי מחלת שרירי miotoksichnosti ההיסטוריה הרפואית הקודם בעת שימוש מעכבי HMG-CoA reductase אחר או fibrates; שתייה מופרזת, מעל גיל 70; תנאים בהם יש עלייה בריכוז הפלסמה של rosuvastatin; מרוץ המונגולואיד, שימוש בו-זמני עם פיברטים, היסטוריה של מחלת כבד, אלח דם, לחץ דם עורקי, התערבויות כירורגיות, פציעות, הפרעות מטבוליות קשות, הפרעות באנדוקרינה או באלקטרוליטים או באפילפסיה בלתי מבוקרת.במינון יומי של רוזארט של 40 מ"ג : נוכחות של גורמי סיכון עבור מיופתיה ו / או rhabdomyolysis - אי ספיקת כליות (קריאטינין של יותר מ 60 מ"ל / דקה), גיל מעל 70 שנים, עם היסטוריה של מחלת כבד, אלח דם, לחץ דם נמוך, הי נרחב התערבות urgicheskie, טראומה, מטבוליות קשות,הפרעות האנדוקרינית או אלקטרוליטים או אפילפסיה בלתי מבוקרת.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
רוזארט הוא התווית הריון והנקה.השימוש של רוזארט אצל נשים בגיל הפוריות אפשרי רק אם נעשה שימוש באמצעי מניעה אמינים, ואם החולה מודע לסיכון האפשרי לטיפול בעובר, מכיוון שכולסטרול וחומרים מסונתזים מכולסטרול חשובים להתפתחות העובר , הסיכון הפוטנציאלי של עיכוב של HMG-COA רדוקטאז עולה על היתרונות של השימוש של התרופה במהלך ההריון. אם ההיריון מאובחן במהלך הטיפול ב- Rosart, יש להפסיק את התרופה באופן מיידי, ויש להזהיר את החולים מהסיכון הפוטנציאלי לעובר, אין נתונים על שחרור הרוסובסטטין בחלב אם, לכן אם אתה צריך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, בהתחשב באפשרות של אירועים שליליים בתינוקות, יש לפתור את בעיית הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה, לא ללעוס או לכתוש, לבלוע שלמים, לסחוט במים, ללא קשר לשעות היום ולצריכת המזון. לפני תחילת הטיפול עם רוזארט, המטופל צריך להתחיל לעקוב אחר דיאטה סטנדרטית להורדת שומנים בדם ולהמשיך לעקוב אחריה במהלך הטיפול. באופן אינדיבידואלי, בהתאם לאינדיקציות ולתגובה הטיפולית, תוך התחשבות בהמלצות המקובלות כיום לגבי ריכוז שומנים בדם. המינון ההתחלתי המומלץ של Rosart עבור מטופלים המתחילים את התרופה או לחולים המועברים מקבלת מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-CoA הוא 5 או 10 מ"ג פעם ביום. כאשר בוחרים את המינון הראשוני, יש להדריך את הריכוז של הכולסטרול ולשקול את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, ואת הסיכון הפוטנציאלי לתגובות שליליות יש להעריך. במידת הצורך, לאחר 4 שבועות ניתן להגדיל את המינון של התרופה עקב התפתחות אפשרית של תופעות לוואי כאשר לוקחים מינון של 40 מ"ג בהשוואה למינון נמוך יותר של התרופה,טיטרציה סופית למינון מרבי של 40 מ"ג צריכה להתבצע רק בחולים עם hypercholesterolemia חמורה וסיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולאריים (במיוחד בחולים עם hypercholesterolemia תורשתי) אשר ריכוז הכולסטרול היעד לא הגיע כאשר לוקחים מנה של 20 מ"ג להיות תחת פיקוח רפואי, במיוחד ניטור זהיר של חולים שקיבלו את התרופה במינון של 40 מ"ג מומלץ. לאחר 2-4 שבועות של טיפול ו / או הגדלת המינון של התרופה, יש לבצע מעקב אחר מדדי מטבוליזם שומנים בחולים קשישים מעל גיל 70, המינון ההתחלתי המומלץ של רוזארט הוא 5 מ"ג, ללא צורך במינון אחר של מינון; בחולים עם אי ספיקת כבד, לשתות מתחת 7 נקודות הסתגלות המינון אינו נדרש. בחולים עם ערכים של 8 ו -9 בסולם הילד-פו, יש לבצע הערכה ראשונית של תפקוד הכליה. הניסיון של שימוש ב- rosuvastatin בחולים עם ליקוי כבד גבוה מ -9 בסולם Child-Pugh. Rosuvastatin הוא התווית בחולים עם מחלת כבד בשלב פעיל.במקרה של אי ספיקת כליות, החומרה קלה או בינונית של התאמת המינון אינה נדרשת. מינון ראשוני של 5 מ"ג מומלץ לחולים עם אי ספיקה כלית חמורה למדי (CC פחות מ 60 מ"ל / min). לחולים עם אי ספיקת כליות מתונה (CC פחות מ 30-60 מ"ל / min), ניהול התרופה במינון של 40 מ"ג הוא התווית. רוזארט הוא התווית בכל מינון לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / min), בחולים של המירוץ המונגולי, עלייה ריכוז מערכתית של rosuvastatin אפשרי. המינון המומלץ הראשוני של התרופה לחולים במרוץ המונגולידי הוא 5 מ"ג. השימוש בתרופה במינון של 40 מ"ג הוא התווית בחולים כאלה.ישנם סוגים ידועים של פולימורפיזם גנטי, אשר יכול להוביל לעלייה ריכוז מערכתית של rosuvastatin. בחולים עם פולימורפיזם ספציפי מזוהה, המינון היומי המומלץ של rosuvastatin מומלץ.המינון המומלץ הראשונית עבור חולים נוטה להתפתחות מיופתיה הוא 5 מ"ג.השימוש בתרופה במינון של 40 מ"ג בחולים אלו הוא התווית נגד; שילוב טיפול, Rosuvastatin הוא המצע עבור חלבונים שונים התחבורה (למשל, OATP1B1 ו BCRP). הסיכון של מיופתיה, כולל rhabdomiolysis, הוא גדל תוך נטילת rosuvastatin עם תרופות להגביר את ריכוז של rosuvastatin בדם פלסמה בשל האינטראקציה שלהם עם חלבונים התחבורה. קבוצה זו של חומרים כוללת cyclosporine, מעכבי פרוטאז HIV, כולל שילוב של ritonavir עם atazanavir, lopinavir ו / או tipranavir. במידת האפשר, יש לקבל החלטה על מינויו של טיפול אלטרנטיבי, ואם יש צורך, להפסיק באופן זמני לקחת rosuvastatin. במקרה בו לא ניתן למנוע את הניהול במקביל, יש להעריך בזהירות את הסיכון הפוטנציאלי לאינטראקציה ואת היתרונות הפוטנציאליים של טיפול משותף.
תופעות לוואי
על פי מחקרים קליניים של רוזובסטטין, כמו גם נתונים מהשימוש שלאחר השיווק, התגלו תופעות הלוואי הבאות בחולים, כאשר התדירות של תגובות שליליות מתחלקת באופן הבא: לעיתים קרובות (> 1/10); לעתים קרובות (מ 1/100 עד פחות מ 1/10); לעתים רחוקות (מ 1/1000 עד פחות מ 1/100); לעתים רחוקות (מ> 1/10 000 עד פחות מ 1/1000); לעתים רחוקות מאוד (מ 1/10 000); תדירות לא ידועה (על פי הנתונים הקיימים כדי לקבוע את שכיחות ההתרחשות אינה אפשרית): מדם ומערכת הלימפה: לעיתים נדירות - טרומבוציטופניה: ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, תסמונת אסתנית; לעתים רחוקות מאוד - פולינופורופתיה, אובדן זיכרון; התדירות אינה ידועה - דיכאון, נוירופתיה פריפריאלית, הפרעות שינה, כולל נדודי שינה וסיוטים: מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - עצירות, בחילה, כאבי בטן; לעיתים נדירות - הלבלב; לעתים רחוקות מאוד - צהבת, צהבת; התדירות אינה ידועה - שלשול: מצד מערכת הנשימה: שכיחות אינה ידועה - שיעול, קוצר נשימה, מחלת ריאות אינטרסטיציאלית, מצד המערכת האנדוקרינית: לעיתים קרובות - סוכרת 1. מתוך מערכת השרירים והשלד: לעיתים קרובות - מיאלגיה; לעיתים רחוקות - מיופתיה (כולל מיוסיטיס), רבדומיוליזה; לעתים רחוקות מאוד - ארתרלגיה; תדירות לא ידועה - מיופתיה חיסונית; נגעיםלפעמים עם קרעים; תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות - pruritus, פריחה, אורטיקריה; לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר, כולל אנגיואדמה, מצד העור והרקמות התת-עוריות: תדירות לא ידועה - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון: מצד מערכת השתן: לעיתים רחוקות - המטוריה: מצד איברי המין ובלוטת החלב: נדיר - גינקומסטיה אינדיקטורים מעבדה: לעיתים רחוקות - עלייה חולפת בפעילות AST ו- ALT, אחרים: תדירות לא ידועה - בצקת פריפריה; 1 תדירות תלויה בנוכחות גורמי סיכון (ריכוז גלוקוז בדם בצום ≥6.6mmol / l, BMI> 30 kg / m2, post כמו כן, עם יתר מעכבי רדוקטאז של HMG-COA, שכיחות תופעות הלוואי היא תלויה במינון, תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות ואינן מתרחקות מעצמן: השפעה על תפקוד הכליות: בחולים שטופלו ברוסובסטטין במהלך השתן, proteinuria, בעיקר צינורי, זוהה על ידי רצועות הבדיקה. השינויים בכמות החלבון בשתן (מהיעדר או עקבות כמו +++ או יותר) נצפו בפחות מ -1% מהחולים שקיבלו 10-20 מ"ג של רוזובסטטין, וב -3% בקירוב מהחולים שקיבלו 40 מ"ג של רוזובסטטין. שינוי קל בכמות החלבון בשתן (מהיעדר או עקבות כמויות ל +) נצפתה כאשר נטלו מנה של 20 מ"ג. ברוב המקרים, פרוטאינוריה יורדת או נעלמת במהלך הטיפול ואינה מתכוונת להתפרצות או התקדמות של מחלת כליות קיימת. המטריה נצפתה בחולים שקיבלו rosuvastatin, הנתונים הקיימים הראו שכיחות נמוכה של תגובה לא רצויה זו; השפעה על מערכת השרירים והשלד; את השימוש בכל המינונים של rosuvastatin, ובמיוחד כאשר לוקחים מינונים העולה על 20 מ"ג, מיאלגיה, מיופתיה, כולל מיוסיטיס, דווחו במקרים נדירים עם rhabdomyolysis עם התפתחות של כישלון או פעולה כליות בלעדיו ;. בעת קבלת הגידול תלוי מינון ציין rosuvastatin של פעילות CPK. ברוב המקרים, זה היה קטין, אסימפטומטי וזמני. במקרה של פעילות מוגברת של CPK (יותר מ -5 פעמים לעומת VGN), הטיפול צריך להיות מושעה.השפעה על תפקוד הכבד, במספר קטן של חולים עם rosuvastatin, עלייה תלויית מינון בפעילות transaminases hepatic הוא ציין.ברוב המקרים זה הוא קטן, תסמינית זמני ;. עם כמה HMG-CoA reductase נצפו בעיות בתפקוד המיני, נרשמו מקרים בודדים של מחלת ריאות אינטרסטיציאלית ;. תחולת הודעות פיתוח rhabdomyolysis, פגיעה כלייתית חמורה בכבד (הביעו בעיקר בשיפור הכבד transaminase פעילות) הוא גבוה יותר כאשר לוקחים מנה של rozuvastatin 40 מ"ג.
מנת יתר
בדלפק קבלה סימולטני של מנות יומיות מספר פרמטרי pharmacokinetic rosuvastatin אינו משנים ;. טיפול: אין טיפול ספציפי מתבצע טיפול ואמצעי סימפטומטית שמטרתן שמירה על תפקוד איברים ומערכות חיוניים בשליטת תפקוד כבד CPK. אין זה סביר כי המודיאליזה תהיה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מעכבי חלבונים לתחבורה, Rosuvastatin הוא מצע של מספר חלבונים לתחבורה, כולל טרנספורטר הממברנה OATP1B1 מעורב בתהליך של ספיגת כבד, ואת החלבון BCRP תחבורה. קבלה סימולטני של rosuvastatin עם תרופות המעכבות חלבוני תחבורה אלה יכולים להוביל ריכוזי rosuvastatin עליית הפלזמה להגביר את הסיכון של מיופתיה ;. שימוש סימולטני של rosuvastatin ו ציקלוספורין אין כל השפעה על ריכוז הפלזמה של ציקלוספורין, אלא משפרת אפקט rosuvastatin (האטת עליות ההפרשה שלה AUC 7 פעמים, Cmax - 11 פעמים). הממשל סימולטני של ציקלוספורין ו rosuvastatin התווית ;. הממשל סימולטני של אריתרומיצין ו rosuvastatin מפחית AUC rosuvastatin ידי 20% ומגדיל את CMAX ידי 30%. אינטראקציה כזו עשויה להתרחש עקב תנועתיות המוגברת של מעיים הנגרמים על ידי קליטה של אריתרומיצין ;. חולים המקבלים תרופות נגד קרישת דם אוראלית (לדוגמא, קומדין) מומלץ ניטור MHO, מאז תחילת טיפול עם Rosuvastatin או הגדלת המינון עשוי להוביל לעלייה MHO, וביטול Rosuvastatin או להקטין שלה מינונים יכולים להוביל להפחתה שלה; gemfibrozil וסוכנים אחרים להורדת שומנים בדם :. קבלת סימולטני gemfibrozil ו rosuvastatin מגבירים rosuvastatin CMAX ו AUC 2 פעמים.בהתבסס על נתונים על אינטראקציות ספציפיות, לא צפוי אינטראקציות משמעותיות פרמקוקינטית עם fenofibrate, אינטראקציות פרמקודינמיות אפשריים. Gemfibrozil, fenofibrate, fibrates אחרים ומינונים להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית (לא פחות מ 1 גרם / יום) לסיכון מוגבר של מיופתיה בעוד השימוש מעכבי אחרים של HMG-CoA reductase, ואולי בשל העובדה כי הם יכולים לגרום מיופתיה כאשר נעשה שימוש ב כמו טיפול יחיד. בעת נטילת rosovastatin עם אחת התרופות בקבוצה זו, מינון ראשוני של rosovastatin 5 מ"ג מומלץ לחולים, המינון היומי של rosuvastatin 40 מ"ג הוא התווית במקרה זה.השימוש בו זמנית של rosuvastatin ו antacids המכיל אלומיניום ומגנזיום הידרוקסיד מפחית את ריכוז הפלסמה של rosuvastatin על ידי 50 % אפקט זה הוא פחות בולט אם נוגדי חומצה מוחלים 2 שעות לאחר נטילת rosuvastatin. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.השימוש בו זמנית של rosuvastatin ו אמצעי מניעה בעל פה מגדיל את AUC של ethinyl estradiol ו AUC של Norgestrel ב -26% ו -34%, בהתאמה, אשר יש לקחת בחשבון בעת בחירת המינון של גלולות למניעת הריון. נתונים Pharmacokinetic על שימוש בו זמנית של rosuvastatin והורמון תחליף טיפול אינם זמינים, ולכן, אפקט דומה לא ניתן לכלול כאשר הם משמשים יחד. עם זאת, שילוב זה היה בשימוש נרחב במהלך הניסויים הקליניים של rosuvastatin ו נסבל היטב על ידי החולים.בבדיקות vivo ו במבחנה התוצאות הראו כי rosuvastatin אינו מעכב ולא inducer של איסואנזימים ציטוכרום P450. Rosuvastatin הוא מצע שאינו הליבה עבור אלה isoenzymes. לא הייתה אינטראקציה קלינית משמעותית עם תרופות כגון fluconazole (מעכבת של CYP2C9 ו CYP3A4 איזונזימים), ketoconazole (מעכב של CYP2A6 ו CYP3A4 isoenzymes) המשויך ציטוכרום P450 המערכת של מטבוליזם; לעלייה ב- AUC של rosuvastatin 1.2 פעמים. עם זאת, לא ניתן לשלול אינטראקציות פרמקודינמיות בין rosuvastatin לבין ezetimibe לגבי התרחשות של אירועים שליליים, למרות שהמנגנון המדויק של אינטראקציה אינו ידוע, השימוש במעכבי פרוטאז HIV עם rosuvastatin עלול להוביל לעלייה בולטת בחשיפה של rosuvastatin.מחקר פרמקוקינטי על שימוש בו-זמני של 20 מ"ג של רוסובסטטין עם הכנה משולבת המכילה שני מעכבי פרוטאז של HIV (400 מ"ג של lopinavir / 100 מ"ג של Ritonavir) בקרב מתנדבים בריאים, הביא לעלייה כפולה פי חמישה ויותר ב- AUC0-24 ו- Cmax של rosuvastatin, בהתאמה. לפיכך, השימוש המשולב ב- rosovastatin עם מעכבי פרוטאז HIV בקרב חולים עם HIV נגוע אינו מומלץ: אין אינטראקציה קלינית מובהקת של rosuvastatin עם דיגוקסין.טבלה 1 מפרטת סוגים שונים של אינטראקציות, כולל אינטראקציות הדורשות התאמת מינון של rosuvastatin. יש צורך להתאים את המינון של rosuvastatin, במידת הצורך, שימוש בו זמנית עם תרופות אחרות אשר מגדילים את הריכוז המערכתי של rosuvastatin. אם הגידול הצפוי ב- AUC הוא בערך פי 2 או יותר, אז המנה הראשונה של rosuvastatin צריכה להיות 5 מ"ג פעם ביום. המינון היומי של rosuvastatin צריך להיות מותאם כך ריכוז מערכתי שלה, תוך לקיחה בחשבון את הגידול שלה, אינו עולה על זה כאשר מקבל את המנה של rosovastatin 40 מ"ג ב monotherapy. לדוגמה, כאשר נטילת gemfibrozil, המינון של rosuvastatin לא יעלה על 20 מ"ג (1.9 פעמים עלייה ב- AUC) ו- 10 מ"ג בעת נטילת שילוב atazanavir / ritonavir (3.1 פעמים עלייה ב- AUC).
זהיר
ההשפעה על תפקוד הכליות: חולים שקיבלו מינונים גבוהים של rosuvastatin (בעיקר 40 מ"ג), במהלך ניתוח השתן, נצפתה בדיקת חלבון במבחנה, שברוב המקרים הייתה חולפת. מחלת חלבונים כזו לא הצביעה על מחלת כליות חריפה או על התקדמות של מחלת כליות. תדירות הדיווחים על התפתחותן של תופעות לוואי חמורות מהכליות בתקופה שלאחר השיווק הייתה גבוהה יותר בקרב חולים שקיבלו rosovastatin במינון של 40 מ"ג.כאשר משתמשים ב- Rosart במינון של 40 מ"ג, מומלץ לעקוב אחר האינדיקטורים של תפקוד הכליות במהלך הטיפול, השפעה על מערכת השרירים והשלד עם שימוש בכל המינונים של rosuvastatin, ובמיוחד כאשר לוקחים מינון של מעל 20 מ"ג, מיאלגיה, מיופתיה, במקרים נדירים, rhabdomyolysis דווחו. במקרים נדירים מאוד, התפתחות של rhabdomyolysis דווחה עם שימוש בו זמנית של מעכבי רדוקטאז HMG-COA ו ezetimibe. במקרה זה, אינטראקציות פרמקודינמיות לא ניתן לשלול, ולכן יש להקפיד כאשר לוקחים אותם יחד.כמו במעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, תדירות המסרים בתצפית שלאחר ההתפתחות של רבדומיוליזה הקשורה לנטילת rosovastatin הייתה גבוהה יותר במינון של 40 מ"ג, קביעת CPK, קביעת פעילות CPK לא צריכה להתבצע לאחר פעילות גופנית אינטנסיבית או סיבות אפשריות נוספות להגדלת פעילותה, דבר שעלול להוביל לפרשנות שגויה של התוצאות. אם הפעילות הראשונית של CPK גדלה באופן משמעותי, לאחר 5-7 ימים יש צורך למדוד מחדש - אל תתחיל בטיפול אם הבדיקה חוזרת ומאשרת את הפעילות הראשונית של CPK (פי 5 גבוה מהרגיל ).לפני תחילת הטיפול, יש להקפיד כאשר מרשם Rosart, וכן מינויו של מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, חולים עם גורמי סיכון קיימים להתפתחות מיופתיה / רבדומיוליזה. יש לבחון את היחס בין התועלת הצפויה מהטיפול לבין הסיכון הפוטנציאלי והתנהגות קלינית במהלך הטיפול. אם הפעילות הראשונית של CPK גדלה באופן משמעותי (פי 5 מאשר VGN), אזי לא כדאי להתחיל בטיפול בתרופה, עליך ליידע את המטופל על הצורך להודיע על כך לרופא על מקרים של כאבי שרירים פתאומיים, חולשת שרירים או עוויתות, במיוחד בשילוב עם חולשה וחום. בחולים אלה, יש לקבוע את הפעילות של CPK. הטיפול צריך להיות מופסק אם הפעילות של CPK הוא גדל באופן משמעותי (יותר מ 5 פעמים לעומת VGN) או אם תסמיני השרירים הם בולטים ולגרום אי נוחות יומיומית (גם אם הפעילות של KFK הוא 5 פעמים פחות VGN). אם הסימפטומים נעלמים והפעילות של CPK חוזרת לנורמה, יש לתת את הדעת למינוי מחדש של מעכבי רוזארט או מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA במינונים קטנים יותר עם ניטור זהיר של המטופל. ניטור שגרתי של פעילות CPK בהעדר סימפטומים הוא בלתי מעשי, במקרים נדירים של נטייה מיניתית של נגיף בתיווך החיסוני עם תופעות קליניות בצורה של חולשת שריר פרוקסיאלית מתמשכת ועלייה בפעילות CPK בסרום במהלך הטיפול או הפסקת הסטטינים, כולל, נצפו.Rosuvastatin אין סימנים להשפעה מוגברת על שרירי השלד בעת נטילת טיפול ב- rosuvastatin ובטיפול משולב. עם זאת, עלייה בשכיחות של מיוסיטיס ו מיופתיה דווח בחולים הנוטלים מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA בשילוב עם חומצות פיברין (כולל gemfibrozil), cyclosporine, חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם ≥ 1 g / day, תרופות אנטי-פטרייתיות לאזול, פרוטאזות ואנטיביוטיקה של מקרולייד. ג'מפיברוזיל מגביר את הסיכון למיאופתיה תוך לקיחתו במעכבי רדוקטאז של HMG-COA, ולכן השימוש בו זמנית בגמפיברוזיל וברוסובסטטין אינו מומלץ. יש לשקול בזהירות את היחס בין התועלת הצפויה לבין הסיכון הפוטנציאלי בשימוש המשותף ברוסרט ובפיברטים או בחומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם - 1 g / day, תוך נטילת רוסארט במינון של 40 מ"ג בו זמנית עם פיברטים, תוך כדי טיפול, במיוחד במהלך תקופת התיקון מינון של Rosart, כל 2-4 שבועות יש לעקוב אחר פרופיל השומנים ועל פי אותו, אם יש צורך, לשנות את המינון של התרופה, רוזארט לא צריך לקחת בחולים עם חריפה בולטת סימפטומים של מיופתיה או עם נוכחות של גורמי סיכון נטייה להתפתחות של תפקוד כליות ורבדומיוליזה משנית (לדוגמה, אלח דם, לחץ דם עורקי, התערבויות כירורגיות נרחבות, פציעות, הפרעות מטבוליות חמורות, הפרעות אנדוקריניות חמורות והפרעות חמורות של איזון מים ואלקטרוליטים, התקפים בלתי מבוקרים) השפעות על תפקוד הכבד, כמו מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, יש להשתמש בזהירות בחולים המתעללים באלכוהול ו / או בחולים עם אלכוהול. ההיסטוריה של הכבד בהיסטוריה. מומלץ לקבוע את האינדיקטורים של תפקודי הכבד לפני תחילת הטיפול ו 3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. נטילת הרוזארט צריכה לעצור או להפחית את המינון של התרופה אם רמת הפעילות של טרנמינאז בכבד בסרום גבוהה פי 3 מזו של VGN בחולים עם hypercholesterolemia עקב היפותירואידיזם או תסמונת נפרוטית, הטיפול במחלות העיקריות צריך להתבצע לפני תחילת הטיפול ב- Rosart.עם מעקב שלאחר שיווק של rosuvastatin, תדירות הדיווחים על התפתחות של תפקוד לקוי של חומצה חמורה (המתבטאת בעיקר בפעילות טרנסמינאז בכבד גבוהה) הייתה גבוהה יותר במינון של 40 מ"ג, קבוצות אתניות; ; מעכבי פרוטאז HIV: במהלך שיתוף של rosovastatin שיתוף ואת השילוב של מעכבי פרוטאז HIV שונים עם ritonavir, להגדיל את הריכוז המערכתי של rosuvastatin. הירידה בריכוז השומנים בדם צריכה להיות מוערכת בקפידה, כמו גם את הגידול האפשרי של rosuvastatin בפלסמה הדם בתחילת הטיפול ובמהלך התקופה של הגדלת מינון של Rosart בחולים עם HIV לקחת מעכבי פרוטאז HIV. עיכוב סימולטני