Rosart comprimidos 5 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Rosuvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Rosuvastatin calcio 5.21 mg, que corresponde al contenido de rosuvastatin 5 mg; Excipientes: celulosa microcristalina (tipo 102) - 11.55 mg, crospovidona (tipo A) - 3.5 mg, fosfato de hidrógeno y calcio dihidrato - 17.15 mg, lactosa monohidrato - 31.71 mg, estearato de magnesio - 0,88 mg; Composición de revestimiento de la película: blanco II 33G28435 ~ 2,1 mg (hipromelosa-2910 - 0,84 mg, dióxido de titanio - 0,525 mg, lactosa monohidrato - 0,441 mg, macrogol-3350 - 0,168 mg, triacetina - 0,126 mg).
Efecto farmacologico
Medicamento hipolipemiante del grupo de las estatinas. Inhibidor selectivo competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) -reductasa: una enzima que convierte la HMG-CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. Aumenta el número de receptores LDL en la superficie de los hepatocitos, lo que conduce a una mayor captación y catabolismo de la LDL. inhibición de la síntesis de VLDL, reduciendo la cantidad total de LDL y VLDL. Reduce la concentración incrementada de colesterol LDL, colesterol no HDL, colesterol VLDL, colesterol total, triglicéridos (TG), TG-VLDL, apolipoproteína B (ApoB), reduce la proporción de colesterol LDL / HDL colesterol, colesterol total LDL, colesterol total LDL / colesterol, colesterol total, colesterol bajo , colesterol-no-HDL / colesterol-HDL, apoB / apolipoproteína AI (ApoA-I), aumenta la concentración de HDL-colesterol y ApoA-I. El efecto hipolipemiante es directamente proporcional al tamaño de la dosis administrada. El efecto terapéutico aparece dentro de 1 semana después del inicio de la terapia, después de 2 semanas alcanza el 90% del máximo, alcanza su máximo en 4 semanas y permanece constante después de eso. Efectivo en pacientes adultos con hipercolesterolemia con o sin hipertrigliceridemia (independientemente de la raza, el sexo o la edad), incluyendo En pacientes con diabetes e hipercolesterolemia familiar. En el 80% de los pacientes con hipercolesterolemia de tipo IIa y IIb (clasificación según Fredrickson) con un nivel de colesterol LDL basal promedio de aproximadamente 4,8 mmol / l mientras recibía el medicamento en una dosis de 10 mg, la concentración de colesterol LDL alcanza menos de 3 mmol / l. En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que toman el medicamento a una dosis de 20 mg y 40 mg, la disminución promedio en la concentración de colesterol LDL es del 22%, se observa un efecto aditivo en combinación con fenofibrato (con respecto a una disminución en la concentración de TG) y con ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes 1 g / día (en relación con el aumento de la concentración de colesterol HDL).
Farmacocinética
Absorción: la Cmáx de rosuvastatina en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de tomar el medicamento. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 20%. La exposición sistémica a la rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis. Los parámetros farmacocinéticos no cambian con la ingesta diaria; Distribución; Penetra en la barrera placentaria. La rosuvastatina es predominantemente absorbida por el hígado, que es el sitio principal de la síntesis y el metabolismo del colesterol LDL-C. Vd - 134 l. La unión a proteínas plasmáticas (predominantemente con albúmina) es de aproximadamente el 90%; metabolismo; biotransformado en el hígado en pequeña medida (aproximadamente el 10%), siendo un sustrato no esencial para las isoenzimas del citocromo P450. Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, un portador de membrana específico, un polipéptido que transporta el anión orgánico (OATP) 1B1, que desempeña un papel importante en su eliminación hepática, está involucrado en el proceso de captura hepática del fármaco. CYP2C9 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la rosuvastatina. Las isozimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 están menos involucradas en el metabolismo. Los metabolitos principales de la rosuvastatina son los metabolitos de la N-desmetilo y la lactona. N-desmetil es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina, los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos. Más de 90% de la actividad farmacológica sobre la inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante es proporcionada por rosuvastatina, el resto es proporcionado por sus metabolitos; Excreción; Alrededor del 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta a través del intestino, el resto por los riñones. T1 / 2: alrededor de 19 horas, no cambia con el aumento de la dosis del medicamento. El aclaramiento plasmático promedio es de aproximadamente 50 l / h (el coeficiente de variación es 21.7%); Farmacocinética en grupos especiales de pacientes; en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-desmetilo no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), la concentración plasmática de rosuvastatina es 3 veces mayor y N-desmetil es 9 veces mayor que en voluntarios sanos. La concentración plasmática de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis es aproximadamente un 50% más alta que en voluntarios sanos.Los pacientes con diferentes estadios de insuficiencia hepática con una puntuación de 7 o menos en la escala de Child-Pugh no mostraron un aumento en T1 / 2 de rosuvastatina; en pacientes con grados 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, el alargamiento T1 / 2 fue 2 veces.No hay experiencia en el uso del medicamento en pacientes con disfunción hepática más grave; el sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de la rosuvastatina; los parámetros farmacocinéticos dependen de la raza: el AUC en japonés y chino es 2 veces mayor que en Europa y América del Norte . En los representantes de la raza mongoloide y los indios, el valor promedio de las AUC y la Cmax aumenta 1.3 veces.
Indicaciones
- hipercolesterolemia primaria (tipo IIa según Fredrickson, incluida hipercolesterolemia hereditaria heterocigótica) o hiperlipidemia mixta (combinada) (tipo IIb según Fredrickson), como complemento de la dieta y otras medidas no farmacológicas (ejercicio y pérdida de peso); hipercolesterolemia con efectividad insuficiente de la terapia de dieta y otros tipos de tratamiento dirigidos a reducir la concentración de lípidos (por ejemplo, la aféresis de LDL) o si dichos tipos de tratamiento no son adecuados paciente ;; - hipertrigliceridemia (tipo IV según Fredrikson) como suplemento de la dieta; - para disminuir la progresión de la aterosclerosis como suplemento de la dieta en pacientes que han recibido tratamiento para reducir la concentración de colesterol total y colesterol LDL; -complicaciones vasculares (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de enfermedad arterial coronaria, pero con un mayor riesgo de desarrollo (edad superior a 50 años para los hombres y más de 60 años para las mujeres, mayor La concentración de proteína C reactiva (≥ 2 mg / l) en presencia de al menos uno de los factores de riesgo adicionales, como hipertensión, baja concentración de colesterol HDL, tabaquismo, antecedentes familiares de aparición temprana de CHD).
Contraindicaciones
Para Rosart en una dosis diaria de 5, 10 y 20 mg: - hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes del fármaco; ; - disfunción renal grave (CC menos de 30 ml / min) ;; - miopatía; - uso simultáneo de ciclosporina; - uso en mujeres en edad reproductiva,no usar métodos anticonceptivos adecuados ;; - período de embarazo y lactancia ;; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas) ;; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (el producto contiene lactosa monohidrato) ;; Rosart en una dosis diaria de 40 mg ;; hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes del fármaco; enfermedades hepáticas en la fase activa, incluido un aumento persistente en la actividad sérica de las transaminasas hepáticas (más de 3 veces comparado con VGN);; - miopatía ;; - uso simultáneo de ciclosporina ;; - uso en mujeres en edad reproductiva que no usan métodos anticonceptivos adecuados ;; - período de embarazo y lactancia ;; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas) ;; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa monohidrato) ;; - miotoxicidad mientras se toman otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos en la historia ;; - hipotiroidismo ;; - insuficiencia renal oh o gravedad moderada (CC menos de 60 ml / min); consumo excesivo de alcohol; condiciones que pueden conducir a un aumento de la concentración plasmática de rosuvastatina; uso simultáneo de fibratos; uso de pacientes de la raza mongoloide; familia o antecedentes personales de enfermedades musculares hereditarias. Con precaución; para Rosart, dosis diarias de 5, 10 y 20 mg: factores de riesgo para miopatía y / o rabdomiolisis - insuficiencia renal (CC de más de 30 ml / min), hipotiroidismo, personal o familiar historia de la herencia GUBERNAMENTAL enfermedad muscular y anterior miotoksichnosti historial médico cuando se utilicen otros inhibidores de la reductasa o fibratos HMG-CoA; consumo excesivo de alcohol, mayor de 70 años; condiciones en las que hay un aumento en la concentración plasmática de rosuvastatina; raza (mongoloide), uso simultáneo con fibratos, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión arterial, intervenciones quirúrgicas extensas, lesiones, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos graves o epilepsia no controlada. Para la dosis diaria de Rosart de 40 mg. : la presencia de factores de riesgo para el desarrollo de miopatía y / o rabdomiolisis - insuficiencia renal (CC de más de 60 ml / min), edad superior a 70 años, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión, chi extenso urgicheskie intervención, traumatismo, metabólica severa,Alteraciones endocrinas o electrolíticas o epilepsia incontrolada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Rosart está contraindicado en el embarazo y la lactancia. El uso de Rosart en mujeres en edad reproductiva es posible solo si se usan métodos anticonceptivos confiables y si el paciente está consciente del posible riesgo de tratamiento para el feto. Dado que el colesterol y las sustancias sintetizadas a partir del colesterol son importantes para el desarrollo del feto El riesgo potencial de inhibición de la HMG-CoA reductasa excede los beneficios del uso del medicamento durante el embarazo. Si el embarazo se diagnostica durante la terapia con Rosart, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente y se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo potencial para el feto. No hay datos sobre la liberación de rosuvastatina con leche materna, por lo que si necesita usar el medicamento durante la lactancia, existe la posibilidad de eventos adversos. En los bebés, el problema de la interrupción de la lactancia debe resolverse.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, no se mastica ni se tritura, se traga entero, se exprime con agua, independientemente de la hora del día y la ingesta de alimentos. Antes de comenzar el tratamiento con Rozart, el paciente debe comenzar a seguir una dieta hipolipemiante estándar y continuarla durante el tratamiento. individualmente, según las indicaciones y la respuesta terapéutica, teniendo en cuenta las recomendaciones actuales generalmente aceptadas para las concentraciones de lípidos objetivo. La dosis inicial recomendada de Rosart para pacientes que inician el fármaco o para pacientes transferidos de recibir otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa es de 5 o 10 mg 1 vez / día. Al elegir la dosis inicial, uno debe guiarse por la concentración de colesterol del paciente y tener en cuenta el riesgo de complicaciones cardiovasculares, y debe evaluarse el riesgo potencial de reacciones adversas. Si es necesario, después de 4 semanas, la dosis del medicamento puede aumentar. Debido al posible desarrollo de efectos secundarios al tomar una dosis de 40 mg en comparación con las dosis más bajas del medicamento,La titulación final hasta una dosis máxima de 40 mg debe realizarse solo en pacientes con hipercolesterolemia grave y con un alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia hereditaria) en los que no se alcanzó la concentración de colesterol deseada al tomar una dosis de 20 mg estar bajo supervisión médica; se recomienda un control especialmente cuidadoso de los pacientes que reciben el medicamento en una dosis de 40 mg. Después de 2 a 4 semanas de terapia y / o aumento de la dosis del fármaco, es necesario controlar los índices del metabolismo de los lípidos. En pacientes de edad avanzada mayores de 70 años, la dosis inicial recomendada de Rosart es de 5 mg, no se requiere otro ajuste de la dosis; Bebida por debajo de 7 puntos no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con valores de 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, se debe realizar una evaluación preliminar de la función renal. La experiencia de usar rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática es superior a 9 en la escala de Child-Pugh. La rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática en la fase activa. En caso de insuficiencia renal, no se requiere una severidad leve o moderada del ajuste de la dosis. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg para pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave (CC inferior a 60 ml / min). Para pacientes con insuficiencia renal moderada (CC inferior a 30-60 ml / min), la administración del medicamento en una dosis de 40 mg está contraindicada. Rosart está contraindicado en cualquier dosis para pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min); en pacientes de la raza mongoloide, es posible un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatina. La dosis inicial recomendada del medicamento para pacientes de la raza mongoloide es de 5 mg. El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en tales pacientes; existen tipos conocidos de polimorfismo genético que pueden llevar a un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatina. En pacientes con polimorfismo específico identificado, se recomiendan dosis diarias más bajas de rosuvastatina. La dosis inicial recomendada para pacientes propensos al desarrollo de miopatía es de 5 mg.El uso del medicamento a una dosis de 40 mg en estos pacientes está contraindicado; terapia de combinación; la rosuvastatina es un sustrato para varias proteínas de transporte (por ejemplo, OATP1B1 y BCRP). El riesgo de miopatía, incluida la rabdomiolisis, aumenta mientras se toma rosuvastatina con medicamentos que aumentan la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo debido a su interacción con las proteínas transportadoras. Este grupo de sustancias incluye ciclosporina, inhibidores de la proteasa del VIH, incluida una combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y / o tipranavir. Siempre que sea posible, se debe tomar una decisión sobre el nombramiento de una terapia alternativa y, si es necesario, dejar de tomar temporalmente la rosuvastatina. En el caso de que no se pueda evitar la administración concurrente, se debe evaluar cuidadosamente el riesgo potencial de interacción y los beneficios potenciales del co-tratamiento.
Efectos secundarios
Según los estudios clínicos de rosuvastatina, así como los datos de su uso posterior a la comercialización, se observaron las siguientes reacciones adversas en los pacientes. La frecuencia de las reacciones adversas se distribuye de la siguiente manera: muy a menudo (> 1/10); a menudo (desde> 1/100 hasta menos de 1/10); con poca frecuencia (desde> 1/1000 hasta menos de 1/100); raramente (de> 1/10 000 a menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1/10 000); frecuencia desconocida (según los datos disponibles para establecer la frecuencia de aparición no es posible). Del sistema sanguíneo y linfático: raramente - trombocitopenia. Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareo, síndrome asténico; muy raramente - polineuropatía, pérdida de memoria; La frecuencia es desconocida: depresión, neuropatía periférica, trastornos del sueño, como insomnio y pesadillas. Por parte del sistema digestivo: a menudo: estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; raramente - pancreatitis; muy raramente - hepatitis, ictericia; la frecuencia es desconocida - diarrea;; en la parte del sistema respiratorio: la frecuencia es desconocida - tos, falta de aliento, enfermedad pulmonar intersticial .; en la parte del sistema endocrino: a menudo - diabetes 1.; Del sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; en raras ocasiones: miopatía (incluida la miositis), rabdomiolisis; muy raramente - artralgia; frecuencia desconocida - miopatía inmune necrotizante; lesiones tendinosasa veces con rupturas; Reacciones alérgicas: con poca frecuencia - prurito, erupción, urticaria; raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema; parte de la piel y tejidos subcutáneos: frecuencia desconocida - síndrome de Stevens-Johnson; parte del sistema urinario: muy raramente - hematuria. - de parte de los órganos genitales y mama: muy raro - ginecomastia Indicadores de laboratorio: raramente - aumento transitorio en la actividad de AST y ALT.; Otros: frecuencia desconocida - edema periférico; 1 La frecuencia depende de la presencia de factores de riesgo (concentración de glucosa en sangre en ayunas ≥5.6 mmol / l, IMC> 30 kg / m2, mayor a La concentración de TG, la hipertensión arterial en la historia); al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de reacciones adversas depende de la dosis, los efectos secundarios suelen ser leves y no desaparecen por sí solos; Efecto sobre la función renal; En pacientes tratados con rosuvastatina En el curso del análisis de orina, la proteinuria, principalmente tubular, fue detectada por tiras reactivas. Se observaron cambios en la cantidad de proteína en la orina (desde la ausencia o trazas hasta ++ o más) en menos del 1% de los pacientes que recibieron 10-20 mg de rosuvastatina y en aproximadamente el 3% de los pacientes que recibieron 40 mg de rosuvastatina. Se observó un ligero cambio en la cantidad de proteína en la orina (desde la ausencia o trazas hasta +) al tomar una dosis de 20 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento y no significa el inicio o la progresión de la enfermedad renal existente; se observó hematuria en pacientes que recibieron rosuvastatina; los datos disponibles mostraron una baja incidencia de esta reacción no deseada; Efecto sobre el sistema musculoesquelético; El uso de todas las dosis de rosuvastatina, y especialmente cuando se toman dosis de más de 20 mg, se ha notificado mialgia, miopatía, incluida la miositis, en casos raros con rabdomiólisis con el desarrollo de insuficiencia renal o la operación sin ella ;. Al recibir aumento dependiente de la dosis de rosuvastatina observado de la actividad de CPK. En la mayoría de los casos, fue menor, asintomático y temporal. En caso de aumento de la actividad de CPK (más de 5 veces en comparación con VGN), la terapia debe suspenderse; Efecto sobre la función hepática; En un pequeño número de pacientes con rosuvastatina, se observa un aumento dependiente de la dosis en la actividad de las transaminasas hepáticas.En la mayoría de los casos, es pequeño, asintomático y temporal. Con el uso de algunos inhibidores de la HMG-CoA reductasa, se observó una disfunción sexual, se registraron casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial; la frecuencia de los informes de desarrollo de rabdomiolisis, deterioro grave de la función renal y hepática (expresada principalmente en la actividad de la transaminasa hepática) es mayor cuando se recibe una dosis de rozuvastatina 40 mg.
Sobredosis
Cuando se toman simultáneamente varias dosis diarias, los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina no cambian. Tratamiento: No hay un tratamiento específico, se realiza una terapia sintomática y se toman medidas dirigidas a mantener la función de los órganos y sistemas vitales bajo el control de la función hepática y la actividad de la CPK. Es poco probable que la hemodiálisis sea efectiva.
Interacción con otras drogas.
Inhibidores de la proteína de transporte: la rosuvastatina es un sustrato de varias proteínas de transporte, incluido el transportador de membrana OATP1B1 involucrado en el proceso de captación hepática y la proteína de transporte BCRP. La administración simultánea de rosuvastatina con fármacos que inhiben estas proteínas de transporte puede llevar a un aumento de la concentración plasmática de rosuvastatina y aumentar el riesgo de desarrollo de miopatía; AUC 7 veces, Cmax - 11 veces). La administración simultánea de ciclosporina y rosuvastatina está contraindicada. La administración simultánea de eritromicina y rosuvastatina reduce el AUC de rosuvastatina en un 20% y aumenta la Cmáx en un 30%. Dicha interacción puede ocurrir como resultado del aumento de la motilidad intestinal causada por el uso de eritromicina. En pacientes que reciben anticoagulantes indirectos (por ejemplo, warfarina), se recomienda el control de MHO, ya que comenzar la terapia con rosuvastatina o aumentar su dosis puede provocar un aumento de la MHO y la retirada de rosuvastatina o disminución las dosis pueden llevar a su reducción; Gemfibrozilo y otros fármacos hipolipemiantes: la administración simultánea de gemfibrozilo y rosuvastatina aumenta la Cmax y el AUC de rosuvastatina en 2 veces.Según los datos sobre interacciones específicas, no se esperan interacciones farmacocinéticamente significativas con fenofibrato, son posibles las interacciones farmacodinámicas. El gemfibrozilo, el fenofibrato, otros fibratos y las dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico (al menos 1 g / día) aumentaron el riesgo de miopatía mientras se usan con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, posiblemente debido al hecho de que pueden causar miopatía y cuando se usan en como la monoterapia. Mientras se toma rosuvastatina con uno de los medicamentos de este grupo, se recomienda una dosis inicial de 5 mg de rosuvastatina en los pacientes, mientras que la dosis diaria de 40 mg de rosuvastatina está contraindicada en este caso. El uso simultáneo de rosuvastatina y antiácidos que contienen aluminio e hidróxido de magnesio reduce la concentración de plasma de rosuvastatina en aproximadamente 50 % Este efecto es menos pronunciado si se aplican antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. No se ha estudiado la importancia clínica de esta interacción. El uso simultáneo de rosuvastatina y anticonceptivos orales aumenta el AUC de etinilestradiol y el AUC de norgestrel en un 26% y un 34%, respectivamente, lo que debe considerarse al seleccionar la dosis de anticonceptivos orales. Los datos farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de rosuvastatina y la terapia de reemplazo hormonal no están disponibles, por lo tanto, no se puede excluir un efecto similar cuando se usan juntos. Sin embargo, esta combinación se utilizó ampliamente durante los ensayos clínicos de rosuvastatina y fue bien tolerada por los pacientes. Los resultados in vivo e in vitro mostraron que la rosuvastatina no es un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del citocromo P450. La rosuvastatina es un sustrato no esencial para estas isoenzimas. No hubo interacción clínicamente significativa con fármacos como el fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4), ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2A6 y CYP3A4) asociado con el sistema de metabolismo del citocromo P450; a un aumento en el AUC de rosuvastatina 1,2 veces. Sin embargo, no se pueden descartar las interacciones farmacodinámicas entre la rosuvastatina y la ezetimiba con respecto a la aparición de eventos adversos. Aunque se desconoce el mecanismo exacto de interacción, el uso de inhibidores de la proteasa del VIH con rosuvastatina puede conducir a un aumento pronunciado en la exposición a la rovuvastatina.Un estudio farmacocinético del uso simultáneo de 20 mg de rosuvastatina con una preparación combinada que contiene dos inhibidores de la proteasa del VIH (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) en voluntarios sanos resultó en un aumento de aproximadamente el doble y el quíntuple de la AUC0-24 y la Cmax de rosuvastatina, respectivamente. Por lo tanto, no se recomienda el uso combinado de rosuvastatina con inhibidores de la proteasa del VIH en pacientes infectados por VIH; no hay interacción clínicamente significativa de rosuvastatina con digoxina. La Tabla 1 enumera varios tipos de interacciones, incluyendo Interacciones que requieren ajuste de dosis de rosuvastatina. Es necesario ajustar la dosis de rosuvastatina, si es necesario, el uso simultáneo con otros fármacos que aumentan la concentración sistémica de rosuvastatina. Si el aumento esperado en el AUC es aproximadamente 2 veces o más, entonces la dosis inicial de rosuvastatina debe ser de 5 mg 1 vez / día. La dosis diaria de rosuvastatina debe ajustarse de modo que su concentración sistémica, teniendo en cuenta su aumento, no supere la de la dosis de 40 mg de rosuvastatina en monoterapia. Por ejemplo, cuando se toma gemfibrozil, la dosis de rosuvastatina no debe exceder los 20 mg (1.9 veces más en el AUC) y 10 mg cuando se toma una combinación de atazanavir / ritonavir (3.1 veces más en el AUC).
Instrucciones especiales
Efecto sobre la función renal: los pacientes que recibieron altas dosis de rosuvastatina (principalmente 40 mg), en el curso del análisis de orina, se observó una prueba de proteinuria tubular, que en la mayoría de los casos fue transitoria. Dicha proteinuria no indicaba enfermedad renal aguda o progresión de la enfermedad renal. La frecuencia de informes sobre el desarrollo de reacciones adversas graves en los riñones durante el período posterior a la comercialización fue mayor en pacientes que tomaron rosuvastatina a una dosis de 40 mg. Cuando se usa Rosart en una dosis de 40 mg, se recomienda monitorear los indicadores de la función renal durante el tratamiento; Efecto sobre el sistema musculoesquelético Con el uso de todas las dosis de rosuvastatina, y especialmente cuando se toman dosis de más de 20 mg, se han notificado casos de mialgia, miopatía y, en casos poco frecuentes, rabdomiolisis. En casos muy raros, se ha informado el desarrollo de rabdomiolisis con el uso simultáneo de inhibidores de la HMG-CoA reductasa y ezetimiba. En este caso, las interacciones farmacodinámicas no se pueden excluir, por lo tanto, se debe tener cuidado al tomarlas juntas.Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la frecuencia de los mensajes en la observación posterior a la comercialización del desarrollo de rabdomiolisis asociada con la toma de rosuvastatina fue mayor con una dosis de 40 mg; Determinación de CPK; La determinación de la actividad de CPK no debe realizarse después de un ejercicio intenso o Otras posibles razones para el aumento de su actividad, que pueden conducir a una interpretación incorrecta de los resultados. Si la actividad inicial de la CPK aumenta significativamente, después de 5-7 días es necesario volver a medirla. No comience la terapia si la prueba repetida confirma la actividad inicial de la CPK (5 veces más alta de lo normal). Antes de iniciar la terapia, se debe tener cuidado al prescribir Rosart, así como la designación de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, pacientes con factores de riesgo existentes para el desarrollo de miopatía / rabdomiolisis. Es necesario considerar la proporción del beneficio esperado de la terapia y el riesgo potencial y realizar una observación clínica a lo largo del curso del tratamiento. Si la actividad inicial de CPK aumenta significativamente (5 veces más que la VGN), entonces no debe comenzar el tratamiento con el medicamento. Durante el tratamiento, debe informar al paciente sobre la necesidad de informar inmediatamente al médico sobre los casos de dolor muscular repentino, debilidad muscular o espasmos, especialmente En combinación con malestar y fiebre. En tales pacientes, se debe determinar la actividad de la CPK. La terapia debe interrumpirse si la actividad de la CPK aumenta significativamente (más de 5 veces en comparación con la VGN) o si los síntomas musculares son pronunciados y causan molestias diarias (incluso si la actividad de la KFK es 5 veces menor en comparación con la VGN). Si los síntomas desaparecen y la actividad de la CPK vuelve a la normalidad, se debe considerar volver a nombrar a Rosart u otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa en dosis más pequeñas con un control cuidadoso del paciente. El monitoreo de rutina de la actividad de la CPK en ausencia de síntomas es poco práctico. Se han observado casos muy raros de miopatía necrotizante mediada por el sistema inmunitario con manifestaciones clínicas en forma de debilidad muscular prox