Xarelto tablets 20 mg 100 pcs
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ريفاروكسيبان
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
ريفاروكسيبان 20 mg.Vspomogatelnye المواد ميكرون: الجريزوفولفين السيلولوز - 40 ملغ صوديوم Croscarmellose - 3 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز 5cP - 3 ملغ، مونوهيدرات اللاكتوز - 27.9 ملغ المغنيسيوم ستيرات - 600 غ كبريتات لوريل الصوديوم - 500 ميكروغرام. تكوين قذيفة: أكسيد الحديد الصبغة الحمراء - 15 ميكروغرام ، هيدروكسي بروبيل 15CP - 1.5 ملغ ، ماكروغول 3350 - 500 ميكروغرام ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 485 ميكروغرام.
التأثير الدوائي
آلية العمل: Rivaroxaban هو مثبط مباشر انتقائي للغاية لعامل Xa ، الذي يتمتع بتوافر حيوي عالٍ عند إدارته. تفعيل العامل X لتشكيل عامل Xa من خلال مسارات تجلط الدم الداخلية والخارجية يلعب دورا مركزيا في سلسلة تجلط الدم. التأثيرات الدوائية: في البشر ، لوحظ تثبيط يعتمد على الجرعة لعامل Xa. Rivaroxaban له تأثير يعتمد على الجرعة على زمن البروثرومبين ويرتبط ارتباطا وثيقا بتركيزات البلازما (r = 0.98) إذا تم استخدام طقم Neoplastin للتحليل ؛. عند استخدام الكواشف الأخرى ، سوف تختلف النتائج. يجب قياس زمن البروثرومبين في ثوانٍ ، حيث يتم معايرة MHO واعتماده فقط لمشتقات الكومارين ولا يمكن استخدامه لمضادات التخثر الأخرى. في المرضى الذين يخضعون لعمليات جراحية كبيرة في العظام ، فإن نسبة 5/95 في وقت البروثرومبين (نيوبلاستين ؛) 2-4 ساعات بعد أخذ اللوح (بمعنى التأثير الأقصى) يختلف من 13 إلى 25 ثانية. أيضا ، زيادة جرعة rivaroxaban على APTT ونتيجة HepTest ؛ ومع ذلك ، لا ينصح هذه المعلمات لتقييم الآثار الدوائية من rivaroxaban. خلال العلاج مع rivaroxaban ، لا يلزم مراقبة معلمات تخثر الدم. ومع ذلك ، إذا كان هناك سبب منطقي سريري لهذا (على سبيل المثال ، في حالة الجرعة الزائدة من الدواء أو ، إذا لزم الأمر ، التدخل الجراحي الطارئ) ، يمكن قياس تركيز rivaroxaban باستخدام اختبار قياس كوا المعاير الكمي المعاير (على سبيل المثال ، STA-Liquid Anti-Xa ، الشركة المصنعة Diagnostics Stago CAC فرنسا أو ما شابه). في الرجال والنساء الأصحاء الذين تزيد أعمارهم عن 50 عاما ، لم يلاحظ إطالة فترة QT تحت تأثير rivaroxaban.
الدوائية
الامتصاص: التوافر الحيوي المطلق لـ rivaroxaban بعد تناوله بجرعة 10 ملغم مرتفع (80-100٪). يمتص Rivaroxaban بسرعة ، يتم التوصل Cmax 2-4 ساعات بعد تناول حبوب منع الحمل. عند تلقي rivaroxaban بجرعة 10 ملغ مع الطعام ، لوحظ أي تغييرات في الجامعة الأمريكية و Cmax.يمكن إعطاء ريفاروكسابان بجرعة 10 ملغ مع وجبات الطعام أو بغض النظر عن الوجبة. تتميّز الحرائك الدوائية لـ rivaroxaban بالتغير الفردي المعتدل ، وتتراوح التقلبية الفردية (معامل التباين) من 30٪ إلى 40٪ ، باستثناء يوم الجراحة واليوم التالي ، عندما يكون التغير في التعرض مرتفعًا (70٪). يعتمد امتصاص rivaroxaban على مكان الإطلاق في القناة الهضمية. وقد لوحظ انخفاض 29 ٪ و 56 ٪ في AUC و Cmax ، على التوالي ، مقارنة بأخذ اللوح كله ، عندما تم إطلاق حبيبات rivaroxaban في الأمعاء الدقيقة البعيدة أو القولون الصاعد. ينبغي تجنب إدخال rivaroxaban في الجهاز الهضمي القاصي إلى المعدة ، لأن هذا قد ينطوي على انخفاض في الامتصاص ، وبالتالي التعرض للعقار. قيمت الدراسة التوافر البيولوجي (AUC و Cmax) من 20 ملغ من rivaroxaban تؤخذ عن طريق الفم كما قرص سحق مختلطة مع عصير التفاح أو علقت في الماء ، وكذلك تدار من خلال أنبوب المعدة يليه نظام غذائي سائل ، مقارنة مع أخذ قرص بأكمله. وأظهرت النتائج وجود ملف تعريف دوائي يعتمد على الجرعة يعتمد على الجرعة من rivaroxaban ، في حين أن التوافر البيولوجي في الإدارة المشار إليها أعلاه يتوافق مع ذلك عند تلقي rivaroxaban بجرعات أقل. التوزيع: في البشر ، يرتبط جزء كبير من rivaroxaban (92-95٪) ببروتينات البلازما ، مع الألبومين المصلي كمكون رئيسي للربط. Vd معتدل ؛ Vss حوالي 50 ليتر. التمثيل الغذائي: عند تناوله ، يتم استقلاب ما يقرب من ثلثي الجرعة الموصوفة من rivaroxaban ثم تفرز في أجزاء متساوية مع البول والبراز. يتم التخلص من جرعة 1/3 المتبقية عن طريق إفراز الكلى المباشر دون تغيير ، ويرجع ذلك أساسا إلى إفراز كلوي نشط. يتم استقلاب Rivaroxaban من قبل isoenzymes CYP3A4 ، CYP2J2 ، وكذلك من خلال آليات مستقلة عن نظام السيتوكروم. المواقع الرئيسية للتحول الأحيائي هي أكسدة مجموعة المورفالين والتحلل المائي لسندات الأميدي. وفقا لبيانات المختبر ، rivaroxaban هو الركيزة ل P-gp (P-glycoprotein) وبروتين Vrpr (بروتين مقاومة سرطان الثدي).الريفاروكسابان غير المتغير هو المركب الوحيد الفعال في البلازما البشرية ، ولا توجد أي مستقلبات كبيرة أو نشطة في البلازما. الانسحاب: عند إزالة rivaroxaban من البلازما ، فإن T1 / 2 النهائي هو 5 إلى 9 ساعات في المرضى الصغار. يمكن أن يعزى ريفاروكسابان ، التي يبلغ مجموع إزالتها النظامية حوالي 10 لتر / ساعة ، إلى الأدوية ذات المستوى المنخفض من التطهير. الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: لدى المرضى الأكبر سنا ممن تزيد أعمارهم عن 65 عامًا تركيزًا أعلى من rivaroxaban في البلازما أكثر من المرضى الصغار ، فإن متوسط قيمة AUC أعلى بنحو 1.5 مرة من المرضى الصغار ، ويرجع ذلك أساسًا إلى الانخفاض الواضح في إجمالي التخليص الكلي والكلي. عند إزالة rivaroxaban من البلازما ، فإن T1 / 2 النهائي في المرضى المسنين يتراوح من 11 إلى 13 ساعة.في الرجال والنساء ، لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية سريرية في الحرائك الدوائية. وزن الجسم الصغير جدا أو الكبير (أقل من 50 كيلوغرام وأكثر من 120 كيلوغرام) يؤثر تأثيرا طفيفا على تركيز ريفاروكسابان في البلازما (الفرق أقل من 25٪). البيانات على الدوائية في الأطفال غير متوفرة. لم يلاحظ أي فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية في مرضى العرق القوقازي ، الأمريكيين من أصل أفريقي ، أمريكا اللاتينية ، اليابانية أو الصينية. تمت دراسة تأثير القصور الكبدي على الدوائية في rivaroxaban في المرضى المقسمين إلى فئات وفقا لتصنيف Child-Pugh (وفقا للإجراءات القياسية في الدراسات السريرية). يسمح تصنيف Child-Pu بتقييم تشخيص أمراض الكبد المزمنة ، وخاصة تليف الكبد. في المرضى الذين تم جدولتهم لعلاج مضاد للتجلط ، هناك نقطة حرجة مهمة بشكل خاص في وظيفة الكبد ضعيف هو انخفاض في تخليق عوامل تجلط الدم في الكبد. لأن يقابل هذا المؤشر واحدًا فقط من المعايير السريرية / الكيميائية الحيوية الخمسة التي تشكل تصنيف Child-Pugh ؛ ولا يرتبط خطر النزف بشكل واضح بهذا التصنيف. يجب أن يتم تحديد مسألة علاج هؤلاء المرضى الذين يعانون من مضادات التخثر بشكل مستقل عن الفصل طبقاً لتصنيف Child-Pugh.هو بطلان Rivaroxaban في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد التي تحدث مع تجلط الدم ، مما تسبب في خطر كبير سريريا من النزيف. في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد مع القصور الكبدي المعتدل (فئة A وفقا لتصنيف Child-Pugh) ، اختلفت الحرائك الدوائية من rivaroxaban قليلا فقط (في المتوسط ، كان هناك زيادة في RIVAROXABAN AUC بنسبة 1.2 مرة) من المؤشرات المقابلة في مجموعة التحكم من الأشخاص الأصحاء. لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في خصائص pharmacodynamic بين المجموعات. في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد من الكبد وفشل الكبد من شدة معتدلة (فئة B وفقا لتصنيف Child-Pugh) ، تم زيادة متوسط AUC من rivaroxaban بشكل كبير (بنسبة 2.3) مقارنة مع متطوعين أصحاء بسبب انخفاض واضح في تخليص مادة الدواء مما يشير إلى مرض الكبد الخطير. كان كبح نشاط العامل Xa أكثر وضوحًا (بمقدار 2.6 مرة) مقارنةً بالمتطوعين الأصحاء. كما أن زمن البروثرومبين أعلى بمقدار 2.1 مرة من المتطوعين الأصحاء. باستخدام قياس زمن البروثرومبين ، يتم تقدير مسار تجلط الدم الخارجي ، بما في ذلك عوامل تجلط الدم VII و X و V و II و I ، والتي يتم توليفها في الكبد. المرضى الذين يعانون من قصور معتدل في الكبد أكثر حساسية ل rivaroxaban ، والذي هو نتيجة لعلاقة أوثق بين التأثيرات الدوائية والمعلمات الدوائية ، وخاصة بين التركيز ووقت البروثرومبين. لا تتوفر بيانات للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي من الفئة C وفقًا لتصنيف Child-PU. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي ، لوحظ زيادة في تركيز البلازما rivaroxaban ، تتناسب عكسيا مع انخفاض في وظائف الكلى ، كما تم تقييمه من قبل CC. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (CK 80–50 مل / دقيقة) ، لوحظ متوسط (CK 50-30 مل / دقيقة) أو شديد (CK 30–15 مل / دقيقة) ، لوحظ زيادة 1.4 و 1.5 و 1.6 ضعف. تركيزات rivaroxaban في البلازما (AUC) ، على التوالي ، مقارنة مع متطوعين أصحاء. كانت الزيادة المقابلة في التأثيرات الدوائية هي أكثر وضوحا. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل ، معتدل وشديد ، زاد قمع النشاط العام نشاط Xa 1.5 و 1.9 و 2 مرات مقارنة مع المتطوعين الأصحاء ، وزاد أيضا زمن البروثرومبين بسبب عمل عامل Xa 1.3 ، 2.2 و 2.4 مرة ، على التوالي.بيانات عن استخدام rivaroxaban في المرضى الذين يعانون من CK 30-15 مل / دقيقة محدودة ، وبالتالي يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء لهذه الفئة من المرضى. لا تتوفر بيانات عن استخدام rivaroxaban في المرضى الذين يعانون من CK أقل من 15 مل / دقيقة ، وبالتالي لا ينصح باستخدام الدواء في هذه الفئة من المرضى.
شهادة
- الوقاية من الجلطات الدموية الوريدية (VTE) في المرضى الذين يخضعون لعمليات جراحية كبيرة في الأطراف السفلية.
موانع
- فرط الحساسية لـ rivaroxaban أو أي سواغات موجودة في قرص - نزيف نشط هام سريرياً (على سبيل المثال ، نزيف داخل الجمجمة ، نزيف معدي معوي) - تلف أو حالة مرضية مرتبطة بزيادة خطر حدوث نزيف كبير ، بما في ذلك قرحة الجهاز الهضمي الحالية أو الأخيرة ، وجود الأورام الخبيثة ذات مخاطر النزيف العالية ، الإصابات الأخيرة في الدماغ أو النخاع الشوكي ، التدخلات الجراحية الحديثة على الدماغ ، النخاع الشوكي أو العين ، النزف داخل الجمجمة الحديث ، دوالي المريء المشخصة أو المشتبه بها ، التشوهات الوريدية الشريانية ، تمدد الأوعية الدموية الأوعية الدموية أو الشذوذات الكبيرة في بنية الأوعية الدموية في الدماغ أو الحبل الشوكي - العلاج المصاحب مع أي مضادات أخرى ntami ، على سبيل المثال ، الهيبارين غير المجزأ (UFH) ، الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي (بما في ذلك enoxaparin ، dalteparin) ، مشتقات الهيبارين (بما في ذلك fondaparinux) ، مضادات التخثر الفموية (بما في ذلك الوارفارين ، apixaban ، dabigatran) ، ما عدا عندما يتم نقل المريض من العلاج أو العلاج مع Xarelto ؛ أو عندما يوصف UFH بجرعات منخفضة للحفاظ على سالكية قسطرة الوريدية أو الشرايين المركزية - أمراض الكبد التي تحدث مع تجلط الدم ، والتي تسبب سريريا خطر كبير من النزيف ، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من تليف الكبد من الفئتين B و C وفقا لتصنيف Child-Pugh - فترة الرضاعة - فترة الرضاعة (فترة الرضاعة الطبيعية) - الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة (لم يتم تأسيس فعالية وسلامة المرضى من هذه الفئة العمرية) - الكلى الفشل الشديد مع CC أقل من 15 مل / دقيقة (لا توجد بيانات سريرية حول استخدام rivaroxaban في المرضى من هذه الفئة) - التعصب الوراثي إلى اللاكتوز أو الجالاكتوز (على سبيل المثال ، نقص اللاكتيك الخلقي الأساسيات أو سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز) ،بما أن اللاكتوز جزء من الدواء ، يجب استخدام الدواء بحذر: - في علاج المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزف (بما في ذلك النزعة الخلقية أو المكتسبة إلى النزيف ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد غير المنضبط ، قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر في المرحلة الحادة ، قرحة المعدة والاثني عشر الأخيرة ، اعتلال الشبكية الوعائي ، نزيف داخل الجمجمة أو داخل المخ ، مع أطباء علم الأمراض الأوعية الدموية في النخاع الشوكي أو الدماغ ، بعد الجراحة الأخيرة على الدماغ والحبل الشوكي والعينين وتوسع القصبات أو النزف الرئوي في التاريخ) - علاج المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد بشكل معتدل (CK 50-30 مل / دقيقة) يتلقون في وقت واحد تركيز البلازما من rivaroxaban - عند علاج المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CK 30–15 مل / دقيقة) ، يجب توخي الحذر لأن المرض يكون عرضة للمرض لمخاطر النزيف والتخثر - لا ينصح باستخدام rivaroxaban في المرضى الذين يتلقون العلاج النظامي مع الأدوية المضادة للفطريات من مجموعة أزولي (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول) أو مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (على سبيل المثال ، ريتونافير). هذه الأدوية هي مثبطات قوية من أنزيم CYP3A4 و P-glycoprotein. نتيجة لذلك ، يمكن لهذه الأدوية زيادة تركيز rivaroxaban في البلازما إلى مستوى مهم سريريا (بمعدل 2.6 مرات) ، مما يزيد من خطر النزيف. فلوكونازول (دواء مضاد للفطريات لمجموعة الأآزول) ، وهو مثبط CYP3A4 معتدل ، له تأثير أقل وضوحا على إزالة rivaroxaban ويمكن استخدامه مع نفسه في وقت واحد - المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CK 30–15 مل / دقيقة) أو زيادة خطر النزيف والمرضى الذين يتلقون ما يصاحب ذلك. العلاج الشامل مع الأدوية المضادة للفطريات من مجموعة الأزول أو مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ، بعد بدء العلاج ينبغي رصدها عن كثب للكشف في الوقت المناسب من المضاعفات في شكل دم echeny.قد يشمل هذا الرصد الفحص البدني المنتظم للمرضى ، ومراقبة دقيقة لتصريف الجرح الجراحي والتغيرات الدورية في مستويات الهيموجلوبين. أي انخفاض في الهيموجلوبين أو ضغط الدم ، الذي لا يوجد تفسير له ، هو سبب للبحث عن موقع نزيف - في المرضى الذين يتلقون الأدوية التي تؤثر على الإرقاء (على سبيل المثال ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وكلاء المضادة للصفيحات أو غيرها من العوامل المضادة للتخثر) - في المرضى المعرضين لخطر قرحة المعدة الحادة وقرحة الاثني عشر قد تبرر الأمعاء عن طريق تعيين العلاج الوقائي لمكافحة قرحة.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن وجبة. إذا كان المريض غير قادر على ابتلاع حبوب منع الحمل كاملة ، حبوب Xarelto. يمكن سحقها وخلطها بالماء أو الطعام السائل ، مثل عصير التفاح ، مباشرةً قبل الابتلاع. سحق الجهاز اللوحي Xarelto. يمكنك الدخول من خلال أنبوب المعدة. يجب إجراء مزيد من التنسيق بين موضع المجس في الجهاز الهضمي مع الطبيب قبل أخذ Xarelto ؛. يجب أن تدار الأقراص المسحوقة من خلال أنبوب المعدة في كمية صغيرة من الماء ، وبعد ذلك يجب إدخال كمية صغيرة من الماء من أجل إزالة بقايا التحضير من جدران المجس. الوقاية من VTE مع عمليات تقويم العظام الكبيرة من المستحسن أن يصف 10 ملغ (1 علامة التبويب) 1 مرة في اليوم. ينبغي أن تؤخذ الجرعة الأولية 6-10 ساعات بعد الجراحة ، وقدمت الإرقاء يتحقق. مدة العلاج: 5 أسابيع - بعد عملية جراحية كبيرة على مفصل الورك ، 2 أسابيع - بعد الجراحة الرئيسية في مفصل الركبة. الإجراءات في حالة تخطي الجرعة: في حالة تخطي الجرعة ، يجب على المريض تناول الدواء على الفور وفي اليوم التالي يستمر الجرعة المعتادة من 10 ملغ (1 علامة تبويب) / يوم ، كما كان من قبل. مجموعات منفصلة من المرضى تعديل الجرعة اعتمادًا على عمر المريض (أكثر من 65 عامًا) أو الجنس أو وزن الجسم أو العرق غير مطلوب. هو بطلان Rivaroxaban في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد ، يرافقه تجلط الدم ، الذي يسبب خطر كبير سريريا من النزيف. المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الأخرى غير مطالبين بتغيير الجرعة. تشير البيانات السريرية المحدودة المتوفرة لدى المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد بدرجة متوسطة (الفئة B وفقًا لتصنيف Child-Pugh) إلى زيادة ملحوظة في النشاط الدوائي للدواء. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh class C) ، لا توجد بيانات إكلينيكية.عند وصف rivaroxaban في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل (CK 80-50 مل / دقيقة) أو شدة معتدلة (CK 50-30 مل / دقيقة) ، لا يلزم خفض الجرعة. تظهر البيانات السريرية المحدودة المتاحة لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (CK 30–15 مل / دقيقة) زيادة كبيرة في تركيزات rivaroxaban في هؤلاء المرضى. لعلاج هذه الفئة من المرضى يجب استخدام rivaroxaban بحذر. لا ينصح استخدام rivaroxaban في المرضى الذين يعانون من CK أقل من 15 مل / دقيقة. نقل المرضى من مضادات فيتامين K (AVK) إلى Xarelto ؛ عند نقل المرضى من AVK إلى Xarelto ؛ بعد أخذ Xarelto ؛ سيتم رفع قيم MHO بشكل خاطئ. ولذلك ، لا ينبغي أن يستخدم مؤشر MHO للسيطرة على تأثير مضاد التخثر من Xarelto ؛. نقل المرضى من Xarelto ؛ على AVK هناك إمكانية لعدم كفاية تأثير مضاد للتجلط عند التبديل من Xarelto. على avk. في هذا الصدد ، فمن الضروري توفير تأثير مضاد للتخثر المستمر خلال فترة انتقالية مماثلة. وتجدر الإشارة إلى أن Xarelto. قد تسهم في تحسين MHO. عند نقل مريض من Xarelto ؛ على AVK ، يجب إعطاء كلا الدواءين في وقت واحد ، حتى تصل MHO إلى ≥2. خلال اليومين الأولين من الفترة الانتقالية ، ينبغي استخدام جرعة قياسية من AVK ، وبعد ذلك ، الاسترشاد بقيمة INR. خلال الاستخدام المتزامن لـ Xarelto ؛ وينبغي تحديد AVK MHO في موعد لا يتجاوز 24 ساعة بعد الجرعة السابقة ، ولكن قبل تناول الجرعة التالية من Xarelto ؛. بعد التوقف عن Xarelto ؛ يمكن تحديد قيمة MHO بشكل موثوق 24 ساعة بعد آخر جرعة. نقل المرضى من مضادات التخثر الوريدية إلى Xarelto ؛ للمرضى الذين يتلقون مضادات التخثر الوريدية ، استخدم Xarelto ؛ يجب أن يبدأ قبل 0-2 ساعات قبل إعطاء الحقن التالي المقرر بالحقن (على سبيل المثال ، الهيبارين ذو الوزن الجزيئي المنخفض) أو في وقت إنهاء إعطاء الحقن المستمر للدواء (على سبيل المثال ، إعطاء الهيبارين غير المجزأ). نقل المرضى من Xarelto ؛ لمضادات التخثر بالحقن يجب وقف Xarelto ؛ وأدخل الجرعة الأولى من مضاد التخثر بالحقن خلال الإدارة المقصودة للجرعة التالية من Xarelto ؛.
وصفة طبية عطلة
نعم